Makrotusinas

Makrotussinas yra suspensija, skirta vidaus vartojimui, skirta kosuliui ir peršalimui gydyti.

Indikacijos Makrotusinas

Indikacijos apima kvėpavimo takų infekcijas ir uždegimus, kuriuos sukelia eritromicinui jautrūs mikrobai (kosulys taip pat stebimas sergant šiomis ligomis):

• ūminis laringitas;
• bronchitas su tracheitu;
• plaučių uždegimas;
• lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga infekcinio paūmėjimo stadijoje;
• infekcinės komplikacijos, atsirandančios dėl cistinės fibrozės;
• kokliušas su parapertussis ir difterija (pastaruoju atveju taip pat siekiant pašalinti bakterijų nešiotojus);
• pūlingos sinusito formos;
• kokliušo bacilos nešiotojų pašalinimas.

Atleiskite formą

Tiekiamas 120 arba 180 ml buteliukuose. Vienoje pakuotėje yra vienas buteliukas su dozavimo šaukšteliu.

Farmakodinamika

Vaistas yra kombinuotas vaistas, jo poveikį lemia jo sudedamųjų dalių savybės.

Eritromicinas yra makrolidinis antibiotikas, kuris veikia slopindamas baltymų biosintezės procesą jam jautriuose mikrobuose. Tai įvyksta dėl jungimosi su 50S ribosomų subvienetais. Šis procesas slopina patogeninių organizmų augimą ir dauginimąsi.

Eritromicinas taip pat pasižymi bakteriostatinėmis savybėmis. Tarp mikroorganizmų, kuriuos paveikia, yra streptokokai ir stafilokokai. Be to, yra ir penicilinazę gaminančių padermių (išskyrus MRSA padermes), difterijos corynebacterium, listerijos monocytogenes, klostridijų, legionelių, Bordetella spp., Neisseria spp., gripo lazdelių, Moraxella catarrhalis ir Campylobacter jeuni.

Eritromicinas aktyviai veikia viduląstelinius patogenus, tokius kaip mikoplazmos, šviesiosios treponemos, chlamidijos ir riketsijos. Tačiau jis neveikia gramneigiamų bakterijų (pvz., E. coli, pseudomonas, šigelės ir kt.).

Gvaifenezinas yra medžiaga, skatinanti atsikosėjimą. Jis pagerina mažo klampumo bronchų gleivių elementų sekrecijos procesą, be to, padeda depolimerizuoti rūgštinius glikozaminoglikanus ir padidina kvėpavimo organų blakstieninių epitelio blakstienėlių aktyvumą. Jis silpnina skreplių sukibimą, tokiu būdu juos suskystindamas ir palengvindamas pasišalinimo iš kvėpavimo organų procesą, be to, sumažina paviršiaus įtempimą. Kai kuriais atvejais vaistas gali sukelti silpną raminamąjį poveikį.

Farmakokinetika

Išgertas eritromicino stearatas nepakitęs per skrandį patenka į dvylikapirštę žarną. Stearino rūgšties likučiai šiuo atveju apsaugo eritromicino bazę nuo druskos rūgšties poveikio. Dėl šios medžiagos hidrolizės dvylikapirštėje žarnoje susidaro atskiri komponentai – eritromicinas ir oktadekano rūgštis.

Eritromicinas absorbuojamas per žarnyną. Eritromicino stearato atveju veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas viršija panašius rodiklius, vartojant tik eritromiciną. Išgėrus 500 mg vaisto, didžiausia koncentracija yra 2,4 mcg/ml, ji pasiekiama per 2–4 valandas.

Eritromicino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,9–2,4 valandos, terapinėmis koncentracijomis organizme jis išlieka 6–8 valandas. Prie kraujo plazmos α1-glikoproteinų prisijungia 40–90 %.

