Gentamicinas

Gentamicinas yra aminoglikozidinis antibiotikas, turintis didelį efektyvumą.

[1], [2], [3], [4]

Indikacijos Gentamicinas

Jis naudojamas infekcinių ir uždegiminių ligų genezei, kurios vystymasis skatina gentamicinui jautrių bakterijų aktyvumą.

4% skysčio parenterinis vartojimas atliekamas ūminėje cholecistito, pielonefrito, cistito su cholangitu, peritonitu ir pneumonija. Be to, jis vartojamas sepsis ir pūlingos epidermio infekcijos su poodiniu sluoksniu, pleuros empyema, kaulų sąnarių infekcijomis ar žaizdų nudegimų, taip pat su ventriculitis.

Injekcijos atliekamos esant sunkiems ginekologinių uždegimų etapams.

Tepalas naudojamas furunkuliozei, sycosis, paviršiniam folikului, paronychijai ir pyodermai, taip pat užsikrėtusiam dermatitui, spuogai ar seborejai, su skirtingų etiologinių žaizdų (nudegimų, įkandimų, opų ir kt.) Ir užsikrėtusių varikozės opų. Be to, jis gali būti skiriamas antrinei bakterinio pobūdžio infekcijai dėl epidermio grybelinių ar virusinių pažeidimų.

Akių lašai skiriami keratitui, blefaritui arba blefarokonjunktyvitui, keratokonjunktyvitui su konjunktyvitu ir su jais dakryocistitu arba meibomitu.

Atleiskite formą

Terapinio agento išsiskyrimas įgyvendinamas keliomis skirtingomis formomis:

• liofilizatas injekciniam skysčiui buteliuose;
• 4% tirpalas 1 arba 2 ml talpos ampulėse;
• 0,3% akių lašų lašintuvų viduje;
• purškalas ir tepalas išoriniam apdorojimui.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodinamika

Kūno viduje vaistas sintezuojamas su 30S ribosomų subvienetu, dėl kurio sunaikinama baltymų jungtis ir sustabdomas kompleksinės informacinės ir transporto RNR gamyba. Nustatytas klaidingas RNR rodmuo, taip pat susidaro neaktyvūs baltymai. Tuo pačiu metu pastebimas baktericidinis poveikis - dideli vaistų rodikliai silpnina citoplazminių sienų barjerinę veiklą, todėl bakterijos miršta.

Atskiros gram-neigiamos mikrobai, be to, daugelis teigiamų bakterijų jautriai veikia gentamiciną.

Atsparus vaisto poveikiui, tokiems mikroorganizmams kaip: Providence Rettgera, streptokokai, gonokokai, šviesiai treponema, klostridija ir bakteroidai.

Vaistinių preparatų ir penicilinų derinys sukelia poveikį išmatų streptokokams ir enterokokams, enterokokams ir streptokokų feciumui, be to, šis paukštis yra enterokokai, Enterococcus durans ir Streptococcus durans.

Bakterijų atsparumas šiam vaistui išsivysto gana lėtai, tačiau kanamicinui ir neomicinui atsparūs kamienai taip pat gali būti atsparūs gentamicino poveikiui. Vaistas neturi įtakos virusų, grybų ir pirmuonių aktyvumui.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Kai i / m injekcijos narkotikų visiškai ir dideliu greičiu absorbuojamas. Cmax vertės kūno viduje, kai / m vartojimas stebimas po 30-90 minučių. Jei vartojama pusę valandos į veną infuzijos, šis skaičius pasiekiamas po 0,5 valandos, o su infuzija - kas valandą po 15 minučių.

Intramos sintezė su baltymu yra gana maža - ne daugiau kaip 10%. Vaistinėmis vertėmis medžiaga registruojama plaučių, kepenų ir skysčių (sinovijos, limfinės, peritoninės, pleuros, ascitinio ir perikardo) viduje. Be to, jis randamas šlapime, pūliai nuo žaizdų ir granulių.

