Dieta tabletes su sibutraminu: instrukcijos ir gydymas

Šiuo metu Europos Sąjungoje, Australijoje, JAV, Kanadoje ir Ukrainoje vaistų, kurių sudėtyje yra šio veikliosios medžiagos, pardavimas yra laikinai nutrauktas, juos galima įsigyti tik pagal receptą. Tačiau jokie draudimai negali įveikti vartotojų paklausos, vaistų įsigijimas Sibutramine be recepto nėra problema. Tiesa, nėra jokios garantijos, kad negavote padirbto vaisto.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacijos Tabletės su sibutraminu, skirtos svorio netekimui

Šios lėšos skiriamos terapijos kompleksinėse svorio mažinimo schemose šiais atvejais:

• pirminis virškinamojo trakto nutukimas II-III laipsnis, kai kūno masės indeksas pakyla nuo 30-35 kg / m ^2,  o kitų gydymo būdų neefektyvumas;
• paciento kūno masės indeksas yra 27 kg / m ²  ir didesnis, jeigu jis turi insulino nepriklausomą diabetą, hiper- ar hipoproteinemiją.

[7]

Atleiskite formą

Kapsulės, kurių dozė yra 0,005, 0,01, 0,015 g veikliosios medžiagos.

Sibutramino turinčių dietinių tablečių pavadinimai

• originalūs vaistai Meridia ir Reductil (Abbevie Deutschland GMBH ir Co Abbott Laboratories, Vokietija)
• Generics - Lindaksa (Zentiva, Čekijos Respublika), Reduxine (Promomed, Rusija), Gold Line, plonas, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indija), Obestafit, Sibutreks ir Sibutrim (Indija ir Jungtinės Karalystės).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamika

Veiklioji šių vaistų, vartojamų kūno svoriui mažinti, sudėtinė dalis yra pagrindinė veiksmo anorektika Sibutraminas. Jis veikia taip: "Įtakoja apetito centrus žmogaus smegenyse, padeda greitai patenkinti badą, aktyvina sotumo jausmą ir taip sumažina suvartoto maisto kiekį be pastangų.

Inicijuojant perdavimo cheminių signalų (pvz, perpildymo valgio metu) tarp smegenų neuronų yra iš neurotransmiterių serotonino, noradrenalino ir ekstratąsteĮinėje vietą (sinapsės), kur priimančios signalo. Sibutramino molekulės blokuoja neurotransmiterių grįžimą į presinaptinę ląstelę. Dėl to padidėjo Sinapsinio koncentracijos noradrenalino ir serotonino, skatinantys stimuliavimas neuroną gauna impulsą. Sočiųjų signalas intensyviau persiunčia postsynaptines ląsteles, kūnas nereikalauja didelio maisto kiekio. Be to, vaistas didina šilumos gamybą kūnu, skatina medžiagų apykaitos procesus, kurie prisideda prie riebalų deginimo. Formos ir monodemetil- didemetilsibutramin - aktyvūs metabolitai, galintys pagal save slopina išleistas neuromediatorių (serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos), ir - hormonas dopamino malonumą, bet daug mažesniu mastu. Tokiu būdu sibutraminas skatina greitą sotumo jausmą ir tampa nuolatinis. Labai sumažėjęs maisto kiekis, dėl kurio greitai prarandamas svoris.

Veiklioji medžiaga ir jo aktyvūs metabolitai indiferrentny fermento monoamino oksidazės spaudai ir jos aktyvavimo nesąveikauja su neurotransmiterių, įskaitant katecholaminų, serotonino, histamino, acetilcholino, glutamo rūgštis ir benzodiazepinai. Jie slopina membranos receptorių trombocitų serotonino surinkimo ir gali keisti savo funkcijas.

Sumažinti kūno riebalų, naudojant vaistus duomenis lydi padidinti didelio tankio lipoproteinų ( "gerojo" cholesterolio) kiekio serume prieš kiekybinio mažinimo triacilgliceridus, bendro cholesterolio foninį lygį dėl "blogojo" ir šlapimo rūgšties.

