Kofeinas tabletėse - svorio metimui

Instrukcijose nenurodomos jokios kofeino vartojimo svorio metimo tabletėse indikacijos: šis purino alkaloidas metilksantinas priklauso psichostimuliatorių grupei, kuri veikia centrinę nervų sistemą.

Įprasti kofeino pavadinimai: 1,3,7-trimetilksantinas (cheminis preparatas); natrio kofeino benzoatas arba kofeino tribenzoatas (farmacinis preparatas); alternatyvos yra metilteobrominas, teinas ir guaraninas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos kofeino kiekis dietinėse tabletėse

Natrio kofeino benzoato vartojimo indikacijos apima įvairias centrinės nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemos ligas, pasireiškiančias spazmais, sumažėjusiu kraujagyslių tonusu ir kraujospūdžiu, taip pat narkolepsiją ir astenines būkles, pasireiškiančias padidėjusiu nuovargiu, mieguistumu ir bendru jėgos praradimu.

Be to, natrio kofeino benzoatas (kofeinas tabletėse) pradėtas vartoti svorio metimui, nes jo veikimo mechanizmas apima ne tik tam tikras autonominės nervų sistemos funkcijas, bet ir medžiagų apykaitos procesus, kuriuos smegenys kontroliuoja neurotransmiterių (impulsus perduodančių cheminių medžiagų) pagalba.

Atleiskite formą

Kofeino natrio benzoato išleidimo forma yra tabletės, milteliai, injekcinis tirpalas (10 ir 20%) ampulėse.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika: kaip kofeinas padeda deginti riebalus

Veikimo mechanizmas, t. y. kofeino ir natrio benzoato farmakodinamika, pagrįstas keliais biocheminiais procesais. Pirma, kofeinas slopina efektorinį ląstelės fermentą fosfodiesterazę, kuri reguliuoja tarpląstelinių signalų perdavimą, ir tai atsispindi generuojančio hormono cAMP – ciklinio adenozino monofosfato – koncentracijos padidėjime. Dėl to cAMP padidina riebalų ląstelių (adipocitų) fermentų, skaidančių trigliceridus, aktyvumą, taigi padidėja lipolizės intensyvumas visceralinio riebalinio audinio ląstelėse.

Svarbų vaidmenį atlieka kofeino cheminės struktūros (metilinto purino bazės ksantino) panašumas į adenozino, organizmo gaminamo purino neuromediatoriaus, kuris slopina smegenų sužadinimą, molekulinę struktūrą. Kofeino molekulės gali jungtis prie smegenų ląstelių adenozino receptorių ir neleisti jiems būti aktyvuotiems, t. y. jos veikia kaip konkurencinis antagonistas. Tačiau riebalų deginimo procesui svarbiausia yra tai, kad šis antagonizmas skatina katecholaminų neuromediatorių, įskaitant adrenaliną, išsiskyrimą ir aktyvavimą.

Adrenalinas veikia riebalinio audinio ląstelių membraninius adrenoreceptorius ir taip pat stimuliuoja fermentus, dalyvaujančius trigliceridų skaidyme.

Be to, kofeino poveikis liekninamosiose tabletėse yra susijęs su jo diuretiniu poveikiu, kuris atsiranda dėl vandens reabsorbcijos slopinimo inkstų kanalėliuose. Tačiau šlapimo kiekio padidėjimas stebimas tik vartojant didesnę nei 300 mg kofeino dozę.

Kofeinas, kaip ir dauguma psichostimuliatorių, slopina apetitą, tai yra, atitolina alkio signalą, tačiau šio poveikio mechanizmas vis dar nežinomas.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kofeino natrio benzoatas gerai absorbuojamas virškinimo trakte (per 30–45 minutes), patenka į sisteminę kraujotaką (ryšys su serumo baltymais neviršija 15%) ir pasiskirsto audiniuose bei intersticiniuose skysčiuose; prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą.

Daugiau nei 90 % kofeino metabolizuojama kepenų fermentų sistemoje demetilinimo ir oksidacijos būdu į aktyvius ir neaktyvius metabolitus. Tarp pagrindinių aktyviųjų dimetilksantinų paraksantinas atlieka ypatingą vaidmenį aktyvuojant lipolizę, kurios įtakoje padidėja glicerolio ir laisvųjų riebalų rūgščių kiekis kraujo plazmoje.

