Calmid

Kalumid yra veiksmingas vaistas, skirtas navikams gydyti.

Indikacijos Calmid

Progresuojančio prostatos vėžio gydymui vėlesniuose etapuose yra skiriama 50 mg dozė. Tai yra kompleksinio gydymo dalis, naudojant pagalbines liuteinizuojančio hormono išsiskyrimo faktoriaus analogus arba chirurginę kastraciją.

Kalumid tūris 150 mg, skirtų monoterapija arba kaip papildomą šalinant arba radioterapijos prostatos - pacientams, kuriems kurįturite plačiai formą prostatos vėžio su padidėjusia rizika progresavimo patologijos.

Kalamai, kurio tūrinė koncentracija yra 150 mg, naudojama lokalaus prostatos vėžio nemetastatinės formos gydymui, kai neįmanoma taikyti chirurginės kastracijos ar kitų gydymo metodų.

Atleiskite formą

Pagaminta tabletėmis, 50 mg. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 15 skirtukų. Viename pakuot je yra 2 arba 6 lizdinės plokštelės. Taip pat gaminamos 150 mg tūrio tabletės. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, o pakuotėje - 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Kalumid yra antiandrogenas, kuris neturi jokio kito poveikio endokrininei sistemai. Susiejant su androgeniniais dirigentais, jis silpnina androgeninių stimulų poveikį, nedarant įtakos genų ekspresijai. Dėl šio slopinimo prostatos vėžys pradeda regresuoti. Po to, kai atskirų pacientų vartojimas nutraukiamas, vadinamasis. Nutraukimo sindromas.

Kalumid yra raceminis mišinys, turintis antiandrogenines savybes. Šis vaistas yra beveik vien tik (R) -enantiomeras.

Farmakokinetika

Bikalutamidas greitai absorbuojamas vidiniam vartojimui. Neįmanoma įrodyti, kad valgymas turi kliniškai reikšmingą poveikį vaisto biologiniam prieinamumui.

(S) -enantiomeras yra greitai pašalinamas iš kūno, palyginti su (R) -enantiomeru. Pusinės eliminacijos laikas iš pastarųjų kraujo plazmos yra maždaug 1 savaitė.

Kasdieninių vaistų vartojimo atveju (R) -enantiomeras kumuliuojamas kraujo plazmoje 10 kartų, nes pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis.

Pusiausvyros koncentracija (R) -enantiomero intervale nuo apie 9 ug / ml pastebėta, kad naudojimo dienos dozėmis 50 mg vaisto atveju, ir apie 22 ug / ml, gavimo dienos doze nuo 150 mg atveju. Stabilioje fazėje 99% viso enantiomerų skaičiaus yra aktyvus (R) -enantiomeras.

Veikliosios medžiagos farmakokinetines savybes nedaro įtakos lengvi ar vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų sutrikimai bei paciento amžius. Yra įrodymų, kad pacientams, kuriems yra sunkių kepenų sutrikimų, (R) -enantiomero iš kraujo plazmos pašalinimas yra lėtesnis.

Dideliu vaisto privalomą rodiklius su plazmos baltymais (racematą, skaičius yra 96%, o (R) -enantiomero - 99%), ji yra veiksmingai metabolizuojamas (gliukuroninimo ir oksidacijos), ir jo skilimo produktai yra rodomas drauge su ekvivalentu tulžies ir šlapimo.

Yra įrodymų, kad vidutinė (R) -bikalutamido vertė, esanti pacientų spermoje, vartojusiame Calumid 150 mg dozėje, yra 4,9 μg / ml. Lytinio akto metu apie 0,3 μg / ml bikalutamido gali patekti į moters kūną. Šis lygis yra žemesnis nei indeksai, kuriais laboratoriniai gyvūnai palikuonys pasikeitė.

Dozavimas ir vartojimas

Geriamojo vaistinio preparato dozavimas, suaugusieji. Komplikuotas bendrosios prostatos vėžio formos gydymas, kartu su chirurgine kastracija arba GnRH analogų priėmimu, dozė yra 50 mg 1 r./dien. Reikėtų nepamiršti, kad Kalumid vartojimas turi prasidėti kartu su pirmiau nurodytais gydymo metodais.