Dauguma Sibutramino vartojamų vaistų yra mono preparatai. Tačiau Reductil ir Reduxin preparatai yra sudėtingi, kurių sudėtyje yra be pagrindinio veikliosios medžiagos, mikrokristalinė celiuliozė yra natūralus ir ne maisto produktas ne maisto produktas. Jis turi savybę likti skrandyje, patinantis skysčio įtaka, tokiu būdu suteikiant sotumo jausmą. Kartu su sibutraminu papildo savo veiksmus. Mikrokristalinė celiuliozė sugeba absorbuoti ne tik vandenį, bet ir putrefaktyvias bakterijas, valo žarnas ir užkerta kelią apsinuodijimui maistu.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, greitai virškinamajame trakte absorbuojama aktyvus komponentas (apie 80%). Sugrįžimas į kepenis metabolizuojamas sibutramine į monodemetilą ir didbutilsibutraminą. Pasibaigus 72 min. Po vaisto vartojimo, dozuojant 0,015 g, stebima didžiausia veikliojo ingrediento koncentracija ir nuo trijų iki keturių valandų jo metabolitai. Kapsulę kartu su maistu vartojantis pacientas sumažina didžiausią aktyviųjų metabolitų koncentraciją iki trečdalio, o jo nustatymo laikas trunka tris valandas, nekeičiant bendros koncentracijos ir pasiskirstymo. Sibutraminas (beveik visiškai) ir jo metabolitai (> 90%) jungiasi su serumo albuminu ir kūno audiniuose skleidžia gerą greitį. Veikliosios medžiagos koncentracija serume pasiekia pusiausvyrą po keturių dienų po gydymo pradžios ir du kartus viršija jų koncentraciją serume, nustatytą po pirmojo vartojimo.

Neaktyvus demetalizuotas metabolitas iš organizmo išsiskiria daugiausiai su šlapimu, mažiau nei 1% išsiskiria su kalorijų masėmis. Sibutramino pusinės eliminacijos laikas yra 66 minutės, jo metabolitai (monodemetil- ir didesmetilsibutraminas) atitinkamai yra 14 ir 16 valandų.

[15], [16]

Dozavimas ir vartojimas

Preparatas vartojamas vieną kartą ryte, neatsižvelgiant į maistą. Gydymas prasideda nuo vienos 0,01 g kapsulės, kuri praryta visa ir nuplaunama pakankamu kiekiu vandens. Jei per pirmąsias keturias gydymo savaites ir gerą toleravimą prarandate mažiau nei du kilogramus svorio, skiriama didesnė 0,015 g paros dozė. Jei per ateinančias keturias savaites svoris sumažės mažiau nei du kilogramus, šiuo atveju vaistas atšaukiamas kaip neveiksmingas, nes didesnės dozės nerekomenduojamos.

Gydymas nutraukiamas šiais atvejais:

• kai tris mėnesius pacientas praranda mažiau kaip 5% pradinio svorio;
• kai svorio praradimas stabilizavosi ne daugiau kaip 5% pradinio svorio;
• kai po jau pasiekto svorio sumažinimo pacientas vėl įdarbina tris kilogramus ar daugiau.

Gydymas šiuo vaistu yra tikriausiai ne daugiau kaip dveji metai.

[23], [24], [25]

Naudokite Tabletės su sibutraminu, skirtos svorio netekimui nėštumo metu

Sibutramino bandymų rezultatai su laboratoriniais gyvūnais rodo, kad veiklioji medžiaga neatitinka paveikti gebėjimą pastoti, tačiau teratogeninio poveikio sibutramino vaisiui nepastebėta į jūrų kiaulytėms palikuonių. Nustatyta, kad jie turi fizinių anomalijų dėl skeleto atsiradimo, taip pat struktūros.

