Azitromicinas

Azitromicinas turi platų antibakterinį aktyvumą.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacijos Azitromicinas

Jis naudojamas tokių sutrikimų pašalinimui:

• infekcija, turinčių įtakos viršutinių kvėpavimo takų ir kvėpavimo organus (pavyzdžiui, faringitas, laringitas ir tonzilitas su, ir be to, sinusitas, vidurinės ausies uždegimo, plaučių uždegimas ir lėtinio bronchito forma ūmaus pakopoje);
• nekomplikuotos bakterinės kilmės užkrečiamosios ligos, susidarančios genitinės sistemos sistemoje (sukeltos Chlamydia trachomatis veiklos - uretrito ar cervicito);
• odos ar minkštųjų audinių pažeidimai (infekcinė dermatito forma, erysipelas ar impetigas);
• skarlatinas;
• Limo liga pradiniame etape;
• susijęs su Helicobacter pylori liga 12 žarnyno ar skrandžio srityje.

[6], [7], [8], [9],

Atleiskite formą

Išleidimas pasireiškia kapsulėmis ar tabletėmis, kurių tūris yra 0,25 arba 0,5 g. Kapsulės, kurių tūris yra 0,25 g, gaminama 6 lukštais (1 pakuotėje - 1 lizdinė plokštelė); tūrio 0,5 g - 3 vienetų viduje lizdinėje ląstelėje (dėžutėje - 1 lizdinė plokštelė).

Be to, preparatas gali būti naudojamas kaip milteliai, naudojami gaminant suspensiją, skirtą nuryti (tūris 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml arba 0,2 g / 20 ml). Supakuotas į plastikinius butelius, kurių talpa yra 20 g - 1 tokio buteliuko pakuotėje kartu su matavimo taurele.

[10], [11],

Farmakodinamika

Azitromicinas yra pusiau sintetinio pobūdžio antibiotikas - jis yra dirbtinai išvestas kaip eritromicino darinys. Tai priklauso azalidų su makrolidų grupe (pirmoji azalidinių vaistų atstovė).

Su sintezės su 50S ribosomų subvienija pagalba vaistas slopina baltymų biosintezės procesą ir stabdo mikrobų augimą bei slopina jų gyvybinę veiklą. Esant aukštai medicininei koncentracijai, pastebimas baktericidinis poveikis.

Vaistas aktyviai veikia tokius mikroorganizmus:

• Gramteigiamų (išskyrus atžvilgiu eritromicino atsparus mikroflorą) - epidermidis ir Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ir koloretalių Streptococcus agalaktijos ir streptokokai pridedant: C kategorijos, F, ir G;
• Gramas - lazdos ir parakoklyusha kokliušo, gripo bacila, diplococci Neisseria kategoriją, Legionella ir Campylobacter, ir mikrobų monotypic porūšis Moraxella catarrhalis ir Gardnerella catarrhalis to;
• anaerobinių mikroflorų (peptokokai ir peptostreptokokai, klostridium perfringence ir B. Bivius);
• Chlamidija (pvz., Chlamidofilinė pneumonija ir Chl. Trachomatis);
• Mikopaktai iš mikobakterijų porūšių;
• Mycoplasma (pvz., Mycoplasma pneumonija);
• ureaplasmos (pvz., ureaplasma urealiticum);
• spirochetai (bakterijos, dėl kurių atsiranda šviesių spirochetų atsiradimas arba erkių borreliozė).

Lipofilenas pasižymi atsparumu rūgščiai terpėje.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Naudojant kapsules, tabletes ar suspensijas, aktyvus elementas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.

Biologinio prieinamumo rodikliai, vartojant 0,5 g vaistų, siekia 37%, norint pasiekti maksimalias medžiagos vertes, reikia 2-3 valandų. Baltymų sintezės lygis plazmoje yra atvirkščiai proporcingas vaisto indeksams kraujyje ir svyruoja nuo 7-50%. Pusinės eliminacijos laikas yra 68 valandos.

Vaistų koncentracijos plazmoje stabilizuojasi praėjus 5-7 gydymo dienoms.

Narkotikų lengvai kerta gematoparenhimatoznye kliūtys įsiskverbia į audinį, per kurį juda paveiktoje zonoje (naudojant phagocytes su polimorfonuklearinių leukocitų ir makrofagų papildymas), tada išleido į mikrobų infekcijos buvimą viduje židinys.