Vaistas efektyviai prasiskverbia į visus audinius su organais (bet ne į centrinės nervų sistemos audinius). Kaip ir kiti makrolidų grupės antibiotikai, eritromicinas pasižymi dideliu įsiskverbimo į ląsteles laipsniu. Reikėtų pažymėti, kad antibiotiko kaupimasis ląstelėse gali 4–24 kartus viršyti panašų rodiklį plazmoje.

Dalis eritromicino metabolizuojama kepenyse – N-demetilinimo mechanizmu. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su tulžimi. Tik 2,5–4,5 % vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalu su šlapimu. Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti pro placentą, tačiau jos kiekis vaisiaus kraujo plazmoje yra mažas. Jis taip pat išsiskiria su motinos pienu (jo kaupimosi lygis piene gali būti 5 kartus didesnis nei plazmoje).

Guaifenezinas absorbuojamas iš virškinamojo trakto po pusvalandžio. Jis daugiausia patenka į audinius, kuriuose yra rūgštinių mukopolisacharidų. Patekęs į organizmą, medžiaga pasiekia didžiausią koncentraciją po 1-2 valandų, o terapiniai rodikliai išlieka 6 valandas.

Guaifenezino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 valanda.

Išsiskyrimas vyksta su skrepliais. Nepakitę skilimo produktai išsiskiria per inkstus. Guaifenezinas taip pat gali suteikti šlapimui rausvą atspalvį.

Dozavimas ir vartojimas

Prieš vartojimą suspensiją su vaistu reikia kruopščiai suplakti. Vaistą reikia vartoti bent pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po jo. Dozės nustatomos atsižvelgiant į ligos sunkumą, taip pat į paciento amžių. Makrotussiną reikia vartoti keturis kartus per dieną.

Esant vidutinio sunkumo ar lengvam ligos eigai, vienkartinė dozė yra:

• 6–7 metų vaikams – 10 ml (2 šaukšteliai);
• 7–9 metų vaikams – 12,5 ml (2,5 šaukšto);
• Vaikams nuo 9 metų ir suaugusiesiems – 15 ml (3 šaukšteliai).

Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas (atsižvelgiant į patologijos pobūdį, indikacijas ir paciento amžių). Vidutiniškai tai trunka apie 7–10 dienų.

[ 2 ]

Naudokite Makrotusinas nėštumo metu

Nėra pakankamai informacijos apie vaisto poveikį nėščios moters organizmui, todėl šiuo laikotarpiu jį galima vartoti tik gydytojo receptu ir jam prižiūrint.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti Macrotussin, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• individualus eritromicino ir kitų makrolidų, taip pat bet kurių kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• vaikai iki 6 metų amžiaus;
• QT intervalas EKG (įgimtas arba įgytas);
• sunkus kepenų nepakankamumas.

Taip pat draudžiama vartoti kartu su tokiomis medžiagomis kaip pimozidas, astemizolis, taip pat terfenadinas, be to, ergotaminas ir cisapridas su dihidroergotaminu.

Šalutiniai poveikiai Makrotusinas

Šalutinis poveikis retas, dažniausiai perdozavus. Simptomai yra viduriavimas, vėmimas su pykinimu, pilvo skausmas, pankreatitas, taip pat anoreksija, pseudomembraninis kolitas, kepenų funkcijos sutrikimas (hepatocelulinis arba cholestazinis hepatitas, taip pat cholestazinė gelta), parenchiminis nefritas ir agranulocitozė.

Taip pat gali pasireikšti spengimas ausyse ir klausos praradimas; šie simptomai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Vartojant Macrotussin, gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis, pailgėti QT intervalas. Kai kuriais atvejais gali pasireikšti skilvelių aritmija (kartais torsades de pointes tipo aritmija), sustiprėti kosulys, atsirasti bendras silpnumas, sumišimas, košmarai, haliucinacijos ir galvos svaigimas.

Taip pat gali pablogėti miastenijos gravis eiga. Tarp reakcijų dėl chemoterapijos poveikio: superinfekcija, kurią išprovokuoja vaistams atsparūs grybeliai ar bakterijos.

