Celestonas

Vaistas „Celestone“ priklauso sintetinių antinksčių žievės steroidų (antinksčių žievės hormonų) farmakologinei grupei. ATC kodas H02A B01.

Kiti prekiniai pavadinimai: Betametazonas, Diprospanas, Betaspan Depot, Minizonas, Superkortenas, Flosteronas.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Celestonas

Dėl stipraus priešuždegiminio, antialerginio ir niežulį mažinančio poveikio Celestone vartojamas:

• alerginėms ligoms ir įvairių etiologijų reakcijoms, astmai, atopiniam ir kontaktiniam dermatitui, serumo ligai;
• dermatologinėms ligoms (buliozinis herpetiforminis dermatitas, eksfoliacinė eritroderma, pemfigus, daugiaformė eritema);
• esant endokrininiams sutrikimams (įgimtai antinksčių hiperplazijai, antinksčių žievės nepakankamumui, hiperkalcemijai, skydliaukės uždegimui);
• esant virškinimo trakto patologijoms (enteritui, opiniam kolitui);
• hematologijoje (su autoimunine hemolizine anemija, antrine trombocitopenija ir kt.);
• nefrologijoje (esant uždegimui ir įvairiems uždegiminės etiologijos sutrikimams);
• gydant reumatines ligas (podagrinį artritą, ūminį reumatinį karditą, ankilozinį spondilitą, sisteminę raudonąją vilkligę, psoriazinį ir reumatoidinį artritą ir kt.).

Celestoną taip pat galima skirti vėžiu sergantiems pacientams paliatyviam leukemijos ir limfomos, metastazavusių smegenų auglių gydymui; pacientams, sergantiems išsėtine skleroze ar smegenų edema; kaip prieštuberkuliozės gydymo priemonę, uždegiminiams procesams otolaringologijoje ir oftalmologijoje.

Celestoną galima švirkšti į raumenis arba į veną šoko, ūminės smegenų edemos ir stabligės atvejais. Kaip profilaktinis preparatas, vaistas vartojamas inkstų transplantacijos metu ir siekiant išvengti kvėpavimo sutrikimo naujagimiams priešlaikinio gimdymo metu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

0,5 mg tabletės; tirpalas parenteraliniam vartojimui 1 ml ampulėse.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Veiklioji Celestone medžiaga yra ilgai veikiantis fluorintas kortikosteroidas, betametazono natrio fosfatas. Jo mineralokortikoidinis aktyvumas yra silpnesnis dėl β-metilo grupės buvimo, kuri sustiprina priešuždegiminį poveikį ir sumažina fluoro gebėjimą išlaikyti vandenį ir natrį.

Šio vaisto farmakodinamika pagrįsta veikliosios medžiagos prisijungimu prie specifinių ląstelių receptorių ir prasiskverbimu į ląstelės branduolį, po kurio padidėja lipokortino baltymo sintezė, kuri slopina ciklogenazių, fosfolipazių ir kitų uždegiminių faktorių priešuždegiminį aktyvumą. Tai stabilizuoja uždegiminių audinių citoplazmines membranas ir sumažina antikūnų susidarymą.

Kaip ir visi GCS, Celeston turi imunosupresinį poveikį, padedantį sumažinti T ir B limfocitų sintezę, sumažinti γ-interferono ir interleukinų gamybą limfocitų ir makrofagų pagalba ir blokuoti alerginių reakcijų tarpininkų, ypač histamino, kurį sintezuoja putliosios ląstelės, išsiskyrimą į sisteminę kraujotaką.

Dėl tarpląstelinių biocheminių pokyčių neutralizuojamos tarpląstelinės adhezijos molekulės ant endotelio ląstelių membranų ir sustoja leukocitų judėjimas į uždegimo vietą, taip pat gaminami proteolitiniai fermentai ir audinių plazminogeno aktyvatorius.

Celeston vartojimas šoko sąlygomis ne tik atkuria receptorių jautrumą adrenalinui, noradrenalinui ir dopaminui, bet ir padidina katecholaminų kiekį kraujyje, stimuliuodamas svarbiausių organų funkcijas ir bendrą medžiagų apykaitą.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Bet kokiu būdu vartojant, Celeston gerai įsiskverbia į audinius ir patenka į kraują, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 60–90 minučių.

Betametazono natrio fosfatas yra biotransformuojamas kepenų fermentų ir sudaro neaktyvius metabolitus. Vaistas išsiskiria iš organizmo su šlapimu (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug penkios valandos). Tačiau jo biologinis aktyvumas, vartojant standartinę dozę, pasireiškia per pusantros–dvi dienas.

[ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Celestoną galima švirkšti į veną, į raumenis, į sąnarių ertmes ir minkštuosius audinius (intralesionaliai); skubiais atvejais (šokas, smegenų edema) - į veną 2-4 mg tris kartus per dieną (su natrio chlorido arba gliukozės tirpalu).

Gydymo pradžioje vaisto tablečių pavidalu paros dozė suaugusiesiems yra 0,25–8 mg, o vaikams – 0,02–0,25 mg vienam kūno svorio kilogramui.

Dozė kiekvienam pacientui nustatoma individualiai – atsižvelgiant į diagnozę ir ligos sunkumą.

[ 15 ]

Naudokite Celestonas nėštumo metu

Celestoną, kaip ir bet kurį kitą kortikosteroidą, nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą riziką vaisiui. Vaikus, gimusius moterims, kurios nėštumo metu vartojo kortikosteroidus, reikia atidžiai stebėti dėl galimų hipoadrenalizmo (Adisono ligos) požymių.

Pasak FDA, Celestone poveikis vaisiui priskiriamas C rizikos kategorijai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartojant vaistą Celestone yra šios:

• sisteminė grybelinė infekcija;
• herpeso viruso (HSV, juostinės pūslelinės), vėjaraupių viruso (juostinės pūslelinės viruso) arba raudonukės viruso (raudonukės viruso) infekcija;
• latentinė arba aktyvi amebiazė;
• aktyvi tuberkuliozės forma;
• ŽIV infekcija;
• sunkus inkstų ar kepenų funkcinis nepakankamumas;
• skrandžio gleivinės uždegimas (gastritas) arba stemplės gleivinės uždegimas (ezofagitas);
• ūminė skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos stadija;
• storosios žarnos divertikulės uždegimas;
• miokardo infarktas, ūminis širdies nepakankamumas, hipertenzija;
• cukrinis diabetas;
• autoimuninė miastenija gravis;
• ūminės psichikos sutrikimų formos;
• neseniai atlikta vakcinacija.

[ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Celestonas

Vaisto Celestone vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• alerginės reakcijos, anafilaksinis šokas, Quincke edema;
• tarpinių infekcijų paūmėjimas;
• širdies ritmo sutrikimai (bradikardija arba tachikardija), padidėjęs kraujospūdis, plaučių edema, alpimas, tromboembolija, miokardo plyšimas po neseniai įvykusio infarkto, širdies sustojimas;
• spuogai, alerginis dermatitas, odos ir poodinio audinio atrofija (parenteralinio vartojimo vietoje), padidėjęs odos sausumas su hiperkeratoze, hematomos ir petechijos, eritema, hiper- arba hipopigmentacija, prastas žaizdų gijimas, hiperhidrozė, strijos, odos ir plaukų retėjimas;
• sumažėjęs gliukozės tolerancija, gliukozurija, hirsutizmas, vaikų augimo sulėtėjimas;
• pykinimas, pilvo pūtimas ir žarnyno išsiplėtimas, padidėjęs apetitas, hepatomegalija; kasos uždegimas, skrandžio opa su galima perforacija ir kraujavimu;
• raumenų masės mažėjimas ir raumenų silpnumas, osteoporozė (su patologiniais kaulų lūžiais), steroidinė miopatija;
• galvos skausmai ir galvos svaigimas, traukuliai ir parestezija, padidėjęs intrakranijinis slėgis, neuropatija, depresija, emocinis nestabilumas, psichikos sutrikimai.

[ 13 ], [ 14 ]

Perdozavimas

Perdozavimas yra įmanomas, jei nesilaikoma dozavimo režimo ir yra kupinas ne tik visų šalutinių poveikių padidėjimo, bet ir antrinio (vaistinio) antinksčių nepakankamumo išsivystymo.

[ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Celestone nurodymuose pažymima, kad kartu vartojant NVNU arba etanolį, gali atsirasti virškinimo trakto opa, diuretikai – hipokalemija, o širdies glikozidai – padidinti širdies aritmijos riziką.

Makrolidų grupės antibiotikai ir barbitūratai mažina Celeston veiksmingumą, o estrogenų turintys vaistai (įskaitant geriamuosius kontraceptikus) sustiprina jo poveikį.

Kartu vartojant anticholinesterazės vaistus ir GCS, gali pablogėti pacientų, sergančių miastenija, būklė. Kadangi kortikosteroidai didina gliukozės kiekį kraujyje, gali tekti koreguoti vaistų nuo diabeto dozę. Vartojant Celeston, vakcinacijos negalima atlikti dėl imunosupresinio kortikosteroidų poveikio.

[ 18 ], [ 19 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti atokiau nuo dienos šviesos, +15–30 °C temperatūroje.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tinkamumo laikas

Tabletės – 36 mėnesiai, tirpalas – 24 mėnesiai.