Dermazole

Dermazolas yra vietinis ir sisteminis priešgrybelinis vaistas. Tai triazolo ir imidazolo darinys.

Indikacijos Dermazole

Tabletės yra naudojamos sisteminiam grybelinės kilmės infekcinių patologijų, turinčių skirtingą lokalizaciją ir sukeltų mikrobų, jautrių ketokonazolo medžiagos poveikiui, gydymui. Tarp jų:

• Virškinimo trakto gleivinių kandidozės infekcijos;
• recidyvų prevencija arba jų gydymas žmonėms, sergantiems lėtine pienligės stadija;
• sisteminių mikozių terapija (įskaitant sisteminę kandidozę, histoplazmozę su parakokcidioidomikoze ir blastomikoze);
• grybelinių ligų, pažeistų odą ir plaukus su nagais (įskaitant kandidozę, trichofitozę, nagų mikozę, kerpę versicolor ir, be to, folikulitą, turintį grybelinę kilmę), pašalinimas tais atvejais, kai vietinis gydymas nedavė rezultatų;
• Tabletės taip pat naudojamos siekiant išvengti grybelinių patologijų atsiradimo žmonėms, turintiems imunodeficitą.

Kremo naudojimas – vietiniam epidermofitozės gydymui galūnėse, taip pat kirkšnyje, ir tuo pačiu metu trichofitozei. Be to, kremas gali būti naudojamas šioms ligoms pašalinti:

• versicolor kerpės;
• kandidozė odos srityje;
• seborėja;
• Folikulitas, kurį sukelia bakterija Pityrosporum.

Dermazole šampūnas skiriamas šiais atvejais:

• pityriasis versicolor arba pityriasis versicolor galvos odos srityje;
• seborėjinis dermatitas arba seborėjinė egzema ant galvos odos.

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių, šampūno ir kremo pavidalu.

Kremas – 15 arba 30 g tūbelėse. Atskiroje pakuotėje yra 1 vaisto tūbelė.

Tabletės tiekiamos po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje – 1–2 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Šampūnas gali būti gaminamas 50 arba 100 ml buteliukuose (1 buteliukas pakuotėje) arba maišeliuose (8 ml), po 20 vienetų pakuotėje.

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga ketokonazolas yra dirbtinis imidazoledioksolano darinys. Jis pasižymi antimikotinėmis savybėmis, veikiančiomis prieš mieliagrybius su dermatofitais.

Ketokonazolas pasižymi fungistatinėmis ir fungicidinėmis savybėmis prieš eumicetus su dermatofitais, taip pat mieles ar dimorfinius grybus. Be to, medžiaga turi antimikrobinį poveikį daugumai stafilokokų ir streptokokų padermių.

Patekęs į grybelio ląstelę, vaistas pradeda slopinti grybelio ląstelės membranos pagrindą sudarančių komponentų sintezę. Tokiu būdu sutrinka fosfolipidų su trigliceridais ir ergosterolio biosintezės procesai. Dėl šių elementų skaičiaus sumažėjimo grybelio ląstelės viduje, taip pat ir pačioje membranoje, ląstelės membranos struktūra negrįžtamai pasikeičia. Fungistatinis medžiagos poveikis sumažina grybelio gebėjimą formuoti kolonijas. Dėl fungicidinių savybių vaistas padeda pakeisti grybelio ląstelės membranos struktūrą, taip pat susilpninti jos stiprumą. Dėl to membrana yra praduriama, dėl ko grybelis žūsta.

Dermazolas veiksmingai naikina grybelius, kuriuos sukelia tokios bakterijos kaip Pityrosporum orbiculare, Candida grybeliai, kriptokokai, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. ir Microsporum spp., taip pat infekcijas, kurias sukelia gramteigiamos kokės (įskaitant streptokokus ir stafilokokus).

Medžiaga ketokonazolas pasižymi stipriu fungicidiniu poveikiu bakterijai Pityrosporum ovate (ji sukelia pleiskanas).

Po ilgalaikio sisteminio vartojimo aktyvus vaisto komponentas sukelia testosterono, taip pat kitų androgeninių hormonų, biosintezės sumažėjimą.

Farmakokinetika

Išgėrus tabletę, vaistas gerai absorbuojamas žarnyne. Absorbcijos efektyvumas padidėja rūgštinėje aplinkoje. Išgertas ketokonazolas pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu (maždaug 75 %).

