Antiandrogenai kaip plaukų slinkimo priemonė

Ryšium su pagrindinio vaidmens androgenų įprastinių nuplikimas ir apraiškų hiperandrogenizmu sindromas įsteigimo, atsižvelgiant į šių ligų, naudojant medžiagas, pasižyminčius antiandrogeniniu savybės gydyti. Antiandrogenų veikimo mechanizmas yra skirtingas. Androgenų slopinimas efektas pasiekiamas arba slopina veiklos Enzio ma 5a-reduktazę, arba androgenų receptorių blokadą tikslinių audinių arba didinant globulino lytinius hormonus gamybą.

Steroidų struktūros antiandrogenai

1. Finasteridas (Proscar, Propecia) yra sintetinis 4-azosteroidas, specifinis II tipo 5α-reduktazės inhibitorius; vartojant per burną, sumažina DTS lygį, nekeičiant testosterono, kortizolio, prolaktino, tiroksino, estradiolio ir globulino, privalomų lytinių hormonų

Kasdienine 5 mg doze finasteridas (Proscar) yra naudojamas prostatos adenomos gydymui.

Finasteridui rekomenduojamas 1 mg per parą (Propecia) vartojamas vyrų paplitimo gydymas. Propecia užkerta kelią alopecijos progresavimui ir skatina naujų plaukų augimą. Vaistas skiriamas ilgalaikiam (12-24 mėn.) Vartojimui. Terapinis poveikis pastebimas po 3-6 mėnesių viso gydymo, tačiau pirmųjų gydymo metų pabaigoje pastebimas reikšmingas klinikinis pagerėjimas 48% pacientų ir antrųjų metų pabaigoje - 80%. Šis vaistas skiriamas androgeninio nuplikimo gydymui tik vyrams: jis labiausiai veiksmingas pirminėje ir vidutiniškai išreikštoje alopecijoje (I-III tipo pagal J. Hamiltoną); neveikia plaukų augimo regione bitemporal plikų.

Kontraindikacijos:

• Finasteridas draudžiamas nėščioms moterims ir vaisingo amžiaus moterims. Kadangi vaistas yra specifinis II tipo 5a-reduktazės inhibitorius, gali būti hippospadijos (išorinių lytinių organų sutrikimų) vyriškame vaisiuje. Nėščios moterys neturėtų net prisiliesti prie kapsulių su susmulkintomis kapsulėmis (susmulkintomis, suskaidytomis tabletėmis) dėl absorbcijos pavojaus.
• Narkotiko komponentų netoleravimas.

Atsargiai - skiriant atsargiai, skiriami pacientai, turintys funkcinių kepenų sutrikimų, kadangi finasteridas yra metabolizuojamas kepenyse.

Šalutinis poveikis: 1,2% pacientų pasireiškia impotencija, sumažėjęs lytinis potraukis, sumažėjęs ejakuliato kiekis, ginekomastija. Šios komplikacijos atsiranda, kai vaistas nutraukiamas ir nereikalingas papildomas gydymas.

Dozė: 1 mg (1 lentelė) vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į maistą. Rekomenduojama naudoti ilgą laiką. Gydymo nutraukimas grąžina pacientui pradinę nuplikimo būklę praėjus maždaug vieneriems metams po to, kai vaistas buvo nutrauktas.

2. Cyproterono acetatas (Androkur, Androkur Depot) yra hidroksiprogesterono darinys. Pagal savo struktūrą ciproteronas yra progestagenas, tačiau jo progesterinės savybės blogai išreikštos. Turėdamas galingą antiandrogeninį poveikį, vaistas veiksmingas gydant paplitusius ir kitus odos irrogeninio gimdymo ligas moterims. Cyproperonas pakeičia androgenus citoplazminiuose plaukų folikuluose. Kadangi vaistas turi antiestrogeninį poveikį, estrogeno vartojimas yra būtinas menstruacinio ciklo reguliarumui išlaikyti. Kombinuotas gydymas ciproteronu ir etinilestradioliu atliekamas pagal schemą, vadinamą "cikline antiandrogeno terapija".

