Arixtra

"Arixtra" (natrio fondaparinuksas) yra vaistas, priklausantis antikoaguliantų, ypač mažos molekulinės masės heparinų, klasei. Jis vartojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis, tokiomis kaip giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, miokardo infarktas ir kitos su tromboze bei tromboembolija susijusios būklės.

Fondaparinukso natrio druska neleidžia susidaryti trombams (kraujo krešuliams), nes slopina Xa faktoriaus, kuris yra pagrindinis kraujo krešėjimo procese dalyvaujantis fermentas, aktyvumą. Tai sumažina kraujo polinkį susidaryti kraujo krešuliams ir padeda išvengti trombozės bei jos komplikacijų.

Vaistas paprastai yra švirkščiamas po oda ir yra įvairių dozių, kad būtų galima pritaikyti prie individualių paciento poreikių. Paprastai jis naudojamas ligoninėse arba prižiūrint gydytojui ambulatoriškai.

Indikacijos Arikstri

• Giliųjų venų trombozės (GVT) ir plaučių embolijos (PE) profilaktika ir gydymas pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika. Tai gali būti pacientai, patyrę ūminį miokardo infarktą, pacientai po dubens operacijų ar trauminių sužalojimų, ir pacientai, sergantys ūminėmis sveikatos būklėmis, kurių judėjimas yra ribotas.
• Trombozės prevencija ir gydymas nėštumo metu ir po gimdymo moterims, kurioms yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika arba kurios anksčiau sirgo tromboze.
• Trombozės profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ir kitomis aritmijomis, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika ir kuriems reikalingas gydymas antikoaguliantais.
• Trombozės gydymas ir profilaktika pacientams, kuriems yra arterijų ar venų kateteriai.

Atleiskite formą

Injekcinis tirpalas: vaistas tiekiamas stiklinėse ampulėse arba švirkštimo švirkštuose, skirtuose švirkšti po oda. Tai yra labiausiai paplitęs Arixtra vartojimo būdas, nes jis užtikrina greitą ir patikimą vaisto vartojimą.

Farmakodinamika

Jo farmakodinamika pagrįsta jo gebėjimu slopinti Xa faktoriaus, kuris yra pagrindinis fermentas kraujo krešėjimo procese, aktyvumą.

Vaistas jungiasi prie antitrombino III, padidindamas jo aktyvumą, o tai padidina Xa faktoriaus slopinimą. Tai savo ruožtu sumažina protrombino pavertimą trombinu, o tai sumažina kraujo krešulių susidarymą ir neleidžia toliau vystytis tromboembolinėms komplikacijoms.

Taigi „Arixtra“ pasižymi antitromboziniu poveikiu, sumažina kraujo polinkį į kraujo krešulių susidarymą ir neleidžia jiems susidaryti įvairiose kraujagyslių sistemose. Dėl to tai veiksminga priemonė tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Arixtra paprastai švirkščiamas į raumenis arba po oda, todėl jis absorbuojamas gana greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama per kelias valandas po vartojimo.
• Pasiskirstymas: vaisto pasiskirstymo tūris yra didelis, o tai reiškia, kad po absorbcijos jis greitai pasiskirsto visame kūne. Fondaparinukso natrio druska šiek tiek mažiau jungiasi su plazmos baltymais.
• Metabolizmas. Fondaparinukso natrio druska nemetabolizuojama kepenyse, todėl nereikia reguliariai stebėti pacientų kepenų funkcijos.
• Išskyrimas: Vaistas daugiausia nepakitęs išsiskiria per inkstus. Jo pusinės eliminacijos laikas organizme yra apie 4-6 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

• Trombozės profilaktika chirurginiams pacientams: paprastai rekomenduojama vieną kartą per parą skirti 2,5 mg Arixtra.
• Trombozės profilaktika pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika. Atsižvelgiant į klinikinę situaciją, dozę galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą.
• Trombozės ir embolijos gydymas: paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5 mg „Arixtra“ po oda du kartus per dieną. Pacientams, sveriantiems daugiau nei 90 kg, gali būti rekomenduojama padidinti dozę.
• Trombozės prevencija nėštumo metu: dozė gali skirtis priklausomai nuo individualių savybių ir klinikinės situacijos, ją turi nustatyti gydytojas.

Naudokite Arikstri nėštumo metu

• Naudojimas esant padidėjusiam jautrumui heparinui:

  • Fondaparinuksas naudojamas kaip saugi alternatyva heparinui esant padidėjusiam jautrumui arba heparino sukeltai trombocitopenijai nėštumo metu. Vienu atveju fondaparinuksu buvo sėkmingai gydoma nėščia moteris, turinti baltymo S trūkumą ir anksčiau sirgusią giliųjų venų tromboze, kuriai buvo padidėjęs jautrumas heparinui (Mazzolai ir kt., 2006).

• Literatūros apžvalga:

  • Literatūros apie fondaparinukso vartojimą nėščioms moterims apžvalga išnagrinėjo 65 atvejus. Vaistas buvo gerai toleruojamas, o nėštumo komplikacijų dažnis buvo panašus į bendrą populiaciją. Tačiau norint įvertinti vaisto saugumą, susijusį su įgimtais apsigimimais, reikia atlikti papildomus tyrimus (De Carolis ir kt., 2015).

• Naudojimas heparino sukeltai trombocitopenijai (HIT) gydyti:

  • Vienu atveju fondaparinuksas buvo sėkmingai naudojamas nėščioms moterims, sergančioms ūmine plaučių tromboembolija ir HIT, gydyti vėlyvojo nėštumo metu. Vaistas parodė gerus rezultatus be komplikacijų motinai ir vaisiui (Ciurzyński ir kt., 2011).

