Calumide

Kalumidas yra veiksmingas vaistas, skirtas navikų gydymui.

Indikacijos Calumide

Kalumid 50 mg skiriamas vėlyvosios stadijos prostatos vėžio gydymui. Tai yra kompleksinio gydymo, apimančio liuteinizuojančio hormono išlaisvinimo faktoriaus analogus arba chirurginę kastraciją, dalis.

Kalumidas, kurio tūris yra 150 mg, skirtas monoterapijai arba kaip papildoma priemonė prostatos pašalinimo ar radioterapijos metu pacientams, sergantiems lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu, kuriems padidėjusi patologijos progresavimo rizika.

Kalumid 150 mg vartojamas nemetastazavusio lokaliai išplitusio prostatos vėžio gydymui, kai negalima taikyti chirurginės kastracijos ar kitų gydymo metodų.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas tablečių pavidalu, kurių tūris yra 50 mg. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 15 tablečių. Vienoje pakuotėje yra 2 arba 6 lizdinės plokštelės. Taip pat tiekiamos tabletės, kurių tūris yra 150 mg. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, o pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Kalumidas yra antiandrogenas, neturintis jokio kito poveikio endokrininei sistemai. Prisijungdamas prie androgeninių laidininkų, jis silpnina androgeninių dirgiklių poveikį, neaktyvuodamas genų ekspresijos. Dėl tokio slopinimo prostatoje išsivystęs navikas pradeda regresuoti. Nustojus vartoti vaistą, kai kuriems pacientams gali pasireikšti vadinamasis abstinencijos sindromas.

Kalumidas yra raceminis mišinys, turintis antiandrogeninių savybių. Vaistą sudaro beveik vien tik (R)-enantiomeras.

Farmakokinetika

Bikalutamidas greitai absorbuojamas išgertas. Maistas kliniškai reikšmingo poveikio vaisto biologiniam prieinamumui neturėjo.

(S)-enantiomeras iš organizmo pasišalina gana greitai, palyginti su (R)-enantiomeru. Pastarojo pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 1 savaitę.

Kasdien vartojant vaistą, (R)-enantiomeras dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo kaupiasi kraujo plazmoje 10 kartų didesne koncentracija.

Vartojant 50 mg vaisto per parą, (R)-enantiomero pusiausvyros koncentracija yra apie 9 μg/ml, o vartojant 150 mg per parą – apie 22 μg/ml. Stabilioje fazėje 99 % visų aktyvių enantiomerų yra aktyvus (R)-enantiomeras.

Lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas, taip pat paciento amžius neturi įtakos veikliosios medžiagos farmakokinetinėms savybėms. Yra įrodymų, kad pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, (R)-enantiomero eliminacija iš kraujo plazmos vyksta lėčiau.

Vaistas pasižymi dideliu jungimosi su plazmos baltymais greičiu (96 % racemato ir daugiau kaip 99 % (R)-enantiomero), yra efektyviai metabolizuojamas (gliukuronidacijos ir oksidacijos būdu), o jo skilimo produktai vienodai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.

Yra įrodymų, kad vidutinė (R)-bikalutamido koncentracija pacienčių, vartojančių 150 mg Calumid dozę, spermoje yra 4,9 mcg/ml. Lytinio akto metu į moters organizmą gali patekti apie 0,3 mcg/ml bikalutamido. Ši koncentracija yra mažesnė nei ta, kuriai esant laboratorinių gyvūnų palikuonių pokyčiai pasireiškė.

Dozavimas ir vartojimas

Geriamieji vaistai suaugusiems vyrams. Kompleksiškai gydant išplitusį prostatos vėžį kartu su chirurgine kastracija arba vartojant GnRH analogus, dozė yra 50 mg 1 kartą per parą. Reikėtų nepamiršti, kad Kalumid vartojimą reikia pradėti kartu su minėtais gydymo metodais.

Vietinio išplitimo prostatos vėžio atveju reikia vartoti 150 mg vaisto 1 kartą per dieną. Gydymo kursas turi būti ilgas – mažiausiai 2 metai.

Jei atsiranda patologijos progresavimo simptomų, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Esant inkstų sutrikimams, dozės koreguoti nereikia. Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui, koreguoti taip pat nereikia, tačiau esant sunkioms ar vidutinio sunkumo formoms, galimas padidėjęs vaisto kaupimasis.

[ 2 ]

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas vaikams ir moterims. Be to, draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra individuali netoleravimas veikliosioms medžiagoms ar papildomoms medžiagoms, esančioms vaisto sudėtyje.

Negalima vartoti kartu su astemizolu, cisapridu ar terfenadinu.

Šalutiniai poveikiai Calumide

Vaisto Calumid šalutinis poveikis yra toks:

• Limfinė sistema ir kraujotaka – anemijos vystymasis;
• Imuninė sistema: Quincke edema, padidėjęs jautrumas ir dilgėlinė;
• Mityba ir medžiagų apykaitos procesai: apetito praradimas;
• Psichinės reakcijos: depresija, sumažėjęs libido;
• NS: mieguistumas, taip pat galvos svaigimas;
• Širdis: širdies nepakankamumo, taip pat miokardo infarkto, vystymasis;
• Indai: karščio bangos atsiradimas;
• Krūtinės ląsta, tarpuplaučio sritis, kvėpavimo takai: intersticinė plaučių liga;
• Virškinimo sistema: pykinimas, vidurių užkietėjimas ir pilvo skausmas, taip pat pilvo pūtimas ir dispepsija;
• Kepenų ir tulžies sistemos dalis: pastebima gelta, hepatotoksinis poveikis, be to, kepenų nepakankamumas, gali suaktyvėti kepenų transaminazės;
• Poodinis audinys ir oda: plikimas, bėrimai ir niežulys, sausa oda, hirsutizmas;
• Šlapimo organai ir inkstai: hematurijos išsivystymas;
• Pieno liaukos ir reprodukcinė sistema: skausmas pieno liaukose, ginekomastija, erekcijos sutrikimai;
• Bendrieji sutrikimai: patinimas, krūtinės skausmas, astenija;
• Kita: svorio padidėjimas.

[ 1 ]

Sąveika su kitais vaistais

Bikalutamidas nesąveikauja su GnRH analogais.

In vitro tyrimai parodė, kad veikliosios medžiagos (R)-enantiomeras slopina CYP 3A4, bet mažai veikia CYP 2C9, 2C19 ir 2D6 veikimą.

Calumid veikliosios medžiagos potencialus gebėjimas sąveikauti su kitais vaistais nebuvo nustatytas, tačiau vartojant bikalutamidą 28 dienas kartu su midazolamu, šio vaisto AUC padidėja 80%.

Kalumid reikia atsargiai derinti su tokiomis medžiagomis kaip ciklosporinas, taip pat su kalcio antagonistais. Gali tekti sumažinti tokių vaistų dozę, jei prasidėjo potencija arba atsirado šalutinis poveikis.

Pradėjus arba nutraukus Calumid vartojimą, rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją kraujo plazmoje, taip pat stebėti paciento klinikinę būklę.

Kalumid vartojant kartu su vaistais, slopinančiais vaistų monooksigenazės oksidaciją (pvz., ketokonazolu ir cimetidinu), gali padidėti jo koncentracija kraujo plazmoje, taip pat gali padažnėti šalutinis poveikis.

Vaistas sustiprina kumarino antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, savybes (vyksta konkurencija dėl prisijungimo prie plazmos baltymų).

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos – 15–30 °C.

Tinkamumo laikas

Kalumid galima vartoti 5 metus (jei tai 50 mg tabletės) arba 2 metus (jei tai 150 mg tabletės).