Trankilizatoriai po pristatymo

Iš mažų raminamojo valymo trupių, esančių pristatymo metu, naudokite trioksaziną, nosepamą, fenazepamą, sibazoną (seduxeną, diaepeamą) ir kt.

Trioksazinas

Ar vidutinio raminamojo poveikio, kartu su aktyvacija, tam tikro nuotaikos padidėjimo be mieguistumo ir intelekto sulėtėjimo, neturi raumenų atpalaiduojančio poveikio. Trioksazinas neduoda šalutinių poveikių mieguistumo, raumenų silpnumo, sumažėjusio refleksinio sužadinimo, vegetatyvinių sutrikimų ir tt forma, kuri dažnai būna kitose raminamojo poveikio priemonėse. Tyrimų su gyvūnais metu buvo nustatyta, kad labai mažai toksiško vaisto buvo 2,6 karto mažesnis nei meprobamato.

Trioksazinas efektyviai veikia baimę, jaudulį; geresnis už andaxiną ir kitus vaistus, pašalina vegetatyvinius ir funkcinius sutrikimus, dėl kurių pasireiškia difuzinis vegetatyvinio padidėjusio jautrumo sumažėjimas. Terapinį poveikį patvirtina daugybė klinikinių stebėjimų. Trioksazino tablečių vartojantiems pacientams, kuriems pasireiškė neurozinis sluoksnis, sumažėjo įtampa, nerimas, baimė, elgesys normalizuojamas, netrukdydamas aukštesniems psichiniams procesams ir mažinant susidomėjimą išoriniais įvykiais. Dauguma autorių, kurie tyrė trioksaziną, neatliko jokių šalutinių poveikių. Pokyčiai šlapime, kraujyje, kepenyse, inkstuose ir kitose sistemose nebuvo stebimi net ilgai vartojant vaistą. Kontraindikacijų nerasta. Norint įveikti ūminį susijaudinimą, paprastai yra pakankamai 300-600 mg trioksazino. Vidutiniškai per dieną skiriama 1200-1600 mg, siekiant pašalinti neurotiškus sluoksnius.

Smurtas

Diaepamas, seduxenas, Relanijus, Valiumas - diazepino darinys. Diaepamas sintezė 1961 m. Stembachas ir tais pačiais metais farmakologiškai tyrė Randallas ir jo kolegos. Diaepamas yra benzodiazepino darinys. Cibaeon toksiškumas yra labai mažas. DL "pelėms yra 100-800 mg / kg su skirtingais vartojimo būdais. Tik tada, kai gyvūnams skiriamos sibazono dozės yra lygiavertės žmogaus organizmui (15-40 mg / kg), ir pakartotinai jų vartojimas buvo pastebėtas kepenų, inkstų ir kraujo pažeidimas.

Sedukseno metabolizmas ir farmakokinetika nėra gerai suprantami. 75% šio vaisto išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra 10 val. Intraveniniu būdu (0,1 mg / kg kūno svorio) sedoksenas yra 96,8% jungiasi su plazmos baltymais. Mūsų duomenys parodė, kad veiksmingiausia seduksen dozė yra 20 mg. Tyrimai farmakokinetikai Relanium (diazepamo), kuri žmonėms į veną, į raumenis ir per burną medžiagos yra identiški, ty inicijavimo dozės kiekis yra 20,3 mg .. (beveik - 20 mg), turėtų sumažėti iki 0,4 mg / l koncentracija, ir vidutinė efektyvi diazepamo koncentracija kraujyje yra tiksliai lygi 0,4 mg / l (pagal Klein'ą).

Sibazonas įsiskverbia į placentos barjerą. Jo koncentracija motinos ir vaisiaus kraujyje yra ta pati. Su tinkamomis dozėmis kenksmingo poveikio motinai ir vaisiui nėra nuosėdų.

Vaistas sluoksniuojantis stiprus raminamasis poveikis priklauso grupei raminamieji-atpalaiduojancios. Jo charakteristika yra sugebėjimas slopinti baimės, nerimo, streso jausmą ir sustabdyti psichomotorinį susijaudinimą, ty blokuoti emocinį stresą.

Didelis Seduxeno veiksmingumas kaip psichosedaginis preparatas patvirtintas odos ir galvaninio reflekso tyrinėjimu.

