Analgetikai

Promedolis (trimeperidino hidrochloridas). Kaip žinoma, Promedol yra sintetinis morfino pakaitalas ir stiprus analgezinis poveikis. Po 10 - 15 minučių po poodinės injekcijos mažėja skausmo jautrumas promedolio poveikiu. Analgezijos trukmė yra 3-4 valandos. Didžiausia leidžiama promedolio vienkartinė dozė yra 40 mg (2% tirpalo - 2 ml) po oda arba į raumenis. Kombinuotas su neuroleptiniais vaistais promedolio poveikis sustiprėja.

Remiantis daugeliu klinikinių ir eksperimentinių duomenų, promedolas didina gimdos susitraukimus. Eksperimento metu buvo nustatyta, kad stimuliuoja promedolio poveikį gimdos lygumiesiems raumenims ir rekomenduojama tuo pat metu naudoti anestezijai ir darbo gerinimui. Turi ryškių antispazminių ir rhodocoating savybių.

Estozinas - sintetinis analgetikas, kartu su cholino ir spazmolitiniu, taip pat turi ryškų analgezinį poveikį. Taigi anestezijos poveikis greitai tampa preparato įvedimo (vidinio, į raumenis ar į veną) greičiu, tačiau analgezinio poveikio trukmė neviršija valandos.

Analoginis estocino poveikis yra apie 3 kartus lėtesnis nei promedolas, tačiau jis yra toks toksiškas kaip promedolas. Estotinas mažiau slopina kvėpavimą, nepadidina blauzdos nervo tonas; turi vidutinį spazmolitinį ir holinoliticheskoe poveikį, mažina žarnyno ir bronchų spazmus; nesukelia vidurių užkietėjimo. Ginekologinėje praktikoje vartojama 20 mg dozių.

Pentazocinas (leksir, Fortran) turi centrinę analgetikas veiksmų, intensyvumas, kuris siekia beveik veikimo opioidai, bet nesukelia depresijos kvėpavimo centro ir kitų šalutinio poveikio pripratimo ir priklausomybės. Skausmą malšinantis poveikis pasireiškia per 15-30 minučių po injekcijos į raumenis ir trunka maždaug 3 valandas. Leksir jokios motorinės funkcijos virškinimo trakto, ekskreciniais organų, sympathoadrenal sistemos poveikį ir sukelia vidutinio sunkumo trumpą kardiostimuliruyuschy veiksmų. Teratogeninis poveikis yra ne aprašyta, bet tai nėra rekomenduojama pristatyti narkotikų į I trimestro, skiriamo 0,03 g (30 mg) dozę, kad, ir su stiprių skausmų - 0,045 g (45 mg) į raumenis arba į veną.

Fentanilis yra piperidino darinys, bet analgezinio poveikio stiprumas viršija 200 mg morfino, o promedolas - 500 kartų. Turi ryškų depresorinį poveikį kvėpavimo centrui.

Fentanilis sukelia selektyvią kai kurių adrenerginių struktūrų blokadą, dėl to sumažėja reakcija į katecholaminus po jo vartojimo. Fentanilis yra vartojamas 0,001-0,003 mg dozėje 1 kg kūno svorio gimdos kaklelio (0,1-0,2 mg - 2-4 ml vaisto).

Dipidoloras. Jis buvo sintezuotas 1961 m. Janssen laboratorijoje. Remiantis farmakologiniais eksperimentais nustatyta, kad dipidoloras yra du kartus galingesnis nei morfinas jo analgeziniame aktyvume ir 5 kartus didesnis nei petidinas (promedolas).

Dipidoloro toksiškumas yra labai mažas - poakutinis ir lėtinis toksiškumas neturi šio vaisto. Terapinis dipidoloro plotis yra 1 / kartas didesnis nei morfino ir 3 kartus didesnis už petidiną (promedolą). Šis vaistas neturi neigiamo poveikio kepenims, inkstams, širdies ir kraujagyslių sistemai, nesikeičia elektrolitų pusiausvyros, termoreguliacijos, simpatinės ir antinksčių sistemos būklės.

Vartojant į veną, dipidoloro poveikis nėra akivaizdus, bet po 8 minučių jis įšvirkščiamas į raumenis, po oda arba net išgertas; maksimalus poveikis atsiranda po 30 minučių ir trunka nuo 3 iki 5 valandų. 0,5% atvejų pasireiškia pykinimas, nenustatyta vėmimas. Patikimas priešnuodis yra nalorfinas.

