Lazid

Pagamintas Indijos Corporation Emkyur Farmasyutikalc Ltd antivirusinis vaistas sisteminė Lazid jau seniai įrodyta, kad būti labai veiksmingas kovojant su mirtiną infekcija, kurią sukėlė įvairių patogeninių padermių. Jo tarptautinis pavadinimas yra zidovudinas ir lamivudinas.

Indikacijos Lazid

Veiklioji vaisto medžiaga yra tokie junginiai kaip zidovudinas, lamivudinas, kuris nustato vaisto kryptį. Vadinasi, vartojama Lazid. Šis vaistas skiriamas kaip kombinuotas antivirusinis ŽIV infekcijos gydymo kursas vyresniems pacientams ir paaugliams, kurių amžius viršija 12 metų.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Atleiskite formą

Šiuolaikinė farmakologinė rinka siūlo "Lazid", kurio formą sudaro baltos tabletės ovalo formos pavidalo, padengtos apsaugine savaime išsiskiriančia plėvele. Ant vieno iš kiekvienos tabletės paviršių galima pamatyti "LZD" reljefą, kitoje pusėje yra skiriamoji linija. Vieno produkto vieneto struktūra apima dvi pagrindines medžiagas, kurios suteikia šio vaisto savybes: 0,15 gramo lamivudino ir dvigubai daugiau gramų zidovudino. Taip pat yra pagalbinių komponentų, kurių sudėtyje yra koloidinio silicio dioksido, mikrokristalinės celiuliozės, laktozės, natrio krakmolo glikolato, krakmolo, magnio stearato.

Preparatas yra padengtas danga, susidedančia iš polietilenglikolio 6000, talko, hidroksipropilmetilceliuliozės, metilparabeno, titano dioksido E 171, propilparabeno.

[8], [9]

Farmakodinamika

Lamivudinas ir zidovudinas, kurie yra vaisto "Lazid" pagrindas, yra klasifikuojami kaip didelio našumo cheminiai junginiai, selektyvūs atvirkštinės ŽIV-1 ir ŽIV-2 revertacijos inhibitoriai. Abi šios medžiagos turi sinergetinį poveikį, abipusiškai stiprindamos vienas kito veiksmus. Todėl lamivudinas padeda zidovudinui slopinti ŽIV infekcijos replikaciją paciento organizme.

Lazidas puikiai metabolizuoja ląstelių kinazių iš pirminės formos ir iki 5M trifosfato (TF). Nagrinėjamo vaisto veikliosios medžiagos yra puikus pagrindas žmogaus imunodeficito viruso infekcijos retrogradinei transkriptazei ir šio didelio efektyvumo fermento inhibitoriams.

Lazido antivirusinis poveikis pasižymi pirmenybe monofosfato sekcijos įvedimu į viruso DNR genomo struktūrą. Nukentėjusio vaisto poveikis sukelia DNR struktūrinę grandinę. Ir dėl to miršta patologiškai paveikta ląstelė.

[10], [11], [12],

Farmakokinetika

Gydytojai pažymi, kad Lazid farmakokinetika yra gana didelė. Veiklioji vaisto medžiaga yra puikiai praleisti gleivinę iš virškinimo trakto, rodo puikų biologinį prieinamumą: absorbcijos lamivudino procentas yra maždaug 85%, zidovudino absorbcijos biologinis prieinamumas yra šiek tiek mažesnis, tačiau, nepaisant to, taip pat yra gana didelis - iki 70%.

Vidutiniškai, didžiausias skaičius Aktyvių cheminių medžiagų kraujo plazmoje pastebėta: lamivudino - po to, kai yra nuo pusę valandos iki dviejų valandų, kiekybinė koncentracija yra nuo 1,3 iki 1,8 mg / ml, o AZT - nuo penkiolikos minučių iki dviejų valandų, dabartinė koncentracija yra nuo 1,5 iki 2,2 mg / ml. Lazidų laiko tarpas ir komponentų lygis tiesiogiai priklauso nuo paciento amžiaus, darbo savybių ir jo kūno patologijos sunkumo.

Lamivudino farmakokinetika laikosi linijinių normų, jos Vd (pasiskirstymo tūris) vidutiniškai yra 1,3 l / kg (jei remiantis terapine doze). Zidovudino Vd pasižymi 1,6 l / kg. Tuo pat metu abu šie cheminiai junginiai yra silpnai (mažiau nei 36%) susiję su kraujo plazmos albuminu. Pagrindinės Lazido sudedamosios dalys lengvai patenka į centrinės ir periferinės nervų sistemos elementus, taip pat į stuburo sekrecijos skysčių.

