Centriniai ir periferiniai miorelaksantai

Pastaraisiais metais centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantys vaistai plačiai naudojami klinikinėje praktikoje. Dėl to, kad, skirtingai nei periferinio veikimo raumenis atpalaiduojantys vaistai, jie neišjungia savaiminio kvėpavimo ir neturi neigiamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai bei kitiems gyvybiškai svarbiems organams ir sistemoms.

Pirmąjį centrinio poveikio raumenis atpalaiduojančių vaistų tyrimą 1946 m. pradėjo Benjernas Bradley. Tačiau dauguma šių vaistų pasižymi raminamosiomis savybėmis, o nerimą ir baimę šalinantys raminamieji vaistai, pavyzdžiui, sibazonas, taip pat turi centrinio raumenis atpalaiduojantį poveikį. Tikslus centrinio raumenis atpalaiduojančio vaisto veikimo mechanizmas nėra žinomas, nors šio tipo vaistai slopina stuburo polisinapsinius refleksus ir sutrikdo jų supraspinalinę reguliaciją. Kai kurie vaistai taip pat veikia tinklinius neuroninius mechanizmus, kurie kontroliuoja raumenų tonusą.

Centrinio poveikio miorelaksantai

Paruošimas	Vienkartinė dozė, g (tabletės)
Benzodiazepinai (sibazonas, diazepamas)	0,005–0,02
Izoprotanas (karizoprodolis)	0,25–0,35
Chlorzoksazonas (parafonas)	0,25–0,5
Metokarbamolis (Robaksinas)	0,25–0,5
Metaksalonas (relaksinas)	0,8
Baklofenas (Lioresal)	0,01–0,03

Praktiškai tyrėjai nustatė, kad miokainas, centrinių raumenis atpalaiduojančių vaistų atstovas, 30 minučių po vartojimo sumažina griaučių raumenų elektrinį jaudrumą. Jis taip pat pasižymi vidutiniu analgeziniu ir raminamuoju poveikiu. Raumenų atsipalaidavimas nėra lydimas nemalonių pojūčių, todėl vaistas buvo plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje. Daugelyje šalių šis vaistas žinomas skirtingais pavadinimais: miokainas (Austrija), Mi-301 (Vokietija) ir GGT-forte – taip pat Vokietija. 1962 m. F. J. Rachinskis ir O. M. Lerneris sukūrė identišką vaistą – miocentą (mefedolį). Yra daugiau nei 50 skirtingų mefedolio pavadinimų.

Klinikiniam naudojimui mefedolį rekomenduojama leisti į veną kaip 10 % tirpalą 5 % gliukozės tirpale, po 20 ml vienu metu, arba kaip 20 % tirpalą, po 10 ml ampulėse. Jei strijuotieji raumenys nepakankamai atsipalaidavę, dozę galima padidinti iki 40 ml tirpalo. Pradinės dozės veikimo trukmė yra 25–35 minutės. Po to, jei reikia, skiriama palaikomoji dozė – 1–2 g (10–20 ml 10 % mefedolio tirpalo). Jei ampulėje susidaro nuosėdų, rekomenduojama ją pašildyti šiltame vandenyje, po to jos išnyksta. Peroralinis mefedolis neturi jokio poveikio.

Absoliučių mefedolio vartojimo kontraindikacijų klinikinėje praktikoje nenustatyta dėl nereikšmingo vaisto toksiškumo ir kumuliacijos nebuvimo. Nerekomenduojama vaisto vartoti esant sunkioms širdies ir kraujagyslių ligoms, kurias lydi sunki hipotenzija. Lengvas galvos svaigimas ir kraujo pliūpsnio į galvą jausmas pasireiškia itin retai. Šių pojūčių galima išvengti lėtai leidžiant vaistą. Mefedolis buvo patvirtintas Sveikatos apsaugos ministerijos Farmakologinio komiteto 1966 m. ir cheminėmis bei farmakologinėmis savybėmis yra identiškas minėtiems vaistams, vartojamiems užsienyje.

Pirmąjį mefedalio poveikio gimdos motorinei funkcijai tyrimą su vaikingomis ir nevaikingomis triušiais atliko V. A. Strukovas ir L. B. Eleshina (1968). Nustatyta, kad mefedolis nesumažina vaikingos gimdos tonuso ir nekeičia jos susitraukimo aktyvumo. Vartojant mefedolį, gimdą tonizuojantys vaistai (pituitrinas, oksitocinas, pachikarpinas ir kt.) turi įprastą poveikį.

Klinikoje vartojant mefedolį, nustatyta, kad vaistas mažina baimės jausmą, psichinę įtampą, slopina neigiamas emocijas, taip užtikrindamas ramų nėščiosios ir gimdančios moters elgesį. Be to, daugeliu atvejų, skiriant vaistą, pastebimas ryškus reakcijos į skausmo dirgiklius sumažėjimas. Tai tikriausiai lemia tai, kad mefedolis, kaip ir kiti centriniai raumenis atpalaiduojantys vaistai, dėl dvejopo veikimo pobūdžio priklauso dviem medžiagų grupėms – raumenis atpalaiduojantiems ir raminamiesiems.

Mefedolis, vartojamas 1 g doze, neturi neigiamo poveikio vaisiui ir naujagimiui dėl silpno prasiskverbimo per placentą. Įrodyta, kad 20 ml 10 % tirpalo dozė, sušvirkšta į veną, nepablogina hemostazės būklės moterims gimdymo metu. Todėl mefedolį galima vartoti gimdymo metu, siekiant atpalaiduoti dubens dugno raumenis ir išvengti gimdymo traumos. Tai svarbu, nes šiuolaikiniai tyrimai (PSO) rodo, kad epiziotomijos šalutinis poveikis (skausmas, seksualinės problemos) gali būti reikšmingesnis atliekant tarpvietės disekciją nei natūralaus plyšimo atveju.

Klinikiniai ir eksperimentiniai tyrimai parodė, kad mefedolis yra veiksminga priemonė šaltkrėčiui gydyti dėl hipoterminio poveikio (po pilvo operacijų, kraujo perpylimų). Buvo sukurtas mefedolio vartojimo metodas – gimdyvėms, gimdančioms pakartotinai, vaisiaus išsiplėtimo laikotarpio pabaigoje arba pirmą kartą gimdančioms, vaisiaus išstūmimo laikotarpio pradžioje, t. y. 30–45 minutes prieš gimdymą, gimdančiai moteriai į veną lėtai suleidžiamas 10 % centrinio poveikio raumenis atpalaiduojančio mefedolio (1000 mg) tirpalas 5 % gliukozės tirpale (500 mg). Mefedolis selektyviai atpalaiduoja tarpvietės ir dubens dugno raumenis. Vaistas padeda išvengti tarpvietės plyšimų – jos pažeidimo dažnis vartojant vaistą yra 3 kartus mažesnis nei kontrolinėje grupėje. Priešlaikinio gimdymo atveju mefedolio vartojimas leido išvengti tarpvietės disekcijos (chirurginės traumos), taip pat išvengti neišnešioto vaisiaus galvos traumos dėl mefedolio atpalaiduojamojo poveikio tarpvietės ir dubens dugno raumenims. Taigi, mefedolio vartojimas sumažina gimdymo traumą motinai, padeda išvengti vaisiaus ir naujagimio traumų normalių ir sudėtingų gimdymų metu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]