Benzilpenicilinas

Benzilpenicilinas yra natūralus antibiotikas, priklausantis penicilinų kategorijai. Jis atsparus rūgštims, tačiau jį gali sunaikinti penicilinazė.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Benzilpenicilinas

Vaistas skirtas infekcinių ir uždegiminių patologijų, kurias sukelia jam jautrios bakterijos, pašalinimui:

• kvėpavimo sistema: bronchitas, ambulatorinė pneumonija ir piotoraksas;
• ENT ligos;
• urogenitalinės sistemos organai: cistitas, cervicitas ir pielonefritas, taip pat pielitas ir uretritas;
• tulžies takų organai: cholecistitas arba cholangitas;
• minkštieji audiniai ir oda: į žaizdą patekusios infekcijos, impetigas ir erysipelas, taip pat pakartotinai užsikrėtusios dermatozės;
• akių ligos: ūminis konjunktyvitas, kurį sukelia gonokokas, taip pat ragenos opa;
• bakterinis endokarditas (subūminė arba ūminė forma), be to, sepsis;
• osteomielito, meningito ar peritonito atsiradimas;
• sifilio ar gonorėjos atsiradimas;
• juodligė, skarlatina, taip pat difterija ir spindulių grybelinė liga.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Atleiskite formą

Tiekiamas miltelių pavidalu (į raumenis ir po oda leidžiamiems tirpalams), kurių tūris yra 500 000 ir 1 000 000 V. Viename buteliuke yra 10 ml. Pakuotėje gali būti 1 butelis. Kartoninėje dėžutėje yra 10 buteliukų. Stacionariam naudojimui kartoninėje dėžutėje yra 50 buteliukų.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamika

Vaistinės savybės – baktericidinis ir antibakterinis. Vaistas slopina peptidų sintezės procesą ląstelių sienelėse, taip pat skatina mikrobų lizę.

Jis veikia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (stafilokokų padermes, kurios negamina penicilinazės, ir streptokokus, įskaitant pneumokokus), difterijos korinebakterijas, sporas formuojančias anaerobines bakterijas ir juodligės bacilas. Be to, jis taip pat veiksmingas prieš aktinomicetus, gramneigiamus kokus (meningokokus ir gonokokus), šviesiąją treponemą ir Spirochaeta spp.

Jis neturi jokio poveikio daugumai gramneigiamų mikrobų, grybų su virusais, taip pat pirmuonių ir riketsijų.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Suleidus aktyvaus komponento į raumenis, didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 0,5–1 valandos, o po 3–4 valandų atsiranda antibiotiko pėdsakų. Medžiagos absorbcija yra gana maža, vaistas veikia ilgai.

Po vienkartinės vaisto injekcijos vaistinė penicilino koncentracija kraujyje išlieka ne ilgiau kaip 12 valandų. Sintezė su baltymais plazmoje yra 60%. Veiklioji medžiaga greitai prasiskverbia į audinius su organais ir, be to, į biologinius skysčius (išskyrus prostatą ir smegenų skystį). Jei atsiranda smegenų dangalų uždegimas, medžiaga prasiskverbia į smegenų barjerą.

Įlašinus į junginės maišelį, vaisto vaistinė koncentracija stebima pagrindinėje ragenos medžiagoje (vartojant lokaliai, jis beveik nepatenka į priekinės akies kameros drėgmę). Vaistiniu požiūriu reikšmingas priekinės akies kameros ir ragenos drėgmės rodiklis pasiekiamas įvedus vaistą subkonjunktyviai (tačiau koncentracija stiklakūnyje nėra kliniškai reikšminga).

Po intravitrealinio vartojimo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos.

Išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus glomerulų filtracijos būdu (apie 10%), taip pat kanalėlių sekrecijos būdu (apie 90%) - nepakitusios medžiagos pavidalu. Kūdikiams ir naujagimiams išsiskyrimo procesas sulėtėja, o jei pacientui yra inkstų nepakankamumas, pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 4-10 valandų.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į raumenis ir į veną (išskyrus novokaino druską). Be to, po oda ir endolumbaliniu būdu (išimtinai natrio druska), intratrachealiai ir į ertmes. Gydant oftalmologines patologijas, instiliacijos atliekamos junginės maišelio viduje, be to, vartojimas atliekamas subkonjunktyviniu ir intravitrealiniu būdu.

