Naclofen

Naklofenas yra NVNU grupės vaistas, α-toluilo rūgšties darinys. Jis pasižymi skausmą malšinančiomis, priešuždegiminėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis.

[ 1 ]

Indikacijos Naclofen

Tarp indikacijų:

• degeneracinės patologijos arba uždegiminiai procesai raumenų ir kaulų sistemoje. Tai ligos, tokios kaip jaunatvinis, reumatoidinis ir psoriazinis artritas lėtinėje stadijoje, taip pat Bechterevo liga, reaktyviosios ir podagrinės artrito formos. Taip pat sergant minkštųjų audinių reumatu, stuburo ir periferinių sąnarių osteoartritu (gali būti kartu su Minoro simptomu), taip pat bursitu, tendovaginitu, griaučių raumenų uždegimu, periartritu ir sinovitu;
• Silpnas arba vidutinio stiprumo skausmas sergant mialgija, neuralgija ir juosmens išialgijos sindromu. Taip pat potrauminio skausmo, esant uždegiminiams procesams fone, dantų ir galvos skausmui, skausmui po operacijos. Be to, sergant migrena, dismenorėja, galūnių uždegimu, proktitu, tulžies ar inkstų diegliais;
• kaip visapusiško infekcinio ir uždegiminio pobūdžio ENT ligų gydymo dalis, kai jaučiamas stiprus skausmas (pvz., otitas, faringitas ir tonzilitas);
• karščiavimas.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Tiekiamos modifikuoto atpalaidavimo kapsulės. Kapsulių tūris yra 75 mg. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 kapsulių, o vienoje pakuotėje – 2 lizdinės plokštelės.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra natrio diklofenakas. Jis veikia organizmą taip: neselektyviai slopina COX-1 ir COX-2 fermentų aktyvumą, dėl ko sutrinka eikozatetraeno rūgšties metabolizmo procesas, sumažėja tromboksano, PG ir prostaciklino sintezės procesai. Sumažėja įvairių PG koncentracija sinoviniame skystyje, šlapime ir skrandžio gleivinėje.

Jis veiksmingiausias malšinant skausmą, atsirandantį dėl uždegiminių procesų. Gydant reumatines patologijas, analgezinės ir priešuždegiminės diklofenako savybės padeda sumažinti skausmo intensyvumą, patinimą ir pastebimą sąnarių sustingimą ryte – tai padidina sąnario funkcinį pajėgumą. Veiklioji medžiaga taip pat padeda sumažinti uždegimą ir skausmą po operacijos, taip pat traumų atveju.

Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas turi antitrombocitinių savybių. Terapinėmis dozėmis jis beveik neturi įtakos kraujotakos procesams. Ilgalaikio gydymo atveju veikliosios medžiagos veiksmingumas nesusilpnėja.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga absorbuojama visiškai ir greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 0,5–1 valandos po vartojimo. Šis rodiklis tiesiškai priklauso nuo į organizmą įvedamos vaisto dozės kiekio.

Pakartotinai vartojant vaistą, veikliosios medžiagos farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Jei laikomasi reikiamo intervalo tarp dozių, jis organizme nesikaupia. Biologinio prieinamumo indeksas yra 50%, o su plazmos baltymais jis jungiasi daugiau nei 99% (pagrindinė dalis – su albuminais). Medžiaga patenka į sinovinį skystį ir jame pasiekia didžiausią koncentraciją 2–4 valandomis vėliau nei plazmoje. Diklofenako eliminacijos iš plazmos laikas taip pat bus trumpesnis.

Po pirmojo prasiskverbimo pro kepenis apie 50 % aktyvaus komponento metaboliškai reaguojama dėl vienkartinio/daugybinio hidroksilinimo, taip pat konjugacijos su gliukurono rūgštimi. Metabolizmo procesuose taip pat dalyvauja fermentų sistema P450CYP2C9. Skilimo produktai pasižymi mažesniu farmakologiniu aktyvumu nei aktyvusis vaisto komponentas.

