Aspirinas

Aspirinas (aktyvioji cheminė medžiaga yra acetilsalicilo rūgštis) yra gerai žinomas nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), kuris medicinoje buvo naudojamas nuo XIX amžiaus pabaigos. Aspirinas turi antipiretikų, analgetikų (skausmą malšina) ir priešuždegimines savybes ir yra vienas iš dažniausiai vartojamų vaistų pasaulyje.

Farmakologinės savybės

1. Priešuždegiminis poveikis: aspirinas sumažina uždegimą, blokuodamas prostaglandinų gamybą-medžiagas, kurios vaidina pagrindinį vaidmenį vystytis uždegimui, skausmui ir karščiavimui organizme. Tai pasiekiama slopinant fermento ciklooksigenazę (COX), kuri yra būtina prostaglandinų sintezei.
2. Analgezinis veiksmas: efektyvus lengvam ar vidutinio sunkumo skausmui, pavyzdžiui, galvos skausmui, dantų skausmui, raumenų skausmui, menstruaciniam skausmui ir kitoms skausmo rūšims.
3. Antipiretinis poveikis: aspirinas yra veiksmingas mažinant karščiavimą, darant įtaką pagumburio termoreguliacijos centrui, išsiplėtimo periferinius indus ir padidinti prakaitavimą.

Panaudojimas

• Kaip analgetikas: sumažinti įvairių etiologijų skausmą.
• Kaip antipiretinis: sumažinti aukštą kūno temperatūrą.
• Asanas antiagregantas: mažos aspirino dozės naudojamos siekiant išvengti kraujo krešulių, o tai yra naudinga siekiant išvengti miokardo infarkto ir insulto. Aspirinas apsaugo nuo trombocitų agregacijos (kraujo trombocitų priklijavimo), taip sumažinant trombozės riziką.

Indikacijos Aspirinas.

1. Analgetikas (analgetikas):

   • Galvos skausmų, įskaitant migreną, gydymas.
   • Dantų skausmo, raumenų ir sąnarių skausmo sumažinimas.
   • Menstruacinio skausmo sumažinimas.

2. Antipiretinis veiksmas (antipiretinis):

   • Aukštos kūno temperatūros, susijusios su peršalimu ir kitomis infekcinėmis ligomis, sumažėjimas.

3. Priešuždegiminis veiksmas:

   • Naudokite įvairias uždegimines ligas, tokias kaip reumatoidinis artritas ir osteoartritas.
   • Uždegiminių procesų gydymas, pvz. Sausgyslė ar bursitas.

4. Antiagreganto veiksmas:

   • Trombozės ir embolijos prevencija, įskaitant miokardo infarkto ir insulto rizikos sumažinimą asmenims, kuriems yra didelė rizika jiems išsivystyti.
   • Pasikartojančio miokardo infarkto ir pooperacinės trombozės prevencija.
   • Kaip profilaktinis tromboembolijos ir išeminio insulto agentas.

5. Kiti konkretūs naudojimo būdai:

   • Kawasaki sindromo gydymas - liga, turinčia įtakos vaikų kraujagyslėms.
   • Kolorektalo prevencija

Atleiskite formą

1. Tabletės

• Įprastos tabletės: Tai yra labiausiai paplitusi forma, kurioje yra nuo 100 iki 500 mg acetilsalicilo rūgšties. Tabletės paimamos per burną ir yra skirtos palengvinti skausmą, sumažinti karščiavimą arba kaip antiagregantą.
• Kramtomos tabletės: jose yra mažesnės dozės aspirino, dažnai apie 81 mg, ir daugiausia naudojami siekiant išvengti širdies priepuolių ar insultų. Kramtoma forma pagreitina vaisto veikimą.
• „CoatedTablets“ (enterosoluble): Danga neleidžia aspirinui suskaidyti rūgštinėje skrandžio aplinkoje, sumažindama dirginimo riziką ir opinį poveikį virškinimo trakte. Tokios tabletės ištirpsta jau žarnyne.

2. Kapsulės

• Skystos kapsulės: Šiose kapsulėse yra skystos formos aspirino, leidžiančios greičiau absorbuoti ir greičiau palengvinti simptomus.

