Doksazosinas

Doksazosinas yra vaistas iš vaistų, vadinamų alfa adrenerginių receptorių antagonistais, grupės, kuris dažnai vartojamas vyrams padidėjusiam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) simptomams gydyti.

Pagrindinis doksazosino poveikis yra periferinių arterijų ir venų išplėtimas, dėl to sumažėja kraujotakos pasipriešinimas ir kraujospūdis. Todėl jis veiksmingas gydant hipertenziją.

Be to, doksazosinas taip pat gali būti vartojamas GPH simptomams, tokiems kaip dažnas šlapinimasis, šlapinimasis naktį, sunkumai pradėti šlapintis ir silpna arba pertraukiama šlapimo srovė, palengvinti. Jis veikia atpalaiduodamas lygiuosius raumenis šlapimo pūslės kaklelyje ir prostatoje, taip pagerindamas urogenitalinius simptomus.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad doksazosino vartojimas turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui, nes tai gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį ir sąveiką su kitais vaistais.

Indikacijos Doksazosinas

1. Hipertenzija: doksazosinas vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) gydyti. Jis padeda sumažinti kraujospūdį, išplėsdamas periferines arterijas ir venas, o tai pagerina kraujotaką ir sumažina kraujospūdį.
2. Gerybinė prostatos hiperplazija (GPH): Doksazosinas gali būti vartojamas siekiant palengvinti su GPH susijusius simptomus vyrams. Šie simptomai gali būti dažnas šlapinimasis, sunkumai pradedant šlapintis, silpna šlapimo srovė ir kitos urogenitalinės sistemos problemos.
3. Moterų urogenitalinių simptomų palengvinimas: doksazosinas kartais gali būti vartojamas moterų urogenitalinių sutrikimų simptomams, tokiems kaip dažnas šlapinimasis ar nekontroliuojamas šlapinimasis, palengvinti.

Atleiskite formą

1. Tabletės: Dažniausia doksazosino forma yra geriamosios tabletės. Tabletės gali būti įprasto arba pailginto atpalaidavimo.
2. Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės: doksazosinas taip pat tiekiamas modifikuoto atpalaidavimo (pailginto atpalaidavimo) kapsulių pavidalu, kurios užtikrina stabilesnį veikliosios medžiagos kiekį kraujyje ir gali sumažinti dozavimo dažnumą iki vieno karto per dieną.

Farmakodinamika

1. Alfa-1 adrenerginių receptorių blokavimas: doksazosinas yra selektyvus alfa-1 adrenerginių receptorių antagonistas. Tai reiškia, kad jis blokuoja norepinefrino poveikį šiems receptoriams, dėl to išsiplečia vazodilatacija ir sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Dėl to sumažėja kraujospūdis.
2. Lygiųjų raumenų atpalaidavimas: doksazosinas taip pat atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, o tai padeda išplėsti arterijas ir venas, pagerinti kraujotaką ir sumažinti periferinį pasipriešinimą.
3. GPH simptomų gydymas: Be antihipertenzinio poveikio, doksazosinas gali padėti sumažinti gerybinės prostatos hiperplazijos simptomus, tokius kaip šlapinimosi dažnis ir sunkumas.
4. Ilgai veikiantis: Doksazosinas paprastai vartojamas vieną kartą per dieną dėl ilgo veikimo pobūdžio, todėl jį patogu vartoti ir jis padeda palaikyti stabilų kraujospūdžio lygį.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Doksazosinas paprastai vartojamas per burną tabletėmis. Išgertas jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–3 valandų.
2. Metabolizmas: Doksazosinas metabolizuojamas kepenyse oksidacijos, gliukuronidacijos ir N-demetilinimo būdu. Pagrindinis metabolitas yra 4-aminometil-piperazin-1-karboksamidas (M-8), kuris taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu.
3. Eliminacija: Išsiskyręs vaistas ir jo metabolitai iš organizmo pašalinami daugiausia per inkstus. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti, nes sumažėja doksazosino klirensas.
4. Jungimasis su baltymais: doksazosinas nedideliu kiekiu (apie 98 %) jungiasi su plazmos baltymais.
5. Nuolatinis poveikis: Kai kuriems pacientams gali prireikti kelių savaičių reguliaraus vartojimo, kad būtų pasiektas maksimalus terapinis poveikis.