Važiuojasi per plazmos sienas, kurios yra labai veiksmingos gydant infekcijas, kurias sukelia ląstelių viduje esančios bakterijų-patogenų aktyvumas.

Elemento tūris ląstelėse su audiniais yra 10-15 kartų didesnis už plazmos vertes, o jos lygis infekcijos židinių viduje yra didesnis negu sveikų audinių 24-34%.

Po paskutinio vaisto vartojimo antibakterinis poveikis išlieka dar 5-7 dienas.

Kepenų viduje vaistas demetilina ir praranda savo aktyvumą. Pusė suvartotos dalies pašalinama su tulžimi nepakitusios, o apie 6% - inkstų pagalba.

[15], [16], [17], [18]

Dozavimas ir vartojimas

Vartokite vaistą vieną kartą per dieną, 60 minučių prieš valgį arba po 120 minučių. Praleistą porciją reikia suvartoti kuo greičiau, o kitą - po 24 valandų.

Porcijų dydžiai suaugusiesiems, taip pat vaikams, kurių svoris viršija 45 kg:

• Kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos patologijos gydymas - 0,5 g vieną kartą per dieną. Terapija trunka 3 dienas;
• su lėtiniu eritmų migracijos pobūdžiu - pirmąją dieną išgerkite 2 tabletes LS su 0,5 g kiekiu ir 2-5 dienas išgerkite vieną kartą 0,5 g per parą;
• grynojo uždegimo uretito ar cervicito gydymas - vienkartinis 1 g narkotikų vartojimas.

Azitromicino forto naudojimas.

Norint pašalinti ligas kvėpavimo organuose, odoje ir minkštuosiuose audiniuose, rekomenduojama 1,5 g vaisto vartoti viename kurse (dalijant dozę 3 kartus per 24 valandas).

Norėdami atsikratyti spuogų, vaistas skiriamas 3 dienas 0,5 g dozėje per parą, o po 9 savaičių jį reikia vartoti kartą per savaitę 500 mg. 8-osios kurso dienos naudokite 4 tabletes. Vėliau porcijos naudojamos kas 7 dienas.

Veiksmingai gydant erkinio borreliozę, pacientas pirmąją dieną turėtų vartoti 1 g vaistų, o po to - 500 mg 2-5 dienomis. Apskritai visam kursui reikia 3 g medžiagos.

Vaikų dozių dydis priklauso nuo jų svorio. Standartinis santykis yra 10 mg / kg per parą. Gydymas gali vykti pagal šią schemą:

• 3 vartoti 10 mg / kg dozę su 24 valandų intervalu;
• 1 vartojimas 10 mg / kg dozėje, taip pat 4 vartojimo dozės 5-10 mg / kg.

Pradiniame etape Laimo ligos dydžio pirmojo elemento vaikui yra 20 mg / kg, o kiti 4 dienų paruošimo būdas vaikams dozėmis 10 mg / kg.

Plaučių uždegimo metu pirmiausia reikia injekuoti vaistą į veną (mažiausiai 2 dienas 0,5 g dozėje per parą). Po to pacientas perduodamas naudoti kapsules. Ši terapija trunka nuo 1 iki 1,5 savaičių. Vaistinio preparato dydis yra 0,5 g per parą.

Per ligos mažų dubens pirminiame etape gydymo yra taip pat reikia įvesti infuziją, tada pacientas turi vartoti kapsules tūris 0,25 g (2 vienetų per dieną 7 dienas).

Perjungimo į kapsules / tabletes sąlygos nustatomos atsižvelgiant į klinikinės nuotraukos ir laboratorinių duomenų pokyčius.

2 g medžiagos praskiesti vandeniu (60 ml).

Injekcinį tirpalą reikia ištirpinti 0,5 g liofilizato d / ir vandenyje (4,8 ml).

Jei reikia skirti infuzijas, 500 mg liofilizato praskiedimo koncentracija yra 1-2 mg / ml (atitinkamai iki 0,5 arba 0,25 L), su Ringerio tirpalu, 0,9% natrio chlorido tirpalu arba dekstrozė (5%). 1-ame atveju infuzijos procedūra turėtų trukti 3 valandos, antroji - 1 valanda.

Terapinis ureaplazmos gydymo režimas.

Pašalinus ureaplazmozę, reikia naudoti kompleksinį gydymą.

