Lieknėjimo tabletės su sibutraminu: instrukcijos ir gydymo kursas

Šiuo metu vaistų su šia veikliąja medžiaga pardavimas laikinai sustabdytas Europos Sąjungoje, Australijoje, JAV, Kanadoje ir Ukrainoje, Rusijoje juos galima įsigyti tik su gydytojo receptu. Tačiau jokie draudimai negali kovoti su vartotojų paklausa; vaistų su sibutraminu įsigijimas be gydytojo recepto nėra problema. Tačiau nėra jokios garantijos, kad negausite padirbto vaisto.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacijos sibutramino tabletės svorio netekimui

Šie vaistai skiriami pagal terapines sudėtingas svorio metimo schemas šiais atvejais:

• pirminis II-III laipsnio alimentinis nutukimas, kai kūno masės indeksas viršija 30-35 kg/m² ^ir kiti gydymo metodai yra neefektyvūs;
• paciento kūno masės indeksas yra 27 kg/m2 ^ar didesnis, jei jis serga nuo insulino nepriklausomu diabetu, hiper- arba hipoproteinemija.

[ 7 ]

Atleiskite formą

Kapsulės, kurių dozė yra 0,005, 0,01 ir 0,015 g veikliosios medžiagos.

Sibutramino turinčių dietinių tablečių pavadinimai

• originalūs vaistai Meridia ir Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co., „Abbott Laboratories“, Vokietija)
• generiniai vaistai – Lindaxa (Zentiva, Čekija), Reduksin (Promomed, Rusija), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indija), Obestafite, Sibutrex ir Sibutrim (Indija-JK).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Šių svorio metimo vaistų veiklioji medžiaga yra centrinio poveikio anorektikas sibutraminas. Jis veikia įtakodamas apetito centrus žmogaus smegenyse, padėdamas greitai numalšinti alkį, suaktyvindamas sotumo jausmą ir taip sumažindamas suvartojamo maisto kiekį be jokių paciento pastangų.

Cheminių signalų (pavyzdžiui, apie sotumo jausmą valgant) perdavimo tarp smegenų neuronų pradžia yra neurotransmiterių serotonino ir norepinefrino išsiskyrimas į tarpląstelinę erdvę (sinapsę), kur signalas priimamas. Sibutramino molekulės blokuoja neurotransmiterių grįžimą atgal į presinapsinę ląstelę. Dėl to padidėja serotonino ir norepinefrino koncentracija sinapsėje, sustiprindama impulsą gaunančio neurono stimuliaciją. Sotumo signalas intensyviau patenka į posinapsines ląsteles, organizmui nereikia didelio maisto kiekio. Be to, vaistas padidina organizmo šilumos gamybą, skatindamas medžiagų apykaitos procesus, kurie skatina riebalų deginimą. Jis sudaro monodemetil- ir didemetilsibutraminas – aktyvius metabolitus, kurie patys gali slopinti išsiskyrusių neurotransmiterių (serotonino ir norepinefrino), taip pat malonumo hormono dopamino, pakartotinį įsisavinimą, bet daug mažesniu mastu. Tokiu būdu veikdamas sibutraminas skatina greitą ir ilgalaikį sotumo jausmą. Maisto suvartojimas žymiai sumažėja, o tai lemia greitą svorio kritimą.

Veiklioji medžiaga ir jos aktyvūs metabolitai yra abejingi fermento monoamino oksidazės išsiskyrimui ir jo aktyvacijai, nesąveikauja su neurotransmiteriais, įskaitant katecholaminus, serotoniną, histaminą, acetilcholiną, glutamo rūgštį ir benzodiazepinus. Jie slopina trombocitų membraninių serotonino receptorių užfiksuojimą ir gali pakeisti jų funkcijas.

Riebalų sankaupų sumažėjimas vartojant šiuos vaistus yra susijęs su didelio tankio lipoproteinų („gerojo“ cholesterolio) kiekio padidėjimu kraujo serume, kiekybiškai sumažėjus triacilgliceridų, bendrojo cholesterolio kiekiui „blogojo“ cholesterolio ir šlapimo rūgšties sąskaita.

Dauguma vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino, yra monovaistai. Tačiau „Reductil“ ir „Reduksinas“ yra sudėtingi vaistai, kurių sudėtyje, be pagrindinės veikliosios medžiagos, yra mikrokristalinė celiuliozė – natūralus ne maisto produktas, neturintis šalutinio poveikio. Skrandyje užsilaikiusi skysčiu, ji išbrinksta, todėl suteikia sotumo jausmą. Kartu su sibutraminu jis papildo jo poveikį. Mikrokristalinė celiuliozė geba sugerti ne tik vandenį, bet ir puvimo bakterijas, gerai valo žarnyną ir apsaugo nuo apsinuodijimo maistu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto (apie 80 %). Patekęs į kepenis, sibutraminas metabolizuojamas į monodemetil- ir didemetilsibutraminą. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija stebima praėjus 72 minutėms po vaisto vartojimo, kai dozė yra 0,015 g, o jo metabolitai stebimi po trijų–keturių valandų. Kapsulę vartojant valgio metu, pacientas sumažina didžiausią veikliųjų metabolitų koncentraciją trečdaliu, o jų nustatymo laikas pailgėja trimis valandomis, nekeičiant bendros koncentracijos ir pasiskirstymo. Sibutraminas (beveik visiškai) ir jo metabolitai (>90 %) jungiasi su serumo albuminais ir greitai plinta kūno audiniuose. Veikliųjų medžiagų koncentracija kraujo serume pasiekia pusiausvyrą po keturių dienų nuo gydymo pradžios ir yra dvigubai didesnė už jų koncentraciją serume, nustatytą po pirmosios dozės.

