Cefalosporinai nėštumo metu

Tarp visų antibakterinių vaistų klasių, skirtų patogeninių ir oportunistinių mikrobų sukeltoms uždegiminėms ligoms gydyti, cefalosporinus gydytojai dažniausiai skiria nėštumo metu, nes šie antibiotikai sukelia mažiau šalutinių poveikių ir neturi teratogeninio poveikio (skirtingai nei aminoglikozidų grupės antibiotikai, linkozamidai ir fluorokvinolonai).

Šiuo atveju, gydant nėščias moteris, naudojami antros ir trečios kartos pusiau sintetiniai cefalosporinai, kurie yra aktyvūs prieš gramneigiamas bakterijas ir silpniau veikia inkstus, kurie nėštumo metu dirba esant padidėjusiam stresui.

Tačiau bet kuriuo atveju cefalosporinai nėštumo metu vartojami tik taip, kaip nurodė gydantis gydytojas, kuris įvertina paciento būklę ir nusprendžia, kad be antibiotikų neįmanoma susidoroti su infekcija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos cefalosporinai nėštumo metu

Nors absoliutus cefalosporinų saugumas nėštumo metu nebuvo pakankamai kliniškai ištirtas, šie antibakteriniai vaistai gali būti skiriami nėščioms moterims, sergančioms infekciniais uždegimais, tokiais kaip: viršutinių kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų (tonzilitas, faringitas, otitas, sinusitas, bronchitas, pleuritas ir pneumonija); pilvo ir dubens organai (endometritas); lytiniai takai (chlamidijos, gonorėja, gimdos kaklelio uždegimas ir kt.); šlapimo takai ir inkstai (cistitas, uretritas, nefritas, pielonefritas); tulžies takai (cholangitas); sąnariai ir periartikuliniai audiniai; pustuliniai odos pažeidimai (streptoderma, erysipelas ir kt.).

Cefalosporinai yra labai veiksmingi gydant hospitalines infekcijas, bakterinį meningitą (sukeltą pneumokokų ir meningokokų) ir endokarditą, taip pat salmonelių infekcijas, peritonitą ir sepsį.

Štai keletas cefalosporinų, vartojamų nėštumo metu, pavadinimų:

• Cefuroksimas (cefuroksimo aksetilas, Cefumax, Ketocef, Novocef, Zinacef, Zinnat ir kiti sinonimai);
• Cefotaksimas (cefozinas, cefantras, kefoteksas, klaforanas, klafotaksimas, talcefas ir kt.);
• Ceftriaksonas (cefaksonas, cefatrinas, betasporinas, Lifaksonas, Longacefas, Rocepinas);
• Cefiksimas (Cefix, Ceforal, Loprax, Suprax, Pancef).

[ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Apžvalgoje išvardyti vaistai yra prieinami šiomis formomis:

Cefuroksimas - tabletės (125, 250 ir 500 mg); granulės suspensijai (buteliukuose arba paketėliuose); milteliai injekciniam tirpalui (buteliukuose po 250, 750 ir 1500 mg).

Cefotaksimas ir ceftriaksonas - milteliai parenteraliniam tirpalui paruošti (0,25–2 g buteliukuose).

Cefixime – kapsulės (100, 200 ir 400 mg); milteliai suspensijai ir paruošta vartoti suspensija geriamajam vartojimui (5 ml buteliukuose).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Kaip ir visi beta laktaminiai antibiotikai, cefalosporinai nėštumo metu (taip pat ir cefalosporinų grupės vaistai, vartojami ne šiai būklei gydyti) turi baktericidinį poveikį patogenams, sukeliantiems infekcinius uždegimus, kurių esmė yra oligopeptidų komponentų sintezės sutrikimas ir peptidinio glikano, pagrindinės bakterinės ląstelės mureino sienelės medžiagos, skersinis sujungimas. Ląstelių membranų struktūrinio vientisumo pokyčiai sukelia mikroorganizmų ląstelių lizę ir žūtį: streptokokų, stafilokokų (išskyrus Staphylococcus aureus padermes, atsparias penicilinui), klostridijų, eršerihijų, proteusų, gonokokų, mikoplazmų, chlamidijų, fusobakterijų, bakteroidų.

Tačiau cefalosporinai neveikia pseudomembraninio enterokolito sukėlėjų – Clostridium difficile; pseudomonas, listerijas (Listeria monocytogenes), virškinamojo trakto kampilobakterijas (Campylobacter spp.), legioneles (Legionella spp.).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Parenterinis cefuroksimo vartojimas per 25–45 minutes sukuria bakterijas naikinančias koncentracijas skrepliuose, kvėpavimo takų gleivinėje, smegenų skystyje ir vidaus organų audinių tarpląsteliniame skystyje, todėl gydomasis poveikis trunka 5–8 minutes. Vaistas ne daugiau kaip 50 % jungiasi su plazmos baltymais ir kepenyse netransformuojamas; iš organizmo išsiskiria per inkstus (iki 90 % nepakitusio). Cefuroksimo tablečių vartojimas pailgina laiką iki vaisto veikimo pradžios beveik 3,5 valandos ir pailgina pusinės eliminacijos laiką iki 12 valandų.

