Benzilpenicilinas

Benzilpenicilinas yra natūralus antibiotikas, priklausantis penicilinų kategorijai. Atsparus rūgštims, bet gali būti sunaikintas penicilinazės būdu.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacijos Benzilpenicilinas

Vaistas skirtas infekcinės-uždegiminės patologijos šalinimui, kurį sukelia jautrios bakterijos:

• kvėpavimo sistemos organai: bronchitas, ambulatorinė pneumonija, taip pat piotoraksas;
• ENT organų ligos;
• urogenitalinės sistemos organai: cistitas, cervicitas ir pielonefritas, taip pat peliota ir uretritas;
• organai ZHVP: cholecistitas arba cholangitas;
• minkštieji audiniai ir oda: žaizdos infekcijos, impetigo ir eryspeelas, taip pat dažnai užkrečiamos dermatozės;
• akių ligos: gonokokų sukelta ūminė konjunktyvito forma, taip pat ragenos opa;
• bakterinis endokarditas (poūmio ar ūmaus formos) ir be šio sepsio;
• osteomielito, meningito ar peritonito vystymasis;
• sifilio ar gonorėjos atsiradimas;
• juodligė, skarlatina, be to, difterija ir spindulinė liga.

[6], [7], [8],

Atleiskite formą

Jis gaminamas miltelių pavidalu (už in / m ir p / tirpalus), kurio tūris yra 500 000 ir 1 000 000 vienetų. Viename butelyje yra 10 ml. Pakuotėje gali būti 1 butelis. Dėžutėje yra 10 butelių. Stacionariam naudojimui - kartoninėje dėžutėje yra 50 butelių.

[9], [10], [11]

Farmakodinamika

Vaistinės savybės - baktericidiniai ir antibakteriniai. Vaistas trukdo peptodiglikano sintezės procesui ląstelių sienose ir taip pat palengvina mikrobų lizę.

Ji yra aktyvus prieš gram-teigiamas bakterijas (stafilokokai padermių, kad negamina penicilinazę ir Streptococcus pneumoniae, įskaitant Streptococcus), Corynebacterium difterijos, anaerobinių bakterijų, kurios sudaro sporas ir juodligės strypai. Be to, taip pat prieš aktinomicetų, gramneigiamų kokų (meningokokų ir būna gonokokinė), Treponema pallidum ir Spirochaeta spp.

Neveikia daugumai gramneigiamų mikrobų, grybų su virusais, taip pat ir pirmuoniais bei ricetcios.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po aktyvaus komponento įšvirkštimo į raumenis maksimali koncentracija kraujyje stebima po 0,5-1 valandos, o po 3-4 valandų atsiranda antibiotiko pėdsakai. Medžiagos absorbcija gana maža, vaistas turi ilgalaikį poveikį.

Po vienkartinės vaisto injekcijos penicilinas vaisto koncentracijoje yra kraujyje daugiausia 12 valandų. Sintezė su baltymais plazmoje yra 60%. Aktyvus komponentas greitai patenka į audinius organais, be to, biologiniai skysčiai (išskyrus prostatą, taip pat smegenų skystį). Jei yra smegenų membranų uždegimas, medžiaga prasiskverbia per BBB.

Įkvėpus konjunktyvinio sumuštui, vaisto koncentracija vaistinėje medžiagoje stebima ragenos pagrindinėje medžiagoje (kai vietinis vartojimas beveik nepatenka į drėgmę priekinėje akies kameroje). Medikamentiniu požiūriu svarbus priekinio akies kameros ir ragenos drėgnio indeksas yra subkonjunktyvumas (tačiau Corpus vitrumo koncentracija nėra kliniškai reikšminga).

Po intravitrealio vartojimo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos.

Išskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus per glomerulų filtraciją (apie 10%), taip pat per kanalėlių sekreciją (maždaug 90%) - nepakitusią medžiagą. Kūdikiams, taip pat naujagims, išsiskyrimo procesas sulėtėja, o jei pacientui yra inkstų nepakankamumas, pusinės eliminacijos periodas padidėja iki 4-10 valandų.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas įvedamas į raumenis, taip pat į veną (išskyrus novakoino druską). Be to, po oda ir endolumbli (išimtinai natrio druska), intratrakhezinis ir ertmėje. Oftalminių patologijų gydymui injekcijos atliekamos konjunktyviniame maiše, be to, subkonjunkcinis ir intravitrealinis injekcija.