3. Milteliai

• Tirpalo milteliai: Aspirinas milteliuose gali būti ištirpintas vandenyje, kad būtų galima suvartoti burną. Ši forma yra ypač patogi tiems, kuriems sunku nuryti tabletes.

4. Tiesiosios žarnos žvakutės

• Žvanarai: naudojamos skyryti aspiriną tiestikaliai, kurių gali prireikti vėmimui ar kitoms sąlygoms, kai burnos vartojimas neįmanomas.

5. putojančios (putojančios) tabletės

• Putojančios tabletės: tabletės, kurios ištirpsta vandenyje, kad susidarytų neefektyvus gėrimas. Ši forma pagerina aspirino absorbciją ir sumažina jo neigiamą poveikį virškinimo traktui.

Farmakodinamika

1. Antiagreganto veiksmas:

   • Aspirinas negrįžtamai slopina fermento ciklooksigenazę (COX), kuri yra būtina tromboksanų ir prostaglandinų sintezei.
   • COX-1 slopinimas lemia trombocitų tromboksano A2 susidarymo sumažėjimą, o tai sumažina jų sugebėjimą surinkti ir sumažinti kraujo krešulių riziką. Ši savybė naudojama koronarinės širdies ligos ir kitų kraujagyslių ligų prevencijai ir gydymui.

2. Analgetikai ir antipiretiniai veiksmai:

   • Aspirinas taip pat slopina prostaglandinų sintezę, kuri vaidina pagrindinį vaidmenį sukeliant uždegimą, skausmą ir karščiavimą.
   • Sumažinus prostaglandinų lygį centrinėje nervų sistemoje ir sutelkiant dėmesį į uždegimą, sumažėja jautrumas skausmui ir kūno temperatūros normalizavimas karščiavimo sąlygomis.

3. Priešuždegiminis veiksmas:

   • Aspirinas sumažina uždegimo sunkumą blokuodamas prostaglandinų ir tromboksanų sintezę, susijusią su uždegimo vystymuisi, sukeldami paraudimą, patinimą ir skausmą.
   • Aspirino, kaip priešuždegiminio agento, efektyvumas leidžia jį tinkamai gydyti tokias ligas kaip reumatoidinis artritas ir osteoartritas.

4. Kiti efektai:

   • Aspirinas gali padidinti karbamido kiekį kraujyje, sumažindamas kraujo tėkmę per inkstus, o tai slopina prostaglandinus, palaikančius pakankamą kraujo tėkmę.
   • Tai taip pat gali sudirginti skrandžio gleivinę, dėl kurios dėl skrandžio apsauginių prostaglandinų blokados atsiranda gastritas ir pepsinės opos.

Farmakokinetika

1. Aspirinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, kuriame yra putojančios tabletės formos, suspensijos granulės ir greitai ištirpinančios tabletės, rodančios greitesnį absorbcijos greitį nei kitos formos (kanani, voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Po absorbcijos ASC greitai virsta salicilo rūgštimi (SA), jo aktyviu metabolitu. Konversija daugiausia įvyksta per pirmąjį kepenų praėjimą (Brune, 1974).
3. Farmakokinetiniai parametrai, tokie kaip maksimali koncentracija plazmoje (CMAX) ir laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (TMAX), labai skiriasi priklausomai nuo naudojamos formuluotės, kuri turi įtakos veikimo pradžiai ir trukmei (Kanani, Voelker, & Amp: GaToulis, 2015).
4. Tam tikrose populiacijose, tokiose kaip gastrektomijos pacientai, aspirinas rodo sumažėjusį sisteminį klirensą ir užsitęsusį pusinės eliminacijos periodą, pabrėžiant šių asmenų dozės reguliavimo poreikį (Mineshita, Fukami, & amp; Ooi, 1984).
5. Genetiniai veiksniai gali paveikti aspirino farmakokinetiką ir farmakodinamiką, darančią įtaką jo, kaip antiagreganto agento, veiksmingumui. Genų variantai, susiję su ciklooksigenazėmis ir glikoproteinais, yra susiję su aspirino anaggreganto poveikio skirtumais (Würtz, Kristensen, HVAS ir AMP; Grove, 2012).

