Diovan

Diovan (valsartanas) yra vaistas, priklausantis angiotenzino II receptorių antagonistų, dar vadinamų angiotenzino II receptorių blokatoriais (ARB), klasei. Šis vaistas vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai), širdies nepakankamumui ir kitoms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

Valsartanas veikia blokuodamas angiotenzino II receptorius kraujagyslių sistemoje. Angiotenzinas II yra medžiaga, kuri susiaurina kraujagysles ir padidina kraujospūdį. Jo veikimo blokavimas leidžia kraujagyslėms išsiplėsti, o tai sumažina pasipriešinimą kraujo tekėjimui ir leidžia širdžiai efektyviau varinėti kraują po kūną, taip sumažinant spaudimą arterijose.

Diovan paprastai vartojamas per burną tablečių pavidalu. Dozavimą ir vartojimo būdą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir atsaką į gydymą. Kaip ir vartojant bet kokius vaistus, prieš vartojant Diovan būtina pasitarti su gydytoju.

Indikacijos Diovana

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Diovan vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti pacientams, sergantiems hipertenzija. Aukštas kraujospūdis gali būti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip insultas ir širdies priepuoliai, rizikos veiksnys.
2. Širdies nepakankamumas: Diovan gali būti skiriamas kaip kombinuotosios terapijos dalis, siekiant pagerinti širdies susitraukimų dažnį, sumažinti simptomus ir pagerinti pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, gyvenimo kokybę.
3. Poinfarktinė būsena: valsartanas gali būti skiriamas pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų po miokardo infarkto rizika, siekiant išvengti pasikartojančių širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų.
4. Cukrinis diabetas su baltymu šlapime: pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir kuriems yra mikroalbuminurija (padidėjęs baltymų kiekis šlapime), Diovan gali būti vartojamas ligos progresavimui sulėtinti ir širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų prevencijai.
5. Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų prevencija: Kai kuriais atvejais Diovan gali būti skiriamas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų prevencijai didelės rizikos pacientams, pvz., tiems, kuriems yra rizikos veiksnių, įskaitant hipertenziją, diabetą, rūkymą ir kitus.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai dažniausia Diovan forma. Tabletės būna skirtingo stiprumo, pavyzdžiui, 40 mg, 80 mg, 160 mg arba 320 mg.
2. Kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės: Kai kurie gamintojai gali gaminti Diovan kaip kontroliuojamo atpalaidavimo tabletes, todėl vaistas veikia ilgiau ir sumažina dozių skaičių per dieną.
3. Kombinuotos tabletės: Diovan taip pat gali būti tiekiamas kombinuotų tablečių, kurių sudėtyje yra valsartano ir kitų antihipertenzinių vaistų, tokių kaip hidrochlorotiazidas, pavidalu.
4. Milteliai suspensijai: Vaikams arba žmonėms, kuriems sunku nuryti kietas tabletes, Diovan gali būti tiekiamas miltelių pavidalu suspensijai.