• Farmakokinetika ir pernešimo per placentą nebuvimas:

  • In vitro tyrimai parodė, kad fondaparinuksas nepatenka per placentą, todėl sumažėja vaisiaus poveikio rizika (Lagrange ir kt., 2002).

• Bendra naudotojo patirtis:

  • Atliekant retrospektyvinį tyrimą, kuriame dalyvavo 120 nėščių moterų, gydytų fondaparinuksu VTE profilaktikai, nustatyta, kad vaistas yra gerai toleruojamas ir veiksmingas. Komplikacijos buvo kraujavimas (5 atvejai), persileidimai (2 atvejai) ir priešlaikinis gimdymas (2 atvejai) (Dempfle ir kt., 2021).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas: pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas fondaparinui, natriui, kitiems mažos molekulinės masės heparinams ar bet kuriai kitai Arixtra sudedamajai daliai, vaisto vartoti draudžiama.
• Sunkus kraujavimas: vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra aktyvus kraujavimas arba yra padidėjusi jo atsiradimo rizika. Esant stipriam kraujavimui, Arixtra vartoti draudžiama.
• Trombocitopenija: pacientams, kuriems yra trombocitopenija (mažas trombocitų skaičius kraujyje) arba kiti kraujavimo sutrikimai, vaistą reikia vartoti atsargiai.
• Nestabili paciento būklė: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių būklė nestabili ir gali sukelti sunkų kraujavimą ar kitas sunkias komplikacijas.
• Aktyvios skrandžio ir žarnyno opos: Arixtra vartojimas gali padidinti kraujavimo riziką pacientams, sergantiems aktyvia virškinimo trakto opa.
• Epidurinė arba spinalinė anestezija: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie planuoja arba atlieka epidurinę ar spinalinę nejautrą, nes tai gali padidinti spinalinės ar epidurinės hematomos ir vėlesnės nugaros smegenų suspaudimo sužalojimo riziką.

Šalutiniai poveikiai Arikstri

• Kraujavimas: tai yra rimčiausias antikoaguliantų, įskaitant mažos molekulinės masės heparinų, šalutinis poveikis. Gali atsirasti įvairių vietų kraujavimas: vidinis (pvz., žarnyno ar hemoraginis insultas), intrakranijinis, iš nosies, odos hematomos ir kt.
• Trombocitopenija: kai kuriems pacientams gali išsivystyti trombocitopenija (mažas trombocitų kiekis kraujyje), todėl gali padidėti trombozės rizika.
• Heparino sukelta trombocitopenija (HIT): tai rimta komplikacija, galinti sukelti trombozę ir tromboembolines komplikacijas.
• Alerginės reakcijos: apima alerginius odos bėrimus, niežėjimą, dilgėlinę ir retais atvejais anafilaksiją.
• Kraujavimas dėmėmis ir hematomos: injekcijos vietoje gali atsirasti hematoma arba kraujavimas.
• Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas: kai kuriems pacientams gali laikinai padidėti aminotransferazių ir kitų kepenų fermentų aktyvumas.
• Alopecija: retais atvejais gali pasireikšti laikinas plaukų slinkimas.
• Padidėjęs kalio kiekis kraujyje: kai kuriems pacientams gali pasireikšti hiperkalemija.

Perdozavimas

Perdozavus Arikstroy, gali padidėti kraujavimo rizika. Jei įtariate perdozavimą ar kraujavimą, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos.

Perdozavimo gydymas gali apimti šias priemones:

1. Nutraukite vaistų vartojimą.
2. Simptominis gydymas, kuriuo siekiama kontroliuoti kraujavimą.
3. Šviežiai užšaldytos plazmos ar kitų kraujo pakaitalų perpylimas, siekiant atkurti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir krešėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, stiprinantys antikoaguliantų poveikį: Arixtra derinys su kitais antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas, acenokumarolis, dabigatranas, rivaroksabanas ir apiksabanas, gali padidinti kraujavimo riziką. Šie deriniai reikalauja kruopštaus medicininio stebėjimo ir galimo dozės koregavimo.
• Vaistai, didinantys kraujavimo riziką: kai kurie vaistai, pvz., nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), aspirinas, tikagreloras, klofibratas ir kiti, gali padidinti kraujavimo riziką, kai jie vartojami kartu su Arixtra.
• Vaistai, mažinantys antikoaguliantų poveikį: kai kurie vaistai, pvz., vaistai nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinas, fenitoinas), rifampicinas ir kiti mikrosominių kepenų fermentų induktoriai, gali sumažinti Arixtra veiksmingumą.
• Vaistai, didinantys hiperkalemijos riziką: kai kurie vaistai, pvz., kalį sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKFI), kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) ir kiti, gali padidinti hiperkalemijos riziką, kai jie vartojami. Kartu su Arixtra.
• Vaistai, didinantys trombozės riziką: Arixtra vartojant kartu su tam tikrais vaistais, tokiais kaip estrogenai ir hormoniniai vaistai, gali padidėti trombozės rizika.

Laikymo sąlygos

• Vaistą laikykite originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos.
• Arixtra laikykite 15–25 °C temperatūroje.
• Stenkitės neužšaldyti vaisto.
• Vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje.
• Laikykitės gamintojo nurodymų dėl galiojimo datos atidarius pakuotę (jei taikoma).
• Jei vaistas laikomas šaldytuve, venkite tiesioginio kontakto su šaldikliu arba vieta, kur gali smarkiai pakisti temperatūra.