Gentamicinas

Gentamicinas yra aminoglikozidų grupės antibiotikas, turintis platų veikimo spektrą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Gentamicinas

Jis vartojamas infekcinės ir uždegiminės kilmės ligoms, kurių vystymąsi išprovokuoja gentamicinui jautrių bakterijų aktyvumas.

Parenterinis 4% skysčio vartojimas atliekamas esant ūminei cholecistito, pielonefrito, cistito su cholangitu, peritonito ir pneumonijos stadijai. Be to, jis vartojamas sergant sepsiu ir pūlingomis epidermio infekcijomis su poodiniu sluoksniu, pleuros empiema, infekcijomis, pažeidžiančiomis kaulus su sąnariais arba atsirandančiomis dėl nudegimų su žaizdomis, taip pat ventrikulitu.

Injekcijos atliekamos esant sunkioms ginekologinio uždegimo stadijoms.

Tepalas naudojamas esant furunkulozei, sikozėms, paviršiniam folikulitui, paronichijai ir piodermijai, taip pat užkrėsto pobūdžio spuogams ar seborėjiniam dermatitui, įvairių etiologijų žaizdoms (nudegimams, įkandimams, opoms ir kt.) ir užkrėstoms varikozinėms opoms. Be to, jis gali būti skiriamas ir esant antrinėms bakterinėms infekcijoms, kurias sukelia grybeliniai ar virusiniai epidermio pažeidimai.

Akių lašai skiriami keratitui, blefaritui ar blefarokonjunktyvitui, keratokonjunktyvitui su konjunktyvitu, taip pat dakriocistitui ar meibomitui gydyti.

Atleiskite formą

Terapinio agento išleidimas vyksta keliomis skirtingomis formomis:

• liofilizatas injekciniam skysčiui buteliukuose;
• 4% tirpalas ampulėse, kurių talpa yra 1 arba 2 ml;
• 0,3% akių lašai lašintuvuose;
• Aerozolis ir tepalas išoriniam gydymui.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Organizmo viduje vaistas sintetinamas su 30S ribosomų subvienetu, dėl kurio sutrinka baltymų jungimasis ir suspenduojama informacinės bei transportinės RNR komplekso gamyba. Pastebimas klaidingas RNR skaitymas, susidaro neaktyvūs baltymai. Tuo pačiu metu pastebimas baktericidinis poveikis – didelė vaisto koncentracija silpnina citoplazmos sienelių barjerinį aktyvumą, todėl bakterijos žūsta.

Kai kurie gramneigiami mikrobai, taip pat nemažai gramteigiamų bakterijų, yra labai jautrūs gentamicinui.

Šie mikroorganizmai yra atsparūs vaisto poveikiui: Providence Rettger, streptokokai, gonokokai, šviesiai treponema, klostridijos ir bakteroidai.

Kartu su penicilinais vaistas veikia išmatų streptokokus ir enterokokus, enterokokus ir Streptococcus faecium, taip pat paukščių enterokokus Enterococcus durans ir Streptococcus durans.

Bakterijų atsparumas šiam vaistui išsivysto gana lėtai, tačiau kanamicinui ir neomicinui atsparios padermės taip pat gali būti atsparios gentamicino poveikiui. Vaistas neturi įtakos virusų, grybelių ir pirmuonių aktyvumui.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Suleidus į raumenis, vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas. Suleidus į raumenis, Cmax vertės organizme stebimos po 30–90 minučių. Jei naudojama pusvalandžio trukmės intraveninė infuzija, šis rodiklis pasiekiamas per 0,5 valandos, o su panašia, bet valandine infuzija – po 15 minučių.

Intraplazminė baltymų sintezė yra gana maža – daugiausia 10 %. Kalbant apie medicinines savybes, medžiaga aptinkama plaučiuose, inkstuose, kepenyse ir skysčiuose (sinovijoje, limfiniame, pilvaplėvės, pleuros skysčiuose su ascitiniu ir perikardo skysčiais). Be to, jos randama šlapime, žaizdų pūliuose ir granuliacijose.

