Lamotriginas

Lamotriginas yra stiprus antikonvulsantas, vartojamas epilepsijos priepuoliui gydyti.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacijos Lamotriginas

Tarp narkotiko vartojimo požymių:

• apibendrintu ar daliniai traukuliai formos (įskaitant konvulsijas toninius-kloninius tipo, be to, išpuoliai, kylančios kaip Lennox-Gastaut sindromu rezultatas) - Vaikų 12+ metų, taip pat suaugusieji už epilepsijos priepuoliai arba kaip papildomą vaistą monoterapija;
• kaip priemonę monoterapijai su tipinėmis nebuvimo formomis;
• kaip prevencijos nuotaikos sutrikimų (pavyzdžiui, manija, depresija arba hipomanijos, ir be to prie šio mišraus atveju) pacientams, 18+ metų amžiaus, kenčiantiems nuo manijos-depresijos psichozė.

[6]

Atleiskite formą

Pagaminta iš 25, 50 arba 100 mg tūrio tablečių. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Pakuotėje yra 1 arba 3 lizdinės plokštelės.

[7], [8], [9]

Farmakodinamika

Vaistas padeda stabilizuoti neuronų membranas, paveikdamas natrio presinaptinius kanalus (priklausomai nuo potencialo). Be to, jis slopina 2-aminopentanedio rūgšties patologinį išsiskyrimą (ši aminorūgštis prisideda prie epilepsinių priepuolių vystymosi) ir lėtina depolarizaciją, kurią sukelia glutamatas.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga visiškai ir greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto. Išgėrus geriamąjį preparatą, piko koncentracija pasiekia 2,5 valandos. Preparato absorbcija sulėtėja, jei vartojama su maistu, tačiau tai neturi įtakos jo veiksmingumui. Kraujagyslės kraunasi su baltyminėmis formomis (ne daugiau kaip 55% sugertos medžiagos). Valymo koeficientas plazmoje yra maždaug 0,2-1,2 ml / min vienam svorio kilogramui, paskirstymo tūris yra 0,9-1,3 l / kg.

Dėl gliukuronacijos proceso kepenyse pasireiškia metabolizmas. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra maždaug 24-35 valandos, vaikams jis paprastai trumpesnis. Šio laikotarpio greitą įtakoja kiti vaistai, vartojami kartu su lamotriginu.

Pašalinimas vyksta daugiausia per inkstus (gliukuronidų pavidalu ir mažiau nei 10% išsiskiria nepakitęs), o apie 2% - žarnyne.

[13], [14]

Dozavimas ir vartojimas

Skirta peroraliniam vartojimui. Vartojimo dažnumas ir trukmė bei dozė gydytojas nustato kiekvienam pacientui atskirai. Vaikai 12+ metų ir suaugusieji paprastai yra skiriami 25-200 mg du kartus per dieną (didžiausia leistina paros dozė yra 700 mg); 2-12 metų amžiaus - 2-15 mg / kg du kartus per parą (didžiausia leistina paros dozė yra 400 mg).

[20], [21], [22]

Naudokite Lamotriginas nėštumo metu

Nėščiosioms vaisto vartoti negalima, išskyrus tuos atvejus, kai galimas naudos padidėjimas gali sukelti neigiamą poveikį vaisiui. Remiantis FDA įvertinimu, vaistas klasifikuojamas kaip C.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų: laktacijos periodas, individualus vaisto netoleravimas, taip pat jaunesni nei 2 metų vaikai.

[15], [16],

Šalutiniai poveikiai Lamotriginas

Tarp šalutinių poveikių yra tokios reakcijos:

• Nacionalinės asamblėjos organai: galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga ar atvirkščiai mieguistumas, sunkus nuovargis, be to, agresyvumas, nerimas ir dirglumas. Taip pat gali atsirasti diplopija, drebulys, sumišimas, pusiausvyros sutrikimai, regos aštrumo praradimas ir konjunktyvitas;
• hematopoetinės sistemos organai: leukopenija ar trombocitopenija;
• Virškinimo trakto organai: vėmimas su pykinimu;
• Alergija: odos bėrimas (paprastai makulopapulinis; vystosi per pirmuosius 8 gydymo savaites), kuris išnyksta nutraukus vaisto, padidėjusio jautrumo (veido patinimas, karščiavimas, hematologiniai (anemija), ir kepenų sutrikimų, taip pat limfadenopatija, ir, retais atvejai, ICE arba MES). Šalys gali plėtoti toksinė epidermio nekrolizė ar Stivenso ir Džonsono.

[17], [18], [19]

Perdozavimas

Tarp perdozavimo pasireiškimų: mieguistumo jausmas, galvos skausmas ir galvos svaigimas, be nistagmo su ataksija, vėmimu ir koma.

Siekiant pašalinti simptomus būtina paciento hospitalizacija. Vykdomos skrandžio procedūros, įvedama aktyvuota medžio anglis, taip pat pateikiamas simptominis ir palaikomasis gydymas.

[23], [24], [25], [26],

Sąveika su kitais vaistais

Valproatas yra konkurencingas blokatoriai kepenų fermentų, kuriuo slopinimas procesas vyksta gliukuronidinamas lamotrigino ir sumažinta medžiagų apykaitą ir padidino tarpu rodikliai jo pusperiodis (70 val.)

Nuo traukulių, kurie indukuoja kepenų metabolizuojančių fermentų (pavyzdžiui, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis ir Primidonas c), ir, be to paracetamolio - padidinti gliukuronidinimo proceso lamotrigino ir jos metabolizmo greitį. Kombinuotam priėmimo vidutinis pusinės eliminacijos aktyvaus ingrediento sumažėja atveju pagal maždaug faktorius 2 (prie 14 valandų lygiu). Yra informacijos apie šalutinį poveikį išvaizdą centrinę nervų sistemą - ataksija, galvos svaigimas, pykinimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, diplopija (į karbamazepiną naudoti lamotrigino gydymo metu "). Simptomai išnyksta po sumažinti karbamazepino dozę.

Kai ji derinama su kombinuoto OK, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio (30 mkg) ir levonorgestrelio, (150 mg), yra gryninimas kurso indeksu lamotrigino (maždaug 2 kartus) padidėjo. Dėl to sumažėja AUC ir didžiausia koncentracija (vidutiniškai atitinkamai 52 ir 39%). Per savaitę, per kurią vaistas nebus vartojamas, veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje didėja (prieš pradedant vartoti naują dozę ji yra maždaug 2 kartus didesnė, nei nustatyta aktyviojo gydymo metu).

Rifampicinas padidina lamotrigino valymo faktoriaus indeksą ir, be to, sumažina pusinės eliminacijos periodą - skatina kepenų fermentus, atsakingus už gliukuronidacijos procesą. Pacientai, vartojantys rifampiciną kaip papildomą vaistą, privalo skirti lamotriginą pagal schemą, kuri rekomenduojama kartu su glikuronizacijos stimuliuojančiais vaistiniais preparatais.

[27], [28], [29], [30], [31]

Laikymo sąlygos

Reikia laikyti vaistą vietoje, kuri yra uždaryta nuo saulės spindulių ir prieigos prie vaikų. Temperatūros sąlygos - ne daugiau kaip 25 ° С.

[32], [33]

Tinkamumo laikas

Lamotrigino leidžiama vartoti 3 metus po vaisto gaminimo.

[34], [35], [36]