Antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai blokuoja H1-histamino receptorius (įskaitant esančius bronchuose), taip sumažindami bronchų spazmą, kapiliarų pralaidumą ir bronchų edemą, slopindami per didelę bronchų reakciją į histaminą. Jie neišsprendžia bronchų astmos problemos, tačiau kai kuriais atvejais, ypač esant polivalentei alergijai, gali būti naudojami kompleksinėje atopinės bronchų astmos terapijoje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai dažniausiai vartojami, kai bronchinė astma derinama su kitomis alergijomis (dilgėline, vazomotoriniu rinitu ir kt.). Sunkiais bronchinės astmos atvejais ir priepuolio metu antihistamininių vaistų vartojimas yra neefektyvus ir netinkamas (jie sukelia skreplių tirštėjimą).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Naudojamos 2 antihistamininių vaistų kartos.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai

Pirmos kartos antihistamininiai vaistai yra klasikiniai antihistamininiai vaistai.

• Difenhidraminas – skiriamas po 0,03–0,05 g per burną 2–3 kartus per dieną 10–15 dienų arba kaip 1 % tirpalas į raumenis po 1 ml 1–2 kartus per dieną. Dažnai sukelia mieguistumą.
• „Fenkarol“ tiekiamas 0,025 g tabletėmis, gerti po 1 tabletę 3–4 kartus per dieną po valgio 10–20 dienų. Skirtingai nuo difenhidramino, vaistas ne tik blokuoja H1 histamino receptorius, bet ir sumažina histamino kiekį audiniuose (nes aktyvina diamino oksidazę – fermentą, kuris naikina histaminą). Jis neturi ryškaus raminamojo poveikio ir nesukelia mieguistumo.
• Pipolfenas (diprazinas) – tiekiamas 0,025 g tabletėmis, skiriamas per burną po 1 tabletę 2–3 kartus per dieną po valgio arba į raumenis 1–2 ml 2,5% tirpalo. Vaistas turi gana ryškų raminamąjį poveikį.
• Diazolinas tiekiamas 0,05 ir 0,1 g tabletėmis, skiriamas per burną po 1 tabletę 3 kartus per dieną, paprastai nesukelia raminamojo ir migdomojo poveikio.
• Dimebonas – tiekiamas 0,01 g tabletėmis, geriamas per burną po 1 tabletę 3 kartus per dieną (nepriklausomai nuo valgio). Gali turėti raminamąjį poveikį. Kartu su antihistamininiu poveikiu sukelia dalinį antiserotonino poveikį.
• Suprastinas tiekiamas 0,025 g tabletėmis ir 1 ml 2% tirpalo ampulėmis. Jis skiriamas per burną po 0,025 g 3 kartus per dieną valgio metu, į raumenis galima švirkšti 1-2 ml 2% tirpalo. Vaistas pasižymi antihistamininiu ir periferiniu anticholinerginiu aktyvumu.
• Tavegil – tiekiamas 1 mg tabletėmis, 2 ml ampulėmis po 0,1% tirpalo. Jis panašus į difenhidraminą, bet yra aktyvesnis ir veikia ilgiau (8–12 valandų po vienkartinės dozės). Skiriamas po 1 mg ryte ir vakare, paros dozę galima padidinti iki 3–4 tablečių. Sukelia vidutinio stiprumo raminamąjį poveikį.

Pirmosios kartos antihistamininių vaistų trūkumai:

• turi raminamąjį ir hipnotizuojantį poveikį dėl gero prasiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą ir centrinių histamino receptorių blokados;
• sutrikdyti koncentraciją ir sukelti ataksiją (kontraindikuotina pacientams, dirbantiems vairuotojais, operatoriais, dispečeriais ir kt.);
• pasižymi anticholinerginiu poveikiu, kuris pasireiškia burnos džiūvimu, tachikardija, šlapimo susilaikymu, vidurių užkietėjimu ir sutrikusia akomodacija;
• padidinti skreplių klampumą pacientams, sergantiems bronchine astma, o tai apsunkina bronchų obstrukciją;
• turi hipotenzinį poveikį;
• Ilgai vartojant, gali sukelti priklausomybę, todėl patartina vaistus keisti kas dvi savaites.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antros kartos antihistamininiai vaistai

Antros kartos antihistamininiai vaistai turi šiuos pranašumus, palyginti su pirmosios kartos vaistais:

• neturi raminamojo ar migdomojo poveikio, nes yra lipofobiniai ir prastai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą;
• selektyviai blokuoja H1-histamino receptorius, neturi anticholinerginio ir adrenolitinio aktyvumo;
• greitai parodo terapinį poveikį (per 30–60 minučių) dėl geros absorbcijos iš virškinamojo trakto;
• sudaro tvirtus ryšius su H1-histamino receptoriais ir lėtai išsiskiria iš organizmo, todėl jie turi ilgalaikį poveikį ir gali būti vartojami 1-2 kartus per dieną (išskyrus akrivastiną);
• nesukelia priklausomybės net ir ilgai vartojant;
• Sumažina mediatorių išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių ir bazofilų kartu su H1-histamino receptorių blokada ir tam tikru mastu gali turėti priešuždegiminį poveikį.

1. Terfenadinas (terfenas, triludanas, teldanas) - vartojamas po 0,06 g 2 kartus arba 0,12 g 1 kartą per dieną.
2. Astemizolis (gismanalas) - skiriamas po 10 mg vieną kartą per parą.
3. Terfenadinas ir astemizolis gali sukelti širdies ritmo sutrikimus, todėl jie nėra vartojami esant gretutinėms širdies ir kraujagyslių ligoms.
4. Loratidinas (klaritinas) - skiriamas po 0,01 g (1 tabletė) vieną kartą per dieną.
5. Akrivastinas (Semprex) – vartojamas kapsulėmis, po 1 kapsulę 2–3 kartus per dieną.
6. Cetirizinas (Zyrtec) – vartojamas po 10 mg vieną kartą per dieną (vakarienės metu).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]