Priklausomai nuo dozės seduksen gali sukelti sedaciją, amnezija, ir, galiausiai, svajonė-kaip fiziologinė, su pagrindinių refleksai išsaugotą, tačiau nuosmukis reakcija į skausmą. Remiantis tyrimais, seduksen turi mažinantį poveikį galvos smegenų žievės, sumažina gumburo, pagumburio, limbine sistemos, tinklinis darinys ir polysynaptic struktūrų jaudrumą. Šie duomenys yra patvirtinti elektrofiziologiniais tyrimais. Šis vaistas sukelia ryškų antisomatinį poveikį, kuris yra susijęs su jo poveikiu hipokampijai ir laikinoji skiltis. Mokslininkai padarė išvadą, kad seduksen slopina sužadinimo pervedimą į aferanto ir išcentriniai smegenų sistemų, kurios suteikia pagrindą manyti, kad vaistas gali sukurti patikimą vegetacinės apsaugą įvairių stresinių situacijų. Kai kurie autoriai taip pat paaiškina hemodinamikos stabilumą analgezijos sąlygomis.

Seduksen

Seduksenas neturi jokio poveikio miokardo kontraktilumui, elektrokardiogramos parametrams ir centrinei hemodinamikai. Tačiau Abel ir kt. Nustatė, kad Seduksenas šiek tiek padidina miokardo kontraktilumą gerinant koronarinį kraujo tėkmę ir trumpam sutrumpina bendrą periferinį atsparumą. Nustatyta, kad vaistas žymiai padidina miokardo sukeliamumo lygį ir sustiprina lidokaino antiaritminį poveikį. Sedukseno antiaritminis poveikis yra centrinis genas. Kvėpavimo centrų jautrumas CO ₂ nesikeičia plaučių vėdinimo pasikeitimais, kai įvedamas seduksenas . Seduxenum apsaugo nuo pieno rūgšties kaupimosi, pašalindamas vieną iš pagrindinių smegenų pažeidimo priežasčių psixia metu, ty padidina smegenų atsparumą hipoksijai. Seduksenas nepadidina blauzdos nervo tonas, nesukelia endokrininės sistemos pokyčių, adrenoreceptorių jautrumas turi didelį antihistamininį poveikį.

Remiantis tyrimu, seduxenas sumažina bazinę gimdos toną, turinčią reguliuojančią poveikį gimdos susitraukimo veiklai. Taip yra dėl to, kad vienas iš sedukseno veiksmų taikymo taškų yra limbinis regionas, atsakingas už gimdymo veiklos atskleidimą ir reguliavimą.

Seduksenas labai stiprina narkotinių ir analgetinių vaistų poveikį. Ypač ryškus stiprinamasis poveikis derinant seduxeną ir dipidolorą.

Seduksenas neveikia uteroplacerginio kraujo tėkmės. Nebuvo embriotoksinio ir teratogeninio poveikio vaistui. Šis vaistas sukelia skausmo reakcijos emocinės elgsenos komponento depresiją, tačiau neveikia periferinio skausmo jautrumo. Tai rodo, kad diazepamas praktiškai nekeičia skausmo jautrumo ribos, bet tik padidina pakartotinių ir ilgalaikių skausmingų dirginimų pakitimą, o tai neabejotinai yra svarbi akušerinei praktikai. Šiuo atveju, neatsižvelgiant į diazepamo vartojimo būdą, atsiranda vienareikšmių elgesio reakcijų. Seduksenas, ypač derinyje su dipidoliu, stabilizuoja hemodinamikos parametrus pradinės anestezijos metu.

1977, du tyrinėtojų grupės, beveik tuo pačiu metu ir nepriklausomai vienas nuo kito buvo atrasta žmonių ir gyvūnų specifinis receptorių jungimosi vietų benzodiaeepinov smegenų ir pasiūlė į endogeninių ligandų šių receptorių kūno buvimą.

Benzodiazepinų serijos trankvilizatoriai palengvina emocinio streso būklę tiek laukimo laikotarpiu, tiek tiesioginio nociceptinio poveikio metu. Dauguma tyrėjų diazepamą vertina kaip vertingą vaistą sudėtingo gimdymo anestezijoje.

Dideli raminamieji

Šiuo metu plačiausiai naudojamas vaistas tarp nėščių paruošimo metodų gimdymui ir skausmui malšinti tampa psichofarmakologinis agentų derinys - vadinamieji "pagrindinės" ir "nepilnametis" raminamųjų su antispazminiais ir spazmoanalgetikami.