Ataralgezija su dipidoliu ir seduksenu gali sustiprinti sinergiją. Kombinacijos analgezinis aktyvumas yra didesnis nei analgezijos poveikio suma, atskirai vartojant dipidolorą ir seduxeną tokiomis pačiomis dozėmis. Neurovegetinės kūno apsaugos laipsnis padidėja dipidoloro ir sedukseno deriniu 25-29%, o kvėpavimo slopinimas žymiai sumažėja.

Šiuolaikinės anestezijos priemonės pagrindas yra kombinuota analgezija, kuri sukuria sąlygas kryžiaus funkcijoms reguliuoti. Tyrimai rodo, kad anestezijos problema vis dažniau virsta tiksliniu patofiziologinių ir biocheminių pokyčių korekcija.

Dipidoloras paprastai įšvirkščiamas į raumenis ir po oda. Į veną vartoti nerekomenduojama dėl kvėpavimo slopinimo pavojaus. Atsižvelgiant į skausmo intensyvumą, amžių ir bendrą moters būklę, vartojamos šios dozės: 0,1-0,25 mg 1 kg motinos, kuriam gimdoma, masė - vidutiniškai 7,5-22,5 mg (1-3 ml vaisto).

Kaip ir visos morfino tipo medžiagos, dipidoloras slopina kvėpavimo centrą. Su į raumenis įpurškus vaistą terapinėmis dozėmis, kvėpavimo slopinimas yra labai ribotas. Paprastai išskirtiniais atvejais jis pasireiškia tik perdozavus ar padidėjusį jautrumą pacientui. Kvėpavimo slopinimas greitai sustoja, kai į veną įvedamas specifinis priešnuodis, naloksonas (nalorfinas) 5-10 mg dozėje. Antidotas gali būti įleidžiamas į raumenis arba po oda, tačiau jo poveikis atsiranda lėčiau. Kontraindikacijos yra tokios pačios, kaip morfino ir jo darinių.

Ketaminas. Vaistas yra išleidžiamas stabilizuoto tirpalo 10 ir 2 ml buteliukuose, kurių sudėtyje yra atitinkamai 50 ir 10 mg vaisto 1 ml 5% tirpalo.

Ketaminas (kalypolis, ketalaras) yra mažai toksiškas vaistas; ūmus toksinis poveikis atsiranda tik tada, kai perdozavimas yra didesnis nei 20 kartų; nesukelia vietinio audinio dirginimo.

Šis vaistas yra stiprus anestetikas. Jo naudojimas sukelia gilią somatinę analgeziją, kuri yra pakankama norint atlikti chirurginės intervencijos į kiaušialąstes be papildomos anestezijos. Konkreti paciento anestezijos būklė vadinama selektyvia "disociacija" anestezija, kurioje pacientas atrodo labiau linkęs "atsijungti" nuo miego. Mažoms chirurginėms intervencijoms rekomenduojama ketamino dozę (0,5-1,0 mg / kg) vartoti į veną. Šiuo atveju chirurginė anestezija daugeliu atvejų yra pasiekiama be pašalinimo iš paciento sąmonės. Standartinių ketamino dozių (1,0-3,0 mg / kg) vartojimas padeda išlaikyti likusį pooperacinį analgeziją, dėl kurios per 2 valandas galima visiškai eliminuoti ar žymiai sumažinti įšvirkštų vaistų kiekį.

Reikėtų pažymėti, daug neigiamų ketamino skaičių: Išvaizda haliucinacijų ir sujaudinimas į ankstyvą pooperacinio pykinimo ir vėmimo, mėšlungio, sutrikimai apgyvendinimo, erdvinės orientacijos sutrikimą. Apskritai tokie reiškiniai pasitaiko 15-20% atvejų, kai vaistas vartojamas "gryna" forma. Paprastai jie yra trumpi (kelias minutes, retai - dešimtys minučių), jų sunkumas retai būna didelis, dažniausiai nereikia skirti specialios terapijos. Tokių komplikacijų skaičius gali būti beveik sumažintas iki nulio, pradėjus taikyti premedikacijos narkotikų benzodiazepinų seriją, centrines neuroleptikas. Tikslas diazepamo (pvz, 5-10 mg po trumpo chirurginės intervencijos, 10-20 mg - per ilgai) ir droperidolis (2,5-7,5 mg) prieš operaciją ir / arba jo metu jis leidžia pašalinti beveik visada "atsibusti atsakas" . Šių reakcijų pasireiškimas gali būti iš esmės išvengti apribojant jutimo įcentriniai srautus, ty uždaryti savo akis bundančios etape, siekiant išvengti pirmalaikio asmeninio kontakto su pacientu, taip pat kalbama ir liečiant pacientą ..; jie taip pat neįvyks kartu su ketamino vartojimu kartu su įkvepiamomis narkotinėmis medžiagomis.

