Avataras

Avodart yra vienas iš tų vaistų, kurie padeda gydyti prostatos adenomą. Jo veiklioji medžiaga - dutasteridas - terapiškai veikia gerybinę prostatos hiperplaziją. Didžiausia šio vaisto koncentracija po savaitės ar dviejų po to, kai pacientas pradeda vartoti vaistą. 

[1],

Indikacijos Avataras

Kaip monoterapija:

Gerybinės prostatos hiperplazijos progresavimo prevencija ir gydymas, mažinant prostatos dydį, pagerinant šlapinimąsi, sumažinant ūminio šlapimo susilaikymo riziką ir operacijos poreikį.

Kaip kombinuotas gydymas α1-adrenoblokatoriais:

Gerybinės prostatos hiperplazijos progresavimo prevencija ir gydymas, mažinant prostatos dydį, pagerinant šlapinimąsi, sumažinant ūminio šlapimo susilaikymo riziką ir operacijos poreikį. Daugiausia buvo tiriamas dutasterido ir α1-adrenoblokatoriaus tamsulozino derinys.

Atleiskite formą

Avodart prostatos adenomos gydymo preparatas išsiskiria želatinos kapsulėmis, kurios yra geltonos spalvos, pailgos, nepermatomos, vienoje kiekvienos kapsulės pusėje užrašas GX CE2 išspausdintas raudonai.

Išleistos kapsulės aliuminio lizdinėse plokštelėse. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra dešimt kapsulių. Yra dvi Avodart išleidimo formos - trys pūslelės pakuotėje ir devynios iš jų. 

Farmakodinamika

Avodart yra dvejopas 5a-reduktazės inhibitorius. Jis pasižymi pirmojo ir antrojo tipo 5a-reduktazės izofermentų aktyvumo slopinimu, kurio esmė yra testosterono konversija į 5a-dihidrotestosteroną (DHT). Dihidrotestosteronas yra pagrindinis androgenas, kuris yra atsakingas už prostatos liaukos audinio hiperplaziją.

Kiek dutasterido įtakoja, kiek sumažėja dihidrotestosterono koncentracija, priklauso nuo vaisto dozės, paprastai jis pasireiškia po dviejų savaičių po gydymo pradžios. Po savaitės ar dviejų, vartojant 0,5 mg dozę per parą, dihidrotestosteronas serume sumažėja 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetika

Viena vaisto dozė, pusė miligramo, sukelia didžiausią veikliosios medžiagos (dutasterido) koncentraciją serume, o po to Avodart vartojama vieną ar tris valandas.

Absoliutus biologinis jo prieinamumas yra 60%.

Jei dutasteridas vartojamas kartą ar pakartotinai, tai parodys, kad jo platinimo apimtis yra pakankamai didelė (nuo 300 iki 500 litrų). Dutasteridas turi didelį ryšį su plazmos baltymais (> 99,5%).

Jei vaistas yra vartojamas kasdien šešis mėnesius pusę miligramo, tai yra įmanoma, kad pasiekti stabilią koncentracija dutasteridui serume (CPT). Jie yra maždaug 40 ng / ml. Per mėnesį paprastai pasiekiama 65% šio lygio, po maždaug trijų mėnesių maždaug 90%. Po to, kai penkiasdešimt dvi savaites gydymo, dutasteridas bus sutelkta į spermos su 3,4 ng / ml vidurkį (0,4-14 ng / ml). Spermas gauna beveik 11,5% dutasterido, kuris ten siunčiamas iš serumo. Fermentas CYP3A4 citochromo P450 skatina medžiagų apykaitą veikliosios medžiagos, tai šis fermentas paverčia dutasteridui du monohidroksilintus metabolitus. Šios sistemos CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ar CYP2D6 fermentai neturi įtakos. Po tam tikro laiko, kai yra stabili koncentracija veikliąją medžiagą, serume yra: nemodifikuotos pati dutasteridas, 3 pagrindinis metabolitas (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid ir 6) ir 2 metabolitas.

Avodart preparato veikliosios medžiagos apykaitai būdingas intensyvumas. Kai per parą imama pusė miligramo, 1-15,4% (vidutiniškai 5,4%) priimtos dozės išsiskiria su išmatomis nepakitusios. Likusi dozė bus pavartota metabolitų pavidalu.

Kartu su šlapimu, veikliosios medžiagos pėdsakai dutasteridas (mažiau nei 0,1% dozės) bus pristatytas nepakitusio kiekio. Jei vartojate vaisto dozę terapiniu būdu, galutinis pusinės eliminacijos periodas bus nuo trijų iki penkių savaičių. Dutasteridas gali būti aptiktas serume net ir po to, kai Avodart nustoja vartoti iki šešių mėnesių, tokiu atveju jis paprastai yra maždaug 0,1 ng / ml.