Prieš kelias dienas prieš pradedant naudoti azitromiciną, pacientui reikia skirti imunomoduliatorius. Šis vaistas įvedamas į raumenis vieną kartą per parą kas 1 dieną. Tokios injekcijos turi būti atliekamos per visą gydymo kursą.

Kartu su antrojo imunomoduliatoriaus panaudojimu prasideda baktericidinio antibiotiko naudojimas. Pasibaigus jo priėmimo turėtų pereiti prie azitromicino. Per pirmąsias 5 dienas vaistas turi būti suvartojamas kasdien 1 g dozėje - prieš pusryčius (1,5 val.).

Pasibaigus šiam laiko intervalui, turite pailsėti 5 dienas, tada vėl pradėkite vartoti vaistą, vadovaudamiesi pirmiau nurodyta schema. Po 5 dienų, reikia atlikti dar 5 dienų azitromicino kursą - paskutinis, trečias - laikas. Dozių dydis visur išlieka tas pats - iki 1 g.

Atsižvelgiant į 15-16 metų dienų, kol paskutinio gydymo azitromicinu, pacientas taip pat turėtų valgyti 2-3 kartus / per dieną vaisto, stimuliuoja jungiasi savo interferonu, ir be to, šios priešgrybeliniais vaistais polyenes kategorijas.

Pasibaigus antibiotikų vartojimo kursui, reikia atlikti atkuriamąjį gydymą, kuris naudoja vaistus, kurie stabilizuoja virškinamąjį traktą ir padeda atkurti jo mikroflorą. Pagalbinė terapija turėtų trukti mažiausiai 14 dienų.

Gydymo režimas chlamidijos pašalinimui.

Jei chlamidijos apatinėje dalyje urogenitalinės sistemos dažnai priskiriamas Azitromicinas - dėl to, kad šis vaistas yra gerai toleruojamas, o be to, jis gali būti naudojamas paaugliams ir nėščioms moterims.

Gydant aprašytą ligos formą, vaistas vartojamas vieną kartą 1 g dozėje.

Jei pastebima genito ir šlapimo takų viršutinės dalies klamidiozė, gydymas atliekamas su trumpais kursais, tarp kurių būtina išlaikyti ilgus spragas.

Žinoma, tris kartus reikia vartoti vaistą (dozės dydis yra 1 g). Intervalai tarp naudojimo būdų - 7 dienos. Taigi vaistus reikia vartoti 1, 7 ir 14 dienomis.

Vaistų vartojimas gerybei gerklės pašalinti.

Visi antibiotikai, vartojami anginos gydymui, turi būti vartojami per 10 dienų laikotarpį, tačiau azitromicinas vartojamas pagal kitą schemą - jo priėmimo trukmė trunka 3-5 dienas.

Kitas narkotikų pliusas yra jo didesnė tolerancija (geriau nei penicilino antibiotikai) - manoma, kad makrolidai turi mažiausią toksiškumą.

Suaugusiesiems, taip pat vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, porcijos dydis yra 0,5 g per parą. Praleidus dozę, būtina ją nedelsiant paimti, nes tai bus prisiminta, o visos tolesnės procedūros turi būti atliekamos kas 24 valandas.

Vaikams, vyresniems nei 6 m. Ir iki 12 metų amžiaus, vaistą reikia vartoti kaip suspensiją. Priėmimas vyksta vieną kartą per dieną. Gydymas trunka mažiausiai 3 dienas, o porcijos dydis pasirinktas atskirai.

Vaistų vartojimas sinusitui.

Sinusito gydymui reikia vartoti vaistą pagal vieną iš šių būdų:

• pirmąją dieną vartokite 0,5 g vaisto ir tada dar 3 dienas toje pačioje dozėje;
• pirmąją 0,5 g azitromicino dozę ir po to 4 dienas vartoti 0,25 g dozę.

Jaunesni nei 12 metų vaikai turi laikinai sustabdyti. Dozė parenkama iš 10 mg / kg kūno svorio. Vartokite vaistą vieną kartą per dieną, 3 dienas. Kartais gydytojai skiria šiek tiek pakeistą gydymo būdą - pirmąją dieną vartoja 10 mg / kg, o kitą 4 dienas sumažina porcijos dydį iki 5 mg / kg. Žinoma, leidžiama ne daugiau kaip 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Naudokite Azitromicinas nėštumo metu

Žindant ar nėštumo metu vaistas vartojamas tik tokiose situacijose, kai tikimybė, kad moteris gaus naudos iš gydymo, yra didesnė už komplikacijų tikimybę kūdikiui ar vaisiui.

