Savaitinė injekcija pakeičia dažnas tabletes nuo Parkinsono ligos

Naujas savaitinis injekcinis vaistas gali pakeisti daugiau nei aštuonių milijonų žmonių, sergančių Parkinsono liga, gyvenimą ir galbūt pakeisti poreikį gerti kelias tabletes kiekvieną dieną.

Pietų Australijos universiteto (UniSA) mokslininkai sukūrė pailginto atpalaidavimo injekcinę formulę, kuri visą savaitę užtikrina nuolatinį levodopos ir karbidopos – dviejų pagrindinių vaistų nuo Parkinsono ligos – tiekimą. Biologiškai skaidoma formulė suleidžiama po oda arba į raumeninį audinį, kur ji palaipsniui išskiria vaistus per septynias dienas.

Tyrimas pavadinimu „Vietoje formuojamos implantų sistemos, skirtos levodopai ir karbidopai Parkinsono ligai gydyti, kūrimas“ paskelbtas žurnale „ Drug Delivery and Translational Research“.

Dažnas vaistų vartojimas yra didelė našta, ypač vyresnio amžiaus pacientams arba tiems, kuriems sunku ryti, todėl svyruoja vaistų kiekis kraujyje, atsiranda daugiau šalutinių poveikių ir sumažėja gydymo veiksmingumas.

Pagrindinis tyrėjas profesorius Sanjay Garg iš UniSA Farmacijos inovacijų centro teigia, kad naujai sukurtas injekcinis vaistas galėtų gerokai pagerinti gydymo rezultatus ir pacientų laikymąsi gydymo režimo.

„Mūsų tikslas buvo sukurti formuluotę, kuri supaprastintų gydymą, pagerintų atitiktį reikalavimams ir užtikrintų stabilų terapinį vaisto lygį. Ši savaitinė injekcija galėtų būti tikras proveržis gydant Parkinsono ligą“, – sako profesorius Gargas.

„Levodopa išlieka auksiniu standartiniu Parkinsono ligos gydymo metodu, tačiau dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo ją reikia vartoti kelis kartus per dieną.“

UniSA doktorantė Deepa Nakmode priduria, kad vietoje implantuojamas implantas skirtas levodopai ir karbidopai tolygiai išskirti per vieną savaitę, palaikant stabilų vaisto kiekį plazmoje ir sumažinant su koncentracijos svyravimais susijusią riziką.

„Po daugelio metų kruopščių tyrimų nepaprastai džiugu matyti, kad mūsų inovacijos, susijusios su ilgai veikiančiomis injekcijomis nuo Parkinsono ligos, pasiekė šį etapą. Mūsų kūrimui jau pateikta paraiška dėl patento Australijoje“, – sako Nakmode.

Injekcinis gelis sujungia FDA patvirtintą biologiškai skaidomą PLGA polimerą su Eudragit L-100, pH jautriu polimeru, kad būtų užtikrintas kontroliuojamas ir ilgalaikis vaisto išsiskyrimas.

Išsamūs laboratoriniai tyrimai patvirtino sistemos veiksmingumą ir saugumą:

• Per septynias dienas išsiskyrė daugiau nei 90 % levodopos dozės ir daugiau nei 81 % karbidopos dozės.

• Implantas per savaitę suiro daugiau nei 80 % ir ląstelių gyvybingumo testuose reikšmingo toksiškumo neparodė.

• Formulę galima suleisti plona 22G adata, taip sumažinant diskomfortą ir pašalinant chirurginio implantavimo poreikį.

„Šio tyrimo reikšmė reikšminga“, – sako profesorius Gargas. „Vaistų vartojimo dažnumo sumažinimas nuo kelių kartų per dieną iki vienos injekcijos per savaitę yra didelis žingsnis į priekį Parkinsono ligos terapijoje. Mes ne tik geriname vaistų tiekimą, bet ir geriname pacientų gyvenimą.“

Profesorius Gargas pažymi, kad ši technologija galėtų būti pritaikyta kitoms lėtinėms ligoms, tokioms kaip vėžys, diabetas, neurodegeneraciniai sutrikimai, skausmo malšinimas ir lėtinės infekcijos, kurioms reikalingas ilgalaikis vaistų vartojimas.

Sistema gali būti sukonfigūruota taip, kad vaistai būtų išleidžiami per kelias dienas arba kelias savaites, priklausomai nuo terapinių poreikių.

„UniSA“ mokslininkai tikisi artimiausiu metu pradėti klinikinius tyrimus ir svarsto galimybę komercializuoti šią technologiją.

Parkinsono liga yra antra pagal dažnumą neurologinė liga, kuria serga daugiau nei 8,5 milijono žmonių visame pasaulyje. Šiuo metu liga neišgydoma, o simptomai – drebulys, sustingimas ir judesių sulėtėjimas – kontroliuojami geriamaisiais vaistais, vartojamais kelis kartus per dieną.