Medicinos ekspertas
Naujos publikacijos
Analgetikai
Paskutinį kartą peržiūrėta: 08.07.2025

Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.
Promedolis (trimeperidino hidrochloridas). Promedolis yra žinomas kaip sintetinis morfino pakaitalas ir pasižymi ryškiu analgeziniu poveikiu. Po poodinio vartojimo per 10–15 minučių sumažėja jautrumas skausmui, veikiant promedoliui. Skausmo malšinimo trukmė – 3–4 valandos. Didžiausia leistina vienkartinė promedolio dozė gimdymo metu yra 40 mg (2 % tirpalo – 2 ml) po oda arba į raumenis. Kartu vartojant neuroleptikus, promedolio poveikis sustiprėja.
Remiantis daugybe klinikinių ir eksperimentinių duomenų, promedolis sustiprina gimdos susitraukimus. Stimuliuojantis promedolio poveikis gimdos lygiosioms raumenims buvo nustatytas eksperimentu ir rekomenduojamas jį vartoti vienu metu skausmui malšinti ir gimdymo procesui sustiprinti. Jis pasižymi ryškiomis antispazminėmis ir gimdymą spartinančiomis savybėmis.
Estocinas yra sintetinis analgetikas, kartu su cholinolitiniu ir antispazminiu poveikiu, jis taip pat turi ryškų analgezinį poveikį. Analgezinis poveikis pasireiškia gana greitai, vartojant vaistą bet kokiu būdu (per burną, į raumenis arba į veną), tačiau analgezinio poveikio trukmė neviršija valandos.
Estocino analgetinis poveikis yra maždaug 3 kartus silpnesnis už promedolio, tačiau jis yra mažiau toksiškas nei promedolis. Estocinas mažiau slopina kvėpavimą, nedidina klajoklio nervo tonuso; turi vidutinį spazmolitinį ir anticholinerginį poveikį, mažina žarnyno ir bronchų spazmus; nesukelia vidurių užkietėjimo. Akušerinėje praktikoje jis vartojamas į vidų 20 mg dozėmis.
Pentazocinas (leksiras, fortralas) pasižymi centriniu analgeziniu poveikiu, kurio intensyvumas beveik prilygsta opiatų poveikiui, tačiau nesukelia kvėpavimo centro slopinimo ir kitų šalutinių poveikių, priklausomybės ir priklausomybės. Analgezinis poveikis pasireiškia praėjus 15–30 minučių po suleidimo į raumenis ir trunka apie 3 valandas. Leksiras neveikia virškinamojo trakto, šalinimo organų, simpatinės-antinksčių sistemos motorinės funkcijos ir sukelia vidutinio stiprumo trumpalaikį kardiostimuliacinį poveikį. Teratogeninis poveikis nebuvo aprašytas, tačiau nerekomenduojama vaisto skirti pirmąjį nėštumo trimestrą, jis skiriamas 0,03 g (30 mg) doze, o esant stipriam skausmui – 0,045 g (45 mg) į raumenis arba į veną.
Fentanilis yra piperidino darinys, tačiau jo analgezinis poveikis yra 200 kartų didesnis nei morfino ir 500 kartų didesnis nei promedolio. Jis turi ryškų slopinamąjį poveikį kvėpavimo centrui.
Fentanilis sukelia selektyvią kai kurių adrenerginių struktūrų blokadą, dėl kurios po jo vartojimo sumažėja reakcija į katecholaminus. Fentanilis vartojamas 0,001–0,003 mg 1 kg motinos kūno svorio doze (0,1–0,2 mg – 2–4 ml vaisto).
Dipidoloras. Susintetintas 1961 m. „Janssen“ kompanijos laboratorijoje. Remiantis farmakologiniais eksperimentais nustatyta, kad dipidoloras savo analgeziniu aktyvumu yra 2 kartus stipresnis už morfiną ir 5 kartus stipresnis už petidiną (promedolį).
Dipidoloro toksiškumas yra itin mažas – šis vaistas nepasižymi poūmiu ir lėtiniu toksiškumu. Dipidoloro terapinis veikimo diapazonas yra 1 }£ karto didesnis nei morfino ir 3 kartus didesnis nei petidino (promedolio). Vaistas neturi neigiamos įtakos kepenų, inkstų, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijoms, nekeičia elektrolitų pusiausvyros, termoreguliacijos ar simpatinės-antinksčių sistemos būklės.