Didelė vaisto koncentracija randama plazmoje, audiniuose ir kituose biologiniuose skysčiuose. Didžiausia jo koncentracija aptinkama inkstuose ir kepenyse, taip pat širdies raumenyje ir plaučiuose. Medžiaga gali prasiskverbti pro smegenų barjerą (KEB), tačiau jos kiekis smegenų audinyje yra didesnis nei smegenų skystyje. Vaisto veiksmingumas priklauso nuo dozės.

Didžiausia veikliosios vaisto medžiagos koncentracija plazmoje stebima po 1-2 valandų po tabletės vartojimo. Ketokonazolas pasižymi dideliu sintezės laipsniu su plazmos baltymais (daugiausia albuminu).

Išsiskyrimas iš plazmos vyksta dviem fazėmis. Pirmosios fazės pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, o galutinės fazės – 8 valandos.

Medžiaga metabolizuojama, dėl ko susidaro neaktyvūs skilimo produktai. Vaistas daugiausia išsiskiria su tulžimi, o maždaug 15 % – su šlapimu. Vaistas išsiskiria tiek nepakitusio, tiek neaktyvių skilimo produktų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės.

Dermazole tabletės geriamos per burną, valgio metu, nuplaunamos vandeniu.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg, taip pat suaugusiesiems sisteminių grybelinių infekcijų gydymo metu dozė yra 200 mg (1 tabletė) vieną kartą per parą. Esant sunkiai ligos eigai arba jei po kurio laiko vartojant vaistą paciento būklė nepagerėja, dozę galima padidinti iki 400 mg (2 tablečių) – gerti vieną kartą per parą.

Terapinio kurso trukmę nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos pobūdį, taip pat į paciento būklės ir kūno ypatybes. Tabletes reikia vartoti dar bent savaitę po to, kai išnyksta visi ligos požymiai, taip pat gavus neigiamą mikologinio tyrimo rezultatą.

Norint pašalinti dermatofitų sukeltą grybelinį dermatologinį infekciją, vaistą reikia vartoti 2–6 savaites.

Gydant pityriasis versicolor, kurso trukmė paprastai yra 10 dienų.

Burnos gleivinės ir odos infekcijų (kandidozės tipo) atveju kursas paprastai trunka 2–3 savaites.

Gydant galvos odos pažeidimus (grybelinės etiologijos), vaisto vartojimas turėtų tęstis mažiausiai 3 savaites / ne ilgiau kaip 2 mėnesius.

Nagų mikozės atveju kursas dažnai trunka 0,5–1 metus (tikslesnis skaičius priklauso nuo nagų augimo greičio). Kursą galima nutraukti tik tada, kai pažeista nago vieta visiškai ataugina.

Sisteminių mikozių metu kursas paprastai trunka nuo 1 iki 6 mėnesių.

Lėtinės pienligės gydymui arba atkryčių profilaktikai gerkite po 2 tabletes vieną kartą per dieną 5 dienas.

Siekiant išvengti grybelinių infekcijų atsiradimo žmonėms, turintiems imunodeficitą, vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg, ir suaugusiesiems reikia gerti po 2 tabletes LS vieną kartą per dieną. Vaikams, sveriantiems mažiau nei 30 kg, vaistą reikia vartoti 4-8 mg/kg per parą greičiu.

Rekomenduojama tabletes gerti tuo pačiu paros metu, kad būtų palaikoma stabili vaisto koncentracija plazmoje. Jei praleidote tabletę, ją reikia išgerti kuo greičiau, tačiau jei iki kitos dozės liko mažiau nei 4 valandos, praleistos tabletės negerkite.

Kremas.

Kremas turėtų būti tepamas ant pažeistų vietų 1–2 kartus per dieną.

Terapijos trukmė priklauso nuo patologijos eigos, tačiau jei per 4 savaites nuo vaisto vartojimo pradžios nepastebima pagerėjimo, būtina išsiaiškinti diagnozės teisingumą.

Gydant pityriazę versicolor arba kandidozės tipo dermatologines infekcijas, kursas dažnai trunka 2–3 savaites.

Pašalinant odos grybelius, gydymas paprastai trunka 3–4 savaites.

Seborėjinio dermatito eliminavimo metu vaistas paprastai vartojamas 2-4 savaites.

Prieš ir po procedūros turite kruopščiai nusiplauti rankas.

Šampūnas.

Šampūno pavidalo vaistą reikia tepti ant nuplautų drėgnų plaukų, tada išplakti ir palaikyti kelias minutes, o tada visiškai nuplauti.

Sergant pityriaze versicolor, šampūną plaukams reikia tepti kartą per dieną 5 dienas.

Seborėjinio dermatito atveju vaistas taip pat vartojamas vieną kartą per dieną, bet per 3 dienas.