Vaistą su sibutraminu draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Visą gydymo kursą ir pusantro mėnesio po gydymo šių vaistų pabaigos vaisiaus moterys turi naudoti patikimus kontraceptikus.

Kontraindikacijos

• amžiaus apribojimai: nepriimami nepilnamečiai ar vyresni nei 65 m. Asmenys;
• antrinis nutukimas, kurį sukelia endokrininės ir centrinės nervų sistemos ligos, kitos organinės priežastys;
• valgymo sutrikimai - bulimija, anoreksija (esant ar anamnezėje);
• psichinės patologijos;
• apibendrintas erkė;
• kraujotakos sutrikimai smegenyse (esant ar anamnezėje);
• toksiškas gūželis;
• miokardo išemija (esant ar anamnezėje), tacharitmija, lėtinė dekompensuota širdies raumens disfunkcija;
• kraujotakos sutrikimas periferiniuose induose;
• nekontroliuojama hipertenzija (kraujospūdis virš 145 mm Hg);
• sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
• prostatos adenoma su uždelstu šlapinimu;
• feohromocitoma
• piktnaudžiavimas narkotikais ir (arba) alkoholizmas;
• kampo uždarymo glaukoma;
• hipolaktazija, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• žinomas sensibilizavimas su Sibutraminu ir (arba) kitomis vaisto sudedamosiomis dalimis.

Su nustatyta, kad pacientams, sergantiems liga labai atsargiai: hipertenzija, kraujo apytakos sutrikimai, raumenų spazmai, nepakankamumas ir vainikinių arterijų, epilepsija, kepenų ir / ar inkstų funkcijos sutrikimas, tulžies pūslės akmenlige, glaukoma, kraujavimas, tikai, o taip pat - apie vaistus, kad pažeisti kraujo krešėjimą.

[17], [18], [19]

Šalutiniai poveikiai Tabletės su sibutraminu, skirtos svorio netekimui

Nepageidaujami reiškiniai paprastai atsiranda pirmą gydymo mėnesį, ir jei jis tęsiasi, šio poveikio dažnis ir intensyvumas su laiku mažėja. Neigiami veiksmai, iš esmės, buvo grįžtami ir prireikė narkotikų pašalinimo.

Pagal vaistui patekus į rinką klinikinių bandymų rezultatais dažniau nei 10% atvejų šie nepageidaujami padariniai vartoti narkotikus su sibutramino: vidurių užkietėjimas, nemiga, burnos džiūvimas. Dažniau kaip 1% atvejų, bet mažiau kaip 10% susitiko: tachiaritmija, hipertenzija, prieširdžių virpėjimas, kraujagyslių išsiplėtimas, pykinimas, paūmėja hemorojus, galvos skausmas, alpulys, tirpimas galūnėse, nerimas, padidėjęs prakaitavimas, pakitęs skonio pojūtis.

Klinikiniu požiūriu reikšmingas šalutinis poveikis, įregistruotas bandant šią medžiagą:

• nesteroidinio širdies priepuolio, insulto, širdies smūgio rizika Sibutramino vartojantiems pacientams padidėja 16%, lyginant su tais, kurie vartojo placebą;
• jautrumo reakcija nuo bėrimų iki anafilaksijos;
• trombocitų skaičiaus sumažėjimas ir jų funkcijų pažeidimas, kraujagyslių sienelių autoimuninė žala;
• psichozė, manija, savižudybės ketinimai ir mintis apie tai, depresija;
• traukuliai, trumpalaikiai atminties nuosmukiai, amnezija;
• kai vartojamas kartu su serotonino išleidimu į rinką, atsirado serotonino sindromas;
• regėjimo aiškumo praradimas;
• skrandžio sutrikimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto;
• plaukų slinkimas, bėrimas, įskaitant hemoraginius;
• ūminis intersticinis nefritas, mesangiocapillary glomerulonefritas, sunkumas šlapintis;
• ejakuliacijos ir menstruacijos ciklo sutrikimai, anorgazmai, impotencija, gimdos kraujavimas.