Vartojant į veną, dipidoloro poveikis nepasireiškia iš karto, tačiau suleidus į raumenis, po oda ir net per burną, jis pasireiškia po 8 minučių; maksimalus poveikis pasireiškia po 30 minučių ir trunka nuo 3 iki 5 valandų. 0,5% atvejų pasireiškia pykinimas, vėmimo nepastebėta. Patikimas priešnuodis yra nalorfinas.
Ataralgezija, sukeliama kartu vartojant dipidolorą ir sedukseną, sustiprina sinergizmą. Derinio analgezinis aktyvumas viršija bendrą analgezinio poveikio sumą, gaunamą atskirai vartojant dipidolorą ir sedukseną tomis pačiomis dozėmis. Vartojant dipidolorą ir sedukseną, 25–29 % padidėja organizmo neurovegetacinės apsaugos laipsnis, o kvėpavimo slopinimas žymiai sumažėja.
Šiuolaikinės anestezijos pagrindas yra kombinuota analgezija, kuri sudaro sąlygas tikslingai reguliuoti kūno funkcijas. Tyrimai rodo, kad skausmo malšinimo problema vis labiau perauga į tikslinę patofiziologinių ir biocheminių pokyčių korekciją.
Dipidoloras paprastai leidžiamas į raumenis ir po oda. Į veną švirkšti nerekomenduojama dėl kvėpavimo slopinimo rizikos. Atsižvelgiant į skausmo intensyvumą, amžių ir bendrą moters būklę, vartojamos šios dozės: 0,1–0,25 mg 1 kg moters kūno svorio – vidutiniškai 7,5–22,5 mg (1–3 ml vaisto).
Kaip ir visos į morfiną panašios medžiagos, dipidoloris slopina kvėpavimo centrą. Kai vaistas suleidžiamas į raumenis terapinėmis dozėmis, kvėpavimo slopinimas yra labai nereikšmingas. Paprastai jis pasireiškia išimtiniais atvejais tik perdozavus arba padidėjus paciento jautrumui. Kvėpavimo slopinimas greitai išnyksta suleidus į veną specifinio priešnuodžio – naloksono (nalorfino) 5–10 mg dozę. Priešnuodį galima suleisti į raumenis arba po oda, tačiau tada jo poveikis pasireiškia lėčiau. Kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir morfino bei jo darinių.
Ketaminas.Vaistas tiekiamas stabilizuoto tirpalo pavidalu 10 ir 2 ml buteliukuose, kuriuose yra atitinkamai 50 ir 10 mg vaisto 1 ml 5% tirpalo.
Ketaminas (Calypsol, Ketalar) yra mažai toksiškas vaistas; ūmus toksinis poveikis pasireiškia tik perdozavus daugiau nei dvidešimt kartų; nesukelia vietinio audinių dirginimo.
Vaistas yra stiprus anestetikas. Jo vartojimas sukelia gilų somatinį analgezinį poveikį, kurio pakanka pilvo chirurginėms intervencijoms, nenaudojant papildomų anestetikų. Specifinė paciento būsena anestezijos metu vadinama selektyviąja „disociacine“ anestezija, kai pacientas atrodo „išjungtas“, o ne miega. Nedidelėms chirurginėms intervencijoms rekomenduojama į veną lašinti subnarkotines ketamino dozes (0,5–1,0 mg/kg). Tokiu atveju chirurginė anestezija daugeliu atvejų pasiekiama neišjungiant paciento sąmonės. Standartinių ketamino dozių (1,0–3,0 mg/kg) vartojimas leidžia išsaugoti likusį pooperacinį analgezinį poveikį, kuris leidžia per 2 valandas visiškai pašalinti arba žymiai sumažinti skiriamų vaistų kiekį.
Būtina atkreipti dėmesį į keletą nepageidaujamų ketamino vartojimo poveikių: haliucinacijų ir sujaudinimo atsiradimą ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu, pykinimą ir vėmimą, traukulius, akomodacijos sutrikimus, erdvinę dezorientaciją. Apskritai tokie reiškiniai pasireiškia 15–20 % atvejų, kai vaistas vartojamas „gryna“ forma. Jie paprastai būna trumpalaikiai (kelias minutes, retai dešimtis minučių), jų sunkumas retai būna reikšmingas, ir didžiąja dauguma atvejų nereikia skirti specialios terapijos. Tokių komplikacijų skaičių galima beveik sumažinti iki nulio, į premedikaciją įtraukiant benzodiazepinų grupės vaistus ir centrinius neuroleptikus. Diazepamo (pavyzdžiui, 5–10 mg trumpalaikės operacijos metu, 10–20 mg ilgalaikės) arba droperidolio (2,5–7,5 mg) vartojimas prieš operaciją ir (arba) jos metu beveik visada pašalina „pabudimo reakcijas“. Šių reakcijų atsiradimą galima daugiausia užkirsti ribojant sensorinius aferentinius srautus, t. y. užmerkiant akis pabudimo fazėje, vengiant per ankstyvo asmeninio kontakto su pacientu, taip pat kalbant ir liečiant pacientą; jie taip pat nepasireiškia vartojant ketaminą kartu su inhaliacinėmis narkotinėmis medžiagomis.
