Aromasinas

„Aromasin“ (eksemestanas) yra vaistas, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei. Onkologijoje jis vartojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės. Šios kategorijos pacientų krūties vėžys dažnai auga estrogenų pagalba.

Aromasinas mažina estrogenų kiekį moterims po menopauzės, blokuodamas aromatazės fermento, kuris riebaluose ir kituose audiniuose androgenus paverčia estrogenais, veikimą. Kadangi krūties vėžys gali būti jautrus estrogenui, estrogenų kiekio organizme sumažinimas gali sulėtinti naviko augimą ir plitimą.

Vaistas paprastai vartojamas tabletėmis, dažniausiai kasdien. Dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečią pacientės situaciją ir krūties vėžio ypatybes.

Indikacijos Aromasinas

• Moterims po menopauzės, sergančioms nuo hormonų priklausomu krūties vėžiu:

  • Kaip pagrindinis gydymas po operacijos (adjuvantinis gydymas), siekiant sumažinti recidyvo riziką.
  • Kaip metastazavusio krūties vėžio gydymo priemonė.

• Moterims, sergančioms krūties vėžiu, kurių liga progresuoja po gydymo tamoksifenu.

Atleiskite formą

Vaistas "Aromasin" tiekiamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną (vidiniu būdu). Tabletės paprastai turi skirtingas dozes, todėl gydytojas gali pasirinkti optimalų gydymo režimą, atsižvelgdamas į individualias paciento savybes ir ligos ypatybes.

Galimos dozės gali skirtis priklausomai nuo šalies ir gamintojo, tačiau paprastai jos yra 25 mg arba 50 mg.

Tabletės paprastai supakuotos į lizdines plokšteles arba buteliukus, o tai užtikrina patogumą ir tikslią vaisto dozę.

Farmakodinamika

„Aromasin“ farmakodinamika susijusi su jo gebėjimu slopinti aromatazės fermentą, kuris dalyvauja androgenų konversijoje į estrogenus. Eksemestanas yra trečios kartos nesteroidinis selektyvus aromatazės inhibitorius.

Aromatazė yra fermentas, kuris katalizuoja androgenų, tokių kaip testosteronas, virsmą estrogenais, ypač estradioliu, riebaliniame audinyje ir kituose kūno audiniuose, įskaitant naviko audinį krūties vėžiu sergantiems pacientams.

Veikdamas kaip aromatazės inhibitorius, eksemestanas sumažina estrogenų kiekį moters organizme, o tai slopina nuo estrogenų priklausomų krūties navikų augimą.

Taigi, pagrindinis Aromasin veikimo mechanizmas yra blokuoti estrogenų susidarymą moterims po menopauzės, o tai padeda gydyti ir užkirsti kelią estrogenams jautrių vėžio ląstelių augimui bei sumažina krūties vėžio pasikartojimo riziką.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Išgertas eksemestanas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Paprastai jis vartojamas kasdien.
• Pasiskirstymas: Eksemestanas gerai pasiskirsto po visus kūno audinius, įskaitant riebalinį audinį. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 15 litrų.
• Metabolizmas: Eksemestanas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvūs metabolitai. Pagrindinis metabolitas 17-dehidroeksemestanas taip pat slopina aromatazę.
• Išsiskyrimas: Pagrindinis eksemestano ir jo metabolitų išsiskyrimo iš organizmo būdas yra per inkstus ir tulžį.
• Pusinės eliminacijos laikas: eksemestano pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Tačiau jo aktyviųjų metabolitų pusinės eliminacijos laikas gali būti ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Krūties vėžio gydymui moterims po menopauzės:

• Rekomenduojama Aromasin dozė yra 25 mg per parą.
• Tabletė paprastai geriama kasdien, geriausia tuo pačiu metu valgio metu arba po jo.

Naudokite Aromasinas nėštumo metu

• Toksinis poveikis reprodukcijai:

  • Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė, kad eksemestanas gali sukelti toksinį poveikį reprodukcijai. Tyrimų su žiurkėmis metu, kai eksemestanas buvo vartojamas per burną, vartojant dozes, viršijančias farmakologiškai aktyvią dozę, buvo pastebėta padidėjusi rezorbcija ir sumažėjęs vaisiaus kūno svoris (Beltrame ir kt., 2001).

• Veikimo mechanizmas:

  • Eksemestanas yra steroidinis aromatazės inhibitorius, kuris negrįžtamai blokuoja androgenų virsmą estrogenais. Dėl to organizme žymiai sumažėja estrogenų kiekis, o tai svarbu gydant nuo hormonų priklausomą krūties vėžį moterims po menopauzės (Geisler ir kt., 1998).