Šie medžiagų junginiai yra neabejotinai / perspektyvūs, nes jie leidžia selektyviai įtakoti motinos psichosomatinę būseną darbo metu, jie turi stiprų raminamąjį poveikį ir mažai toksišką spazmolitinį poveikį. Tai dar svarbiau, nes, remiantis tyrimais, mes patekome į erą, kai stresas atlieka lemiamą vaidmenį plintant žmonių ligoms. Pelletier teigia, kad iki 90% visų ligų gali būti susijęs su stresu.

Taip pat svarbu, kad neurotrofiškai agentas neturi neigiamos įtakos kūno veršiavimosi, gimdos Skurczony veiklą ir vaisiaus būklės, kuri leidžia jiems išlikti tarp perspektyviausių ir plačiai naudojami akušerijos medžiagų.

Pastaraisiais metais, norint išvengti nėštumo ir gimdymo komplikacijų, vis dažniau vartojami psichofarmakologiniai preparatai, kurie padeda pašalinti keletą neigiamų emocijų, baimės jausmų, vidinės įtampos. Nedideli raminamieji (iš tikrųjų raminamieji) yra izoliuoti vienoje iš keturių atskirų psichofarmakologinių agentų grupių.

Visą raminamojo poveikio klinikinį poveikį galima apsvarstyti remiantis jų psichotropiniu aktyvumu, išreikštu visuotiniu poveikiu emociniam sužadinimo ir afektinio prisotinimo. Remiantis sedacijos tipu, raminamieji preparatai skiriasi nuo mieguistojų ir narkotinių medžiagų, nes jie palaiko tinkamą reakciją į išorinius dirgiklius ir kritiškai vertina tai, kas vyksta. Be raminamojo poveikio, kai kurios šios grupės medžiagos taip pat turi adrenolitines ir anticholinergines savybes. Svarbus ir neurovegetropinis raminamojo poveikio veiksmas, kuris labai svarbus akušerinei praktikai.

Naudojant "didelius" trankvilizatorius iš fenotiazino grupės (aminazino, propazino, diprazino), gimdymo proceso metu neįmanoma gauti ryškios analgezinės savybės. Todėl, norint atlikti anestezijos darbą, patartina šiems cheminėms medžiagoms (promedolui, morfinui ir tt) švirkšti į raumenis ar į veną.

Žmonėms aminazinas mažina retikulinio formavimosi aktyvumą, jo rostralinės dalys anksčiau ir stipriau už kaulinius, o taip pat blokuoja streso reakcijų slenkstinį mechanizmą. Fenotiazinai sukelia psichosomatinės būklės normalizavimą skausmo stimuliacija, sumažina skausmingų susitraukimų intensyvumą.

Taigi dideliems raminamiesiems yra įvairių cheminių struktūrų medžiagos, turinčios skirtingus veikimo mechanizmus. Tai apima, be to, nuo darinių fenotiazino (chlorpromazino, propazinas, Pipolphenum, prometazino), Butirofenono dariniai (droperidolis, haloperidolio, ir tt) skaičius. Daugiausia fenotiazino dariniai turi centrinį poveikį. Tokiu atveju sedatyvus veiksmas yra dėl jų slopinančio poveikio daugiausia smegenų kamieno (retikulinės formacijos, hipotalamio). Kadangi šiame regione yra lokalizuotos neuronų, reaguojančių į katecholaminus, raminamasis fenotiazino darinių poveikis iš dalies priklauso nuo jų adrenolitinių savybių. Dėl to susilpnėja toninių impulsų, patenkančių į žarnas ties stiebo retikulinės formos, srautas, sumažėja kortizo tonas. Antroji smegenų sritis, į kurią nukreiptas fenotiazinų poveikis, yra posterior hypothalamus. Kaip ir vidurinėje smegenyse, funkcijos požiūriu, epinefrinas ir norepinefrinas yra labai svarbūs.

Aminazinas (chlorpromazinas)

Vienas pagrindinių neuroleptinių medžiagų atstovų. Farmakologinis poveikis, kuris sukelia aminazino, yra daugiau ar mažiau būdingas kitiems fenotiazino serijos preparatams. Po aminazino įvedimo yra ramus, kartu mažėja variklio aktyvumas ir sumažėja skeleto raumenys. Sąmonė po aminazino įvedimo išlieka. Vaistas slopina įvairius sąveikaujančius refleksus, stiprina analgetinių vaistų, vaistų ir mieguistuvų poveikį, taip pat turi stipraus priešvoriozinį efektą.