Mažos vaisto vertės registruojamos riebaliniuose audiniuose, kauluose su raumenimis, tulžyje, bronchų išskyrose, skrepliuose, motinos piene ir, be to, akių skystyje ir smegenų skystyje. Suaugusiesiems medžiaga beveik nepraeina pro smegenų barjerą, kitaip nei placenta, per kurią ji gali prasiskverbti.

Naujagimių smegenų skystyje vaisto kiekis yra didesnis nei suaugusiųjų.

Vaistas organizme nemetabolizuojamas. Pusinės eliminacijos laikas yra 2–4 valandos (suaugusiesiems) arba 3–3,5 valandos (kūdikiams iki šešių mėnesių).

Didžioji dalis nepakitusio vaisto išsiskiria per inkstus, nedidelis kiekis – su tulžimi. Esant stabiliai inkstų funkcijai, 70–95 % vaisto išsiskiria per pirmąsias 24 valandas. Šlapime jo koncentracija yra didesnė nei 100 mcg/ml. Pakartotinai vartojant, stebima kumuliacija.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dozavimas ir vartojimas

Getamicino sulfatas turėtų būti vartojamas atsižvelgiant į infekcinio pažeidimo vietą, sukėlėjo mikrobo jautrumą ir ligos sunkumą.

Vaistų injekcijų naudojimas.

Prieš pradedant gydymą, būtina nustatyti mikrofloros jautrumo gentamicinui lygį.

Suaugusiam žmogui vaisto iš ampulių reikia švirkšti į raumenis arba į veną 1,7 mg/kg doze. Per parą reikia skirti 3–5 mg/kg dozę. Vaistas vartojamas 2–4 kartus per dieną. Visas gydymo ciklas trunka 7–10 dienų. Į raumenis leidžiamoms injekcijoms liofilizatą pirmiausia reikia ištirpinti distiliuotame skystyje (2 ml), kuris supilamas tiesiai į ampulę.

Priklausomai nuo ligos tipo, Gentamicinas gali būti skiriamas 0,12–0,16 g doze vieną kartą per dieną 7–10 dienų arba vienkartine 0,24–0,28 g doze. Intraveninės injekcijos atliekamos per 60–120 minučių.

Vaikams šis vaistas vartojamas tik esant sunkioms infekcijų formoms. Neišnešiotiems kūdikiams ir naujagimiams reikia 2–5 mg/kg kūno svorio dozės 2 kartus per parą. Vaikams iki 2 metų skiriama panaši dozė, bet 3 kartus per parą. Vyresniems nei šio amžiaus vaikams reikia vartoti 3–5 mg/kg kūno svorio dozę 3 kartus per parą.

Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozę.

Nerekomenduojama vartoti daugiau kaip 5 mg/kg vaisto per parą (tiek vaikams, tiek suaugusiesiems).

Tepalo naudojimo schemos.

Tepalą reikia naudoti 3–4 kartus per dieną. Prieš tepant, būtina visiškai pašalinti pūlius ir negyvus audinius iš pažeistos vietos. Esant labai dideliems pažeidimams, tepalo paros dozė turi būti ne didesnė kaip 200 g. Terapinio ciklo trukmę parenka medicinos specialistas.

Akių lašų vartojimo metodai.

Vaistą reikia lašinti į apatinio konjunktyvo maišelio sritį po 1-2 lašus kas 1-4 valandas.

Žmonėms, sergantiems konjunktyvitu, keratitu ir kitomis infekcinės bei uždegiminės kilmės akių ligomis, reikia lašinti 0,3% vaisto tirpalo 3 kartus per dieną.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Naudokite Gentamicinas nėštumo metu

Nėščioms moterims, taip pat ir žindančioms moterims, gentamicino skirti negalima. Yra žinoma, kad nedidelis kiekis aminoglikozidų gali prasiskverbti į motinos pieną. Tačiau ši medžiaga prastai absorbuojama iš virškinamojo trakto, todėl kūdikiams komplikacijų nepastebėta.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems aminoglikozidams;
• neuritas, pažeidžiantis klausos nervą;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• uremija.