Pacientams, netoleruojantiems guaifenezino ar makrolidų grupės antibiotikų, gali pasireikšti alergija – bėrimas, niežulys, dilgėlinė, piktybinė eksudatinė ar daugiaformė eritema, Lyello sindromas ir anafilaksija.

Retai vartojant Macrotussin gali išsivystyti sunkios netoleravimo reakcijos, įskaitant Quincke edemą, anafilaksiją ir veido minkštųjų audinių patinimą. Šiems simptomams gydyti reikia gliukokortikoidų, adrenalino, skysčių infuzijos ir oro srauto kvėpavimo sistemoje užtikrinimo.

[ 1 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi eritromicinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant hemoproteinų P450 sistemai, jis gali sąveikauti su kai kuriais vaistais. Jo poveikio pobūdis yra toks: padidėja rifabutino, fenitoino, takrolimuzo, be to, metilprednizolono, heksobarbitalio, alfentanilio, kofeino, zopiklono, aminofilino, taip pat valproinės rūgšties ir teofilino rodikliai kraujo plazmoje. Dėl to padidėja ir jų toksiškumas, todėl būtina mažinti šių medžiagų dozę ir stebėti jų kiekį kraujo serume.

Draudžiama derinti Macrotussin su serotonino inhibitoriais (pvz., fluoksetinu ir paroksetinu su sertralinu), nes pastarojo koncentracija plazmoje žymiai padidėja, dėl to gali išsivystyti serotonino intoksikacija.

Kartu vartojant digoksiną, padidėja pastarojo absorbcija ir jo koncentracija serume. Kartu vartojant ciklosporiną, taip pat padidėja jo koncentracija, dėl kurios padidėja medžiagos nefrotoksiškumas.

Kartu vartojant karbamazepiną, jo metabolizmo kepenyse greitis sumažėja. Jei šiuos vaistus būtina vartoti kartu, karbamazepino dozę gali tekti sumažinti 50 %.

Kartu vartojant chinidiną, taip pat cisapridą ir prokainamidą, taip pat padidėja šių medžiagų kiekis serume, dėl to gali pasireikšti skilvelinė tachikardija arba pailgėti QT intervalas.

Dėl padidėjusios terfenadino ir astemizolo koncentracijos kraujyje kartu su Macrotussinu gali pasireikšti sunkios širdies aritmijos.

Dėl padidėjusio GABA-CoA reduktazės inhibitorių (pvz., lovastatino ar simvastatino) kiekio gali išsivystyti rabdomiolizė (daugiausia baigus gydymą eritromicinu).

Kadangi vaistas sustiprina sidenafilio poveikį organizmui, reikia sumažinti pastarojo dozę.

Draudžiama derinti su chloramfenikoliu (pasireiškia antagonizmas), vaistais, didinančiais skrandžio rūgštingumą, ir rūgštiniais gėrimais, nes jie mažina eritromicino aktyvumą. Kartu vartojant su geriamaisiais kontraceptikais (OC), padidėja hepatotoksinio poveikio rizika.

Kartu vartojant kalcio antagonistus (pvz., verapamilį ar felodipiną) sumažėja jų išsiskyrimo greitis ir padidėja šių vaistų veiksmingumas. Dėl jų derinio su eritromicinu gali išsivystyti bradiaritmija, hipotenzija arba pieno rūgšties acidozė.

Kartu vartojant sulfonamidų grupės vaistus, tetraciklinus ir streptomiciną, padidėja Macrotussin veiksmingumas.

Laboratoriniai tyrimai parodė, kad tarp eritromicino, taip pat klindamicino ir linkomicino yra antagonizmas, todėl šių vaistų negalima vartoti kartu.

Pacientams, netoleruojantiems aspirino, gali išsivystyti alergija vaistui, nes jo užpildas yra tartrazinas.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti standartinėmis sąlygomis, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Makrotussiną leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.