Suaugusiesiems paros dozė į raumenis ir į veną – 2–12 milijonų vienetų 4–6 injekcijoms. Ambulatorinės pneumonijos gydymui – 8–12 milijonų vienetų per dieną 4–6 injekcijoms. Endokarditui, meningitui ar mionekrozei pašalinti – 18–24 milijonų vienetų dozė skiriama 6 injekcijoms per dieną.

Gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos sunkumo, taip pat nuo jos formos ir gali trukti nuo 7–10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (pavyzdžiui, gydant sepsį ar infekcinį endokarditą).

[ 25 ], [ 26 ]

Naudokite Benzilpenicilinas nėštumo metu

Nėštumo metu vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai galima nauda pacientui yra didesnė už neigiamo poveikio vaisiui tikimybę. Gydymo šiuo vaistu metu žindyti draudžiama.

Kontraindikacijos

Nėštumo metu vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai galima nauda pacientui yra didesnė už neigiamo poveikio vaisiui tikimybę. Gydymo šiuo vaistu metu žindyti draudžiama.

[ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Benzilpenicilinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• alergija: dilgėlinė, angioneurozinė edema, anafilaksija, karščiavimas/šaltkrėtis, sąnarių skausmas, galvos skausmas ir odos bėrimas. Be to, bronchų spazmai ir eozinofilijos ar tubulointersticinio nefrito išsivystymas;
• kiti: natrio druska – miokardo susitraukimo proceso sutrikimas; kalio druska – hiperkalemijos ar aritmijos išsivystymas, be to, širdies sustojimas.

Dėl vaisto įvedimo endolumbariniu būdu gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: pykinimas su vėmimu. Be to, gali atsirasti traukulių ir meninginių simptomų, taip pat padidėjęs refleksinis jaudrumas ir koma.

[ 24 ]

Perdozavimas

Vaisto perdozavimas pasireiškia šiais simptomais: sąmonės sutrikimu ir traukulių atsiradimu.

Jei atsiranda šių simptomų, būtina nutraukti benzilpenicilino vartojimą ir atlikti gydymą, kuriuo siekiama pašalinti sutrikimus.

[ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Sinergizmas stebimas su baktericidinės grupės antibiotikais (pvz., rifampicinu ir vankomicinu, taip pat cefalosporinais su aminoglikozidais), o antagonizmas – su bakteriostatinės grupės antibiotikais (pvz., linkozamidais, makrolidais, taip pat chloramfenikoliu ir tetraciklinais).

NVNU, diuretikai, alopurinolis ir vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina veikliosios benzilpenicilino medžiagos koncentraciją ir sumažina kanalėlių sekrecijos sunkumą. Kartu su alopurinoliu padidėja odos alergijų tikimybė – bėrimų pavidalu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti įprastomis vaistams skirtomis sąlygomis – apsaugotoje nuo saulės spindulių ir drėgmės vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Specialios instrukcijos

Benzilpenicilino natrio druska yra kartaus skonio smulkiai kristaliniai balti milteliai. Jie pasižymi silpnomis higroskopinėmis savybėmis. Lengvai tirpsta vandenyje. Taip pat greitai tirpsta metanolyje ir etanolyje. Greitai suyra veikiami šarmų, rūgščių ir oksidatorių. Medžiaga leidžiama į veną, į raumenis ir po oda, taip pat į trachealiai ir endolumbališkai.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Tinkamumo laikas

Benzilpenicilinas tinkamas vartoti 4 metus. Paruoštą injekcinį tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas (šaldytuve - ne ilgiau kaip 72 valandas), o infuzinį tirpalą - ne ilgiau kaip 12 valandų (šaldytuve - ne ilgiau kaip 24 valandas).

[ 39 ]