Norint išvengti pleiskanų arba jas gydyti, Dermazole reikia vartoti vieną kartą kas 7–14 dienų.

Naudokite Dermazole nėštumo metu

Nėščios arba žindančios moterys gali be apribojimų vartoti vaistą šampūno ar kremo pavidalu, nes ketokonazolas šiose dozavimo formose nėra absorbuojamas į kraują ir neturi bendro poveikio.

Tačiau šiuo laikotarpiu Dermazole tablečių pavidalu vartoti visiškai draudžiama. Jei vaistą būtina vartoti žindymo laikotarpiu, gydymo metu būtina nutraukti žindymą, nes ketokonazolas patenka į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Kiekvienos vaisto formos kontraindikacija yra ketokonazolo netoleravimas.

Tablečių negalima vartoti žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis.

Taip pat draudžiama skirti Dermazole pacientui, sergančiam porfirija.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms, sergantiems antinksčių nepakankamumu.

Nėra informacijos apie vaisto vartojimą vaikams.

Šalutiniai poveikiai Dermazole

Dėl sisteminio vaisto vartojimo pastebėta šių nepageidaujamų reakcijų atsiradimas:

• Virškinimo trakto ir kepenų bei tulžies sistemos reakcijos: vėmimas, žarnyno sutrikimai, skausmas epigastriniame regione ir pykinimas. Taip pat gali išsivystyti hepatitas ir padidėti kepenų fermentų aktyvumas.
• centrinės nervų sistemos apraiškos: galvos svaigimas ir galvos skausmas, taip pat fotofobija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujodaros sistemos sutrikimai: padidėjęs intrakranijinis slėgis, taip pat trombocitopenijos vystymasis;
• alergijų apraiškos: bėrimai ir niežulys, taip pat dilgėlinė. Alerginio rinito atsiradimas stebimas sporadiškai;
• Kita: impotencijos, ginekomastijos ar alopecijos atsiradimas, taip pat menstruacijų ciklo sutrikimai ir parestezijos atsiradimas.

Dėl vietinio kremo naudojimo pastebėtas niežulys, deginimas ir sudirginimas gydymo srityje. Naudojant šampūną, gali pakisti plaukų spalva arba atsirasti plaukų slinkimas.

Jei pacientas patiria kokių nors neigiamų reakcijų, vaistą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vietiniu vartojimu.

Jei kremo tepama per daug, ant odos gali atsirasti patinimas ar eritema, taip pat gali būti odos deginimo pojūtis. Šie simptomai greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Vartojant tabletes, perdozavimas pasireiškia vėmimu su pykinimu, taip pat galvos svaigimu su galvos skausmu. Toliau didinant dozę, gali atsirasti dilgčiojimo ir spazmų pojūtis.

Vaistas neturi priešnuodžio. Norint pašalinti sutrikimus, būtina nutraukti vaisto vartojimą, išplauti skrandį ir duoti aukai enterosorbentų. Taip pat taikomas simptominis gydymas.

[ 2 ], [ 3 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tablečių sąveika.

Vaistai, kurie padeda sumažinti skrandžio pH lygį, sumažina ketokonazolo absorbcijos laipsnį. Todėl vartojant šiuos vaistus kartu, būtina laikytis intervalų tarp dozių - bent 2 valandų.

Rifampicinas kartu su izoniazidu ir dermazolu sumažina pastarojo kiekį plazmoje.

Dėl ketokonazolo įtakoje vykstančios kepenų fermentų blokados hemoproteino P450 sistemoje, pailgėja vaistų, kuriuos tiesiogiai metabolizuoja šie fermentai, gydomojo poveikio laikotarpis. Kadangi slopinami medžiagų apykaitos procesai, padidėja neigiamo šių vaistų poveikio tikimybė.

Potencialiai pavojingi deriniai yra šie: statinai, astemizolas, terfenadinas su midazolamu, taip pat cisapridas su triazolamu, skirtas vartoti viduje. Ketokonazolas padidina šių vaistų kiekį plazmoje, o tai gali sukelti neigiamų širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijų. Todėl šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Ketokonazolas pailgina į veną suleisto midazolamo sukeltos sedacijos trukmę.

Kartu vartojant Dermazole, būtina koreguoti ciklosporino dozes su bisulfanu, taip pat antikoaguliantus su metilprednizolonu.

Ketokonazolo negalima derinti su etilo alkoholiu (šių vaistų derinys sukelia disulfiramo tipo poveikį), todėl gydymo Dermazole metu būtina susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Dermazolą leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.