Mažos vaisto vertės registruojamos riebaliniuose audiniuose, kauluose su raumenimis, tulžimi, bronchų išskyromis, skrepliais, motinos pienu, be akių drėgmės ir CSF. Suaugusiesiems, skirtingai nuo placentos, per kurią ji gali prasiskverbti, medžiaga beveik niekada nevyksta per BBB.

Viduje smegenų skystis naujagimiams, vaistas yra didesnis nei suaugusiųjų.

Narkotikai neperduoda medžiagų apykaitos procesų organizme. Pusinės eliminacijos laikas yra 2-4 valandos (suaugusiųjų) arba 3–3,5 val. (Kūdikiai iki pusės metų).

Didžioji dalis nepakitusio vaisto išsiskiria per inkstus, nedidelis kiekis vaistų išsiskiria su tulžimi. Stabilus inkstų darbas per pirmąsias 24 valandas, 70–95% vaisto išsiskiria. Šlapime yra daugiau nei 100 µg / ml. Pakartotinio injekcijos atveju stebimas kumuliacija.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dozavimas ir vartojimas

Reikėtų naudoti hetamicino sulfatą, atsižvelgiant į infekcinio pažeidimo vietą, patogeno mikrobo jautrumą ir ligos sunkumą.

Vaistinių injekcijų naudojimas.

Prieš pradedant gydymą, reikia nustatyti mikrofloros jautrumo gentamicinui lygį.

V / m arba suaugusiems skiriant vaistus iš ampulių reikia 1,7 mg / kg dozės. Dienos metu turite įvesti 3-5 mg / kg. Vaistas vartojamas 2-4 kartus per dieną. Visas gydymo ciklas trunka 7-10 dienų. Įšvirkščiant į raumenis, liofilizatas pirmiausia turi būti ištirpintas distiliuotame skystyje (2 ml), kuris dedamas tiesiai į ampulę.

Atsižvelgiant į ligos tipą, Gentamicinas gali būti skiriamas po 0,12-0,16 g 1 kartus per dieną 7–10 dienų laikotarpiu arba 0,24-0,28 g vienkartine doze. 60-120 minučių

Vaikai vaistai vartojami tik sunkioms infekcijų formoms. Priešlaikiniams ir naujagimiams reikia 2–5 mg / kg, 2 kartus per dieną. Vaikai iki 2 metų vartoja tą pačią dozę, tačiau 3 kartus per parą. Vaikai, sulaukę šio amžiaus, turėtų gauti 3-5 mg / kg kūno svorio, skiriami 3 kartus per parą.

Asmenims, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti dozę.

Dienos metu negalite įvesti daugiau kaip 5 mg / kg vaisto (tiek vaikų, tiek suaugusiųjų).

Tepalo naudojimo schemos.

Tepalas turėtų būti naudojamas 3-4 kartus per dieną. Prieš naudojimą, būtina visiškai pašalinti puvinį ir negyvą audinį iš paveiktos teritorijos. Jei pažeidimai yra per dideli, tepalo paros dozė turi būti 200 g, o gydymo ciklo trukmę parenka gydytojas.

Akių lašų taikymo metodai.

Užpildytas vaistas yra reikalingas apatinės konjunktyvinės zonos regione, 1-2 lašai, 1-4 valandų intervalais.

Žmonėms, sergantiems konjunktyvitu, keratitu ir kitomis akių ligomis, turinčiomis infekcinę ir uždegiminę genezę, reikia 3 kartus per dieną kasti 0,3% vaisto tirpalo.

[29], [30], [31], [32]

Naudokite Gentamicinas nėštumo metu

Nėščioms moterims, be to, žindančioms moterims negalima skirti gentamicino. Yra žinoma, kad nedideli aminoglikozidų kiekiai gali prasiskverbti į motinos pieną. Tačiau iš virškinimo trakto ši medžiaga yra prastai absorbuojama, todėl kūdikiams nebuvo komplikacijų.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus jautrumas vaistui ir kitiems aminoglikozidams;
• nervų sistemos sutrikimas;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• uremija.

Naudojant Gentamiciną būtina periodiškai stebėti inkstų veiklą.

