Berotec

Berotek yra vaistas, kurio sudėtyje yra fenoterolio, selektyvaus β-2 adrenerginių receptorių stimuliatoriaus, kuris daugiausia yra kvėpavimo takų viduje.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Beroteca

Jis naudojamas šioms ligoms pašalinti:

• lėtinė obstrukcinė plaučių patologija;
• bronchų spazmai, lydintys bronchinę astmą;
• gydomas kvėpavimo takų susiaurėjimas;
• obstrukcinė lėtinio pobūdžio bronchito forma;
• plaučių emfizema;
• siekiant išvengti astmos išsivystymo dėl fizinio aktyvumo.

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas kaip inhaliacinis tirpalas, esantis 20 ml talpos stikliniuose buteliukuose su lašintuvu (1 ml atitinka 20 lašų). Dėžutėje yra 1 toks buteliukas.

Jis taip pat gali būti gaminamas kaip aerozolis dozuotiems įkvėpimams, balionėliuose su antgaliu, kurių tūris yra 10 ml (maždaug 200 įpurškimų). Pakuotėje yra 1 balionėlis su aerozoliu.

Farmakodinamika

Veiklioji Berotek medžiaga skatina kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą su bronchais, taip užkertant kelią bronchų spazmų atsiradimui, pavyzdžiui, sergant bronchine astma.

Bronchų liumenų susiaurėjimas pasiekiamas dėl histamino įtakos metacholinui, be to, šalto oro ir įvairių egzogeninių alergenų (reaguojant į tiesioginio padidėjusio jautrumo apraiškas).

Patekęs į regioninę kraujotakos sistemą, fenoreolis slopina aktyvių uždegiminių laidininkų išsiskyrimo iš mastocitų (bazofilų, kurie prasiskverbė į audinius) procesą. Būtent šis poveikis lemia vaisto medicininį poveikį gydant bronchų obstrukciją.

Biocheminis aktyvaus elemento poveikio pagrindas yra jo sąveika su GS baltymu, kuris stimuliuoja ląstelės adenilato ciklazės aktyvumą. Reakcija į tai yra cAMP, kuris yra antrinis pasiuntinys, prisijungimo procesų sustiprėjimas. Pasiuntinys stimuliuoja A tipo baltymų kinazės, kuri padeda fosforilinti tikslinius baltymus, esančius lygiųjų raumenų ląstelėse, aktyvumą.

Dėl to inaktyvuojamos lengvosios miozino grandinės (vienas iš pagrindinių raumenų skaidulų komponentų) ir atsidaro greitieji kalio kanalai, dėl kurių atsipalaiduoja kvėpavimo takų lygieji raumenys, taip pat kraujagyslių lova.

Taip pat būtina nepamiršti, kad β-adrenoreceptoriai taip pat yra širdies raumens viduje, todėl aktyvaus vaisto elemento poveikis pastebimas ir miokardo bei atitinkamos kraujagyslių lovos viduje. Tuo pačiu metu žymiai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir jo stiprumas, dėl to pastebimai sustiprėja pagrindinė ir mikrocirkuliacinė kraujotaka periferiniuose audiniuose.

Didelės vaisto dozės pasižymi platesniu veikimo spektru. Tarp jo sukeliamų poveikių yra:

• MCC funkcijos sustiprinimas;
• gimdos susitraukimo aktyvumo slopinimas;
• glikogenolizės ir lipolizės procesų sutrikimas;
• kalio kiekio plazmoje sumažėjimas.

Farmakokinetika

Berotek skirtas vietiniam vartojimui, nes klinikiniai vaisto tyrimai parodė, kad jo terapinis poveikis beveik nepriklauso nuo veikliųjų medžiagų kiekio serume.

Įkvėpus, maždaug 10–30 % pagrindinio veikliojo komponento pasiekia apatinę kvėpavimo takų dalį. Likusi purškiamos medžiagos dalis nusėda viršutinėje kvėpavimo sistemos dalyje ir burnoje arba yra nuryjama, taip prasiskverbdama į virškinimo traktą. Fenoterolio komponento biologinis prieinamumas yra maždaug 18–19 %.

Absorbcija iš plaučių paviršiaus vyksta dviem etapais. Per pirmąsias 11 minučių po įkvėpimo 30 % panaudotos dozės absorbuojama į organizmą, o per kitas 120 minučių likusi dalis (70 % medžiagos) įveikia įvairius fiziologinius barjerus ir patenka į minkštųjų audinių sritį.

Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje yra 45,3 pg/ml. Šios vertės pastebimos po 15 minučių įkvėpimo.

Fenoterolis tolygiai pasiskirsto organizme, jo tūris yra 1,9–2,7 l/kg. Šią savybę geriausiai galima apibūdinti naudojant trijų pakopų farmakokinetikos schemą, kurios pusinės eliminacijos laikas yra 0,42 ir 14,3 minutės, taip pat 3,2 valandos. Kraujyje aktyvūs elementai sintezuojami su baltymais 40–55 % pavartotos dozės.