Optimali ciproterono acetato dozė (CPA) normalaus nuplikimo gydymui dar nėra išvystyta. Geri rezultatai buvo gauti su didelės dozės CPA (50-100 mg per parą nuo 5 iki 14 m dienas nuo menstruacijų ciklu) kartu su 0,050 mg etinilestradiolio iš 5 iki 25 m ciklo dienas. Veiksmingumo kontrolė, atlikta po metų, siekiant išvengti galimų sezoninių svyravimų, objektyviai parodė plaukų skersmens ir plaukų kiekio padidėjimą anageno fazėje. Buvo pažymėta, kad optimalus rezultatas pasiekiamas moterims, kurių normalus vitamino B12 ir geležies kiekis serume.

Remiantis kitais požiūriais, mažos CPA normos paplūdimio metu yra veiksmingesnės negu didžiosios. Šiuo atžvilgiu nusipelno dėmesio kontraceptikų Diane-3 5 (Diane-3 5), kurių 1 tablete yra 2 mg CPA ir 0,035 mg etinilestradiolio. Vaisto vartojamas po 1 tabletę per dieną nuo 1-osios mėnesinių ciklo dienos pagal pakuotėje nurodytą schemą. Gydymo trukmė įprastu nuplikimu yra 6-12 mėnesių.

100 mg dozė per parą ir daugiau, CPA yra hepatotoksinis. Pastaraisiais metais buvo pranešta apie padidėjusį kepenų piktybinių navikų riziką, susijusią su CPA. Vaisto paskirtis turėtų būti suderinta su ginekologu - endokrinologu.

3. Estrogenai ir gestagenai.

Daugelį metų kombinuoti geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra estrogenų ir gestagenų, vartojami moterims, sergančioms androgenine alopecija ir kitomis hiperandrogenizmo sindromo apraiškomis. Estrogenai padidina globulino, rišamųjų lytinių hormonų gamybą; todėl testosterono kiekis kraujo serume sumažėja. Gestagenai slopina 5a-reduktazę ir rišasi citozoliniai androgenų receptoriai. Šiuo metu pirmenybė teikiama trečios kartos progestinams, kurie neturi antiestrogeno (desogestrelis, norgestimatas, gestadenas) šalutinis poveikis. Geri rezultatai buvo pasiekti naudojant sileso preparatą, kuriame yra norgestimato ir etinilestra dioolio. Deja, ilgalaikis (daugiau nei 5 metus) šių vaistų vartojimas sukelia dismenorėją. Geriamųjų kontraceptikų paskyrimą reikia susitarti su ginekologu - endokrinologu.

Vietinis estrogenų ir progestogenų vartojimas, atskirai arba kartu, neveiksmingas moterims ir vyrams.

4. Spironolaktono (aldactone, Veroshpiron) yra mineralokortikoidų, diuretikas ir antihipertenzinis veiksmų. Vaistas yra taip pat konkurencinis aldosterono antagonistas. Kai skiriama peroraliai esant 100-200 mg / dieną pasižymi stipriomis anti-Androgeninės, dėl jų gebėjimas slopinti antinksčių testosterono receptorių ir blokuoti LLP vietoj komplekso translokacijos prie plaukų folikulų ląstelių branduolio.

Jis skirtas 6 mnesiams vyresniems nei 30 m. Moterims. Paros dozėje po 200 mg spironolaktonas yra patvirtintas kaip gydymas paprastam nuplikimui 6 moterims; pasiekė gerą kosmetinį rezultatą. Kaip šalutinis poveikis pabrėžė pieno liaukos, pasireiškė dismenorėja. Kadangi vaistas sukelia vyrų vaisiaus feminizaciją, būtina vartoti geriamuosius kontraceptikus. Ilgalaikis spironolaktono vartojimas padidina krūties vėžinių susirgimų riziką.

Vyrams spironolaktonas sukelia libido ir ginekomastijos sumažėjimą. Šio vaistinio preparato negalima vartoti esant ūminiam inkstų nepakankamumui, nephrotic chroniško nefrito stadijai. Reikėtų atsargiai skirti vaistą pacientams, kuriems yra nepakankama atrioventrikulinės blokados dalis.

Antiandrogenai nesteroidinės struktūros

• Bikalutamidas (Cassodox)
• Nimutamidas (Anandronas)
• Flutamidas (fluoridas, flucinas)

Narkotikai, turintys labai stiprų antiandrogeninį poveikį; blokuoti tikslinių ląstelių androgenų receptorius, užkertant kelią endogeninių androgenų biologiniam poveikiui. Jie naudojami paliatyviam prostatos vėžio gydymui. Informacija apie sisteminį gydymą normali alopecija ten. Gauta pranešimų apie lokalią flutamido vartojimą mažose dozėse kartu su minoksidiliu. Šis derinys suteikė daugiau pastebimų rezultatų nei monooksidilo monoterapija.

