Lamotriginas

Lamotriginas yra galingas prieštraukulinis vaistas, vartojamas epilepsijos priepuoliams gydyti.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Lamotriginas

Vaisto vartojimo indikacijos apima:

• Generalizuotos arba dalinės priepuolių formos (įskaitant toninius-kloninius priepuolius, taip pat priepuolius, atsiradusius dėl Lennox-Gastaut sindromo) – vaikams nuo 12 metų, taip pat suaugusiesiems, vartojantiems monoterapiją epilepsijos priepuoliams gydyti arba kaip papildomą vaistą;
• kaip monoterapija tipinėms absanso formoms;
• kaip nuotaikos sutrikimų (tokių kaip manija, depresija ar hipomanija, taip pat mišrių atvejų) profilaktika 18 metų ir vyresniems pacientams, sergantiems maniakine-depresine psichoze.

[ 6 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas 25, 50 arba 100 mg tabletėmis. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 vaisto tablečių. Pakuotėje yra 1 arba 3 lizdinės plokštelės.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Vaistas padeda stabilizuoti neuronų membranas, veikdamas presinapsinius natrio kanalus (priklausomus nuo potencialo). Be to, jis slopina patologinį 2-aminopentandio rūgšties išsiskyrimo procesą (ši aminorūgštis prisideda prie epilepsijos priepuolių atsiradimo) ir lėtina glutamato sukeltą depoliarizaciją.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga visiškai ir greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto. Išgėrus, didžiausia koncentracija pasiekiama po 2,5 valandos. Vaisto absorbcija yra lėtesnė, jei jis vartojamas su maistu, tačiau tai neturi įtakos jo veiksmingumui. Jis cirkuliuoja kraujagyslėse prisijungęs prie baltymų (daugiausia 55 % absorbuotos medžiagos). Plazmos klirenso koeficientas yra maždaug 0,2–1,2 ml/min. kilogramui svorio, o pasiskirstymo tūris – 0,9–1,3 l/kg.

Metabolizmas vyksta kepenyse gliukuronidacijos būdu. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra maždaug 24–35 valandos, vaikams jis paprastai būna trumpesnis. Šio periodo greičiui didelę įtaką daro kiti kartu su lamotriginu vartojami vaistai.

Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (gliukuronidų pavidalu, mažiau nei 10 % išsiskiria nepakitusio vaisto), o maždaug 2 % – per žarnyną.

[ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Skirta vartoti per burną. Vartojimo dažnumą, trukmę ir dozę kiekvienam pacientui nustato gydytojas individualiai. Vaikams nuo 12 metų ir suaugusiesiems paprastai skiriama 25–200 mg du kartus per parą (didžiausia leistina paros dozė – 700 mg); 2–12 metų amžiaus – 2–15 mg/kg du kartus per parą (didžiausia leistina paros dozė – 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Naudokite Lamotriginas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistas draudžiamas, išskyrus atvejus, kai galima nauda yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką. Pagal FDA reitingą vaistas priskiriamas C kategorijai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra: laktacijos laikotarpis, individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims ir vaikai iki 2 metų amžiaus.

[ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Lamotriginas

Galimas šalutinis poveikis:

• nervų sistemos organai: galvos svaigimas su galvos skausmu, nemiga arba, priešingai, mieguistumas, didelis nuovargis, be to, agresyvumas, nerimas ir dirglumas. Taip pat gali pasireikšti dvejinimasis akyse, drebulys, sumišimas, pusiausvyros sutrikimai, regėjimo aštrumo praradimas ir konjunktyvitas;
• kraujodaros sistemos organai: leukopenija arba trombocitopenija;
• virškinimo traktas: vėmimas su pykinimu;
• Alergija: odos bėrimas (dažniausiai makulopapulinis; atsiranda per pirmąsias 8 gydymo savaites), išnykstantis nutraukus vaisto vartojimą, padidėjęs jautrumas (veido patinimas, karščiavimas, hematologiniai sutrikimai (anemija) ir kepenų sutrikimai, taip pat limfadenopatija ir retais atvejais DIC arba MOF). Retai gali išsivystyti Lyell sindromas arba Stevens-Johnson sindromas.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra šie: mieguistumas, galvos skausmas ir galvos svaigimas, be to, atsiranda nistagmas su ataksija, vėmimas ir koma.

Norint pašalinti simptomus, pacientas turi būti hospitalizuotas. Atliekamos skrandžio plovimo procedūros, skiriama aktyvuotos anglies, taip pat taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Valproatai yra konkurenciniai kepenų fermentų blokatoriai, dėl kurių slopinamas lamotrigino gliukuronidacijos procesas, sumažėja metabolizmo greitis ir pailgėja vidutinis pusinės eliminacijos laikas (iki 70 valandų).

Antikonvulsantai, indukuojantys kepenų metabolizmą veikiančius fermentus (pvz., fenitoinas su karbamazepinu, taip pat fenobarbitalis su primidonu), taip pat paracetamolis, padidina lamotrigino gliukuronidacijos greitį ir jo metabolizmą. Vartojant kartu, vidutinis aktyvaus komponento pusinės eliminacijos laikas sumažėja maždaug 2 kartus (iki 14 valandų). Yra informacijos apie šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai – ataksiją, galvos svaigimą, pykinimą, regėjimo aštrumo praradimą, diplopiją (vartojant karbamazepiną gydymo lamotriginu metu). Simptomai išnyksta sumažinus karbamazepino dozę.

Kartu vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio (30 mcg) ir levonorgestrelio (150 mcg), lamotrigino klirenso koeficientas padidėja (maždaug 2 kartus). Dėl to sumažėja AUC ir didžiausia koncentracija (atitinkamai vidutiniškai 52 ir 39 %). Savaitę, kai vaistas nevartojamas, veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje padidėja (prieš vartojant naują dozę, ji yra maždaug 2 kartus didesnė nei aktyvaus gydymo metu stebėtos vertės).

Rifampicinas padidina lamotrigino klirenso greitį ir taip pat sumažina jo pusinės eliminacijos laiką, stimuliuodamas kepenų fermentus, atsakingus už gliukuronidaciją. Pacientams, vartojantiems rifampiciną kaip papildomą gydymą, lamotriginą reikia skirti pagal rekomenduojamą jo vartojimo kartu su gliukuronidaciją stimuliuojančiais vaistais schemą.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių ir temperatūros režimo – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Tinkamumo laikas

Lamotriginą leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]