Vaistas nesikaupia. Kofeino ir natrio benzoato biotransformacijos produktų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 4,5–6 valandos; išsiskiria per inkstus (su šlapimu) ir per žarnyną (su išmatomis).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Kofeinas, esantis liekninamosiose tabletėse, vartojamas per burną, tačiau yra skirtingų dozavimo būdų.

Kai kurios rekomendacijos nurodo vartoti 100 mg 30 kg kūno svorio ir tik prieš fizinį krūvį (40–45 minutes); kitos teigia, kad optimali dozė yra 10–20 mg kilogramui kūno svorio.

Kai kuriuose šaltiniuose nurodoma, kad maksimali vienkartinė kofeino dozė tabletėse yra 400 mg, o paros dozė – 1 g.

Amerikos medicinos asociacija vidutine kofeino doze laiko 200–300 mg per dieną. Pusę šio kiekio rekomenduojama išgerti likus ketvirčiui valandos iki pusryčių (taip apetitas sumažėja bent pusei dienos), antrąją dozę – 15–20 minučių iki pietų (bet ne vėliau kaip 16 val.).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Naudokite kofeino kiekis dietinėse tabletėse nėštumo metu

Kofeinas prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną, todėl jo vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Kofeino natrio benzoatas draudžiamas pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas kofeinui, CNS padidėjęs jaudrumas, epilepsija, organinės širdies ir kraujagyslių patologijos, miokardo infarktas, tachikardija, arterinė hipertenzija, lėtinė nemiga, glaukoma. Vaistas nėra skirtas vyresnio amžiaus žmonėms ir jaunesniems nei 12 metų vaikams.

[ 14 ]

Šalutiniai poveikiai kofeino kiekis dietinėse tabletėse

Pagrindinis kofeino tablečių šalutinis poveikis yra nervingumas, drebulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, širdies aritmija, padidėjęs kraujospūdis, pykinimas, skausmas epigastriniame regione. Galimos alerginės reakcijos su dilgėline ir niežuliu.

Dėl reikšmingo diurezės padidėjimo gali atsirasti dehidratacija. Taip pat ilgai vartojant kofeino natrio benzoatą, kyla priklausomybės – kofeinizmo – rizika. Staigiai nutraukus vartojimą, galimas padidėjęs mieguistumas ir depresinė būsena.

Perdozavimas

Per didelė kofeino natrio benzoato dozė sukelia skrandžio skausmą, pykinimą, vėmimą, nervinį perteklių, padažnėjusį pulsą, karščio pojūtį, drebulį ir traukulius.

Perdozavus, būtina išplauti skrandį, išgerti aktyvuotos anglies; traukulių atveju į veną suleidžiami antikonvulsantai, ypač benzodiazepinai.

[ 20 ]

Sąveika su kitais vaistais

Natrio kofeino benzoatas sustiprina analgetikų (ne opioidinių), karščiavimą mažinančių vaistų, alfa ir beta adrenerginių receptorių agonistų bei skydliaukę stimuliuojančių vaistų poveikį.

Kofeinas mažina raminamųjų, opioidinių skausmą malšinančių vaistų, migdomųjų ir raminamųjų vaistų poveikį.

Hormoniniai kontraceptikai sustiprina kofeino poveikį; antibiotikai sulėtina kofeino pašalinimą ir padidina jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Kofeino vartojimas kartu su širdies glikozidais sustiprina ne tik jų terapinį poveikį, bet ir šalutinį poveikį.

Kofeinas yra visiškai nesuderinamas su vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, ypač su bendraisiais anestetikais.

[ 21 ], [ 22 ]

Laikymo sąlygos

Kofeino natrio benzoatą reikia laikyti kambario temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas yra 4 metai.

Atsiliepimai

Tikros svorio metusių asmenų apžvalgos ir rezultatai nėra skelbiami prieinamuose šaltiniuose, matyt, dėl to, kad natrio kofeino benzoato nereklamuoja jį gaminančios farmacijos įmonės.

Ir keliose gydytojų apžvalgose daroma išvada, kad kofeinas gali padėti šiek tiek sumažinti svorį arba užkirsti kelią svorio augimui, tačiau „nėra įtikinamų įrodymų, kad kofeino vartojimas lemia reikšmingą ar nuolatinį svorio kritimą“.