N-holinolitikai

Gangleronas. Vaistas turi ganglijų blokadą, centrinį anticholinerginį, antispazminį ir anestezinį poveikį.

Gangleronas yra stabili medžiaga, kuri lėtai hidrolizuojasi organizme. Jis plečia kraujagysles, sukeldamas hipotenzinį poveikį.

Sergant širdies ir kraujagyslių patologija, 1–3 mg/kg kūno svorio ganglerono dozė reikšmingai slopina širdies refleksus, normalizuoja patologinius elektrokardiogramos pokyčius, gerina miokardo mitybą ir sumažina vazokonstrikcinių impulsų srautą į vainikines kraujagysles. Ganglerono vartojimas hipertenzijos atveju taip pat yra labai veiksmingas.

Atlikus ganglerono poveikio organizmo aprūpinimui deguonimi tyrimų seriją, nustatyta, kad vartojant 0,5–1 mg/kg dozę, vaistas palaipsniui padidina deguonies kiekį arteriniame kraujyje 7,1 ± 1,8 % per 20–30 minutę. Tuo pačiu metu, vartojant 2–3 mg/kg dozes, pastebimas staigus, bet trumpalaikis deguonies kiekio padidėjimas veniniame kraujyje (9,4 ± 1,6 %), taip pat veninio kraujo tekėjimo tūrinis greitis padidėja 9,4 ± 3,1 %. Arterinis slėgis palaipsniui mažėja, praėjus 60 minučių po 2–3 mg/kg ganglerono vartojimo, sumažėdamas 18,0 ± 7,4 %. Vartojant 2–5 mg/kg ganglerono dozę, pastebėtas gana reikšmingas deguonies kiekio kraujyje padidėjimas – 20–70 % pradinio lygio. Taigi, vartojant gangleroną, žymiai padidėja arterinio kraujo aprūpinimas deguonimi, sumažėja dusulys ir padidėja audinių deguonies suvartojimas. Tikriausiai tai lemia jo teigiamą poveikį gydant krūtinės anginą ir kitas ligas.

Nustatyta, kad gangleronas stimuliuoja gimdą. Jis selektyviai blokuoja impulsų laidumą parasimpatiniuose ganglijuose. Taigi nustatyta, kad vaistas turi acetilcholino poveikį. Taigi, kartu su ganglijų blokavimu, medžiaga taip pat turi cholinerginį poveikį, ir šis poveikis pasireiškia postganglioninių cholinerginių sinapsių lygmenyje.

Gangleronas vartojamas 2-4 ml į raumenis arba į veną: vienkartinė dozė (4 ml 1,5% tirpalo - 60 mg), kasdien (12 ml 1,5% tirpalo).

Kvateron. Vaistas blokuoja sužadinimo laidumą parasimpatiniuose ir, mažesniu mastu, simpatiniuose ganglijuose ir pasižymi tam tikru vainikinių arterijų plečiamuoju poveikiu. Jis turi hipotenzinį poveikį ir, kas labai svarbu akušerijos praktikoje, normalizuoja arterinį spaudimą sergant hipofizio sukelta hipertenzija. Kvateron ypač skirtas esant būklėms, kurias lydi padidėjęs parasimpatinių nervų ir lygios gleivinės tonusas.

Vartojant kvateroną, galimas šalutinis poveikis – galvos svaigimas, polinkis į vidurių užkietėjimą, vidutinio sunkumo tachikardija. Specifinių kontraindikacijų vartojant kvateroną nėra.

Eksperimentiniais tyrimais su katėmis ir triušiais nustatyta, kad į veną leidžiamas 0,02–0,05 mg/kg dozės kvateronas stimuliuoja gimdos motorinį aktyvumą, sukeldamas padažnėjusius ir dažnesnius gimdos raumenų susitraukimus, trunkančius iki 2 valandų. Labai svarbus autoriaus nustatytas faktas – vienu metu registruojant rago ir gimdos kaklelio susitraukimus, kartu padidėjus rago neuromotorinio aparato motoriniam aktyvumui, atsiranda gimdos kaklelio atsipalaidavimas. Nustatant kai kuriuos biocheminius rodiklius, kartu su gimdos susitraukimo aktyvumo padidėjimu, pastebėtas audinių cholinesterazės aktyvumo sumažėjimas ir acetilcholino kiekio padidėjimas. Be to, įrodyta, kad N-cholinolitikai (gangleronas, kvateronas), vartojami gimdos susitraukimams skatinti gimdymo silpnumo metu, turi ryškų gimdymą stimuliuojantį poveikį.

Dozavimas: 30–40 mg per burną 3 kartus per dieną. Didesnės dozės suaugusiesiems: per burną vieną kartą – 0,05 g, per parą – 0,2 g.

Pentaminas. Būdingiausias pentamino veikimo bruožas yra jo gebėjimas blokuoti impulsų perdavimą autonominėse ganglijose.

Indikacijos iš esmės tokios pačios kaip ir kitų panašių ganglijų blokatorių. Yra didelė pentamino vartojimo patirtis esant hipertenzinėms krizėms, periferinių kraujagyslių spazmams, žarnyno ir tulžies takų spazmams, inkstų diegliams, bronchinei astmai (ūminių priepuolių palengvinimui), eklampsijai, kauzalgijai, plaučių edemai, smegenų edemai.

Anticholinerginiai vaistai plačiai taikomi gimdymo veiklai reguliuoti. Visiškas ganglijų blokavimas pasiekiamas naudojant 2 mg/kg pentamino dozę.

Vaistas mažina antinksčių katecholaminų sekreciją, periferinių kraujagyslių tonusą, skatina hemodinamikos stabilizavimą, gerina oksidacinius procesus, apsaugo nuo trauminio šoko ir plaučių edemos išsivystymo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]