Dopaminerginiai vaistai

Levodopa. Dioksifenilalaninas (DOPA arba DOPA) yra biogeninė medžiaga, organizme susidaranti iš tirozino ir yra dopamino pirmtakas, kuris savo ruožtu virsta norepinefrinu, o vėliau adrenalinu. Levodopa gerai absorbuojama vartojant per burną, o maksimali koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1–2 valandų. Daugiausia ji išsiskiria per inkstus, mažiau su išmatomis.

Vaistas vartojamas per burną valgio metu arba po jo. Pradinė dozė paprastai yra 0,25 g, kas 2-3 dienas dozė didinama po 0,25 g iki 3 g paros dozės.

Vaistas mažina psichomotorines ir emocines reakcijas.

Tyrimai parodė, kad levodopa, atkurdama simpatinės nervų sistemos aktyvumą, skatina greitesnį širdies nepakankamumo simptomų išnykimą ir pagreitina reparacinius procesus. Po gydymo levodopa kurso dopamino išsiskyrimas padidėjo 3,4 karto, o norepinefrino – 65 %, o tai rodo reikšmingą tiek dopamino, tiek norepinefrino biosintezės intensyvumo padidėjimą. Tuo pačiu metu adrenalino išsiskyrimas nepakito. Atitinkamai norepinefrino ir adrenalino santykis padidėja 1,5 karto.

Levodopa stimuliuoja norepinefrino sintezę, taip skatindama greitesnį širdies nepakankamumo simptomų išnykimą. Panašūs modeliai stebimi ir esant daugeliui nėštumo ir gimdymo komplikacijų – sutrinka norepinefrino ir adrenalino santykis, todėl levodopos vartojimas veiksmingas siekiant išvengti gimdymo silpnumo.

Eksperimentų su žiurkėmis, pelėmis ir triušiais metu embriofetotoksinio ar teratogeninio poveikio nenustatyta; net 75–150–300 mg/kg dozėmis žiurkėms 6–15 nėštumo dieną skirtas vaistas neturėjo žalingo poveikio vaisiui.

Levodopa sėkmingai vartojama 0,25–2 g/d. dozėmis kompleksinėje persileidimo terapijoje.

Vartojant vaistą, galimi įvairūs šalutiniai poveikiai, tokie kaip dispepsiniai reiškiniai (pykinimas, vėmimas, apetito praradimas), ortostatinė hipotenzija, aritmija, galvos skausmas, nevalingi judesiai, nerimas, tachikardija.

Išleidimo forma: 0,25 ir 0,5 g kapsulės ir tabletės pakuotėse po 100 ir 1000 vienetų.

Metildopa (methyldopum, dopegyt). „Netikro“ adrenerginio mediatoriaus alfa-metilnoradrenalino pirmtakas, dopadekarboksilazės inhibitorius, metildopa, kaip ir klonidinas, slopina sinapsinius impulsus ir sukelia arterinio slėgio sumažėjimą. Hipotenziją lydi širdies susitraukimų sulėtėjimas, širdies išstūmimo ir periferinio pasipriešinimo sumažėjimas.

Metildopa vartojama kaip hipotenzinis vaistas, mažinantis periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir veiksmingas sergant hipertenzija. Vaistas neturi stipresnio hipotenzinio poveikio nei simpatolitikai, tačiau yra geriau toleruojamas ir sukelia mažiau šalutinių poveikių. Todėl jis vis dažniau vartojamas arterinei hipertenzijai gydyti nėštumo, gimdymo ir pogimdyminiu laikotarpiu, nedarant neigiamo poveikio motinos organizmui, vaisiaus būklei ir naujagimiui. Kol kas nėra iki galo aišku, ar metildopa prasiskverbia pro placentos barjerą, tačiau vartojant jį paskutinį nėštumo trimestrą, fetoembriotoksinio ar teratogeninio poveikio nepastebėta.

Metildopa skiriama per burną 0,25 g tablečių pavidalu. Paprastai jos pradedamos nuo 0,25–0,5 g per parą, vėliau dozė didinama iki 0,75–1 g, o jei poveikis nepakankamas – iki 1,5–2 g per parą.

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad metildopos poveikis yra trumpalaikis ir nutraukus vaisto vartojimą, kraujospūdis vėl pakyla.

Išleidimo forma: 0,25 g tabletės 50 vienetų pakuotėje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]