Dozavimas ir vartojimas

Analgetikas ir antipiretinis veiksmas:

• Suaugusiųjų dozė: paprastai nuo 500 mg iki 1000 mg kas 4–6 valandas, jei reikia, ir atsižvelgiant į simptomus. Neturėtų viršyti 4000 mg per dieną.
• Vaikams dozė: Aspirino vartojimas vaikams šalčio ar karščiavimo simptomams gydyti gali būti pavojingi ir yra susijusi su Reye sindromo rizika. Dozę turėtų atidžiai stebėti gydytojas.

Širdies ir kraujagyslių ligų prevencija:

• Dozavimas: mažos aspirino dozės, paprastai nuo 75 mg iki 325 mg per dieną. Visuotinai priimta širdies priepuolio ar insulto prevencijos dozė yra 81 mg per dieną (mažos dozės tabletė).

Koronarinės širdies ligos prevencija ir gydymas:

• Dozavimas: 75–325 mg per dieną, atsižvelgiant į gydytojo rekomendaciją.

Kolorektalinio vėžio prevencija:

• Suaugusiųjų dozė: Kai kuriems pacientams, kuriems yra didelė gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio rizika, gali būti rekomenduojamos mažos dozės (paprastai 81–325 mg per parą), tačiau tik prižiūrint gydytojui.

Priėmimo metodai:

• Aspiriną reikia vartoti valgant arba po valgio su daugybe vandens, kad būtų sumažintas virškinimo trakto dirginimas.
• „Enterosolubil“ padengtos tabletės yra skirtos sumažinti skrandžio dirginimą, todėl jos neturėtų būti sulaužytos ar kramtytos.

Svarbios atsargumo priemonės:

• Reikia vengti alkoholio vartojant aspiriną, nes jis gali padidinti skrandžio kraujavimo riziką.
• Aspirinas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant ibuprofeną, varfariną, kai kuriuos antidepresantus ir daugelį kitų, todėl prieš pradėdami vartoti, turėtumėte pasitarti su gydytoju.
• Aspirinas nerekomenduojamas žmonėms, sergantiems pepsinėmis opomis, astma ar kraujavimo sutrikimais, prieš tai nepasitarę su gydytoju.

Naudokite Aspirinas. nėštumo metu

Poveikis nėštumui:

1. Pirmasis trimestras:

   • Kai kurie tyrimai rodo galimą aspirino vartojimo ryšį per pirmąjį trimestrą ir padidėjusį apsigimimų, tokių kaip širdies defektai ir gomurys, rizika, nors įrodymai gali būti nevienodi. Todėl rekomenduojama išvengti aspirino vartojimo pirmuoju trimestru, nebent potenciali nauda nusveria riziką.

2. Antrasis trimestras:

   • Gali būti leidžiama naudoti mažų aspirino dozių aspirino naudojimą tam tikroms medicinos tikslams, tokiems kaip preeklampsijos prevencija, tačiau tik prižiūrint medicininei.

3. Trečiasis trimestras:

   • Aspirino vartojimas yra ypač pavojingas, nes rizika priešlaikiškai uždaryti arterinį lataką vaisyje, o tai gali sukelti rimtų naujagimio kraujotakos problemų.
   • Aspirinas taip pat gali padidinti motinos ir vaisiaus kraujavimo riziką, sumažinti gimdos kontraktiškumą, dėl kurio gali būti ilgalaikis gimdymas ir padidinti kraujavimo tikimybę po gimdymo.

Aspirino naudojimas preeklampsijos prevencijai:

• Nėščioms moterims kartais skiriama mažos aspirino dozė (60–150 mg per parą), kad būtų išvengta preeklampsijos-būklė, kuriai būdingas aukštas kraujospūdis ir baltymai šlapime. Tai ypač svarbu moterims, turinčioms didelę riziką išsivystyti šią būklę.
• Rekomenduojama pradėti vartoti nuo 12-osios nėštumo savaitės (antrasis trimestras) ir tęstis iki gimdymo, tačiau tik atlikus kruopštų apžiūrą ir griežtai prižiūrint medicininei priežiūrai.