Aktyvus elementas metaboliškai vyksta kepenyse arba žarnyno sienelėse konjugacijos (arba sulfoninimo) būdu, po to susidaro gliukuronidai su sulfatais.

Vaistui praėjus visus metabolizmo etapus ir atlikus gydomąjį poveikį, aktyvusis elementas išsiskiria keliais būdais. Pagrindinė jo dalis išsiskiria su tulžimi per virškinamojo vamzdžio spindį, maždaug 1,1–1,8 ml/min. greičiu. Apie 15 % bendro vidutinio klirenso lygio verčių sudaro komponento eliminacija glomerulų filtracijos būdu (maždaug 0,27 l/min.). Kadangi vaistas sintetinamas su baltymais, jis taip pat išsiskiria kanalėlių sekrecijos būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Inhaliacinio tirpalo naudojimas.

Vaistas vartojamas lokaliai, veikiant kvėpavimo takų audinius. Prieš vartojimą reikia ištirpinti reikiamą vaisto dalį fiziologiniame tirpale (griežtai draudžiama skiesti distiliuotu vandeniu), kol tūris bus 3-4 ml.

Įkvėpimas turėtų būti atliekamas naudojant specialų otolaringologinį prietaisą, vadinamą purkštuvu. Be to, galima naudoti ir kitus deguonies kvėpavimo prietaisus. Optimalus oro srautas, kuriame yra vaistinio komponento, yra 6–8 l/min. Porcijų dydžiai atitinka tokius tūrius: 20 lašų yra 1 ml tirpalo, o 1 laše yra maždaug 50 mcg fenoterolio hidrobromido.

Įkvepiamojo tirpalo dozių dydžiai:

• Vaikams iki 6 metų, sveriantiems mažiau nei 22 kg, dozė yra 0,05 ml (atitinka 1 lašą)/kg, geriama tris kartus per dieną. Vienkartinis vaisto tūris neturi viršyti 0,5 ml (atitinka 10 lašų);
• 6–12 metų vaikams, sveriantiems 22–36 kg, dozė yra 0,25–0,5 ml vaisto, jei reikia skubiai pašalinti skubaus bronchų susitraukimo požymius (reikalingos keturios dozės per dieną). Dozę galima padidinti, jei stebimos sunkios bronchų astmos formos;
• Suaugusiesiems (ir vyresnio amžiaus žmonėms nuo 75 metų), taip pat paaugliams nuo 12 metų dozė yra 0,5 ml vaisto, vartojama iki 4 kartų per dieną. Kartais dozę galima padidinti arba sumažinti, jei yra tinkamų medicininių duomenų arba individualių gydytojo nurodymų.

Berotek N aerozolio naudojimas.

Prieš naudodami purškiklį, suplakite flakoną du kartus paspausdami dugną, kad paruoštumėte jį procedūrai. Po to atlikite toliau aprašytą vaisto suleidimo procedūrą.

Pirmiausia reikia lėtai ir giliai iškvėpti, tada lūpomis suimti balionėlio antgalį taip, kad jo ašis būtų nukreipta aukštyn kojomis. Tada reikia paspausti balionėlio dugną, tuo pačiu metu giliai įkvėpiant. Po to reikia trumpam sulaikyti kvėpavimą, kad vaistinis mišinys kuo geriau įsigertų.

Jei yra atitinkamas gydytojo receptas, antrosios dozės gavimo procedūra turi būti tiksliai pakartota.

Purškimo balionėlis turi specialų kandiklį (vadinamąjį kandiklį, reikalingą tiksliai apskaičiuoti įkvepiamos medžiagos dozę). Šios dalies negalima naudoti kartu su kitais aerozoliniais balionėliais. Vaisto talpyklėje yra 200 įpurškimų (įkvėpimų).

[ 4 ]

Naudokite Beroteca nėštumo metu

Berotek leidžiama vartoti tik antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus.

Žindymo laikotarpiu vaistą patartina skirti tik tada, kai tikėtina nauda viršija komplikacijų kūdikiui galimybę. Taip yra dėl to, kad veiklioji vaisto medžiaga gali išsiskirti kartu su motinos pienu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas atskiriems vaisto elementams;
• Padidėjęs jautrumas vaisto bioaktyviems komponentams (paveldimas ar įgytas);
• 1 nėštumo trimestras;
• Aortos stenozė;
• obstrukcinės hipertrofinės kardiomiopatijos;
• hipertireozė;
• tachiaritmija;
• įvairių širdies defektų buvimas;
• cukrinis diabetas nekompensuotoje stadijoje;
• glaukoma;
• vaikai iki 4 metų amžiaus.

Konservatyvi terapija vaistais turėtų būti atliekama nuolat prižiūrint gydytojams ir reguliariai atliekant diagnostinius tyrimus dėl šių ligų:

• padidėjęs kraujospūdis, kurio negalima kontroliuoti;
• sunkios nozologinės formos, turinčios įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai;
• feochromocitoma;
• tireotoksikozė;
• laikotarpis po miokardo infarkto;
• Cukrinis diabetas kompensuojamoje vystymosi stadijoje.