Ketamine greitai ir tolygiai paskleidžiamas organizme beveik visuose audiniuose, o jo koncentracija kraujo plazmoje mažėja vidutiniškai 10 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas audiniuose yra 15 minučių. Dėl greito ketamino inaktyvacijos ir jo mažo kiekio riebalų sandėliuose kūno sudedamosios savybės nėra išreikštos.

Labiausiai intensyvus ketamino metabolizmas pasireiškia kepenyse. Skilimo produktai pašalinami daugiausia su šlapimu, tačiau yra kitų būdų pašalinti. Šį vaistą rekomenduojama vartoti į veną arba į raumenis. Vartojant į veną, pradinė dozė yra 1-3 mg / kg kūno svorio, narkotinis miegas atsiranda vidutiniškai po 30 sekundžių. Į veną 2 mg / kg dozė paprastai yra pakankama anestezijai per 8-15 minučių. Vartojant į raumenis, pradinė dozė yra 4-8 mg / kg, o chirurginis skausmo malšinimas pasiekiamas per 3-7 minutes ir trunka nuo 12 iki 25 minučių.

Anestezijos indukcija pasireiškia greitai ir, paprastai, be jaudulio. Retais atvejais pastebimas trumpas ir lengvas galūnių drebėjimas ir veido raumenų tonikinis susitraukimas. Anestezijos palaikymas atliekamas pakartotinai ketamino į veną leidžiant 1-3 mg / kg dozę kas 10-15 minučių arba į veną su ketamino lašeliu, kurio infuzijos greitis yra 0,1-0,3 mg / kg-min. Ketaminas gerai derinamas su kitais anestetikais ir gali būti vartojamas kartu su narkotinėmis analgetikais, įkvėptais narkotiniais preparatais.

Kvėpavimas ant anestezijos fono yra pakankamai veiksmingas, naudojant klinikines vaisto dozes; tik didelis perdozavimas (3-7 kartus) gali sukelti depresinį kvėpavimą. Labai retai, vartojant ketamino į veną, greitai atsiranda trumpalaikė apnėja (daugiausiai 30-40 sekundžių), kuri paprastai nereikalauja specialios terapijos.

Ketamino poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra susijęs su adrenoreceptorių stimuliavimu ir norepinefrino išleidimu iš periferinių organų. Laikinasis kraujo apykaitos pokyčių pobūdis ketamino vartojimui nereikalauja specialios terapijos, o šie pokyčiai yra trumpi (5-10 min).

Taigi, ketamino naudojimas leidžia atlikti anesteziją prieš autonominį kvėpavimą; aspiracijos sindromo rizika yra daug mažesnė.

Literatūroje yra gana prieštaringų duomenų apie ketamino poveikį sutrikusiai gimdos veiklai. Tai turbūt yra dėl to, kad kraujyje yra anestezijos koncentracija ir autonominės nervų sistemos tonas.

Šiuo metu naudojamos kaip ketamino nejautros sukėlimu cezario pjūvį kaip mononarkoza pilvo pristatymo ir "mažas" akušerijos operacijų, taip pat už darbo analgezijos tikslu raumenis formulavimo metimo perfuziją.

Kai kurie autoriai naudoja ketamino derinį su diazepamu arba 2 ml sintezatoriumi, kuris atitinka 5 mg droperidolio ir ketamino 1 mg / kg dozę į raumenis.