Ketaminas greitai ir tolygiai pasiskirsto po visą kūną beveik visuose audiniuose, o jo koncentracija kraujo plazmoje sumažėja perpus vidutiniškai per 10 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas audiniuose yra 15 minučių. Dėl greitos ketamino inaktyvacijos ir mažo jo kiekio organizmo riebalų saugyklose, kaupiamosios savybės nėra išreikštos.
Ketaminas intensyviausiai metabolizuojamas kepenyse. Skilimo produktai daugiausia pašalinami su šlapimu, nors galimi ir kiti išsiskyrimo būdai. Vaistą rekomenduojama leisti į veną arba į raumenis. Leidžiant į veną, pradinė dozė yra 1–3 mg/kg kūno svorio, narkotinis miegas pasireiškia vidutiniškai per 30 sekundžių. 2 mg/kg dozės į veną paprastai pakanka 8–15 minučių anestezijai sukelti. Leidžiant į raumenis, pradinė dozė yra 4–8 mg/kg, chirurginė anestezija įvyksta per 3–7 minutes ir trunka nuo 12 iki 25 minučių.
Anestezijos indukcija vyksta greitai ir, kaip taisyklė, be sužadinimo. Retais atvejais pastebimas trumpalaikis ir silpnas galūnių drebulys bei veido raumenų toniniai susitraukimai. Anestezija palaikoma pakartotinai leidžiant ketaminą į veną 1-3 mg/kg doze kas 10-15 minučių operacijos metu arba lašinant į veną ketaminą infuzijos greičiu 0,1-0,3 mg/(kg - min.). Ketaminas gerai derinamas su kitais anestetikais ir gali būti vartojamas kartu su narkotiniais analgetikais, inhaliaciniais narkotiniais vaistais.
Spontaniškas kvėpavimas anestezijos metu, vartojant klinikines vaisto dozes, palaikomas gana efektyviame lygyje; tik didelis perdozavimas (3–7 kartus) gali sukelti kvėpavimo slopinimą. Labai retai, greitai suleidus ketamino į veną, pasireiškia trumpalaikė apnėja (daugiausia 30–40 sek.), kuriai paprastai nereikia specialaus gydymo.
Ketamino poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra susijęs su α-adrenoreceptorių stimuliavimu ir norepinefrino išsiskyrimu iš periferinių organų. Vartojant ketaminą, trumpalaikiai kraujotakos pokyčiai nereikalauja specialaus gydymo ir trunka trumpai (5–10 min.).
Taigi, ketamino vartojimas leidžia atlikti anesteziją išlaikant savaiminį kvėpavimą; aspiracijos sindromo rizika yra žymiai mažesnė.
Literatūroje yra gana prieštaringų duomenų apie ketamino poveikį gimdos susitraukimams. Tai greičiausiai lemia tiek anestetiko koncentracija kraujyje, tiek autonominės nervų sistemos tonusas.
Šiuo metu ketaminas naudojamas kaip indukcinis anestetikas cezario pjūvio metu, kaip monoanestetikas, užtikrinantis pilvo ertmės gimdymą ir „nedideles“ akušerines operacijas, taip pat skausmui malšinti gimdymo metu, kai vaistas įšvirkščiamas į raumenis lašelinės perfuzijos būdu.
Kai kurie autoriai skausmui malšinti gimdymo metu vartoja ketamino ir diazepamo arba sintodiano derinį po 2 ml, o tai atitinka 5 mg droperidolio su ketaminu, suleidžiamo į raumenis 1 mg/kg dozėje, veiksmingumą.