Dozavimas ir vartojimas

Naudojimo instrukcijos:

• Doksazosinas paprastai vartojamas per burną vieną kartą per dieną.
• Geriausia vaistus vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad kraujyje būtų palaikoma stabili vaisto koncentracija.
• Tabletę galima vartoti valgio metu arba nevalgius, tačiau svarbu laikytis to paties vartojimo būdo, kad absorbcijos lygis būtų vienodas.

Dozavimas:

• Aukštas kraujospūdis: pradinė dozė paprastai yra 1 mg prieš miegą, siekiant išvengti ortostatinės hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimo atsistojus). Dozę galima palaipsniui didinti (paprastai iki didžiausios 16 mg per parą), atsižvelgiant į atsaką į gydymą ir toleravimą.
• Gerybinė prostatos hiperplazija: pradinė dozė taip pat yra 1 mg per parą. Priklausomai nuo klinikinio atsako ir toleravimo, dozę galima palaipsniui didinti iki 2 mg, 4 mg, 8 mg ir didžiausios 8 mg per parą dozės.

Specialios instrukcijos:

• Gydymo pradžia ir dozės didinimas turėtų būti atliekami prižiūrint gydytojui, siekiant sumažinti su kraujospūdžio sumažėjimu susijusią riziką.
• Gydymo doksazosinu metu svarbu reguliariai matuoti kraujospūdį, kad būtų galima stebėti jo lygį.
• Pacientai, ypač vyresnio amžiaus pacientai, turi būti atsargūs keldamiesi iš gulimos ar sėdimos padėties, kad išvengtų galvos svaigimo ir galimų kritimų dėl sumažėjusio kraujospūdžio.

Naudokite Doksazosinas nėštumo metu

Doksazosino (doksazino) vartojimas nėštumo metu gali būti rizikingas, kaip ir dauguma vaistų, ypač kai nėra duomenų apie jo saugumą nėščioms moterims. Doksazosinas yra alfa blokatorius, dažniausiai vartojamas aukštam kraujospūdžiui ir padidėjusios prostatos simptomams gydyti.

Nėščiosios, sergančios feochromocitoma (katecholaminus išskiriančiu naviku, dėl kurio padidėja kraujospūdis), tyrimas parodė, kad vaistas gali prasiskverbti pro placentą ir patekti į motinos pieną. Taip pat nustatyta, kad doksazosinas veiksmingai kontroliuoja aukštą kraujospūdį prieš ir po gimdymo be reikšmingo šalutinio poveikio. Tačiau šis tyrimas nesuteikia išsamaus vaisto saugumo vaizdo, nes jis pagrįstas tik vienu atveju (Versmissen ir kt., 2016).

Atsižvelgiant į tai, doksazosino vartojimas nėštumo metu turėtų būti atidžiai apsvarstytas ir vartojamas tik tuo atveju, jei galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Prieš pradėdami vartoti šį ar bet kurį kitą vaistą nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju, kad aptartumėte visas galimas galimybes ir riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas doksazosinui arba kitoms vaisto sudedamosioms dalims. Jei esate alergiškas doksazosinui arba turite alerginių reakcijų į kitus alfa adrenoblokatorius, doksazozino vartojimas gali būti pavojingas.
2. Ortostatinė hipotenzija arba polinkis staigiai sumažėti kraujospūdžiui keičiant kūno padėtį (pavyzdžiui, stojantis iš sėdimos ar gulimos padėties). Doksazosinas gali sustiprinti šią problemą.
3. Kepenų funkcijos sutrikimas. Kadangi doksazosinas metabolizuojamas kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę arba šis vaistas gali būti kontraindikuotinas, atsižvelgiant į kepenų funkcijos sutrikimo laipsnį.