• Klinikiniai tyrimai:

  • Klinikinių tyrimų metu, atliktų su krūties vėžiu sergančiomis moterimis po menopauzės, eksemestanas buvo labai veiksmingas mažinant estrogenų kiekį ir buvo gerai toleruojamas. Tačiau duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu nėra, nes vaistas nėra skirtas vartoti nėščioms moterims (Robinson, 2008).

• Naudojimo rekomendacijos:

  • Eksemestanas draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu dėl sunkaus nepageidaujamo poveikio vaisiui, įskaitant galimą teratogeninį poveikį, rizikos. Vaistas turėtų būti vartojamas tik moterims po menopauzės krūties vėžiui gydyti (Clemett ir Lamb, 1998).

Kontraindikacijos

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis: vaistas draudžiamas vartoti nėščioms ir žindančioms moterims, nes tai gali pakenkti vaisiaus ar vaiko vystymuisi.
• Padidėjęs jautrumas: Jei pacientui yra padidėjęs jautrumas eksemestanui ar kitiems vaisto komponentams, jo vartojimas taip pat draudžiamas.
• Priešmenopauzės būklės: Aromasin skirtas vartoti tik moterims po menopauzės ir nerekomenduojamas vartoti moterims iki menopauzės.
• Būklės, kurioms gydyti reikalinga estrogenų terapija: Jei pacientui reikalinga estrogenų terapija (pavyzdžiui, osteoporozei gydyti), Aromasin gali būti kontraindikuotinas.
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Kadangi eksemestanas metabolizuojamas kepenyse, pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, jis gali būti kontraindikuotinas.

Šalutiniai poveikiai Aromasinas

• Galvos skausmas: gali pasireikšti lengvas arba vidutinio sunkumo galvos skausmas.
• Hipercholesterolemija: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje.
• Hipertenzija: padidėjęs kraujospūdis.
• Sąnarių ir raumenų skausmas: gali pasireikšti sąnarių ir raumenų skausmas ir diskomfortas.
• Karštis: Galite jausti karščio pojūtį arba karščio pylimus.
• Mieguistumas arba nemiga: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti mieguistumas, o kitiems – nemiga.
• Sumažėjęs kaulų tankis: gali sumažėti kaulų tankis, todėl padidėja osteoporozės ir lūžių rizika.
• Sumažėjęs apetitas: Kai kuriems pacientams gali sumažėti apetitas.
• Depresija arba nuotaika: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti nuotaikos sutrikimai, įskaitant depresiją ar nerimą.
• Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti viduriavimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija ar vidurių užkietėjimas.

Perdozavimas

Perdozavus „Aromasin“, gali padidėti anksčiau aprašytas šalutinis poveikis, pvz., galvos skausmas, hipercholesterolemija, hipertenzija, sąnarių ir raumenų skausmas, karščiavimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

• Estrogenai: Estrogenų vartojimas kartu su Aromasin gali sumažinti jo veiksmingumą, nes jie gali konkuruoti dėl aromatazės prisijungimo vietų.
• CYP3A4 fermentų induktoriai: Vaistai, kurie yra CYP3A4 fermentų induktoriai (pvz., rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas), gali pagreitinti Aromasin metabolizmą ir sumažinti jo koncentraciją kraujyje.
• CYP3A4 fermentų inhibitoriai: Vaistai, kurie yra CYP3A4 fermentų inhibitoriai (pvz., ketokonazolas, atazanaviras, klaritromicinas), gali sulėtinti Aromasin metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją kraujyje.
• Varfarinas ir kiti antikoaguliantai: Aromasin gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį, dėl to gali padidėti antikoaguliacinis poveikis ir kraujavimo rizika.

Laikymo sąlygos

• Laikyti vaistą kambario temperatūroje, saugoti nuo drėgmės ir tiesioginių saulės spindulių.
• Venkite laikyti vaistą vietose, kuriose yra aukšta temperatūra ar drėgmė, pavyzdžiui, vonios kambariuose.
• Laikyti Aromasin vaikams nepasiekiamoje vietoje, geriausia uždarytoje pakuotėje.
• Patikrinkite vaisto galiojimo datą ir nenaudokite jo pasibaigus galiojimo laikui.
• Jei vartojimo instrukcijoje nurodyta, kad vaistą reikia laikyti šaldytuve, jį reikia laikyti 2–8 °C temperatūroje.