Kontraindikacijos

1. Alergija aspirinui ar kitiems NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo):

   • Žmonės, turintys alerginę reakciją į aspiriną ar kitus NVNU grupės vaistus, turėtų vengti aspirino. Alergija gali pasireikšti kaip bronchų spazmas, angioedema, dilgėlinė ar anafilaksija.

2. Pepticulcer liga:

   • Aspirinas gali apsunkinti būklę, sukeldamas kraujavimą ar virškinimo trakto perforaciją. Tai slopina prostaglandinų, kurie apsaugo skrandžio gleivinę, gamybą.

3. Hemoraginiai sutrikimai:

   • Kaip antiagregantas, aspirinas padidina kraujavimo riziką, todėl jo vartojimas yra kontraindikuotas tokiomis sąlygomis kaip hemofilija ar vitamino K trūkumas.

4. Astma, susijusi su NVNU naudojimu:

   • Kai kuriems žmonėms, sergantiems astma, simptomai gali padidėti vartojant aspiriną ar kitus NVNU, žinomus kaip „aspirino sukelta astma“.

5. Sunki inkstų liga:

   • Aspirinas gali pabloginti inkstų nepakankamumą, sumažindamas kraujo tėkmę per inkstus, o tai svarbu jų funkcijai.

6. Sunki kepenų liga:

   • Esant sunkiems kepenų disfunkcijoms, aspirino vartojimas gali dar labiau pabloginti būklę.

7. Nėštumas (ypač trečiasis trimestras):

   • Aspirinas gali sukelti vaisiaus arterinių latakų uždarymą, padidėjusį kraujavimą gimdant, atidėtą gimdymą ir kitą rimtą poveikį.

8. Laktacijos laikotarpis:

   • Aspirinas gali būti išskiriamas motinos pienu ir gali turėti neigiamos įtakos kūdikiui.

9. Vaikai iki 12 metų:

   • Vaikų aspirino vartojimas virusinėms infekcijoms yra susijęs su REYE sindromo išsivystymo rizika - reta, bet pavojinga būklė, kuri gali sukelti sunkų kepenų ir smegenų pažeidimą.

Šalutiniai poveikiai Aspirinas.

1. Virškinimo sistema: Aspirinas gali sukelti virškinimo trakto dirginimą, įskaitant gastritą, opas ir net kraujavimą. Ši rizika didėja didesnėmis dozėmis ir ilgalaikiu naudojimu (Li ir kt., 2020).
2. Alerginės reakcijos: Aspirinas gali sukelti įvairias alergines reakcijas, įskaitant odos bėrimus, angiodchoedemą ir bronchų spazmą, ypač žmonėms, sergantiems astma, arba sergantiems lėtinėmis dilgėlinėmis (Stevenson, 1984).
3. Inkstų sutrikimas: Ilgalaikis aspirino vartojimas gali turėti įtakos inkstų funkcijai, sukeldamas inkstų nepakankamumą, ypač pacientams, sergantiems esama inkstų liga ar pagyvenusiems pacientams (Karsh, 1990).
4. Sąveika su kitais vaistais: aspirinas gali sąveikauti su antikoaguliantais, sulfonilureas, diuretikais, metotreksatu ir antacidais, kurie gali padidinti jų poveikį arba padidinti šalutinio poveikio riziką (Karsh, 1990).
5. CNS toksiškumas: Didelės aspirino dozės gali sukelti toksišką poveikį centrinei nervų sistemai, pasireiškiančiai spengštant ausyse (skamba ausyse), galvos svaigimą ir net traukulius (Ingelfinger, 1974).

