Opioidų apibrėžimas

Opioidai yra medžiagos, sukeliančios fizinę ir psichologinę priklausomybę. Opijus gaunamas iš aguonų (Papaver somniferum) sulčių, jose yra daugiau nei 20 skirtingų alkaloidų, iš kurių garsiausias yra morfinas. Iš morfino gaunami pusiau sintetiniai alkaloidai, įskaitant heroiną (diacetilmorfiną), kodeiną ir hidromorfiną. Sintetiniai opioidai yra trimeperidinas, metadonas ir kt.

Iš visų opiatų priklausomybės rūšių labiausiai paplitusi yra heroino priklausomybė. Heroinas yra daug aktyvesnis nei morfinas, geriau tirpsta ir greičiau prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą.

Opioidai veikia prisijungdami prie specifinių opioidų receptorių smegenyse. Smegenų srityse, turinčiose didelį afinitetą egzogeniniams opioidams, yra didelė tam tikrų endogeninių peptidų, turinčių opiatų savybių, koncentracija. Šie peptidai vadinami endorfinais (šis terminas yra šiek tiek painus dėl savo panašumo į vieno iš pagrindinių opioidinių peptidų prototipų – β-endorfino – pavadinimą, todėl terminas „opiopeptidai“ vartojamas natūralių opioidinių peptidų bendrinei priklausomybei žymėti, o terminas „endorfinas“ – peptidams, glaudžiai susijusiems su β-endorfinu).

Pagrindinis opioidų poveikis susijęs su jų poveikiu centrinei nervų sistemai. Svarbiausi iš jų yra analgezija, euforija, letargija, kvėpavimo slopinimas, mieguistumas ir sąmonės pritemimas; gali sutrikti nuovoka.

Reikšminga opioidų dalis paverčiama poliniais metabolitais, kurie vėliau greitai išsiskiria per inkstus. Junginiai su laisvomis hidroksilo grupėmis (morfinas) lengvai konjuguojami su gliukurono rūgštimi ir išsiskiria su tulžimi (tačiau tai nėra pagrindinis išsiskyrimo būdas). Heroinas (diacetilmorfinas) hidrolizuojamas į monoacetilmorfiną, o vėliau į morfiną, kuris konjuguojamas su gliukurono rūgštimi. Opioidai kepenyse taip pat N-demetilinami. Morfino pusinės eliminacijos laikas yra 2–4 valandos, heroino – 1–1,5 valandos, kodeino – 2–4 valandos.

Morfino ir heroino narkomanai gali išgerti šimtus miligramų heroino; tolerantiški narkomanai – iki 5000 mg morfino (netoleruojantys asmenys gali mirti nuo perdozavimo išgėrę 60 mg morfino). Morfino ir heroino abstinencijos sindromas prasideda praėjus 6–8 valandoms po paskutinės dozės, pasiekia didžiausią intensyvumą per 2–3 dienas ir tęsiasi kitas 7–10 dienų (kartais iki 6 mėnesių).

Mirtina morfino dozė, vartojama per burną, yra 0,5–1 g, o suleidus į veną – 0,2 g. Mirtina koncentracija kraujyje yra 0,1–4 mg/l. Visi opioidai yra ypač toksiški jaunesnio amžiaus vaikams. Mirtina kodeino dozė vaikams iki 3 metų yra 400 mg, heroino – 20 mg.

Opioidų perdozavimo diagnozė dažnai yra paprasta (anamnezė, injekcijos žymės), tačiau kitais atvejais ji gali būti labai sunki (kaip ir bet kurios nežinomos etiologijos komos atveju). Tokiais atvejais būtina ištirti šlapimą opiatų kiekiui nustatyti. Tam naudojami įvairūs metodai – tiek kokybiniai, tiek kiekybiniai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]