Sisteminis Cl yra 260 ml/min., o pasiskirstymo tūris – 550 ml/kg. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 2 valandos. Maždaug 70 % suvartotos dozės pašalinama per inkstus farmakologiškai neaktyvių skilimo produktų pavidalu, o net mažiau nei 1 % medžiagos pašalinama nepakitusios. Likusi dalis išsiskiria su tulžimi skilimo produktų pavidalu.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, kapsulę nuryjant nekramtant ir užgeriant vandeniu. Tai reikia daryti valgio pabaigoje arba iškart po jo (geriausia ryte). Dozės nustatomos individualiai, atsižvelgiant į patologijos sunkumą. Suaugusiesiems dozė paprastai yra 1 kapsulė 1-2 kartus per dieną. Per parą negalima vartoti daugiau kaip 150 mg vaisto.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Naudokite Naclofen nėštumo metu

Vaisto vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai galima nauda viršija neigiamų pasekmių vaisiui riziką. Tačiau trečiąjį trimestrą Naklofen vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• individualus diklofenako netoleravimas;
• Bronchinės astmos, nosies polipozės su paranaliniais sinusais (pasikartojančia forma) derinys (daliniu arba visišku pavidalu), taip pat padidėjęs jautrumas aspirinui ir kitiems NVNU (taip pat anamnezėje);
• pooperacinis laikotarpis po vainikinių arterijų šuntavimo operacijos;
• opų ir erozijų buvimas dvylikapirštės žarnos arba skrandžio gleivinėse, taip pat aktyvus kraujavimas virškinimo trakte;
• paūmėjęs žarnyno uždegimas (pvz., nespecifinis opinis kolitas, taip pat regioninis enteritas);
• smegenų kraujagyslių ar kitokios formos kraujavimas, taip pat hemostazės sutrikimai;
• sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų patologija;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino Cl mažesnis nei 30 ml/min.), diagnozuota hiperkalemija, taip pat progresuojanti inkstų liga;
• dekompensuota širdies nepakankamumo forma;
• hematopoetinių procesų slopinimas kaulų čiulpuose;
• vaikai iki 18 metų amžiaus.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Šalutiniai poveikiai Naclofen

Vaisto vartojimas gali sukelti šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• Virškinimo sistemos dalis: dažnai – vėmimas su pykinimu, skausmas epigastriume, pilvo skausmo sindromas, dispepsiniai simptomai, viduriavimas, pilvo pūtimas. Be to, taip pat anoreksija ir padidėjęs transaminazių aktyvumas. Retais atvejais virškinimo trakte išsivysto kraujavimas (pastebimas viduriavimas ar vėmimas su krauju, taip pat melena). Be to, gali išsivystyti tokie sutrikimai kaip gastritas, opiniai procesai virškinimo trakte (su perforacija ar kraujavimu / be jos), gelta su hepatitu ir kepenų funkcijos sutrikimu. Atskirai – sausos gleivinės (taip pat burnos ertmėje), glositas ir stomatitas, taip pat stemplės pažeidimai, diafragmos formos žarnyno striktūros (nespecifinė hemoraginio kolito forma, paūmėjęs opinis kolitas arba regioninis enteritas), pankreatitas, vidurių užkietėjimas ir žaibiškas hepatitas;
• NS organai: dažnai – galvos svaigimas ar galvos skausmas. Retai – mieguistumas. Retai pasireiškia jautrumo sutrikimai (pvz., parestezija), atsiranda traukuliai, drebulys, atminties sutrikimai ir nerimas. Be to, gali pasireikšti smegenų kraujotakos sutrikimai, aseptinis meningitas, depresijos jausmas, nemiga, dezorientacija ir košmarų atsiradimas. Taip pat gali pasireikšti susijaudinimas ar dirglumas ir psichikos sutrikimai.
• jutimo organai: dažnai pasireiškia galvos svaigimas. Kartais stebimi regėjimo sutrikimai (diplopija arba neryškus matymas), skonio ar klausos sutrikimai, gali atsirasti spengimas ausyse;
• šlapimo sistemos organai: hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas, tubulointersticinis nefritas, be proteinurijos ir nefrozinio sindromo, kartais gali išsivystyti nekrozinis papilitas ir edema;
• kraujodaros sistemos organai: trombocitopenija arba leukopenija, aplazinė arba hemolizinė anemija, eozinofilija ir, be to, pavieniais atvejais stebima agranulocitozė;
• alergija: anafilaktoidinės ir anafilaksinės reakcijos (įskaitant pastebimą kraujospūdžio sumažėjimą, taip pat šoko būseną). Pavieniais atvejais – Quincke edemos atsiradimas (taip pat ir ant veido). Alerginę reakciją išprovokuoja vaisto sudėtyje esančios medžiagos: metilparahidroksibenzoatas, taip pat propilparahidroksibenzoatas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: retkarčiais pasireiškia tachikardija, širdies ritmo sutrikimai, skausmas krūtinėje, ekstrasistolė, padidėjęs kraujospūdis. Be to, gali išsivystyti širdies nepakankamumas, taip pat vaskulitas ar miokardo infarktas;
• kvėpavimo organai: retais atvejais gali pasireikšti kosulys ar bronchinė astma (taip pat dusulys); pavieniais atvejais – gerklų edema ar pneumonitas;
• Oda: dažniausiai pasireiškia odos bėrimai. Retais atvejais gali pasireikšti dilgėlinė. Pastebėti pavieniai sutrikimai, tokie kaip pūslinis bėrimas ir egzema (įskaitant poliforminę egzemą). Be to, gali pasireikšti piktybinė eksudacinė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, odos niežulys, eksfoliacinis dermatitas, alopecija, fotofobija ir purpura (galbūt alerginė forma).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, pasireiškia šie simptomai: padidėjęs šalutinis poveikis – pykinimas su vėmimu, pilvo skausmas, viduriavimas, kraujavimas virškinimo trakte, taip pat galvos svaigimas su galvos skausmais, traukuliais ir spengimu ausyse. Be to, gali padidėti jaudrumas, išsivystyti plaučių hiperventiliacija su padidėjusiu traukulių pasirengimu. Esant dideliam dozės viršijimui, gali pasireikšti hepatotoksinis poveikis ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina plauti skrandį ir gerti aktyvuotos anglies, be to, atlikti simptominį gydymą.Hemodializės ir priverstinės diurezės procedūrų veiksmingumas yra labai mažas, nes perdozavus, atsiranda didelis prisijungimas prie baltymų, taip pat stebimas intensyvus metabolizmas.

[ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas padidina tokių medžiagų kaip metotreksatas ir digoksinas, taip pat ciklosporino ir ličio preparatų koncentraciją plazmoje. Jis silpnina diuretikų veiksmingumą. Kartu vartojant su kalį tausojančiais diuretikais, padidėja hiperkalemijos rizika. Kartu vartojant su antikoaguliantais, antitrombocitiniais vaistais ir fibrinoliziniais vaistais (alteplaze ir streptokinaze su urokinaze), padidėja kraujavimo (virškinimo trakte) rizika.

Mažina migdomųjų ir antihipertenzinių vaistų poveikį. Kartu su GCS ir kitais NVNU padidina jų šalutinio poveikio (kraujavimo virškinimo trakte) riziką, taip pat metotreksato toksines savybes ir ciklosporino nefrotoksinį poveikį.

Aspirinas sumažina diklofenako koncentraciją kraujyje. Kartu vartojant paracetamolį, padidėja veikliosios Naklofeno medžiagos nefrotoksinių savybių rizika.

Kartu vartojant vaistus nuo diabeto, gali išsivystyti hipo- arba hiperglikemija. Jei Naklofen vartojamas kartu su šiais vaistais, būtina atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Dėl derinio su cefotetanu, cefamandoliu, plikamicinu, taip pat cefoperazonu ir valproine rūgštimi padidėja hipoprotrombinemijos dažnis.

Diklofenako poveikis PG sintezės procesams inkstuose didėja kartu su ciklosporinu ir aukso preparatais – dėl to padidėja jo nefrotoksinės savybės.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai padidina virškinimo trakto kraujavimo riziką.

Kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra jonažolės, taip pat tokias medžiagas kaip kolchicinas, etanolis ir kortikotropinas, padidėja virškinimo trakto kraujavimo rizika.

Vaistai, sukeliantys jautrumą šviesai, sustiprina diklofenako jautrumą UV spinduliuotei.

Kanalėlių sekrecijos blokatoriai padidina diklofenako koncentraciją plazmoje, taip padidindami jo toksiškumą.

Chinolonų klasės antibakteriniai vaistai padidina traukulių riziką.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaistams įprastomis sąlygomis, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

[ 31 ]

Tinkamumo laikas

Naklofeną leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 32 ]