Vartojant Gentamiciną, būtina periodiškai stebėti inkstų funkciją.

[ 24 ]

Šalutiniai poveikiai Gentamicinas

Injekcijos gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• virškinimo sutrikimai: vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, taip pat pykinimas ir hiperbilirubinemija;
• kraujodaros procesų pažeidimas: anemija, leukopenija, trombocitopenija arba granulocitopenija;
• Nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmai, epilepsijos priepuoliai, parestezija, tirpimas ar mieguistumas ir raumenų trūkčiojimas. Vaikams gali pasireikšti psichozės požymiai;
• jutimo organų funkcionavimo problemos: klausos praradimas, kurtumas, spengimas ausyse, vestibuliariniai ir labirintiniai sutrikimai;
• Šlapimo takų sutrikimai: nefrotoksinis poveikis, sukeliantis inkstų funkcijos sutrikimą. Kartais pasireiškia inkstų kanalėlių nekrozė.
• alergijos požymiai: karščiavimas, Quincke edema, bėrimas, eozinofilija ir niežulys;
• laboratorinių rodmenų pokyčiai: vaikams gali išsivystyti hipokalcemija, taip pat kalio ar magnio kiekis kraujyje;
• kiti sutrikimai: superinfekcijos atsiradimas.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu gali susilpninti neuromuskulinį laidumą, o tai kartais lemia kvėpavimo proceso nutraukimą.

Siekiant pašalinti sutrikimą, suaugusiesiems skiriami anticholinesterazės preparatai (pvz., prozerinas) arba kalcio preparatai. Prieš vartojant prozeriną, pacientui reikia į veną suleisti atropino (0,5–0,7 mg), palaukti, kol padažnės pulsas, ir tada suleisti 1,5 mg prozerino. Jei po šios dozės panaudojimo rezultato nėra, vėl vartojama panaši prozerino porcija. Jei išsivysto bradikardija, papildomai skiriama atropino.

Vaikų apsinuodijimo atveju reikia vartoti kalio turinčius preparatus. Gentamicino sulfatas gali būti pašalintas peritoninės dializės arba hemodializės būdu.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su aminoglikozidais, vankomicinu, taip pat etakrino rūgštimi arba cefalosporinais gali sustiprinti nefro- ir ototoksinį aktyvumą.

Vartojant vaistą kartu su indometacinu, sumažėja vaisto klirensas ir padidėja jo kiekis kraujyje, o tai taip pat padidina jo toksines savybes.

Vaisto vartojimas kartu su opioidais arba inhaliaciniais anestetikais padidina neuromuskulinės blokados riziką; taip pat gali pasireikšti apnėja.

Gentamicino kiekis kraujyje padidėja kartu su kilpiniais diuretikais.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Laikymo sąlygos

Gentamiciną reikia laikyti tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tinkamumo laikas

Gentamiciną galima vartoti per 4 metus nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Paraiška vaikams

Vaistas kūdikiams skiriamas tik esant griežtoms indikacijoms. Būtina laikytis gydytojo paskirto gydymo režimo, taip pat užtikrinti medicininę paciento būklės priežiūrą.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip Gentacycol, Garamicin su Asgent, taip pat Gentamicinas Akos, Gentamicinas K ir Gentamicinas-Teva, taip pat Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Atsiliepimai

Gentamicinas paprastai sulaukia gerų atsiliepimų – jis laikomas gana veiksmingu vaistu, gydančiu įvairias ligas.

Tarp trūkumų kai kuriuose komentaruose minimas neigiamų simptomų atsiradimas (daugiausia galvos skausmas, klausos praradimas, pykinimas ir mieguistumas). Be to, injekcijos dažnai būna gana skausmingos.

Vienas iš teigiamų aspektų yra maža terapinio agento kaina.