Laboratorinių tyrimų metu buvo padidėjęs kepenų fermentų kiekis.

Atsitiktinai vartojant vaistą, atsirado galvos skausmas ir padidėjęs apetitas.

[20], [21], [22]

Perdozavimas

Sibutramino dozių, viršijančių rekomenduojamus dozes, padidėja tikimybė, kad bus sukeliamas nepageidaujamas poveikis ir padidės jų sunkumas. Perdozavimo pasekmės nebuvo pakankamai ištirtos ir
Nėra specifinio priešnuodžio.

Perdozavimo, skrandžio lavinimo ir enterosorbentų atveju pirmoji pagalba yra skiriama valandą nuo tos dienos, kai dozė yra didesnė už rekomenduojamą dozę.

Būtina stebėti paciento būklę per 24 valandas po to, kai gaunamas pervertintas vaisto kiekis. Kai pasireiškia šalutinio poveikio simptomai, atliekamos tinkamos gydymo priemonės. Labiausiai būdingos perdozavimo pasekmės, padidėjęs kraujospūdis ir greitas širdies susitraukimų dažnis, sustabdomas β-adrenoblokatoriais.
"Dirbtinio inksto" aparato naudojimas, kai viršijama dozė, yra nepageidautinas, nes tyrimai rodo, kad hemodializė iš esmės neveikia sibutramino metabolinių produktų.

[26]

Sąveika su kitais vaistais

Netaikoma derinyje:

• su kitais vaistiniais preparatais, kurie sustabdo psichinę patologiją arba skiriami pacientams, turintiems virškinimo sutrikimų, kurie turi didelį poveikį;
• su vaistais, kurie slopina fermentinį monoamino oksidazės aktyvumą (tarp vaistų, kurių sudėtyje yra sibutramino ir monoaminooksidazės inhibitorių, turėtų būti bent dviejų savaičių laiko tarpas);
• su narkotikais, kurie skatina serotonino gamybą ir slopina jo atvirkštinį surinkimą;
• su vaistais, kurie inaktyvuoja kepenų mikrosominius fermentus;
• su vaistais, galinčiais sukelti širdies plakimą ir padidinti kraujospūdį, taip pat sužadinti simpatinę nervų sistemą.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sibutramino, neveikia geriamųjų kontraceptikų farmakodinamikos.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad sibutraminas ir alkoholis nesuderinami.

[27], [28], [29]

Laikymo sąlygos

Preparatų, kurių sudėtyje yra sibutramino, saugojimo sąlygos nesiskiria nuo daugumos vaistų. Laikymo temperatūra neturi viršyti 25 ° C. Paruošimo nereikia išimti iš originalios pakuotės ir palikti vietas, prieinamas mažiems vaikams.

[30],

Tinkamumo laikas

Tinkamumo laikas - iki trejų metų

[31]

Atsiliepimai

Sibutramino dažniausiai neigiamų vaistų, skirtų svorio mažinimui, dažnai yra skundų dėl nervų sistemos ir psichikos šalutinių reiškinių, dėl kurių daugelis norėtų nutraukti gydymą. Ir ne visi gali atsikratyti nepageidaujamų priėmimo padarinių. Remiantis atsiliepimais, šie padariniai ne visada yra grįžtami. Daugybė atsiliepimų sako, kad žmonės labai atsiprašo dėl savo sprendimo pasinaudoti šiuo vaistu.

Tačiau daugybė atsiliepimų yra nuoširdžiai teigiami, pabrėžiant, kad ši medžiaga yra labai veiksminga, o be burnos džiūvimo, nėra kitų šalutinių poveikių.

Gydytojai kalba apie vaistą, bet yra susilpnėję, pabrėždama didelį Sibutramino veiksmingumą ir būtinybę laikytis jo vartojimo taisyklių, taip pat savigydos pavojaus, nes vaistas sukelia rimtų šalutinių reiškinių.