[24]

Šalutiniai poveikiai Gentamicinas

Injekcijos gali sukelti šalutinį poveikį:

• virškinimo sutrikimai: vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, pykinimas ir hiperbilirubinemija;
• kraujodaros procesų pažeidimas: anemija, leuko-, trombocito- ar granulocitopenija;
• pakitimai, turintys įtakos NS: galvos skausmas, epilepsijos priepuoliai, parestezijos, tirpimas ar mieguistumas ir raumenų raumenų raumenys. Vaikai gali rodyti psichozės požymius;
• problemų, susijusių su pojūčių darbu: klausos praradimas, kurtumas, ausų triukšmas, vestibuliariniai ir labirinto sutrikimai;
• šlapimo takų sutrikimai: nefrotoksiškumas, prieš kurį pažeidžiama inkstų veikla. Kartais atsiranda tubulinio pobūdžio nekrozė;
• alergijos požymiai: karščiavimas, angioedema, bėrimas, eozinofilija ir niežulys;
• laboratorinių indikacijų pokyčiai: vaikai gali išsivystyti hipokalcemija, be to, kalemija ar magnemija;
• kiti sutrikimai: superinfekcijos atsiradimas.

[25], [26], [27], [28]

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu gali susilpninti neuronų-raumenų laidumą, kuris kartais sustoja kvėpavimo procese.

Norint pašalinti sutrikimą, suaugusiesiems skiriami antikolinesterazės (pvz., Prozerino) arba kalcio vaistai. Prieš naudojant prozeriną, pacientui reikia švirkšti atropiną (0,5-0,7 mg), palaukti, kol padidės pulso dažnis, ir tada švirkšti 1,5 mg proserino. Nesant rezultato, naudojant šią dozę, vėl naudojama panaši prozerino dalis. Jei atsiranda bradikardija, pridedama papildomos atropino.

Apsinuodijimas vaikams reikalauja naudoti kalio fondus. Gentamicino sulfatą galima išskirti peritoninės dializės ar hemodializės būdu.

[33], [34], [35], [36], [37],

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su aminoglikozidais, vankomicinu ir etakrynine rūgštimi arba cefalosporinais gali sustiprinti nefro- ir ototoksinį aktyvumą.

Naudojant vaistą kartu su indometacinu, sumažėja vaisto klirenso lygis ir padidėja jo kraujo vertės, dėl kurių didėja toksinės savybės.

Vaistų skyrimas kartu su opioidais arba inhaliacijos anestezijos agentais padidina neuromuskulinės blokados atsiradimo riziką; gali pasireikšti ir apnėja.

Gentamicino kraujo rodikliai didėja, kai jie derinami su kilpinio tipo diuretikais.

[38], [39], [40], [41], [42]

Laikymo sąlygos

Gentamicinas turi būti laikomas tamsioje vietoje, kur temperatūra neviršija 25 ° C.

[43], [44], [45]

Tinkamumo laikas

Gentamiciną galima vartoti per 4 metus nuo gydomojo vaisto išsiskyrimo.

[46], [47], [48], [49], [50]

Prašymas vaikams

Kūdikiams skiriami vaistai tik tuo atveju, jei jie yra griežtai nurodyti. Jis privalo laikytis gydytojo nustatyto medicininės schemos ir, be to, pateikti medicininę paciento būklės stebėseną.

[51], [52], [53], [54],

Analogai

Šio narkotiko analogai yra tokie vaistai kaip Gentacicol, Garamycin su Asgent, be to, Gentamicin Akos, Gentamicin K ir Gentamicin-Teva, taip pat Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Apžvalgos

Gentamicinas paprastai gauna geras nuomones - tai laikoma gana veiksmingu vaistu, kuris gydo įvairias ligas.

Iš kai kurių pastabų trūkumų minimi neigiami simptomai (daugiausia galvos skausmas, klausos praradimas, pykinimas ir mieguistumas). Be to, dažnai yra gana skausminga injekcija.

Iš teigiamų aspektų pastebima maža terapinio agento kaina.