Farmakokinetika Avodart, arba, tiksliau, jos pagrindinė veiklioji medžiaga (dutasteridas) - pirmasis-absorbcijos procesas ir turintis dvi lygiagrečiai panaikinti procesus: vienas jsisotinančios (kuris priklauso nuo koncentracijos) ir vieną ne-Įmirkymui (kuris yra nepriklausomas nuo koncentracijos). Kai dutasterido koncentracija serume yra maža (mažiau nei 3 ng / ml), abiejų eliminavimo procesai greitai atpalaiduoja veikliąją medžiagą. Jei Avodart vartojamas vieną kartą, tada greitai išnyksta dutasteridas, procesui būdingas trumpas pusinės eliminacijos periodas (3-5 dienas).

Kai serumo koncentracija siekia daugiau kaip 3 ng / ml, dutasterido klirensas yra ryškesnis lėtai (0,35-0,58 l / val.), Dažniausiai pastebimas linijinis nesočiųjų procesas. Jei koncentracija yra terapinė, kai paros dozė yra 0,5 mg, dutasterido klirensas taip pat yra lėtesnis. Paprastai klirensas yra linijinis ir nepriklauso nuo medžiagos koncentracijos.

Kai Avodart gauna vyresnio amžiaus žmogų, dozės mažinti nereikia. 

Dozavimas ir vartojimas

"Avodart" vartojamas žodžiu, valgymo laikas neveikia. Kapsulės yra nuryti sveiki, nekramtyti ir neatverti (kapsulės sudėtis gali pakenkti burnos gleivinei).

Suaugusiesiems, įskaitant pagyvenusius žmones, rekomenduojama vartoti tokią Avodart dozę - vieną kapsulę (0,5 mg dutasterido) vieną kartą per parą.

Trumpam gydymo laikotarpiui Avodart veikia pakankamai greitai, tačiau gydytojai rekomenduoja vartoti vaistą ne trumpiau kaip šešis mėnesius, kad maksimaliai padidintų gydomąjį poveikį. GPH gydymui Avodart skiriamas kaip monoterapija, taip pat gali būti derinamas su α1 blokatoriais.

Specialioms pacientų grupėms:

•  su inkstų pažeidimais: jei vartojate standartinę 0,5 mg vaisto dozę, inkstai sudarys mažiau nei 0,1% šio vaisto. Todėl, inkstų funkcijos sutrikimų atveju, pacientai vartoja standartinę vaisto dozę, to nereikia mažinti.
•  Jei pacientui sutrinka kepenų funkcija, gydytojai rekomenduoja vartoti Avodart atsargiai. Šiuo metu nėra duomenų apie šios pacientų grupės gydymą Avodart pagalba. Tačiau dutasteridas pasižymi intensyvaus metabolizmo, vaisto pusinės eliminacijos laikas trunka nuo penkių savaičių, todėl kai kurie pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, netrukdo vartoti atsargumo priemonių. 

Naudokite Avataras nėštumo metu

Avodart ir jo pagrindinio veikliosios medžiagos dutasterido įtaka spermai ir atskirų pacientų vaisingumui iki šiol nebuvo pakankamai ištirta.

Vartojimas Avodart moterys kategoriškai priešinosi. Ši sritis taip pat Alo mokėsi, tačiau spėjama, kad Dutasteride slopina SKT lygį, todėl seksualinių organų vaisiaus vystymuisi, berniukas gali būti slopinamas. Taip pat nėra žinoma, ar dutasteridas pateko į slaugos motinos pieną. 

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl Avodart įleidimo yra:

• padidėjęs jautrumas vaisto veikliajai medžiagai (dutasteridas) ir kitiems jo sudedamosioms dalims;
• padidėjęs jautrumas kitiems 5α-reduktazės inhibitoriams.

Moterys ir vaikai jokiu būdu neturėtų vartoti vaisto - jie yra kontraindikuotini.

Jei pacientui yra kepenų nepakankamumas, Avodart yra ypač atsargus. 

Šalutiniai poveikiai Avataras

Avodart ir jo veikliosios medžiagos dutasteridas šalutinis poveikis yra:

• Labai retais atvejais organizmo imuninė sistema gali reaguoti su alerginėmis reakcijomis (bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, lokalizuota edema), taip pat angioneurozinė edema.
• Kūno reprodukcinė sistema dažnai reaguoja į vaistus, pasireiškiančius libido, ejakuliacijos sutrikimų, erekcijos disfunkcijos, ginekomastijos (sergamumo ir pieno liaukų padidėjimo) pokyčiais.
• Dėl odos patekimo į odą Avodart gali pasireikšti alopecija (plaukai ant kūno iškrenta), taip pat hipertrichozė. 

[4], [5], [6]

Perdozavimas

Tyrimo metu pacientams buvo skiriama 40 mg dozė per parą, kuri buvo aštuoniasdešimt kartų didesnė už terapinę dozę, šalutinis poveikis nebuvo registruojamas per savaitę. Be to, šalutiniai poveikiai nebuvo aptikti vartojant 5 mg pacientų per šešis mėnesius, nesiskyrė nuo rekomenduojamos dozės.

Jei Avodart perdozavimas vis dar pasireiškia, tada reikia skirti simptominį ir palaikomąjį gydymą (nėra dutasteridui priešnuodžio).

Laikymo sąlygos

Avodart laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas Avodart yra ketveri metai.