Remiantis kai kuriais tyrimais (pvz., Atliekamais "Motherisk" programos metu), Azitromicinas laikomas visiškai saugiu naudoti nėščioms moterims.

Kiekvienoje iš kontrolinių grupių (moterų pirmoji suvartojama azitromiciną, nuo 2-ojo - kitų antibiotikų; iš 3rd - ne naudojamas antimikrobinių vaistų terapija) atsiradimo dažnį sunkių vaisiaus anomalijų vystymosi neturėjo reikšmingų skirtumų.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• nepakantumas makrolidams;
• sunkių kepenų ar inkstų ligų stadijos.

Važiuojant draudžiama paskirti kūdikius, kurių svoris yra mažesnis nei 5 kg, ir tabletes su kapsulėmis - vaikus, kurių svoris yra mažesnis nei 45 kg.

[19], [20], [21]

Šalutiniai poveikiai Azitromicinas

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra vėmimas, limfocitopenija, diskomfortas pilve, regos sutrikimai, pykinimas, kraujo bikarbonatų kiekio sumažėjimas ir viduriavimas.

Kartais pacientai pažymėjo: iš burnos kandidozė pobūdžio plėtrą, formos makšties infekcijų, eozinofilija, leukopenija, Hipestezija, galvos svaigimas, traukuliai (buvo nustatyta, kad kiti makrolidai, taip pat gali sukelti priepuolių atsiradimą), mieguistumas ir alpimas. Be to, pastebėtas sumažėjęs žarnyno ištuštinimą sutrikimą uoslės funkcijas ir sergamumas skonį pumpurus (arba visiškas praradimas uoslės ir skonio), galvos skausmas, anoreksija, virškinimo sutrikimai, gastritas ir pūtimas, taip pat padidėjusį nuovargį. Tuo pačiu metu gali padidinti bilirubino ir kreatinino lygį, ir ACAT Alat karbamidu, ir, be to, šis lygis K kraujyje. Taip pat yra artralgija, niežėjimas, bėrimas ar vaginitas.

Kartais yra trombocitopenija, hiperaktyvumas (turintys variklį ar psichinę charakterį), neutrofilų agresyvumas, nerimas, silpnumas ar nervingumo pojūtis, ir be to, šios hemolizinė anemija forma. Taip pat parestezijų, neurozė, astenija, nemiga, vidurių užkietėjimas, hepatitas (taip pat pakeisti FRR vertės), nemiga, ir intrahepatinę cholestaze. Pažymėti pokytis tonas kalba, išbėrimas, angioneurozinė edema, dešimt, tubulointerstitial nefritas, dilgėlinė su ūminiu inkstų funkcijos nepakankamumu, šviesos baimė, daugiaformė eritema, kandidamikozė ir anafilaksinį šoką.

Vienintelis skausmas gali atsirasti krūtinkaulio ir skilvelinės tachikardijos metu, be to, stiprinti širdies ritmo ritmą. Buvo nustatyta, kad tuos pačius ženklus gali sukelti ir kitų makrolidų veikla. Be to, yra įrodymų, kad QT intervalo verčių pailgėjimas ir kraujo spaudimo sumažėjimas.

Taip pat galima tikėtis tokių reakcijų atsiradimo kaip funkcinis kepenų nepakankamumas, jaudulio jausmas, graužioji miastenija ar nekrotinio ar fulminantinio pobūdžio hepatitas.

Kartais makrolidai gali sukelti klausos praradimą. Kai kuriuose pacientuose pasireiškė klausos sutrikimas, atsirado ausies žiedas arba išsivystęs kurtumas.

Iš esmės tokie atvejai buvo užregistruoti tyrimo etape, kur narkotikas ilgą laiką buvo naudojamas didelėmis porcijomis. Ataskaitos rodo, kad pirmiau minėti pažeidimai yra išgydomi.

[22], [23]

Perdozavimas

Nustatyta, kad apsinuodijimas yra vėmimas, išmatos, pykinimas ir trumpalaikis klausos praradimas.

Imamasi simptomų, skirtų sutrikimams pašalinti.