Lamivudinas rodo gana mažą metabolizmą, todėl beveik nepakitusio jo išsiskiria per inkstus su šlapimu. Kepenų metaboliniai parametrai yra gana maži ir svyruoja nuo 5 iki 10%.

Pagrindinis zidovudino metabolitas kraujyje ir šlapime yra 5 gliukuronidas. Iki 80% šio komponento pašalinamas iš organizmo inkstų kanalu. Jei vaistas buvo įleidžiamas į veną, tada zidovudino transformacijos produktas yra 3-amino-3-deoxythymidine, kuris išsiskiria su inkstus šlapime.

Vidutinis lamivudino T1 / 2 (pusinės eliminacijos laikas) yra nuo penkių iki septynių valandų, o inkstų klirensas yra apie 70%, o jį lengvina katijoninė transportavimo sistema. Jei paciento istorija dabartinės ligos paženklinti kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min, kad, atitinkamai, administruoja vaisto kūno Lazid suma turi būti sumažinta.

Jei vaisto reikia vartoti į veną, T1 / 2 pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie vieną valandą ir dešimt minučių. Šio komponento "Lasid" inkstų klirensas nustatomas 0,34 l / h / kg. Šis rodiklis susidaro iš glomerulų filtracijos ir inkstų kanalėlių sekreto aktyvumo lygio. Todėl, jei pacientas sirgo inkstų disfunkcija, zidovudino kiekybinis rodiklis kraujo plazmoje yra reikšmingai padidėjęs.

Vaikams farmakokinetika Lazid yra visiškai tokia pati kaip suaugusiems pacientams. Tai neturi įtakos šioms savybėms ir moters nėštumui.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dozavimas ir vartojimas

Verta prisiminti, kad tik kvalifikuoti specialistai, turintys patirties su ŽIV infekcijos sulaikymu, turėtų skirti, vykdyti ir prižiūrėti gydymą. Vaistas yra imamas be kramtymo ir neatsižvelgiant į maisto vartojimo laiką. Jei pacientui fiziškai sunku nuryti visą vaistą, leidžiama pertraukti ir su maistu pasiimti pusiau skystą ar skystą konsistenciją. Taikymo būdą ir dozę nustato gydantis gydantis ligonis. Rekomenduojama bazinė dozė yra vienkartinė Lazid dozė du kartus per parą.

Jei pacientas kenčia nuo inkstų fermento (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml per minutę), susijusias su veikliųjų medžiagų koncentracija kraujyje pagal įvertinimą medikamentinėms pacientų padidėjus mažinimo normą jų panaudojimo ir pašalinti iš organizmo trūkumo. Esant tokiai situacijai, būtina rinktis dozę, todėl geriausia pasirinkti du vaistus: atskirai lamivudiną su doze ir atskirai zidovudinu. Tai padės lengviau pasirinkti kiekvieno cheminio junginio kiekybinę sudedamąją dalį.

Jei pacientas kenčia nuo kepenų funkcijos patologijos, gydytojai atkreipia dėmesį į didelę zidovudino kumuliaciją paciento organizme, kuri visada turi įtakos jo sąveikai su gliukurono rūgštimi. Tokiems pacientams rekomenduojama skirti lamivudiną ir zidovudiną kaip atskirus vaistus. Tai leis pasirinkti kiekybinę zidovudino dozę.

Jei paciento kūno, kai gauna Lazida suteikia neigiamą simptomus aiškaus anemija forma (hemoglobino kiekis kraujyje yra mažesnis nei 9 g / dl arba 5,59 mmol / l), taip pat neutropenija (neutrofilų skaičius mažesnis 1.0h109 / l), reikia gydytojas reguliuoja zidovudino dozę. Šiuo atveju taip pat rekomenduojama skirti vaistus, kurių sudėtyje yra lamivudino ir zidovudino.

Nėra jokių specialių pastabų dėl senyvų žmonių vartojimo "Lazid", bet vis tiek reikia nurodyti, kad tokia pacientų kategorija turėtų būti skiriama ypatingai atsargiai, jei vartojamas bet koks vaistas. Tai yra dėl tų amžiaus pasikeitimų, kurie jau yra paciento kūne.