Suaugusios dienos dozės į raumenis ir į veną - 2-12 milijonų vienetų per 4-6 injekcijas. Ambulatorinės pneumonijos gydymas - 8-12 milijonų vienetų 4-6 vartojimo procedūrų dieną. Siekiant pašalinti endokarditą, meningitą ar myonekrozę - 6 injekcijas per dieną, skiriama 18-24 milijonų vienetų dozė.

Gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos sunkumo, jo formos ir gali trukti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (pvz., Gydant sepsį ar infekcinį endokarditą).

[25], [26],

Naudokite Benzilpenicilinas nėštumo metu

Naudojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai galimas paciento pranašumas viršija vaisiaus tikimybę, turinčią neigiamų pasekmių. Gydymo metu vaistui neleidžiama žindyti.

Kontraindikacijos

Naudojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai galimas paciento pranašumas viršija vaisiaus tikimybę, turinčią neigiamų pasekmių. Gydymo metu vaistui neleidžiama žindyti.

[23],

Šalutiniai poveikiai Benzilpenicilinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• alergijos: dilgėlinė, angioedema, anafilaksija, karščiavimas / šaltkrėtis, sąnarių skausmas, galvos skausmas ir odos bėrimas. Be to, bronchų spazmai ir eozinofilijos ar tubulointersticizinio nefrito vystymasis;
• kita: natrio druska - miokardo kontraktiškumo proceso sutrikimas; kalio druskai - hiperkalemijos arba aritmijos vystymasis, be to, širdies sustojimas.

Įvedus vaistą endolumbiniu metodu, gali atsirasti neurotoksinis poveikis: pykinimas su vėmimu. Be to, atsirado traukuliai ir meningealiniai simptomai, taip pat padidėjo refleksų sužadinimo ir komos būklė.

[24],

Perdozavimas

Perdozavimas vaisto pasireiškia tokiais simptomais: sąmonės sutrikimu ir priepuolių atsiradimu.

Jei atsiranda šių simptomų, būtina panaikinti benzilpenicilino vartojimą, tada atlikti gydymą, kurio tikslas - pašalinti pažeidimus.

[27], [28]

Sąveika su kitais vaistais

Nuo baktericidiniais antibiotikais (pavyzdžiui, rifampicinas ir vankomicino, cefalosporinų, ir aminoglikozidų) pastebėta optinė sinergija, ir bakteriostatinį antibiotiko grupės (pavyzdžiui, linkozamidus, makrolidų, ir chloramfenikolio ir tetraciklinų) grupės - antagonizmo stebimas.

NVNU, diuretikai, alopurinolis ir vaistai, kurie blokuoja kanalėlių sekrecijos sustiprinti rodikliai benzilpenicilinui koncentracija aktyvaus ingrediento ir sumažinti kanalėlių sekrecijos sunkumą. Kartu su alopurinoliu padidėja alergijos odai tikimybė, atsiradusi dėl bėrimų.

[29], [30], [31], [32]

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą įprastomis vaistų vartojimo sąlygomis - vietoje, kuri uždaryta nuo saulės spindulių ir drėgmės. Temperatūra - ne daugiau kaip 30 ° C.

[33], [34], [35]

Specialios instrukcijos

Benzilpenicilino natrio druska yra karčiųjų skonio, smulkiagrūdžių baltų miltelių. Ji turi silpnas higroskopines savybes. Lengvai tirpsta vandenyje. Jis taip pat greitai ištirps metanolyje, be to - etanolyje. Greitai sunaikinami dėl jo veikiantys šarmai, rūgštys ir su ja oksidatoriai. Medžiaga yra įvedama į veną, į raumenis ir po oda, be to, ji yra intratrachezinė ir endolumbulinė.

[36], [37], [38]

Tinkamumo laikas

Benzilpenicilinas tinka vartoti 4 metus. Taip paruošto injekcinį tirpalą, leidžiama laikyti ne daugiau kaip 24 valandos (šaldytuve - ne daugiau kaip 72 valandų), ir infuzinis tirpalas - iki 12 valandų (šaldytuve - ne daugiau kaip per 24 valandas).

[39],