E. A. Lantsev ir kt. (1981) sukūrė skausmui mažinti darbo, anestezijos indukcijos, anestetikų ketamino dėl mechaninio vėdinimo ar savaiminį kvėpavimo fone, taip pat anestezijos metodą ketaminu mažų akušerijos operacijas. Autoriai padarė išvadą, kad ketaminas turi palyginti nedaug kontraindikacijų. Tai apima - apie vėlai toksikozės nėščioms, pshertenzii įvairių etiologies buvimas dideliuose ir mažuose apyvartą, psichiatrijos ligos istorijos. Bertoletti ir kt. (1981) rodo, kad į veną ketamino 250 mg per 500 ml 5% gliukozės 34% tirpalo gimdymo pastebėta lėtėja gimdos susitraukimų, kurie tarpusavyje susijusių oksitocino. Methfessel (1981) ištyrė ketamino monoanestezii, ketamino, ketamino anesteziją ir seduksenovoy monoanestezii su paruošimo nepagimdys (partusisten, dilatol) apie rodiklių vaisiaus slėgio poveikį. Nustatyta, kad paros dozės preliminarus administravimas (profilaktiškai) žymiai sumažina ketamino poveikį intrauteriniam spaudimui. Sudėtinės ketamino-seduxeno anestezijos sąlygomis šis nepageidaujamas poveikis yra visiškai užblokuotas. Eksperimentą su žiurkėmis, ketamino tik šiek tiek keičia raumeninį audinį į bradikinino reaktyvumą, bet yra palaipsniui prarasti jautrumą raumeninį audinį į žiurkių prostaglandino priežastis.

Caloxto ir kt. Taip pat atliekant eksperimentus su izoliuota žiurkių gimda, siekiant išsiaiškinti ketamino veikimo mechanizmą, jo inhibitorinis poveikis myometriui buvo įrodytas, matyt, dėl Ca ²⁺ transportavimo slopinimo . Kiti klinikoje esantys autoriai neatskleidė ketamino inhibicijos poveikio myometriui, taip pat darbo jėgai.

Neigiamas poveikis ketamino vaisiui ir naujagimiui buvo nustatyta kaip skausmui malšinti gimdymo ir rezoliucinės pristatymo, neturėjo apie ketamino kardiotokogrammy ir rūgščių-šarmų būklė vaisiui ir naujagimiui veiklos poveikį.

Taigi, ketamino naudojimas išplečia priemonių arsenalą, skirtą kraujospūdžio dalies operacijai, darbo anestezijai naudojant įvairius metodus.

Butorfanolis (moradol) - yra stiprus analgetikas skirtas vartoti parenteraliniu būdu ir yra panašus į veiksmą į pentazocino. Atsižvelgiant į veikimo stiprumą ir trukmę, poveikio pradžia yra artima morfino greičiui, tačiau veiksminga mažesnėmis dozėmis; 2 mg moradolio dozė sukelia stiprų skausmą. Nuo 1978 m. Moradolis plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje. Vaistas įsiskverbia į placentą, o jo poveikis vaisiui yra minimalus.

Moradol įšvirkščiamas į raumenis arba į veną 1-2 ml (0,025-0,03 mg / kg) dozės su nuolatiniu skausmu ir gimdos kaklelio dilatacija 3-4 cm. Analgesinis poveikis gaunamas 94% patelių moterų. Įšvirkštus į raumenis, maksimalus vaisto poveikis stebimas po 35-45 min., O į veną - po 20-25 minučių. Analgezijos trukmė buvo 2 valandos. Nebuvo jokio neigiamo Moradol poveikio vaisiui būdingomis dozėmis, gimdos susitraukimo aktyvumu ir naujagimio būkle.

Pacientams, kuriems yra didelis kraujospūdis, vaisto vartojimas turi būti atsargus.

Tramadolis (tramalus) - stiprus skausmingas poveikis, suteikia greitą ir ilgalaikį poveikį. Tačiau žemesnė yra morfino veikla. Vartojant į veną, po 5-10 minučių, kai jis skiriamas į veną, po 30-40 minučių jis turi analgezinį poveikį. Veikia 3-5 valandas. Į veną švirkščiama 50-100 mg dozė (1-2 ampulės, iki 400 mg, 0,4 g) per parą. Toje pačioje dozėje švirkščiama į raumenis arba po oda. Neigiamas poveikis motinos motinai, sutrikusi gimdos veikla nerasta. Pastebėtas padidėjęs mekonio priemaišų kiekis vaisiaus skysčiuose, nepakeičiant vaisiaus širdies ritmo charakteristikos.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],