Ventavis

Ventavis turi vazodilatacinį ir antiagregacinį poveikį plaučių arterinei lova.

Indikacijos Ventavisa

Jis vartojamas plaučių hipertenzijos formos, kuri yra vidutinio sunkumo arba sunki forma, gydymui:

• Aersos liga, taip pat LH šeimos forma;
• padidėjusi kraujospūdžio reikšmė, kurią sukelia ligos plitimas jungiamojo audinio srityje arba vaistų ar toksinų įtaka;
• padidėjęs kraujo spaudimas dėl lėtinio trombozės ar PE vystymosi, tais atvejais, kai neįmanoma atlikti chirurginės procedūros.

Atleiskite formą

Medžiagos išsiskyrimas yra inhaliacinis skystis, 2 ml tūrio ampulėse. Lizdinėje plokštelėje yra 30 tokių ampulių, dėžutės viduje yra 3 tokios lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Iloprostas yra dirbtinis prostaciklino analogas; tai aktyvus vaisto elementas. Šis vaistas sulėtino trombocitų agregacijos ir sukibimo procesus, taip pat ir tirpių sukibimo molekulių išsiskyrimą. Be to, ji veda prie išsiplėtimas arteriolių į venulių, padidina kapiliarą ir kraujagyslių stiprumą, kai jų pralaidumas padidėja pagal tarpininkų, tokių kaip histamino arba serotonino įtakos (tai įvyksta per mikrokraujagyslių).

Be to, šis vaistas stimuliuoja vidinę fibrinoliziniai ir priešuždegiminio poveikio įtaką - leukocitų adhezija lėtina endotelio pažeidimo, taip pat leukocitų infiltraciją per nustatytą pažeistų audinių. Be to, jis neleidžia išlaisvinti α-navikų nekrozės faktoriaus.

Įkvėpus procedūra pažymėta plėtrą tiesiogiai kraujagysles plečiančių efektas, susijęs su plaučių arterijos kanalas, nes tai, kas vyksta ateityje reikšmingą pagerėjimą parametrų, tokių kaip kraujospūdis, LMS, širdies išstumiamo, o su juo kraujo prisotinimas mišrių venų deguonies viduje. Poveikis kraujo spaudimui ir bendras kraujagyslių pasipriešinimas yra minimalus.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Kai iloprostas asmenis su padidėjusia verčių kraujo spaudimas (PM dydis dozės skiriamos per 5 ng kandiklio, ir procedūra trukmė - 4,6-10,6 per kelias minutes) Cmax serume registruojami metu užbaigus procedūrą ir daro 100-200 pg / ml.

Vaistinės medžiagos vertės sumažėja, nes išsiskiria (pusinės eliminacijos laikas yra apie 5-25 minutes). Praėjus 0,5-1 valandai po įkvėpimo pabaigos, medikamentas neberegzistuoja centrinės kameros viduje (leistinas metodo jautrumas yra 25 pg / ml).

Paskirstymo procesai.

Po intraveninės infuzijos akivaizdu, kad savanorių Vss buvo 0,6-0,8 l / kg. Su 30-3000 pg / ml spektru bendra iloprosto ir plazmos baltymų sintezė nėra susijusi su koncentracija ir yra maždaug 60%, iš kurių apie 75% yra albumino sintezė.

Keitimo procesai.

Tyrimai in vitro rodo, kad iloprosto apykaitos procesai plaučiuose yra panašūs į veną ir įkvėpus. Dauguma intraveninio elemento yra susijusi su medžiagų apykaitos procesais, daugiausia šoninės grandinės karboksilinės grandinės β oksidacija.

Nei modifikuoti vaisto komponentai neišsiskiria. Pagrindinis skilimo produktas yra tetranoriloprostas; ji yra pažymėta laisvoje būsenoje ir konjuguota forma šlapime. Eksperimentiniai bandymai su gyvūnais parodė, kad tetranoriloprostas neturi terapinio aktyvumo.

Duomenys, gauti po in vitro tyrimų, rodo, kad hepoproteinas P450 mažiausiai dalyvauja iloprosto mainų procesuose.