[27], [28]

Sąveika su kitais vaistais

Druskos absorbcija sumažinama kartu su etilo alkoholiu, maistu, taip pat antacidiniais preparatais, kurių sudėtyje yra Al3 + arba Mg2 +.

Jungdami makrolidai su varfarinu, gali stiprinti antikoaguliantų poveikį, kuris yra, kodėl žmonės, kurie naudoja šią seką (nors kai gauna šias lėšas į standartinę dalį testai neparodė pokyčius PTV lygio), būtina atidžiai stebėti šias vertybes.

Azitromicinas neturi sąveikos su teofilinu, karbamazepinu, triazolamu, terfenadinu ir digoksinu, kuris skiriasi nuo kitų makrolidų.

Iš terfenadino kartu su įvairiais antibiotikais derinys veda prie QT intervalo vertės pailgėjimas, ir be to, aritmijos vystymosi. Todėl asmenims, vartojantiems terfenadiną, atsargiai reikia skirti azitromiciną.

Makrolidų, padidinti kraujo plazmoje vertės, ir, be to sustiprinti toksinės savybės ir slopina medžiagų, tokių kaip cikloserino, metilprednizolono su felodipinas ir vaistai yra oksiduotas su mikrosomomis ir netiesioginių koaguliantais dalyvavimo išsiskyrimą. Tačiau, vartojant azitromiciną (ir tuo pačiu metu ir kitus azalidus), tokios sąveikos nenustatyta.

Vartojant kartu su tetraciklinu ar chloramfenikolu, vaisto veiksmingumas padidėja. Priešingai, kartu su linkosamidais susilpnėja LS poveikis.

Narkotikų nesuderinamumas su heparinu pastebimas.

[29], [30], [31], [32]

Laikymo sąlygos

Azitromicinas (bet kokio pavidalo išleidimo) turi būti laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, kurios temperatūra yra 15-25 ° C. Tuo pačiu metu galutinį preparato suspensiją reikia laikyti 2-8 ° C temperatūroje.

[33], [34], [35], [36]

Tinkamumo laikas

Azitromicinas kapsulėse ir milteliuose gali būti vartojamas 2 metus nuo vaisto išleidimo. Tablečių tinkamumo laikas yra 3 metai, o galutiniam suspensijos laikymui leidžiama laikyti ne ilgiau kaip 3 dienas.

[37], [38],

Atsiliepimai

Azitromicinas, gydant anginą, priekinį sinusitą, chlamidiją, taip pat sinusitą ir kitas patologijas, sukeltas dėl narkotinių medžiagų jautrių bakterijų, dažniausiai gauna gerų atsiliepimų.

Šis vaistas turi galingą poveikį bakterinės kilmės infekcijų gydymui, tuo pačiu metu, be komplikacijų, pacientai juos toleruoja. Su narkotikų vartojimu susiję šalutiniai reiškiniai yra retai pasireiškę ir baigia gydymą.

Gydytojai taip pat kalba apie vaistą teigiamai. Tarp pagrindinių narkotikų pranašumų, jų nuomone:

• imunomoduliuojančių ir priešuždegiminių savybių buvimas;
• galimas poveikis, palyginti tikėtinas mikrobų-infekcinių ligų sukėlėjas kvėpavimo sistemoje;
• Formavimo didelės vertės medžiaga viduje audinių pasižymį baktericidinis efektas, susijęs Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, Gonococcus, pneumokokų, Streptococcus koloretalių, Campylobacter, Streptococcus agalaktijos, bakterijos Bordet-Gengou ir Corynebacterium difterijos;
• veiksmingai įtakoja netipinius mikrobų-patogenus, dauginančius intracellular (tarp tokių chlamidijų su mikoplazmos);
• leidžiama naudoti nėščioms moterims;
• turi vaistų formą, kuri gali būti skiriama vaikams.

Kadangi azitromicinas turi postantibiozinį poveikį, jį galima laikyti trumpalaikiais kursais. Tuo pačiu metu vaisto įtaka padidina jautrumą imuninių veiksnių įtakai, net ir atsparioms bakterijoms.

Makrolidų pagrindas - eritromicino elementas - skaidosi rūgštingoje skrandžio aplinkoje ir stipriai veikia žarnyno judrumą. Savo ruožtu azitromicinas neturi įtakos skrandžio rūgštinės aplinkos ir mažiau aktyvus nuo žarnyno funkcijos.