Farmakodinamika

1. AT1 receptorių blokavimas: valsartanas dideliu afinitetu jungiasi prie angiotenzino II receptorių, specifiškai juos blokuodamas. Dėl to angiotenzinas II nedaro įtakos šiems receptoriams.
2. Periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas: valsartano sukeliamas AT1 receptorių blokavimas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir periferinio pasipriešinimo sumažėjimą. Tai padeda sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį.
3. Aldosterono gamybos mažinimas: Valsartanas taip pat gali sumažinti aldosterono, hormono, kuris padidina natrio ir vandens reabsorbciją inkstuose, gamybą. Tai padeda kontroliuoti kraujo tūrį ir spaudimą.
4. Antiremodeliacinis poveikis: Angiotenzino II receptorių antagonistai, įskaitant valsartaną, gali turėti antiremodeliacinį poveikį širdžiai ir kraujagyslėms. Tai reiškia, kad jie gali sulėtinti arba užkirsti kelią neigiamiems širdies ir kraujagyslių struktūros bei funkcijos pokyčiams, tokiems kaip miokardo hipertrofija ir fibrozė.
5. Antiaritminis poveikis: Valsartanas gali turėti teigiamą poveikį širdies ritmui ir užkirsti kelią kai kurioms aritmijų rūšims.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas valsartanas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas neturi įtakos jo absorbcijai, todėl vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį.
2. Didžiausia koncentracija (Cmax): Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama maždaug po 2–4 valandų po valsartano vartojimo.
3. Biologinis prieinamumas: Valsartano biologinis prieinamumas per burną yra maždaug 25–35 % dėl pirmojo metabolizmo per kepenis.
4. Jungimasis su baltymais: Valsartanas labai stipriai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu (maždaug 94–97 %).
5. Metabolizmas: Valsartanas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas (valsartano rūgšties metabolitas). Pagrindinis metabolitas yra 4-hidroksivalsartanas.
6. Pusinės eliminacijos laikas (T½): Valsartano pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 6 valandas, o jo aktyvaus metabolito – apie 9 valandas.
7. Išsiskyrimas: Valsartanas ir jo metabolitas daugiausia išsiskiria pro inkstus su šlapimu ir mažesniu mastu – per žarnyną su tulžimi.
8. Metabolizmo sąveika: Valsartanas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač kitais antihipertenziniais vaistais ir vaistais, metabolizuojamais per citochromo P450 sistemą.

Dozavimas ir vartojimas

Diovan (valsartanas) dažniausiai vartojamas hipertenzijai gydyti. Įprasta pradinė ir palaikomoji dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Priklausomai nuo paciento reakcijos į gydymą, dozę galima padidinti iki didžiausios – 320 mg per parą.

Tyrime, kuriame dalyvavo Tolimojoje Šiaurėje gyvenantys arterine hipertenzija sergantys pacientai, 4 savaites buvo vartojamas 160 mg valsartano per parą dozė. Buvo tirtas jo poveikis cirkadiniams kraujospūdžio, lipidų, angliavandenių ir vandens bei druskų apykaitos pokyčiams. Taip pat buvo analizuojamas vaisto antihipertenzinis aktyvumas ir toleravimas, parodantis jo veiksmingumą ir gerą toleravimą šioje pacientų grupėje (Novokrestova ir kt., 2003).

Vaistą reikia vartoti neatsižvelgiant į valgį, tačiau rekomenduojama jį vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad kraujyje būtų palaikomas pastovus vaisto kiekis. Svarbu laikytis rekomenduojamos dozės ir jos neviršyti nepasitarus su gydytoju.

Naudokite Diovana nėštumo metu

Valsartano (Diovan) vartojimas nėštumo metu nerekomenduojamas dėl galimo pavojaus vaisiui, ypač antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus. Valsartanas priklauso vaistų, vadinamų angiotenzino II receptorių inhibitoriais (ARB), grupei, kurie gali sukelti toksinį poveikį vaisiui.

Yra dokumentuotas atvejis, kai valsartano vartojimas iki 20-os nėštumo savaitės nesukėlė vaisiaus ar vaiko po gimdymo apsigimimų. Tačiau tai išimtis ir paprastai tokios situacijos reikalauja atsargumo ir medicininės priežiūros (Öztürk, 2012).

Apskritai, ARB, įskaitant valsartaną, gali sukelti komplikacijų, tokių kaip sutrikusi vaisiaus inkstų funkcija, sumažėjęs amniono skysčių kiekis ir uždelstas kaukolės vystymasis. Dėl šios rizikos valsartanas nėštumo metu paprastai nevartojamas, nebent tai būtų absoliučiai būtina, ir nėra saugesnių alternatyvų hipertenzijai gydyti.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas valsartanui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Nėštumas: Diovan vartojimas nėštumo metu gali būti žalingas vaisiui, ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrus, ir gali sukelti apsigimimus.
3. Kardiogeninis šokas: Diovan draudžiama vartoti esant kardiogeniniam šokui – būklei, kai širdis negali išpumpuoti pakankamai kraujo, kad palaikytų normalią kraujotaką.
4. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, vaistą reikia vartoti atsargiai.
5. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Diovan reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
6. Hipovolemija ir (arba) hiponatremija: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra hipovolemija (sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris) ir (arba) hiponatremija (mažas natrio kiekis kraujyje).
7. Vaikų populiacija: Diovan vartojimas vaikams reikalauja ypatingo atsargumo ir turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.
8. Vartojimas kartu su kitais vaistais: Prieš vartodami Diovan kartu su kitais vaistais, turėtumėte pasitarti su gydytoju, kad įsitikintumėte, jog nėra galimos sąveikos.