Pašalinimas.

Iš ties intraveninės infuzijos būdu, pacientams, sergantiems inkstų sveikos / kepenų veiklos medžiagos išsiskyrimas dažnai vyksta 2 etapais, vidutinės vertės T1 / 2, kuriame yra 3-5 minutes ir 15-30 minučių.

Iloprosto klirensas yra maždaug 20 ml / kg / min., Todėl galima daryti išvadą, kad aktyvaus elemento atliekami papildomi ekstrapemos metaboliniai procesai.

Anksčiau buvo atliktas savanorių svorio balanso bandymas, o 3-H žymėtas iloprostas buvo naudojamas. Po intraveninės infuzijos užbaigimo bendrasis radioaktyvumas buvo 81%. Su šlapimu išsiskyrė 68% medžiagos, o dar 12% - su išmatomis. Skilimo produktų pašalinimas atliekamas dviem etapais, apskaičiuotasis pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 ir 5 valandos (plazmoje) ir apie 2 ir 18 valandų (su šlapimu).

Problemos su inkstų veikla.

Testai dėl intraveninio Iloprost parodė, kad asmenims, turintiems terminalo formos inkstų nepakankamumas, kuris yra periodiškai tikrinamas dializės gydymas, laisvosios PM lygį (vidutinė vertė - 5 ± 2 ml / min / kg) yra gerokai mažesnė negu žmonėms su inkstų funkcijos nepakankamumu, kurie nėra taikomos tokios procedūros (vidutinis dydis yra 18 ± 2 ml / min / kg).

Kepenų funkcijos sutrikimai.

Dėl to, kad daugumai iloprosto yra veikiamas kepenų metabolizmas, įvairios kepenų funkcijos sutrikimai veikia vaistų plazmos parametrus. Atliekant vaisto vartojimo į veną tyrimus dalyvavo 8 žmonės, serganti kepenų ciroze. Jų duomenys parodė, kad iloprosto klirensas pagal skaičiavimus buvo lygus 10 ml / min / kg.

Dozavimas ir vartojimas

Paruoštas vaistinis tirpalas yra skiriamas pacientui inhaliacijos forma - per purkštuvą.

Gydymo režimas turėtų būti parinktas atsižvelgiant į paciento individualias savybes. Terapija atliekama ilgai.

Rekomenduojamų dozavimo dalių matmenys.

Pirmajam įkvėpimui reikia 2,5 μg iloprosto, kuris pacientui skiriamas specialiu inhaliatoriumi. Jei vaistų vartojimas nesukelia pacientui jokių komplikacijų, dozės dydis padidinamas iki 5 μg, ir tada šią dozę palaikykite naujomis inhaliacinėmis procedūromis. Jei dėl tirpalo naudojimo atsiranda komplikacijų, reikia sustabdyti 2,5 μg dozę.

Inhaliacijos procedūros atliekamos 6-9 kartus per dieną (atsižvelgiant į paciento individualias savybes ir vaistų toleravimą).

Atsižvelgiant į būtiną vaistų dozę, skiriamą per inhaliatorių ar purkštuvą, procedūros trukmė yra 4-10 minučių.

Žmonės su kepenų veiklos sutrikimais.

Žmonės su kepenų ligomis sumažino iloprosto eliminaciją. Norint išvengti per didelio narkotikų kaupimosi per dieną, pirmosios dalies nustatymas tokiems pacientams turėtų būti atliekamas atsargiai. Būtina kruopščiai titruoti pradinę dalį, intervalais tarp inhaliacijų 3-4 valandomis.

Pradinės dozės dydis yra 2,5 μg, o intervalas tarp procedūrų yra 3-4 valandos (todėl per dieną imamas ne daugiau kaip 6 inhaliacijų). Tada galite kruopščiai sumažinti intervalų tarp procedūrų trukmę, atsižvelgiant į tai, kaip pacientas toleruoja vaistą.

