Daug žadantis būdas kurti kontraceptines tabletes vyrams
Paskutinį kartą peržiūrėta: 14.06.2024
Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.
Per pastaruosius 60 metų pasaulio gyventojų skaičius išaugo daugiau nei 2,6 karto. Šis augimas tęsiasi ir prognozuojama, kad iki 2037 m. Gyventojų skaičius pasieks 9 milijardus, o 2022 m. – 8 milijardai. Šie skaičiai rodo šeimos planavimo poreikį; tačiau pastaraisiais dešimtmečiais kontracepcijos proveržių buvo nedaug. Tai ypač pasakytina apie vyrus, kuriems geriamosios kontraceptinės tabletės dar nėra sukurtos.
Tyrime, paskelbtame Science, Baylor College of Medicine mokslininkai ir jų kolegos su gyvūnų modeliais parodė, kad naujas, nehormoninis, spermai būdingas metodas siūlo. Pažadėti grįžtamosios vyrų kontracepcijos variantą.
„Nepaisant to, kad mokslininkai jau seniai dirba kurdami vyriškus kontraceptikus, mes vis dar neturime kontraceptinių tablečių vyrams“, – sakė tyrimo pagrindinis autorius dr. Martinas Matsukas, Narkotikų tyrimų centro direktorius ir vadovas Medicinos mokyklos Patologijos ir imunologijos katedra. Baylor koledžas.
"Šiame tyrime daugiausia dėmesio skyrėme naujam požiūriui – ieškome mažos molekulės, kuri slopintų serino/treonino kinazę 33 (STK33), baltymą, būtiną vyrų ir pelių vaisingumui."
Ankstesni tyrimai parodė, kad STK33 vaidina pagrindinį vaidmenį formuojant funkcinę spermą. Pelės, kurioms buvo pašalintas Stk33 genas, patyrė nevaisingumą dėl nenormalių spermatozoidų ir prasto spermatozoidų judrumo. Vyrams STK33 geno mutacija taip pat sukelia nevaisingumą dėl tų pačių priežasčių. Svarbu pažymėti, kad šios pelės ir vyrai neturi kitų defektų, o sėklidžių dydis išlieka normalus.
„STK33 laikomas perspektyviu vyrų kontracepcijos taikiniu su minimaliais saugumo klausimais“, – sakė Matsukas, 30 metų dirbantis Baylor College of Medicine ir užimantis keletą prestižinių pareigų.
Potencialaus STK33 inhibitoriaus paieška „Naudojome DNR koduotos chemijos (DEC-Tec) technologiją, kad patikrintume kelių milijardų junginių kolekciją ir atrastume stiprius STK33 inhibitorius“, – sakė pirmoji tyrimo autorė dr. Angela Koo, doktorantė. Bendradarbis Matsuka laboratorijoje. "Mes ir kitos grupės jau naudojome šį metodą, kad atrastų stiprius ir selektyvius kinazės inhibitorius."
Tyrėjai atrado stiprių STK33 inhibitorių ir sukūrė modifikuotas jų versijas, kad jie būtų stabilesni, stipresni ir selektyvesni. „Tarp šių modifikuotų versijų CDD-2807 buvo efektyviausias“, – pridūrė Ku.
„Tada mes išbandėme CDD-2807 efektyvumą savo pelės modelyje“, – sakė tyrimo bendraautorė Dr. Courtney M. Sutton, Matsuka laboratorijos doktorantė. „Įvertinome keletą dozių ir gydymo schemų, tada nustatėme pelių spermatozoidų judrumą ir spermatozoidų skaičių, taip pat jų gebėjimą apvaisinti pateles.
CDD-2807 veiksmingai prasiskverbė per kraujo ir sėklidžių barjerą ir mažomis dozėmis sumažino pelių spermatozoidų judrumą, skaičių ir vaisingumą. „Mums buvo malonu matyti, kad pelėms nebuvo jokių toksiškumo požymių dėl gydymo CDD-2807, vaistas nesikaupė smegenyse ir gydymas nepakeitė sėklidžių dydžio, kaip Stk33 išmuštų pelių ir vyrų, turinčių STK33 mutaciją“, – sakė Sutton. Pažymėjo.
"Svarbiausia buvo tai, kad kontraceptinis poveikis buvo grįžtamas. Nutraukus CDD-2807, pelių judrumas ir spermatozoidų skaičius buvo atstatyti ir jos vėl tapo vaisingos."
„Savo dokumente taip pat pristatome pirmąją STK33 kristalinę struktūrą“, – sakė tyrimo bendraautorius Dr. Choelas Kimas, biochemijos ir molekulinės farmakologijos docentas bei Dan L. Duncan išsamių vėžio tyrimų centro Baylor narys. Medicinos kolegija.
"Mūsų kristalinė struktūra parodė, kaip vienas iš mūsų stiprių inhibitorių sąveikauja su STK33 kinaze trimis aspektais. Tai leido mums modeliuoti ir sukurti galutinį vaistą CDD-2807, pasižymintį geresnėmis vaisto savybėmis."
„Šis tyrimas buvo proveržis mūsų komandai Baylor narkotikų atradimų centre ir mūsų bendradarbiams“, – sakė tyrimo bendraautorius dr. Mingxing Teng, Baylor medicinos koledžo patologijos ir imunologijos bei biochemijos ir molekulinės farmakologijos docentas. Tengas taip pat yra Teksaso vėžio tyrimų instituto mokslininkas ir Dano L. Duncano išsamiojo vėžio centro Baylor mieste narys.
"Pradėję nuo genetiškai patvirtinto kontracepcijos taikinio, galėjome parodyti, kad STK33 taip pat yra chemiškai patvirtintas kontraceptinis taikinys."
„Ateinančiais metais mūsų tikslas yra toliau vertinti šį STK33 inhibitorių ir tokius junginius kaip CDD-2807 primatuose, siekiant nustatyti jų, kaip grįžtamųjų vyrų kontraceptikų, veiksmingumą“, – apibendrino Matsukas.