Šalutiniai poveikiai Beroteca

Konservatyvaus gydymo Berotek metu gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• centrinės nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, smulkūs tyčiniai drebulys, akomodacijos sutrikimai, galvos skausmai ir psichiniai pokyčiai (pastaroji reakcija stebima tik retkarčiais);
• širdies ir kraujagyslių sistemos problemos: palpitacija, intensyvi tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs sistolinis kraujospūdis ir aritmija;
• kvėpavimo takų sutrikimai: vietinis gleivinių dirginimas, kosulys, taip pat paradoksinis bronchų spazmas (pastarasis simptomas stebimas tik retkarčiais);
• pažeidimai, atsirandantys virškinimo trakte: pykinimo atsiradimas, po kurio paprastai seka vėmimas;
• alergijos požymiai: dilgėlinė, bėrimas ir Quincke edema lūpų su liežuviu, taip pat veido srityje;
• kiti sutrikimai: hipokalemija, kai stebimos itin didelės vertės (ypač žmonėms, sergantiems sunkia bronchine astma, vartojantiems diuretikų pagrindu pagamintus vaistus, GCS, taip pat ksantiną gydymui), silpnumo jausmas, nežinomos kilmės mialgija, taip pat hiperhidrozė ir šlapinimosi vėlavimas.

[ 3 ]

Perdozavimas

Kai išsivysto intoksikacija, paprastai pastebimi šie neigiami simptomai:

• angininis skausmas;
• tachikardija ir palpitacija;
• krūtinės anginos priepuoliai ar aritmija;
• kraujospūdžio verčių padidėjimas arba sumažėjimas (priklausomai nuo individualaus paciento polinkio);
• pulso slėgio rodiklių padidėjimas;
• intensyvi odos hiperemija, paveikianti veidą ir visą viršutinę kūno dalį;
• tyčinis drebulys.

Berotek priešnuodis paprastai yra kardioselektyvaus tipo β-adrenoblokatoriai, ypač β1-blokatoriai (antagonistinis poveikis). Tačiau šių vaistų vartojimas gali padidinti bronchų obstrukciją, todėl būtina labai atidžiai parinkti reikiamą priešnuodžio dozę.

Be to, imamasi simptominių priemonių, kurių metu skiriami raminamieji ir migdomieji vaistai. Jei yra medicininių indikacijų, taikomos intensyviosios terapijos procedūros (stebimi gyvybiškai svarbūs rodikliai).

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, kurios sustiprina bendrą Berotek vaistinį poveikį:

• beta adrenerginių receptorių agonistai;
• anticholinerginiai vaistai;
• tricikliniai antidepresantai;
• MAOI medžiagos.

Šių vaistų derinys sukelia šalutinį poveikį:

• β-adrenerginių receptorių agonistai;
• anticholinerginiai vaistai;
• ksantino dariniai (įskaitant teofiliną).

Kitos sąveikos:

• medžiagos, blokuojančios β-adrenerginių receptorių aktyvumą, kartu su vaistu gali žymiai sumažinti bronchų išsiplėtimą;
• Halogeninti angliavandenilių antiseptikai (pvz., enfluranas, halotanas arba trichloretilenas) sustiprina aktyviųjų Berotek elementų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos veiklai.

[ 5 ]

Laikymo sąlygos

Berotek reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturi viršyti 30 °C. Be to, vaisto laikymo vieta turi būti tamsi. Aerozolius reikia laikyti atokiau nuo atviros ugnies. Draudžiama užšaldyti farmacinį skystį.

[ 6 ]

Tinkamumo laikas

Berotek galima vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Atsiliepimai

„Berotek“ sulaukia daug teigiamų atsiliepimų iš lankytojų forumuose, skirtuose kvėpavimo takų ligų gydymui. Dauguma pacientų atkreipia dėmesį į vaisto aerozolinę formą, o tirpalas yra mažiau populiarus. Paprastai atsiliepimuose atkreipiamas dėmesys į tokius vaisto privalumus kaip naudojimo paprastumas ir vartojimo trukmė. Taip pat reikia atsiminti, kad tokia skardinė yra mažo dydžio, todėl ją galite nešiotis visur su savimi ir taip nepraleisti jos naudojimo.

Gydytojų atsiliepimai dažniausiai yra teigiami. Taip, reikėtų nepamiršti, kad vaistas turi daug šalutinių poveikių, tačiau tuo pačiu metu jis gali pašalinti nemažai ligų, veikiančių kvėpavimo takus.

Vaistas vartojamas monoterapijai kai kuriomis nozologinėmis formomis, be to, jis vartojamas kartu su kitais vaistais ir profilaktiniam sveikatos gerinimui. Tačiau būtina griežtai laikytis medžiagos nurodymų dėl jos terapinės sąveikos, taip pat porcijų dydžio, kad gydymas nesukeltų jokių komplikacijų.