Jei reikia toliau didinti dozę iki 5 mikrogramų, intervalais tarp inhaliacijų pirmiausia turi praeiti 3-4 valandos, o tada juos galima sumažinti priklausomai nuo tolerancijos. Po kelių gydymo dienų kumuliacija yra gana mažai tikėtina, nes ji nereikia vartoti naktį.

Naudojimo schema.

Kiekvienam naujam įkvėpimui reikalinga nauja ampulė su tirpalu. Jos turinys įpilamas į purkštuvą prieš pradedant procedūrą. Reikia tiksliai laikytis nurodymų dėl vaisto valymo ir higienos.

Jei po procedūros išlieka tam tikras tirpalo kiekis, jis turi būti pilamas.

Naudokite Ventavisa nėštumo metu

Moterys, turinčios plaučių hipertenzijos formą, turėtų vengti koncepcijos, nes tai gali sukelti pavojingą patologijos paūmėjimą. Šiuo metu yra labai mažai informacijos apie VENTAVIS vartojimą nėštumo metu. Narkotiką vartoti nėštumo metu leidžiama tik tais atvejais, kai jo nauda yra labiau tikėtina, nei vaisiaus komplikacijų atsiradimas.

Kadangi nėra jokios informacijos, ar iloprostas išsiskiria su jo skilimo produktais į motinos pieną, jei reikia, gydymo metu jis turėtų atsisakyti žindyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas iloprostui ar kitiems vaisto elementams;
• skausmingos sąlygos, kurių metu Wentawis poveikis trombocitams gali padidinti kraujavimo tikimybę (tarp jų pasunkėjusios skrandžio ar žarnyno opos, kraujavimas į kaukolę ar trauma);
• nestabili krūtinės angina, taip pat sunki koronarinė širdies liga;
• pasireiškė per praėjusius 6 miokardo infarkto mėnesius;
• širdies nepakankamumas, dekompuliacinė forma, kai trūksta tinkamos medicininės priežiūros;
• stiprus aritmija;
• įtarimas dėl kraujo stagnacijos plaučiuose;
• cerebrovaskulinio pobūdžio komplikacijos (insultas ir laikinas išemijos priepuolis), pastebėtus pacientui per praėjusius 3 mėnesius;
• sukelta hipertenzijos plaučių forma;
• širdies vožtuvų defektai (gali būti įgiję arba įgimtas), dėl kurių yra kliniškai reikšmingų sutrikimų miokardo darbe ir kurie atsiranda nepriklausomai nuo LH.

Tokiems pažeidimams reikia atsargiai:

• sutrikimas kepenyse, taip pat inkstų nepakankamumas žmonėms, kuriems reikia dializės;
• sumažėjusi kraujospūdžio reikšmė;
• HABL;
• BA sunkiu laipsniu.

Šalutiniai poveikiai Ventavisa

"Vantavis" vartojimas gali sukelti tokius neigiamus požymius:

• limfos ar kraujo funkcijos sutrikimai: dažnai pasitaiko kraujavimas. Galimas trombocitopenijos vystymasis;
• imuninės apraiškos: galimas netolerancijos simptomų vystymas;
• problemos, susijusios su Nacionalinės asamblėjos darbu: dažnai yra galvos skausmas, šiek tiek rečiau - galvos svaigimas;
• CAS pažeidimai: dažnai yra laivų išsiplėtimas, šiek tiek rečiau pasitaiko sinkopas ar sumažėja slėgis;
• sutrikimai, turintys įtakos širdies funkcijai: dažnai padidėja širdies ritmas arba tachikardija;
• problemų, turinčių įtakos tarpuplaučio, krūtinkaulio ir kvėpavimo organus: dažnai kosulys ar skausmas krūtinkaulio, šiek tiek mažiau yra faringolaringealnye skausmas, dusulys ir sudirginimą gerklėje srityje. Galbūt nosies užgimimas, švokštimas ar bronchų spazmas;
• virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia pykinimas, rečiau - dirginimas liežuvio ir burnos gleivinės srityje (taip pat skausmingi pojūčiai), vėmimas ir viduriavimas. Galimas skonio suvokimo sutrikimas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: dažnai atsiranda bėrimas;
• sutrikimai jungiamojo audinio srityje, raumenys ir skeletas: dažnai žandikaulio trisma ar skausmas žandikaulio srityje. Dažnai taip pat yra skausmas nugaroje;
• injekcijos vietos sisteminės apraiškos ir pažeidimai: dažnai išsivysto periferinė tušas.