Šalutiniai poveikiai Diovana

1. Galvos skausmas: vienas iš dažniausių Diovan šalutinių poveikių yra galvos skausmas arba galvos svaigimas. Šie simptomai paprastai būna laikini ir gali pagerėti tęsiant gydymą.
2. Hipotenzija: Kai kuriais atvejais Diovan gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti hipotenzija (žemas kraujospūdis). Tai gali pasireikšti silpnumo jausmu, galvos svaigimu ar net sąmonės praradimu.
3. Nuovargis ir silpnumas: Kai kurie pacientai, vartodami Diovan, gali jausti nuovargį ar silpnumą.
4. Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti pykinimu, vėmimu, viduriavimu ir dispepsija (nevirškinimu).
5. Hiperkalemija: Diovan gali padidinti kalio kiekį kraujyje, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie vartoja kitus vaistus, galinčius didinti kalio kiekį. Tai gali sukelti širdies aritmijas ir kitas širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijas.
6. Alerginės reakcijos: Kai kuriems žmonėms Diovan gali sukelti alergines reakcijas, tokias kaip odos bėrimas, niežulys, veido ar liežuvio patinimas.
7. Padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje: Diovan gali padidinti šlapalo ir kreatinino kiekį kraujyje, o tai rodo sutrikusią inkstų funkciją.
8. Kiti reti šalutiniai poveikiai: anemija, trombocitopenija, padidėjęs kepenų fermentų kiekis ir kiti.

Perdozavimas

1. Žemas kraujospūdis: perdozavus valsartano, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis (hipotenzija), dėl to kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas, alpimas, o sunkių komplikacijų, tokių kaip smegenų išemija ar miokardo infarktas, gali ištikti.
2. Elektrolitų disbalansas: perdozavus, gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra organizme, dėl to gali išsivystyti hiperkalemija (didelis kalio kiekis kraujyje), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
3. Mieguistumas ir centrinės nervų sistemos slopinimas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti mieguistumas, sutrikti koordinacija, sumažėti aktyvumas ar net ištikti koma.
4. Kiti simptomai: Kiti valsartano perdozavimo simptomai gali būti galvos skausmas, skrandžio sutrikimas, pykinimas, vėmimas ir padidėjęs jautrumas šviesai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: Diovan vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, beta adrenoblokatoriai arba AKF inhibitoriai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti hipotenzijos riziką.
2. Vaistai, kurie didina kalio kiekį: Diovan gali padidinti kalio kiekį kraujyje. Todėl Diovan vartojimas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat gali didinti kalio kiekį, pavyzdžiui, kalio papildais arba kalį sulaikančiais diuretikais, gali sukelti hiperkalemiją.
3. Vaistai, mažinantys kalio kiekį kraujyje: Diovan vartojimas kartu su vaistais, kurie gali mažinti kalio kiekį kraujyje, pvz., tiazidiniais diuretikais ar vidurius laisvinančiais vaistais, gali sumažinti kraujospūdžio kontrolės veiksmingumą ir padidinti hipokalemijos riziką.
4. Nefrotoksiniai vaistai: Diovan vartojimas kartu su nefrotoksiniais vaistais, tokiais kaip kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), antibiotikai ar vaistai nuo vėžio, gali padidinti inkstų pažeidimo riziką.
5. Vaistai, metabolizuojami citochromo P450 sistemos: Valsartanas gali paveikti kitų vaistų, metabolizuojamų citochromo P450 sistemoje kepenyse, metabolizmą, dėl to gali pakisti jų veiksmingumas arba koncentracija kraujyje.
6. Vaistai, kurie didina valsartano kiekį kraujyje: kai kurie vaistai, pvz., CYP2C9 inhibitoriai (pvz., flukonazolas), gali padidinti valsartano kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.