Perdozavimas

Aspirino perdozavimo simptomai:

1. Lengvas ar vidutinio sunkumo perdozavimas:

   • Galvos skausmas
   • Galvos galvos svaigimas
   • Spengimas ausyse (spengimas ausyse)
   • Pykinimas ir vėmimas
   • Sąmonės painiava
   • Hiperventiliacija (padidėjęs ir greitas kvėpavimas)

2. Sunkus perdozavimas:

   • Sunkus rūgšties bazės disbalansas: elektrolitų disbalansas ir acidozė.
   • Hipertermija (aukšta kūno temperatūra)
   • Tachypnea.
   • Tachycardia (greitas širdies plakimas).
   • Koma
   • Traukuliai
   • Nefrotoksiškumas: inkstų nepakankamumas dėl toksiško poveikio inkstams.
   • Kvėpavimo takų alkalozė, po kurios seka metabolinė acidozė.
   • Elektrolitų sutrikimai, tokie kaip hipokalemija (mažas kalio kiekis kraujyje).
   • Hemoraginė diatezė: padidėjusi kraujavimo rizika.

Toksiškų veiksmų mechanizmai:

Didelės dozės aspirinas sutrikdo normalų ląstelių mitochondrijų ir rūgšties-bazės homeostazės funkcionavimą, o tai lemia metabolinę acidozę. Aspirinas taip pat negrįžtamai slopina fermento ciklooksigenazę, dėl kurios sumažėja apsauginių prostaglandinų sintezė ir padidėjęs laktato ir pirogenų susidarymas kūne esant toksiškoms dozėms.

Aspirino perdozavimo gydymas:

1. Simptominis gydymas:

   • Užtikrinant kvėpavimo takų patalpą, palaikyti kvėpavimą ir cirkuliaciją.
   • Elektrolitų ir rūgšties bazės balanso pataisa.

2. Medicinos procedūros:

   • Skrandžio plovimas, kad pašalintumėte neabsorbuotą aspiriną (ypač jei nurijimas buvo mažiau nei prieš 2–4 valandas).
   • Aktyvuota medžio anglimi, siekiant sumažinti aspirino absorbciją iš virškinimo trakto.
   • Priverstinė šarminė diurezė pagreitinti aspirino išsiskyrimą.
   • Hemodializė sunkių apsinuodijimų atvejais greitai pašalinti aspiriną iš kraujo.

3. Išlaikyti normalų hidrataciją, kad būtų išlaikyta tinkama inkstų funkcija ir užkirstas kelias inkstų nepakankamumo vystymuisi.

Perdozavimo prevencija:

• Griežtas rekomenduojamų dozių laikymasis.
• Venkite aspirino kartu su kitais NVNU ar alkoholiu, o tai gali padidinti jo šalutinį poveikį.
• Prieš pradėdami aspiriną, pasitarkite su gydytoju, ypač asmenims, sergantiems lėtinėmis ligomis ar vartoti kelis vaistus.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai: kartu vartojant aspiriną su antikoaguliantais (pvz., Varfarinas) padidėja kraujavimo rizika dėl sinergetinio antitrombozinio poveikio sustiprinimo (Karsh, 1990).
2. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): NVNU, tokie kaip ibuprofenas ar Naproksenas, gali sumažinti aspirino kardioprotekcinį poveikį, konkuruodami dėl prisijungimo prie ciklooksigenazės-1 trombocituose, galbūt sumažindamas jo antiaGregancą (Russo, Petrucci ir amp; ROCCA, 2016).
3. AKF inhibitoriai: Aspirinas gali sumažinti AKF inhibitorių (pvz., Enalaprilio) veiksmingumą dėl aspirino slopinimo prostaglandino sintezės, reikalingos visam AKF inhibitorių kraujagyslesilateliaciniam veikimui (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretika: Bendras aspirino vartojimas su diuretikais gali sumažinti jų diuretinį ir antihipertenzinį poveikį, taip pat dėl sąveikos su prostaglandinais (Karsh, 1990).
5. Serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): aspirinas kartu su SSRI gali padidinti kraujavimo iš virškinimo trakto riziką dėl jų poveikio trombocitams (Russo, Petrucci ir amp; Rocca, 2016).
6. Metotreksatas: Aspirinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, atidėdamas jo išsiskyrimą dėl konkurencijos dėl kanalėlių sekrecijos inkstuose (Hayes, 1981).