Neaktyvūs demetilinti metabolitai išsiskiria daugiausia su šlapimu, mažiau nei 1% išsiskiria su išmatomis. Sibutramino pusinės eliminacijos laikas yra 66 minutės, jo metabolitų (monodesmetil- ir didesmetilsibutramino) – atitinkamai 14 ir 16 valandų.

[ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas vieną kartą ryte, neatsižvelgiant į valgį. Gydymas pradedamas viena 0,01 g kapsule, kuri nuryjama visa ir užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Jei per pirmąsias keturias gydymo savaites svoris sumažėja mažiau nei dviem kilogramais ir vaistas toleruojamas gerai, skiriama didesnė – 0,015 g – paros dozė. Jei per kitas keturias savaites svoris sumažėja mažiau nei dviem kilogramais, vaisto vartojimas nutraukiamas kaip neveiksmingas, nes didesnės dozės nerekomenduojamos.

Gydymas nutraukiamas šiais atvejais:

• kai pacientas per tris mėnesius praranda mažiau nei 5 % pradinio svorio;
• kai svorio kritimas stabilizavosi mažiau nei 5% pradinio svorio;
• kai, jau pasiekęs svorio metimą, pacientas vėl priauga tris kilogramus ar daugiau.

Gydymas šiuo vaistu galimas ne ilgiau kaip dvejus metus.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Naudokite sibutramino tabletės svorio netekimui nėštumo metu

Sibutramino tyrimų su laboratoriniais gyvūnais rezultatai rodo, kad ši veiklioji medžiaga neturi įtakos apvaisinimo gebėjimui, tačiau laboratorinių triušių palikuonims pastebėtas teratogeninis sibutramino poveikis vaisiui. Jiems nustatyta fizinių anomalijų, susijusių su išvaizda ir skeleto struktūra.

Vaistai, kurių sudėtyje yra sibutramino, draudžiami nėščioms ir žindančioms moterims. Visą gydymo kursą ir pusantro mėnesio po gydymo šiais vaistais pabaigos vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimą kontracepciją.

Kontraindikacijos

• amžiaus apribojimai: neskiriama nepilnamečiams ir vyresniems nei 65 metų asmenims;
• antrinis nutukimas, kurį sukelia endokrininės ir centrinės nervų sistemos ligos bei kitos organinės priežastys;
• valgymo sutrikimai – bulimija, anoreksija (esantys dabar arba buvę);
• psichinės patologijos;
• generalizuotas tikai;
• kraujotakos sutrikimai tam tikrose smegenų dalyse (esami arba buvę);
• toksinis struma;
• miokardo išemija (esama arba buvusi istorijoje), tachiaritmija, lėtinė dekompensuota širdies raumens disfunkcija;
• kraujotakos sutrikimai periferiniuose induose;
• nekontroliuojama hipertenzija (kraujospūdis virš 145 mm Hg);
• sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
• prostatos adenoma su šlapimo susilaikymu;
• feochromocitoma
• piktnaudžiavimas narkotinėmis medžiagomis ir (arba) alkoholizmas;
• uždaro kampo glaukoma;
• hipolaktazija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• žinomas jautrumas sibutraminui ir (arba) kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

Ypatingai atsargiai jis turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems anksčiau buvo hipertenzija, kraujotakos sutrikimai, raumenų spazmai, vainikinių arterijų nepakankamumas, epilepsija, kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, tulžies akmenligė, glaukoma, kraujavimai, tikai, ir tiems, kurie vartoja vaistus, kurie sutrikdo kraujo krešėjimą.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Šalutiniai poveikiai sibutramino tabletės svorio netekimui

Nepageidaujamas poveikis paprastai pasireikšdavo per pirmąjį gydymo mėnesį, o jei gydymas buvo tęsiamas, šių reiškinių dažnis ir intensyvumas laikui bėgant mažėdavo. Neigiamas poveikis paprastai būdavo grįžtamas ir išnykdavo nutraukus vaisto vartojimą.

Remiantis klinikinių tyrimų po rinkodaros leidimo rezultatais, dažniau nei 10 % atvejų pastebėtas šis nepageidaujamas sibutramino vartojimo poveikis: vidurių užkietėjimas, nemiga, burnos džiūvimas. Dažniau nei 1 %, bet rečiau nei 10 % atvejų pastebėtas: tachiaritmija, hipertenzija, prieširdžių virpėjimas, kraujagyslių išsiplėtimas, pykinimas, hemorojaus paūmėjimas, galvos skausmas, alpimas, galūnių tirpimas, nerimas, padidėjęs prakaitavimas, skonio sutrikimai.

