Dexdor

Dexdor arba deksmedetomidinas yra labai selektyvus α2 receptorių agonistas, vartojamas vidutinio sunkumo ar lengvam sedacijai sukelti suaugusiems pacientams, paguldytiems į intensyviosios terapijos skyrių.

Indikacijos Dexdor

Vaistas skirtas vartoti kaip stiprus raminamasis vaistas intubacijos metu arba po jos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas yra koncentratas infuziniam tirpalui (100 mcg/ml). Jis tiekiamas 2 ml ampulėse ir 5 arba 10 ml buteliukuose.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Deksmedetomidinas pasižymi plačiu farmakologinio poveikio spektru ir yra selektyvus α-2-adrenoreceptorių agonistas. Kadangi vaistas mažina norepinefrino išsiskyrimo iš nervų galūnių greitį, jis turi stiprų simpatolitinį poveikį organizmui. Raminamasis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio mėlynosios dėmės, kuri yra NA branduolio (esančio smegenų kamiene) pagrindas, jaudrumo. Veikdamas šią sritį, Dexdor turi raminamąjį poveikį (panašų į natūralų miegą) – vaistas sukelia raminamąjį poveikį, tačiau pacientas tuo pačiu metu yra aktyvios budrumo būsenos.

Deksmedetomidinas veikia kaip anestetikas ir turi silpną analgezinį poveikį esant lėtiniam apatinės nugaros dalies skausmui. Poveikio stiprumas priklausys nuo dozės. Jei infuzijos greitis mažas, vyraus centrinis poveikis, dėl kurio sumažėja kraujospūdis ir širdies susitraukimų dažnis. Didesnės dozės pasižymi periferiniu, kraujagysles sutraukiančiu poveikiu, didindamos kraujospūdį. Tokiu atveju sustiprėja bradikardinis poveikis. Deksmedetomidinas beveik neslopina kvėpavimo sistemos.

Farmakokinetika

Deksmedetomidinas 94 % jungiasi su plazmos baltymais. Pastovi medžiagos kaupimosi riba yra 0,85–85 ng/ml. Šis komponentas jungiasi su α-1-rūgšties glikoproteinu, taip pat su serumo albuminu. Jis daugiausia metabolizuojamas kepenyse.

Po radioaktyviai žymėto deksmedetomidino suleidimo į veną maždaug 95 % žymėto vaisto buvo aptikta šlapime, o dar 4 % – išmatose per 9 dienas. Šlapime pagrindiniai metaboliniai produktai yra 2 izomeriniai N-gliukuronidai, kurie kartu sudaro maždaug 34 % visos dozės, ir papildomas N-metilintas O-gliukuronidas, kuris sudaro 14,51 % dozės. Atskirai mažiau reikšmingų metabolitų (karboksirūgšties ir papildomų trihidroksi- bei O-gliukuronidų) dalis yra 1,11–7,66 %. Šlapime liko mažiau nei 1 % nepakitusios medžiagos. Maždaug 28 % visų šlapime randamų metabolitų yra nenustatyti poliniai metaboliniai produktai.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiems pacientams, kuriems atlikta intubacija ir kuriems taikoma sedacija, galima pereiti prie Dexdor. Pradinis infuzijos greitis turi būti 0,7 mcg/kg/val., o vėliau jį galima palaipsniui koreguoti (didžiausia galima dozė yra 0,2–1,4 mcg/kg/val.), kad būtų pasiektas reikiamas sedacijos lygis. Nusilpusiems pacientams pradinėje stadijoje patartina infuzuoti mažu greičiu. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad deksmedetomidinas yra stipri medžiaga, todėl jo infuzijos greitis yra 1 valanda.

Dažnai pacientui nereikia koncentruotos įsotinamosios dozės. Pacientams, kuriems reikia greičiau sukelti sedaciją, iš pradžių galima gauti įsotinančią 0,5–1 mcg/kg kūno svorio infuziją per 20 minučių. Tokiu atveju pradinis infuzijos tūris bus 1,5–3 mcg/kg/val. per 20 minučių. Po įsotinamosios infuzijos tolesnis greitis bus 0,4 mcg/kg/val. Šį rodiklį vėliau galima koreguoti.

[ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Dexdor nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti Dexdor nėštumo metu. Vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai vaisto vartojimo nauda būsimai motinai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaikui riziką.

Kontraindikacijos

Dexdor vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas deksmedetomidinui ar kitiems vaisto komponentams.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Dexdor

Dažniausi deksmedetomidino šalutiniai poveikiai yra šie: hipertenzija (15 % pacientų), sumažėjęs kraujospūdis (25 %) ir bradikardija (13 %). Kiti šalutiniai poveikiai:

• kraujo sistema ir medžiagų apykaita: dažniausiai hipo- ir hiperglikemija; retais atvejais stebima metabolinė acidozė arba hipoalbuminemija;
• psichikos sutrikimai: manijos ir traukulių būsenos; retais atvejais – haliucinacijos;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažniausiai miokardo infarktas, koronarinė širdies liga arba tachikardija; rečiau išsivysto I laipsnio AVB, taip pat sumažėja širdies išeiga;
• kvėpavimo sistema: kartais pastebimas dusulys;
• Virškinimo trakto organai: daugiausia vėmimas su pykinimu, burnos sausumo pojūtis; retai – pilvo pūtimas;
• bendri sutrikimai, taip pat vietinės reakcijos: daugiausia hipertermija arba abstinencijos sindromas; retai gali pasireikšti troškulys ir vaisto terapinio poveikio stoka.

[ 11 ]

Perdozavimas

Didžiausias deksmedetomidino infuzijos greitis perdozavus buvo 60 mcg/kg/val. 36 min. ir 30 mcg/kg/val. 15 min. (atitinkamai 20 mėnesių vaikui ir suaugusiajam). Dažniausios perdozavimo reakcijos buvo sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, padidėjusi sedacija, mieguistumas ir širdies sustojimas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Dexdor vartojimas kartu su raminamaisiais ir migdomaisiais vaistais, taip pat anestetikais ir opioidais gali sustiprinti jų poveikį. Tyrimų dėka buvo galima nustatyti poveikio sustiprėjimą vartojant kartu su sevofluranu, propofoliu, izofluranu, midazolamu ir alfentaniliu.

Šių medžiagų (išskyrus sevofluraną) ir Dexdor farmakokinetinės sąveikos požymių nėra. Tačiau kadangi šiuos vaistus vartojant kartu gali pasireikšti farmakodinaminė sąveika, gali tekti sumažinti Dexdor arba su juo vartojamo raminamojo, anestezinio, opioidinio ar migdomojo vaisto dozę.

Kartu vartojant Dextdor vaistus, sukeliančius bradikardiją ir hipotenzinį poveikį, šie poveikiai gali sustiprėti. Tačiau reikia atkreipti dėmesį, kad tiriant šio vaisto sąveiką su esmololiu, papildomas poveikis buvo vidutinio sunkumo.

[ 18 ], [ 19 ]

Laikymo sąlygos

Rekomenduojama vaistą laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Praskiestą tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas 2–8 °C temperatūroje.

[ 20 ]

Tinkamumo laikas

Dexdor galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 21 ], [ 22 ]