Vienkartinė vienkartinė aminazino dozė pusiau pasireiškusioms moterims, kurių išraiškas psichomotorinis sujaudinimas yra 25-50 mg į raumenis. Gydymo metu aminazino dozė neturi viršyti 75 mg. Tokiais atvejais aminazinas neturi neigiamos įtakos motinos, širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms, gimdos susitraukimui ir vaisiaus bei naujagimio būklei.

[1], [2], [3]

Propazinas (Promazine)

Pagal struktūrą skiriasi nuo chloro atomu, chlorpromazino propazinas trūkumo 2-oje padėtyje fenotiazino serijos, ir todėl turi mažiau toksiškumą. Farmakologinėmis savybėmis yra artimas aminazinui. Kaip ir pastarasis, jis turi raminamąjį poveikį, mažina variklio aktyvumą, padidina narkotinių medžiagų veikimo trukmę ir intensyvumą. Tačiau dėl sedacijos, propazinas yra mažesnis už aminazino kiekį. Vienkartinė vienkartinė propazino dozė gimdant moterims - 50 mg; Gimimo metu propazino dozės neturi būti didesnės kaip 100 mg į raumenis. Vaistas yra kontraindikuotinas gimdyvių kartu skiriamų ligų išreikštų buvimą: (. Ciroze, hepatito, ir sunkiosios al) kepenų liga, inkstai (nefritas, ūminis pyelitis, akmenlige) -tion dekompensuota širdies ligai, sunkiai arterinės hipotenzijos.

Diprazinas (pipolenas, prometazinas)

Dėl šios priežasties neuroleptinis diprazinas taip pat yra artimas aminazinui, tačiau nuo jo skiriasi silpnesnis simpatolitinis ir centrinis veiksmas su stipresniu antihistamininiu poveikiu. Vaistas turi raminamųjų, antispazminių, priešvėžinių, analgetikinių savybių, taip pat sugebėjimą slopinti sąveikaujančius refleksus. Eksperimentas su gyvūnais diprazinas 1/5 mg / kg dozėje sukėlė labai stiprų ir patvarų (iki 2 val.) Tonuso padidėjimą ir gimdos susitraukimų padidėjimą. Šis vaistas nesukelia kvėpavimo slopinimo, nesukelia kraujospūdžio. Vienkartinė pifoleno dozė yra 50 mg į raumenis. Dozių metu dozės, didesnės kaip 150 mg į raumenis, nerekomenduojama.

Butyrofenono dariniai

Pagrindiniai butyrofenonų grupės preparatai yra stiprūs antipsichoziniai vaistai, plačiai naudojami medicinoje, gerai absorbuojami ir greitai gydomi.

Iš butiofenono darinių yra plačiai naudojami du vaistai - droperidolis ir haloperidolis. Šie vaistai sukelia psichotropinių vaistų ("didelių" raminamojo poveikio priemonių) būdingą raminantį poveikį ir iš fenotiazino grupės neuroleptikų stipriai stiprėja.

Gydant parenteraliniu preparatu, vaisto poveikis greitai vystosi ir leidžia užgesinti bet kokio pobūdžio ūminį psichinį sužalojimą. Veiksmingo butyrofenonų veikimo mechanizmas buvo ištirtas mažai. Apskritai, nuotrauka sedacija butirofenonov tiek lokalizacijos centrinę nervų sistemą ir panaši į fenotiazinais veiksmų - ten ateina visiško poilsio būsena, fizinis aktyvumas yra ne raumenys, tačiau jų tonas padidėjo blokuoja slopinamąjį poveikį ekstrapiramidinė sistema. Todėl, gimdant gimdymą, antrojo darbo stadijos pastangų stiprumas nesumažėja. Palyginti su fenotiazinais šios medžiagos yra gana silpna periferinę A-adrenolytic veiksmų, ir jų naudojimas neturi kelti grėsmę smarkiai sumažinti kraujo spaudimą. Vidutinė hipotenzija pasireiškia tik asmenims, kurių kraujyje yra sumažėjęs kraujas.

Dėl savo centrinę slopinimo autonominis refleksų ir silpna-ir adrenoliticheskoe poveikio periferijoje, butirofenonus slopinti per didelių kraujagyslių reakcijas į skausmą, turi anti-šokas poveikis yra ypač ryškus su galimybe padidinti narkotikais ir analgetikų poveikį anestezijos metu. Narkotikai turi ryškų priešvoriozinį poveikį, 50 kartų didesnį negu aminazino; Droperidolis sukelia kvėpavimo takų kvėpavimo takus.