EA Lancev ir kt. (1981) sukūrė skausmo malšinimo gimdymo metu metodus, anestezijos sukėlimą, anesteziją ketaminu dirbtinės plaučių ventiliacijos ar savaiminio kvėpavimo fone, taip pat nedidelių akušerinių operacijų skausmo malšinimą ketaminu. Autoriai padarė išvadą, kad ketaminas turi santykinai nedaug kontraindikacijų. Tai apima vėlyvą nėštumo toksikozę, įvairių etiologijų sutrikimus sisteminėje ir plaučių kraujotakoje po gimdymo, psichikos ligas anamnezėje. Bertoletti ir kt. (1981) nurodo, kad suleidus 250 mg ketamino 500 ml 5% gliukozės tirpalo į veną, 34% gimdančių moterų patyrė gimdos susitraukimų sulėtėjimą, kuris koreliavo su oksitocino vartojimu. Methfessel (1981) tyrė ketamino monoanestezijos, ketamino-sedukseno anestezijos ir ketamino monoanestezijos, paruošus jas tokolitikais (partusistenu, dilatolu), poveikį gimdos spaudimo rodikliams. Nustatyta, kad preliminarus (profilaktiškas) partusisteno vartojimas reikšmingai susilpnina ketamino poveikį gimdos spaudimui. Kombinuotos ketamino ir sedukseno anestezijos sąlygomis šis nepageidaujamas poveikis yra visiškai blokuojamas. Eksperimento su žiurkėmis metu ketaminas tik šiek tiek pakeitė miometriumo reaktyvumą bradikininui, tačiau palaipsniui mažino žiurkių miometriumo jautrumą prostaglandinui.
Caloxto ir kt. eksperimentais su izoliuota žiurkės gimda, siekdami nustatyti ketamino veikimo mechanizmą, taip pat pademonstravo jo slopinamąjį poveikį miometriumui, matyt, dėl Ca2 + pernašos slopinimo. Kiti autoriai klinikinėje aplinkoje neaptiko jokio slopinamojo ketamino poveikio miometriumui ar gimdymo eigai.
Nenustatyta jokio neigiamo ketamino poveikio vaisiaus ir naujagimio būklei nei gimdymo metu, nei gimdymo metu; nepastebėta jokio ketamino poveikio vaisiaus ir naujagimio kardiotokogramos parametrams ar rūgščių ir šarmų pusiausvyrai.
Taigi, ketamino vartojimas išplečia priemonių, skirtų cezario pjūviui ir skausmo malšinimui gimdymo metu, arsenalą, naudojant įvairius metodus.
Butorfanolis (moradolis) yra stiprus parenteraliniam vartojimui skirtas analgetikas, kurio veikimas panašus į pentazociną. Veikimo stiprumu, trukme ir greičiu jis artimas morfinui, tačiau veiksmingas mažesnėmis dozėmis; 2 mg moradolio dozė sukelia stiprų analgezinį poveikį. Nuo 1978 m. moradolis plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje. Vaistas prasiskverbia pro placentą, darydamas minimalų poveikį vaisiui.
Moradol leidžiamas į raumenis arba į veną 1-2 ml (0,025-0,03 mg/kg) doze, kai jaučiamas nuolatinis skausmas ir gimdos kaklelis yra 3-4 cm atsivėręs. 94% gimdančių moterų pasireiškė analgezinis poveikis. Suleidus į raumenis, maksimalus vaisto poveikis pasireiškė po 35-45 minučių, o suleidus į veną - po 20-25 minučių. Skausmą malšinantis poveikis truko 2 valandas. Nenustatyta jokio neigiamo moradol poveikio vaisiaus būklei, gimdos susitraukimo aktyvumui ar naujagimio būklei.
Vartojant vaistą, pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, reikia būti atsargiems.
Tramadolis (tramalas) – pasižymi stipriu analgeziniu poveikiu, suteikia greitą ir ilgalaikį poveikį. Tačiau savo aktyvumu jis nusileidžia morfinui. Suleidus į veną, analgezinis poveikis pasireiškia per 5–10 minučių, o vartojant per burną – per 30–40 minučių. Veikia 3–5 valandas. Į veną leidžiamas 50–100 mg (1–2 ampulės, iki 400 mg, 0,4 g) per parą doze. Ta pačia doze leidžiamas į raumenis arba po oda. Neigiamo poveikio gimdančios motinos organizmui ar gimdos susitraukimo aktyvumui nenustatyta. Pastebėtas padidėjęs mekonijaus priemaišų kiekis amniono skystyje, nepakeitus vaisiaus širdies plakimo pobūdžio.