Su lokaliai išplitusia prostatos vėžio forma, jums reikia gerti 150 mg vaisto 1 para. Per parą. Gydymo kursas turėtų būti ilgas - ne mažiau kaip 2 metai.

Jei pasireiškia patologijos progresavimo simptomai, vaisto vartojimas turėtų būti nutrauktas.

Inkstų funkcijos sutrikimų atveju dozę nereikia keisti. Lengva kepenų funkcijos sutrikimo forma taip pat nereikia koreguoti, tačiau sunkios arba vidutinio sunkumo formos atveju gali padidėti vaisto kaupimasis.

[2]

Kontraindikacijos

Vaistas yra draudžiamas vaikams, taip pat moterims. Be to, draudžiama vartoti pacientams, turintiems atskirų nepakantumo veikliųjų sudedamųjų dalių ar papildomų medžiagų, esančių vaistuose.

Nenaudokite kartu su astemizoliu, taip pat su cisapridu ir terfenadinu.

Šalutiniai poveikiai Calmid

Tarp nepageidaujamų reakcijų į vaistą Kalumid:

• Limfinė sistema ir apyvarta - anemijos raida;
• Imuninė sistema: Quincke edema, padidėjęs jautrumas ir dilgėlinė;
• Mityba ir medžiagų apykaitos procesai: apetito pablogėjimas;
• Psichinės reakcijos: depresija, sumažėjęs lytinis potraukis;
• NS: mieguistumas, taip pat galvos svaigimas;
• Širdis: širdies nepakankamumas, taip pat miokardo infarktas;
• Laivai: potvynių atsiradimas;
• Krūtinės angina, vidurių akis, kvėpavimo takai: plaučių intersticinė patologija;
• Virškinimo sistema: pykinimas, vidurių užkietėjimas ir skausmas pilve, taip pat patinimas ir virškinimas;
• Kepenų ir tulžies sistemos: gelta, hepatotoksinis poveikis ir, be to, kepenų funkcijos nepakankamumas, kepenų transaminazės gali tapti aktyvesnės;
• Poodiniai riebalai ir oda: alopecija, bėrimas ir niežėjimas, sausa oda, hirsutizmas;
• Šlapimo organai ir inkstai: hematurijos vystymasis;
• Pieno liaukos ir reprodukcinė sistema: skausmas pieno liaukose, ginekomastija, erekcijos sutrikimai;
• Bendrieji sutrikimai: patinimas, skausmas krūtinėje ir astenija;
• Kitas: svorio padidėjimas.

[1]

Sąveika su kitais vaistais

Bikalutamidas nesikeičia su GnRH analogais.

Tyrimai in vitro parodė, kad veikliosios medžiagos (R) -enantiomeras slopina CYP 3A4, tačiau mažai veikia CYP 2C9, 2C19 ir 2D6 veikimą.

Nustatyta, kad Kalmedio aktyviojo komponento potencialas neveikia sąveika su kitais vaistais, bet bikalutamido atveju - 28 dienas. Kartu su midazolamu, šio vaisto AUC padidėja 80%.

Reikia kruopščiai sujungti Kalumid su tokiomis medžiagomis kaip ciklosporinas, taip pat su kalcio antagonisto preparatais. Jums gali prireikti sumažinti tokių vaistų dozę, jei prasidės potencija arba atsiras šalutinis poveikis.

Pasibaigus paraiškos pradžiai arba Kalumid vartojimo panaikinimui rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentracijos kraujyje lygį ir stebėti paciento klinikinę būklę.

Kai ji derinama Kalumida su vaistais, slopinančiais monooksigenazės oksidaciją PM (pavyzdžiui, ketokonazolo, ir cimetidino), gali padidinti jo koncentracija kraujo plazmoje, taip pat galbūt pagreitį šalutinio reakcijų.

Šis vaistas didina kumarino antikoaguliantų savybes, pvz., Varfariną (yra konkurencijos dėl prisijungimo prie plazmos baltymų).

[3]

Laikymo sąlygos

Laikykite vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos - 15-30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Kalumid galima vartoti 5 metus (jei yra 50 mg tabletės) arba 2 metus (jei yra 150 mg tablečių).