Droperidolis sutrinka impulsus talamo-hipotalamio ir retikulinio formavimo procese dėl adrenerginės blokados ir pagreitina katecholaminų inaktyvaciją. Galbūt jis konkurencingai užfiksuoja GABA receptorius, nuolat sutrikdydamas receptorių membranų pralaidumą ir atliekantis impulsus centriniam smegenų aparatui.

Narkotikai yra mažai toksiški, nespaudo kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos. Tačiau droperidolis sukelia švelnų adrenerginiu blokadą dauginamąją pirmiausia A-adrenoreceptorius, todėl šis veiksmas yra hemodinamikos poveikio pagrindas: vazodilatacija, sumažinti periferinį pasipriešinimą ir vidutinio arterinės hipotenzijos.

Po to, kai į veną 0,5 mg / kg maksimalus efektas atsiranda po 20 minučių ir trunka iki 3 valandų, ir po raumenis -. Per -30-40 min iki 8 h narkotikų daugiausia sunaikinti kepenyse, ir didžioji dalis (iki 10% ) nepakitusi forma išsiskiria per inkstus.

Vaisto dozavimas darbo vietoje, droperidolis - 5-10 mg (2-4 ml) kartu su fentaniliu 0,1-0,2 (2-4 ml) į raumenis viename švirkšte. Vidutinė vienkartinė droperidolio dozė yra 0,1-0,15 mg / kg kūno svorio, gimdos kaklelio, 0,001-0,003 mg / kg fentanilio.

Pasirenkant dozė droperidolis, turėtų būti atsižvelgiama į motinos narė: skausmingos susitraukimų dalyvaujant, bet be didelių sujaudinimą droperidolis dozės gali būti sumažintas iki 0,1 mg / kg kūno svorio. Su reikšmingu psichomotoriniu maišymu ir padidėjusiu kraujo spaudimu iki 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Droperidolio dozę reikia padidinti iki 0,15 mg / kg.

Reikėtų pažymėti, kad labiausiai būdinga komplikacija yra vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija dėl adrenoblokacijos veikimo. Gimdyvių praktikoje ši droperidolio savybė sėkmingai naudojama moterims, kurioms yra aukštas kraujospūdis. Pagrindinis veiksnys, sukeliantis sunkią hipotenziją droperidolio poveikiu, yra neišspręstas kraujavimas. Gana retai, bet labai įprasta droperidolio vartojimo komplikacija yra hiperkineto hipertoninis sindromas (Kulenkampfo-Tarnovo sindromas). Pasak įvairių autorių, šios komplikacijos dažnis svyruoja nuo 0,3 iki 10%.

Neurologiniai simptomai, kurie atsiranda vartojant neuroleptikus, pirmiausia siejami su ekstrapiramidine sistema. Klinikiniu požiūriu labiausiai ryškūs tonizuojančios akies obuolių, veido, apskrito raumenų, minkštos gomurio, liežuvio ir kaklo raumenys spazmai. Su konusavine liežuvio išstumiumi atsiranda patinimas ir cianozė. Dažnai motininės komplikacijos lydi rimtų vegetacinių sutrikimų, kuriuos sukelia intersticinių galvos smegenų reakcijos: blanšavimas ar paraudimas, gausus prakaitavimas, tachikardija, padidėjęs kraujo spaudimas. Konvulsinių būsenų patogenezė po droperidolio vartojimo yra sudėtinga ir nevisiškai aiški. Manoma, kad po droperidolio vartojimo pastebėtos neurologinės komplikacijos yra sudėtingų cholinerginių ir adrenerginių reakcijų pažeidimų smegenų kamieno retikulinio formavimosi metu.

Droperidolio sukeliamų neurologinių komplikacijų gydymas, rekomenduojama pradėti vartojant atropiną. Jei nėra poveikio, galima naudoti agentus, kurie stimuliuoja adrenergines struktūras. Geri rezultatai pateikiami ciklodoliu ar jo analogais - artanu, romparkinu, beta adrenoblokatoriumi (obzidanu, inderaliu), seduksenu. Paskyrus intraveninį kofeino dozę, pastebimas greitas ekstrapiramidinių sutrikimų sumažėjimas. Esant sunkiems sutrikimams, barbitūratai (heksenaliai, natrio tiopentalai) yra veiksmingi.

[4], [5], [6], [7]