Yra pranešimų apie intrakranijinių arba smegenų kraujavimą, dėl kurio mirė.

[1]

Perdozavimas

Esant medžiagos apsinuodijimui medžiaga gali turėti antihipertenzinį poveikį, be to, kraujospūdis, galvos skausmas, vėmimas, viduriavimas ir pykinimas. Be to, perdozavimas gali sukelti kraujospūdžio padidėjimą, tachikardiją ar bradikardiją, taip pat šį skausmą nugaroje ar galūnes.

Norėdami pašalinti pažeidimus, turėtumėte sustabdyti narkotikų vartojimą, tada atlikti simptomines procedūras ir stebėti paciento būklę. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi tyrimai dėl vaisto suderinamumo su kitais vaistais nebuvo atlikti, draudžiama sumaišyti su kitais inhaliaciniais vaistais.

Iloprostas gali sustiprinti vazodilatatorių ir kitų antihipertenzinių vaistų hipotenzinį poveikį. Todėl šiuos vaistus reikia derinti su Ventavis atsargiai, nes gydant gali prireikti koreguoti šių vaistų dozes.

Nuo iloprostas slopina trombocitų aktyvumą, jo naudojimas kartu su antikoaguliantų (tokie produktai apima kumarinas ir heparino) ar kitų prieštrombocitiniai agentai (įskaitant NVNU, aspirino, vazodilatatorių PM iš nitratų ir PDE inhibitoriaus kategorijos) gali padidinti kraujavimo tikimybę.

Žmonėms, gydytiems antikoaguliantais ar kitais trombocitų agregacijos inhibitoriais, turėtų nuolat stebėti gydytojas, kuris stebi krešėjimo greitį. Ankstesnis aspirino vartojimas 0,3 g / dieną dozėje 8 dienas neturi įtakos iloprosto farmakokinetikos rodikliams.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vaisto vartojimas gali sumažinti Css koncentraciją plazmoje per TAP. Tyrimų, atliktų su žmonėmis, duomenys rodo, kad iloprosto infuzijos neveikia dėl digoksino farmakokinetikos. Be to, iloprostas neturi įtakos jam skirtos TAP farmakokinetinėms savybėms.

Eksperimentuose, atliktuose su gyvūnais, vaistų kraujagysles plečiantis poveikis sumažėjo, prieš tai naudojant GCS, tačiau slopinantis trombocitų agregacijos poveikis išliko tas pats. Nežinoma, kokią reikšmę ši informacija gali turėti žmogaus kūnui.

Nors klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti, tyrimų in vitro metu, kuri atliekama siekiant įvertinti galimą stabdančių poveikis Iloprost santykinio aktyvumo hemoprotein P450 izofermentų, buvo nustatyta, kad stiprus slopinimas apykaitos vaistai tarpininkaujant šių izofermentų įtakos Ventavisa mažai tikėtinas.

[2], [3]

Laikymo sąlygos

Ventazis turi būti laikomas vietoje, kuriai nepasiekiami maži vaikai. Temperatūra neturi viršyti 30 ° C.

[4]

Tinkamumo laikas

Ventavis gali būti vartojamas per 24 mėnesius nuo terapinio agento išsiskyrimo.

Vaikų prašymas

Dėl riboto duomenų apie narkotikų vartojimą asmenų, jaunesnių nei 18 metų, skaičiaus draudžiama jį skirti pediatrijai.

Analogai

Analogai narkotikų yra Ilomedinas su Iloprosto.

Atsiliepimai

"Ventavis" gauna gerus atsiliepimus iš šio vaisto vartojusių žmonių. Daugelis gydytojų ir pacientų mano, kad vaistas yra veiksmingas. Iš minusų skiriama pakankamai didelė narkotiko kaina.