[32], [33], [34], [35]

Naudokite Lazid nėštumo metu

Stebėti gavimo Lazid preparatas parodė, kad, jei motina ėmėsi vaistą pačioje vykdymo kūdikiui metu, jos lygis koncentracijos motinos serume atitiko jo kokybine ir kiekybinę sudėtį iš vaisiaus kraujo, taip pat kaip ir smegenų kraujo gimdymo metu. Tokie rodikliai patvirtina, kad vaisto sudedamosios dalys yra lengvai pralaidžios per hematoplacentinę barjerą.

Jis buvo dokumentuota, kad naudojimas Lazid nėštumo metu, ypač jo komponentas zidovudino, taip pat naujagimio įvedimas po gimimo, gali žymiai sumažinti gauti virusą ŽIV rizika - infekcija nuo motinos savo vaikui, bet žymiai padidina šalutinio poveikio tikimybę. Lamivudino panašių savybių duomenys dar nebuvo rasti.

Labai atsargiai būtina vartoti Lazidum ir maitinant krūtimi vaiką. Tik gydantis gydytojas gali leisti vartoti vaistą, tačiau vaistų vartojimo metu gali tekti pašalinti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Bet kuris narkotikas, be savo "teigiamų" savybių, kurio tikslas - sustabdyti šią arba tą problemą, turi savo neigiamas savybes. Taip pat yra kontraindikacijų dėl Lazid vartojimo.

• Pernelyg didelis jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
• Inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml / min.).
• Neutropenija yra patologija, kuriai būdingas sumažėjęs neutrofilų kiekis kraujo plazmoje. Šiuo atveju mažiau nei 0,75 x 10 ⁹ / l.
• Vaiko laikymas ir maitinimas krūtimi moterims.
• Anemija (skaitmeninis hemoglobinas yra mažesnis nei 4,65 mmol / l arba 7,5 g / dL).
• Vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų, vaistas draudžiamas.

[24], [25], [26]

Šalutiniai poveikiai Lazid

Priklausomai nuo paciento kūno patologijos ir bendros būklės sunkumo, šalutinis Lazid poveikis gali būti toks:

• Galvos skausmo simptomai.
• Podtashnivanie.
• Leukopenija, neutropenija, kuri visada sukelia anemiją. Anemijos rodikliai gali būti tokie, kad gali prireikti kraujo perpylimo.
• Problemos su miegu.
• Galvos svaigimas.
• Sumažėjo bendras kūno tonas.
• Karščiavimosi apraiškos.
• Galvos skausmas epigastriume, dėl kurio atsiranda vėmimas.
• Rinorėja (nosies ertmėje yra daug gleivinių skysčių).
• Kosulys atakų.
• Viduriavimas.
• Laikinas kepenų fermentų skaičiaus augimas: aspartato aminotransferazė (AST), bilirubinas ir alanino aminotransferazė (ALT).
• Sąnarių ir raumenų skausmas.
• Niežulys ir bėrimas ant odos.
• Anoreksija.
• Depresinė būsena, jaudrumas.
• Meteorizmas.
• Sumažėjęs protinis aktyvumas.
• Traukuliai.
• Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų kiekis periferiniame kraujyje).
• Kardiomiopatija (širdies raumens uždegimas).
• Nevirškinimo sutrikimas.
• Pigmentiniai pokyčiai odoje ir nagų lėkštelėse.
• Padidėjęs prakaitavimas.
• Dažnas noras šlapintis.
• Avilys.

Nepakanka tikimybės, ar šiuos šalutinius poveikius sukelia Lazidas, ar yra pačios ligos pasireiškimas, tačiau bet kokiu atveju gydantis gydytojas turėtų būti informuotas apie atsiradusius simptomus. Iki šiol nėra duomenų, rodančių šio vaisto toksinio poveikio priedui.

[27], [28], [29], [30], [31]

Perdozavimas

Jei yra didelis reikalingo vaisto kiekio perviršis, organizmas reaguoja su nemaloniu simptomatologiniu atsaku. Narkotikino perdozavimas Lazidas, kurio veikliosios medžiagos yra lamivudinas ir zidovudinas, gali sukelti bendrą įkvepimą paciento organizme. Atsižvelgiant į pirmųjų apsinuodijimo simptomų atveju būtina atlikti tokį vaizdą Standard veiklą: Valymas pažeistą kūną (galbūt naudojant pertrūkiais hemodializė) ir palaikomojo gydymo administravimą. Kai Lazid perdozavo, nebuvo užregistruotos mirties atvejai. Nėra vieno agento priešnuodžio, todėl terapija yra simptominė.