Be to, reikia atsižvelgti į tai, kad pirmą kartą vartojant doksazosiną arba didinant dozę, gali pasireikšti vadinamasis „pirmosios dozės efektas“, kai staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti galvos svaigimą, silpnumą ir net alpimą. Tai ypač svarbu vyresnio amžiaus pacientams ir tiems, kurie pradeda gydymą doksazosinu.

Šalutiniai poveikiai Doksazosinas

1. Galvos svaigimas ir silpnumas: šie simptomai gali atsirasti dėl sumažėjusio kraujospūdžio vartojant doksazosiną.
2. Ortostatinė hipotenzija: tai būklė, kai staiga sumažėja kraujospūdis, kai atsistojate iš sėdėjimo į stovėjimo padėtį. Tai gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ar net kritimus.
3. Tachikardija arba bradikardija: tai širdies ritmo pokyčiai, kurie gali pasireikšti vartojant doksazosiną.
4. Virškinimo sutrikimai: įskaitant pykinimą, vėmimą, viduriavimą ar vidurių užkietėjimą.
5. Edema: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galūnių edema arba kai kuriais atvejais veido edema.
6. Mieguistumas arba nuovargis: Kai kuriems pacientams, vartojantiems doksazosiną, gali pasireikšti mieguistumas arba nuovargis.
7. Ejakuliacijos problemos: tai gali būti sumažėjęs spermos kiekis ejakuliacijos metu arba sunkumai ejakuliuojant.
8. Galvos skausmas: Dėl doksazosino vartojimo gali atsirasti galvos skausmas.
9. Alerginės reakcijos: įskaitant odos bėrimą, niežulį, angioneurozinę edemą ar anafilaksiją (retais atvejais).

Perdozavimas

1. Ortostatinė hipotenzija: doksazosino perdozavimas gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą staigiai pakeitus kūno padėtį (pavyzdžiui, atsistojus iš sėdimos ar gulimos padėties). Tai gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ir kitas ortostatines reakcijas.
2. Tachikardija: per didelis doksazosino poveikis širdžiai gali padidinti širdies susitraukimų dažnį, dėl kurio gali pasireikšti tachikardija (dažnas širdies plakimas).
3. Galvos svaigimas ir mieguistumas: perdozavus gali pasireikšti stiprus galvos svaigimas, mieguistumas, silpnumas ir bendras negalavimas.
4. Kitas šalutinis poveikis: Kiti galimi doksazosino perdozavimo šalutiniai poveikiai gali būti sumišimas, raumenų silpnumas, lėta reakcija, pasunkėjęs kvėpavimas ir net koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai arterinei hipertenzijai gydyti (antihipertenziniai vaistai): doksazosino vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) arba diuretikai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti hipotenzinių reakcijų, tokių kaip galvos svaigimas ar sinkopė, riziką.
2. Antiaritminiai vaistai: derinys su antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amjodaronas arba I ar III klasės vaistais, gali sustiprinti jų širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą slopinantį poveikį, dėl kurio gali pasireikšti bradikardija ar aritmijos.
3. CNS (centrinę nervų sistemą) veikiantys vaistai: doksazosinas gali sustiprinti kitų centrinę nervų sistemą veikiančių vaistų, tokių kaip migdomieji, anksiolitikai ar antidepresantai, raminamąjį poveikį.
4. Vaistai, veikiantys elektrolitų pusiausvyrą: Doksazosinas gali sąveikauti su vaistais, kurie veikia elektrolitų pusiausvyrą, pvz., diuretikais, todėl gali padidėti ortostatinės hipotenzijos ar kitokio nepageidaujamo poveikio rizika.
5. Alfa adrenerginių receptorių agonistai: vartojant kartu su kitais alfa adrenerginių receptorių agonistais, gali sustiprėti jų poveikis kraujagyslių tonusui ir padidėti hipotenzinių reakcijų rizika.