Antibiotiko cefotaksimo prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažesnis (vidutiniškai apie 35 %), tačiau gydymui reikalinga koncentracija kraujyje išlieka 12 valandų. Šis vaistas prasiskverbia pro kraujo ir kraujagyslių barjerą. Metabolizmą vykdo kepenų fermentai, trečdalis skilimo produktų yra aktyvūs prieš bakterijas. Cefotaksimas pašalinamas per inkstus ir iš dalies per žarnyną, jo pusinės eliminacijos laikas yra 1–2,5 valandos.

Vaistas „Ceftriaksonas“ – dėl greitos absorbcijos, didelio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio (iki 90–95 %) ir 100 % biologinio prieinamumo – po injekcijos į raumenis pasiekia maksimalią koncentraciją vidutiniškai po 2,5 valandos, kaupdamasis audiniuose, intersticiniame skysčiuose ir smegenų skystyje po vėlesnių injekcijų. Apie 45–55 % vaisto išsiskiria iš organizmo nepakitusiu pavidalu, su šlapimu ir iš dalies su tulžimi; pusinės eliminacijos laikas trunka iki 8–9 valandų.

Išgėrus kapsulių ar suspensijos, cefiksimas absorbuojamas gana greitai, tačiau šio vaisto biologinis prieinamumas yra apie 40%, o didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pastebima praėjus 4 valandoms po vartojimo. Pagrindinė cefiksimo dalis išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra apie 3,5 valandos.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Šioje apžvalgoje aptariami cefalosporinų grupės antibiotikai vartojami taip:

Cefuroksimas tabletėmis skiriamas po 0,25–0,5 g kas 12 valandų (valgio metu) 10 dienų kursui. Sergant plaučių uždegimu, vaistas vartojamas į raumenis – du kartus per dieną po 1,5 g dvi tris dienas, po to pereinama prie tablečių, dar 5–7 dienas geriant po 0,5 g du kartus per dieną.

Cefotaksimas skiriamas tiek į veną, tiek į raumenis, tris ar keturis kartus per dieną, paros dozė yra 3–8 g (konkrečią dozę nustato gydytojas).

Ceftriaksono injekcijų paros dozė yra mažesnė ir svyruoja nuo vieno iki dviejų gramų (padalinta į dvi injekcijas per dieną).

Cefixime kapsules nėščioms moterims galima skirti po 200 mg du kartus per parą.

[ 24 ]

Kontraindikacijos

Cefalosporinų grupės antibiotikų vartoti draudžiama pacientams, kuriems anksčiau buvo sunkių greitų alerginių reakcijų (dilgėlinė, anafilaksinis šokas, intersticinis nefritas ir kt.).

Nerekomenduojama vartoti šios farmakologinės grupės vaistų, jei yra buvęs enteritas, opinis kolitas, funkcinis kepenų nepakankamumas arba sunkiai sustabdomas kraujavimas (susijęs su hipoprotrombinemija).

Ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu (iki 4-5 mėnesių) draudžiami cefalosporinai yra pirmos kartos vaistai (cefazolinas, cefaleksinas, cefradinas ir kt.), taip pat trečios kartos cefalosporinų vaistas - ceftriaksonas (cefaksono, cefatrino, betasporino ir kt. prekiniai pavadinimai).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai cefalosporinai nėštumo metu

Pagrindinis cefalosporinų šalutinis poveikis nėštumo metu yra:

• epidermio bėrimai, tokie kaip dermatitas, purpura;
• leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, trombocitozė;
• karščiavimas, hiperhidrozė ir anafilaksinės reakcijos;
• bendras silpnumas ir greitas nuovargis;
• pykinimas, burnos džiūvimas, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas, nevirškinimas, pilvo skausmas;
• padidėjęs bilirubino, kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės kiekis kraujyje;
• padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis kraujyje;
• tulžies akmenų susidarymas.

Perdozavimas

Perdozavus cefalosporinų grupės antibiotikų, gali padidėti šalutinis poveikis, pirmiausia pykinimas ir viduriavimas. Yra didelė traukulių rizika. Rekomenduojama mažinti dozę ir taikyti simptominį gydymą.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Sąveika su kitais vaistais

Cefalosporinų grupės antibiotikų vartojimas kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, padidina neigiamą antimikrobinių vaistų poveikį inkstams.

Cefalosporinų nėštumo metu negalima derinti su kitų grupių antibakteriniais vaistais, pavyzdžiui, aminoglikozidais.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Nurodytus cefalosporinų grupės antibiotikus reikia laikyti tamsioje vietoje iki +25 °C temperatūroje, o paruoštas geriamojo vartojimo emulsijas – šaldytuve (ne ilgiau kaip 7 dienas).

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Tinkamumo laikas

Vaistų tinkamumo laikas sandarioje pakuotėje yra 24 mėnesiai.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]