Augalinės kilmės antiandrogenai.

1. Nykštukių palmių vaisiai (Serenoa repens)

Į Palmetto vaisių sudėtyje yra riebalų rūgščių (dekano, oktano, lauro, oleino ir palmitino), dideliu kiekiu fitosterolių (beta-sitosterolio, cycloartenol, stigmasterolio, lupeol et al.), Ir dervų ir taninų skaičių. Raudonos uogos Sabalpalmės jau seniai naudojama alternatyvi medicina už prostatitu, enurezė, sėklidžių atrofija, impotencija gydymą.

Serenoa repens ekstraktas yra veiklioji Prostaren preparatų, Permixon, Prostamol-uno, Trikokseno, veiklioji medžiaga. Antiandrogeninio ekstrakto veikimo mechanizmas dar nėra visiškai suprastas. Nustatytas jo inhibicinis poveikis estrogeninių ir androgeninių receptorių koncentracijai branduolyje. Šie vaistai rekomenduojami gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti, neturi įtakos T, FSH ir LH koncentracijai kraujo plazmoje vyrams. Duomenys apie nykštukių palmių vaisių ekstrakto poveikį alopecijai nėra pakankami, kad būtų rekomenduojama gydyti androgeninį alopeciją, nors teigiami rezultatai jau buvo paskelbti ir moterims. Kai vartojamos rekomenduojamos dozės, pacientai gerai toleruoja vaistus, neturi įtakos lytiniam aktyvumui, apetitai, kūno svoriui, kraujo spaudimui, širdies susitraukimų dažniui; nebuvo pranešta apie perdozavimo atvejus. Iki šiol kliniškai reikšminga šių vaistų sąveika su kitais vaistiniais preparatais nebuvo nustatyta.

2. Palmių sabalo vaisiai (Sabal serrulata).

Lipofilinis palmių sapalų vaisių ekstraktas slopina fermentus 5a-reduktazę ir aromatazę, taip slopindamas dihidrotestosterono ir 17-estradiolio susidarymą iš testosterono; yra veiklioji Prostaplant fitopreparato medžiaga. Šis vaistas vartojamas gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti suaugusiems vyrams, jis neturi kontraindikacijų. Nebuvo pranešimų apie vaisto "Prostaplant" perdozavimo atvejus, jokių vaistų sąveikos nebuvo aprašyta.

Informacija apie naudojant Prostaplanta už androgeninį alopecija gydymo šiuo metu nėra, tačiau ateityje Prostaplant, kaip drugzh vaistažolių vaistai gali rimtai konkuruoti su Finasteride, turi rimtų šalutinių poveikių skaičių.

Taigi, antiandrogenų sisteminis naudojimas yra veiksmingas norint užkirsti kelią normaliai alopecijai gydyti ir gydyti, tačiau ilgalaikis (galbūt visą gyvenimą trunkantis) vartojimas šių vaistų poreikis yra nuviliantis.

Kiti vaistai

1. Simvastin skirtas nutukimui mažinti kūno svorį. Šis vaistas sumažina cholesterolio kiekį kraujyje, o tai sumažina testosterono kiekį (T sintezuoja iš cholesterolio). Antiandrogeninis Simvastino poveikis vertinamas kaip silpnas.
2. Cimetidinas (Tagamet, Belomet ir kt.)

Cimetidinas priklauso pirmosios kartos histamino H2 receptorių blokatoriui, jis naudojamas esant pepsinei opa; taip pat yra DTS inhibitorius. Kaip įprasto nuplikimo gydymo priemonė, vaistas buvo ištirtas 10 moterų, kurioms buvo skiriama 300 mg cimetidino 5 kartus per dieną 9 mėnesius. Gydymo rezultatai vertinami kaip geri ir puikūs. Tuo pačiu metu yra ir leidinys, kuriame apibūdinama alopecija, kurią sukelia cimetidinas.

Vartojant cimetidiną, gali būti įvairių šalutinių poveikių: viduriavimas, raumenų skausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija. Ilgai vartojant didelę vaisto dozę, gali išsivystyti ginekomastija, kurią sukelia jo gebėjimas stimuliuoti prolaktino sekreciją. Cimetidino vartojimas vyrams gali sukelti lieknėjimą ir lytinį potraukį.

[1], [2], [3], [4], [5]