Kliniškai reikšmingi šalutiniai poveikiai, kurie buvo užfiksuoti šios medžiagos tyrimo metu:

• Ne mirtino širdies priepuolio, insulto ar širdies sustojimo rizika pacientams, vartojantiems sibutraminą, padidėja 16 %, palyginti su pacientais, vartojančiais placebą;
• jautrinimo reakcijos nuo bėrimų iki anafilaksijos;
• sumažėjęs trombocitų skaičius ir sutrikusi trombocitų funkcija, autoimuniniai kraujagyslių sienelių pažeidimai;
• psichozė, manija, savižudybės ketinimai ir mintys apie tai, depresija;
• traukuliai, trumpalaikės atminties praradimas, amnezija;
• vartojant kartu su vaistais, kurie išskiria serotoniną, išsivysto serotonino sindromas;
• regėjimo aštrumo praradimas;
• skrandžio sutrikimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto;
• plaukų slinkimas, bėrimas, įskaitant hemoraginį;
• ūminis intersticinis nefritas, mezangiokapiliarinis glomerulonefritas, šlapinimosi sutrikimas;
• ejakuliacijos ir menstruacijų ciklo sutrikimai, anorgazmija, impotencija, gimdos kraujavimas.

Laboratoriniai tyrimai parodė padidėjusį kepenų fermentų kiekį.

Nutraukus vaisto vartojimą, kartais pasireiškė galvos skausmas ir padidėjęs apetitas.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Vartojant didesnes nei rekomenduojama sibutramino dozes, padidėja nepageidaujamo poveikio tikimybė ir jo sunkumas. Perdozavimo poveikis dar nėra pakankamai ištirtas ir
nėra specifinio priešnuodžio.

Pirmosios pagalbos perdozavimo atveju dalis, skrandžio plovimas ir enterosorbentai skiriami valandą nuo dozės, viršijančios rekomenduojamą, vartojimo momento.

Būtina stebėti paciento būklę 24 valandas po per didelės vaisto dozės suvartojimo. Jei atsiranda šalutinio poveikio simptomų, imamasi tinkamų gydymo priemonių. Būdingiausios perdozavimo pasekmės – padidėjęs kraujospūdis ir padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis – palengvinamos β blokatoriais.
„Dirbtinio inksto“ aparato naudojimas perdozavus yra netinkamas, nes, kaip rodo tyrimai, sibutramino metaboliniai produktai hemodializės būdu praktiškai nepašalinami.

[ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Nenaudojamas kartu su:

• su kitais vaistais, kurie palengvina psichines patologijas arba yra skirti pacientams, sergantiems virškinamuoju nutukimu, kurie turi centrinį poveikį;
• su vaistais, kurie slopina monoamino oksidazės fermentinį aktyvumą (tarp vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino ir monoamino oksidazės inhibitorių, vartojimo turėtų būti bent dviejų savaičių intervalas);
• su vaistais, kurie stimuliuoja serotonino gamybą ir slopina jo pakartotinį įsisavinimą;
• su vaistais, kurie inaktyvuoja kepenų mikrosominius fermentus;
• kartu su vaistais, kurie gali sukelti padažnėjusį širdies ritmą ir padidinti kraujospūdį, taip pat stimuliuoti simpatinę nervų sistemą.

Sibutramino turintys preparatai neturi įtakos geriamųjų kontraceptikų farmakodinamikai.

Taip pat reikėtų atsižvelgti į tai, kad sibutraminas ir alkoholis nesuderinami.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Laikymo sąlygos

Sibutramino pagrindu pagamintų vaistų laikymo sąlygos nesiskiria nuo daugumos vaistų laikymo sąlygų. Laikymo temperatūra neturi viršyti 25 °C. Vaisto negalima išimti iš originalios pakuotės ir laikyti mažiems vaikams prieinamose vietose.

[ 30 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas: iki trejų metų

[ 31 ]

Atsiliepimai

Atsiliepimai apie svorio metimo produktus su sibutraminu dažnai yra neigiami, yra nemažai skundų dėl šalutinio poveikio nervų sistemai ir psichikai, dėl ko daugelis nutraukia gydymą. Be to, ne visiems pavyksta atsikratyti nepageidaujamų jo vartojimo pasekmių. Sprendžiant iš atsiliepimų, šie poveikiai ne visada yra grįžtami. Nemažai atsiliepimų teigia, kad žmonės gailisi savo sprendimo griebtis šio vaisto.

Tačiau yra daug atsiliepimų, kurie yra atvirai teigiami, pabrėžiant didelį šios medžiagos veiksmingumą, ir, išskyrus burnos džiūvimą, neminimas joks kitas šalutinis poveikis.

Gydytojai apie vaistą kalba gana santūriai, pabrėždami didelį Sibutramino veiksmingumą ir būtinybę laikytis jo vartojimo taisyklių, taip pat savarankiško gydymo pavojų, nes vaistas sukelia rimtų šalutinių poveikių.