[36],

Sąveika su kitais vaistais

Atsižvelgiant į tai, kad du lamivudino ir zidovudino komponentai yra pagrindinės vaisto sudedamosios dalys, Lazid sąveika su kitais vaistais tiesiogiai priklauso nuo šių komponentų savybių. Jei mes manome, lamivudino, tada dėl nedidelio savo medžiagų apykaitos (tik maža dalis jo metabolizuojama, sąveikaudamas su plazmos baltymais), pradinio, nepakeista, dalis cheminės medžiagos išsiskiria pro inkstus.

Zidovudino, taip pat į mažas laipsnis sąveikauja su baltymų frakcijoje kraujyje, bet priešingai lamivudinu, jo metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse, atsižvelgiant į kintančias neaktyvus gliukuronidui procesą.

Žemiau skamba kai kurie narkotikai arba narkotikų klasės, kurių reikia vartoti atsargiai Lazid gydant vaistus. Jei atsižvelgsime į abiejų pagrindinių komponentų tarpusavio įtaką, verta paminėti, kad zidovudinas tiesiogiai neturi įtakos lamivudino farmakokinetikai. Kadangi atvirkštinio poveikis yra vis dar pastebėta: nustatyti augimo (maždaug 13%), kad zidovudinu veikimo trukmė dėl paciento organizmo, ir yra padidinti jo maksimalų kiekybinę komponentą kraujyje (iki 28%).

Lazido sąveikos su fenitoinu metu buvo pastebėtas pastarųjų kiekio jo sumažėjimas plazmoje (vienoje byloje buvo priešingas indikatorius - padidėjo fenitoino kaupimasis kraujyje). Ši vaisto savybė rodo, kad reikia nuolat stebėti, ar kartu vartojama lazido medžiaga yra plazmoje.

Jei vartojate zidovudiną terapijos fazėje su paracetamoliu, padidėja neutropenijos pavojus. Tai ypač pasakytina apie ilgą gydymo kursą. Paracetamolis neturi įtakos zidovudino koncentracijai plazmoje ir jo metabolizmui.

Lamivudinas terapija Trimetoprimas (vienas iš į kotrimoksazolo komponentus), prie kurio pridedama padidėjimas (40%), numatytų pirmosios koncentracijos kraujyje (į terapines dozes atveju). Lamivudinas pati neturi įtakos bendromoksazoliui ir jo dariniams. Trimetoprimo poveikis zidovudinui nebuvo patvirtintas. Derinant šiuos du vaistus, ypač tuos, kuriems yra inkstų nepakankamumas, reikia būti atsargiems.

Tarpusavio Lazida naudoti su aspirinu, indometacinu, kodeinas, mažina zidovudino apykaitą, slopina jo gebėjimą transformuoti į gliukuronidų, taip pat yra tiesioginis blokada mikrosomų kepenų fermentų kiekis. Nerekomenduojama kartu vartoti lazido ir ribavirino (nukleozidų analogo), nes pastarasis vaistas slopina zidovudino antivirusines savybes in vitro. Yra įrodymų, kad probenicidas prailgina T ½ zidovudino pusinės eliminacijos periodą iš paciento kūno ir blokuoja jo transformaciją į gliukuronidus.

Todėl, prieš įvedant vaistus į gydymo protokolą, būtina kruopščiai ištirti Lazid sąveiką su kitais vaistais, ypač jei tai susiję su pakankamai ilgu terapinio gydymo kursu.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas tamsioje vietoje kambario temperatūroje nuo 15 iki 25 ° C. Lazidinės laikymo sąlygos neleidžia temperatūrai pakilti iki 30 ° C ir sukrečiant vaistą, nes tokiu atveju prasideda vaisto paviršiaus pavertimas į gelio struktūrą. Laikykite Lazid vietose, kurios nėra prieinamos vaikams!

[43], [44]

Tinkamumo laikas

Jei receptas yra prieinamas, vaistinėje išleidžiamas farmakologinis vaistas Lazid. Jo tinkamumo laikas nurodytas ant pakuotės ir yra dveji metai. Pasibaigus saugojimo laikui, nerekomenduojama vartoti vaisto.

[45]