Makrozidas 500

Makrozidas 500 yra sisteminio poveikio antimikrobinis vaistas.

[ 1 ]

Indikacijos Makrozidas 500

Indikacijos apima: terapinį vaistą nuo bet kokios formos tuberkuliozės (kaip kombinuoto gydymo su kitais vaistais nuo tuberkuliozės dalį).

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Pakuotėje yra 10 lizdinių plokštelių.

Farmakodinamika

Pirazinamidas priskiriamas antros eilės vaistų nuo tuberkuliozės farmakoterapinei kategorijai. Jis veiksmingai veikia tuberkuliozės židinių sritis. Medžiagos aktyvumas nesumažėja rūgštinėje pūlingų masių aplinkoje, todėl jis dažnai vartojamas pūlingam limfadenitui, pūlingiems-pneumoniniams procesams ir tuberkulomoms gydyti.

Gydant vien pirazinamidu, tuberkuliozės mikobakterijos gali greitai prie jo prisitaikyti, todėl jis paprastai skiriamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Farmakokinetika

Pirazinamidas beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Išgėrus 1 g vaisto, jo koncentracija kraujo plazmoje po 2 valandų pasiekia 45 mcg/ml, o po 15 valandų sumažėja iki 10 mcg/ml. Hidrolizės metu pirazinamidas virsta aktyviu skilimo produktu (pirazino rūgštimi), o vėliau – neaktyviu. Pusinės eliminacijos laikas (jei inkstai funkcionuoja normaliai) yra 9–10 valandų.

70% veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus. Išsiskyrimo procesas trunka 24 valandas, vaistas išsiskiria daugiausia skilimo produktų pavidalu.

[ 2 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia gerti po valgio – užgerti vandeniu ir nuryti. Norint apskaičiuoti paros dozę, reikia naudoti KMI rodiklius.

Vaikams nuo 15 metų ir suaugusiesiems dozė apskaičiuojama 15–30 mg/kg kūno svorio ribose. Vaistą reikia vartoti 1–3 kartus per dieną (tikslus skaičius priklauso nuo to, kaip pacientas jį toleruoja). Per dieną negalima vartoti daugiau kaip 2 gramų vaisto.

Senyvo amžiaus pacientams (dėl galimo kepenų ar inkstų funkcijos pablogėjimo) vaistą reikia skirti suaugusiųjų dozėmis, artimomis minimaliai ribai – 15 mg/kg.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, paros dozė turėtų būti 12–20 mg/kg. Tačiau pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 50 ml/min., pirazinamido skirti negalima.

Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė arba hemodializė, galima skirti standartinę suaugusiųjų dozę. Tačiau rekomenduojama tabletes išgerti prieš dializę (24 valandas).

Kadangi pirazinamidas pradeda kauptis pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojant standartines dozes, jį reikia vartoti mažesnėmis dozėmis – 15 mg/kg. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti kepenų funkcijos tyrimą, o vėliau šią procedūrą kartoti viso gydymo metu (kas 2–4 savaites).

Gydymo kurso trukmė priklauso nuo ligos progresavimo ir paciento toleruojamo vaisto. Tikslų laiką nustato gydytojas (paprastai tai yra apie 6–8 mėnesius).

[ 4 ], [ 5 ]

Naudokite Makrozidas 500 nėštumo metu

Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra: individualus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims arba kitiems cheminės struktūros panašiems vaistams – izoniazidui, etionamidui ir niacinui. Be to, sunkus kepenų nepakankamumas, besimptomė hiperkrizemija ir paūmėjusi podagra.

Šalutiniai poveikiai Makrozidas 500

Nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra šios:

• virškinimo traktas: dispepsija, skausmas skrandžio srityje, taip pat epigastriume, apetito praradimas, vėmimas su pykinimu, viduriavimas, opų atsiradimas, metalo skonio buvimas burnoje;
• Virškinimo sistemos organai: kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, taip pat bilirubino kiekis, taip pat padidėjęs timoloveronalinis testas ir hepatomegalija. Retais atvejais gali prasidėti kepenų atrofija (ūminė) ir gelta (priklausomai nuo dozės);
• Šlapimo sistemos organai: tubulointersticinis nefritas; pavieniai atvejai – mioglobinurinė inkstų nepakankamumo forma dėl rabdomiolizės, be to, dizurija ir skausmas šlapinantis;
• nervų sistemos organai: galvos skausmai su galvos svaigimu, miego sutrikimai, depresija, padidėjusio jaudrumo jausmas; retais atvejais gali pasireikšti traukuliai, be haliucinacijų ir parestezijos, gali išsivystyti ir periferinė neuropatija bei sumišimas;
• limfinės ir kraujodaros sistemos organai: anemija, taip pat porfirija ir trombocitopenija, padidėjęs geležies kaupimasis serume, eozinofilija, sideroblastinė anemijos forma, eritrocitų vakuolizacija, padidėjęs kraujo krešėjimas, polinkis į trombų susidarymą ir, be to, splenomegalija;
• raumenų ir kaulų sistema: rabdomiolizė, sąnarių ar raumenų skausmas, podagros paūmėjimas, sąnarių patinimas, sąnarių sustingimo pojūtis;
• oda su poodiniu audiniu: bėrimai, niežulys, dilgėlinė ar hiperemija, jautrumas šviesai, toksikoderma ir spuogai;
• imuninės reakcijos: Quincke edema, karščiavimas, įvairios anafilaktoidinės reakcijos, labai retai gali pasireikšti anafilaksija;
• kvėpavimo sistema: dusulys, pasunkėjęs kvėpavimas ir sausas kosulys;
• kita: bendro silpnumo ar negalavimo būsena, pellagros, hiperurikemija ar hiperterminis sindromas.

[ 3 ]

Perdozavimas

Kartais perdozavimas gali sukelti kepenų funkcijos sutrikimą ir padidinti transaminazių kiekį. Nutraukus vaisto vartojimą, simptomai išnyksta. Be to, gali pasireikšti hiperurikemija, sujaudinimas, dispepsija ir sustiprėti šalutinio poveikio simptomai.

Gydymas apima skrandžio plovimą ir aktyvuotos anglies vartojimą, po to stebima kepenų funkcija ir nustatomas uratų kiekis serume. Taip pat atliekama simptominė terapija. Pacientas turi gerti daug skysčių. Hemodializė taip pat veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Kai pirazinamidas vartojamas kartu su etionamidu, padidėja kepenų pažeidimo rizika, ypač sergantiems diabetu. Kartu vartojant šiuos vaistus, būtina nuolat stebėti kepenų funkciją. Jei atsiranda kokių nors sutrikimo simptomų, gydymą šiuo deriniu reikia nedelsiant nutraukti.

Pirazinamidas mažina ciklosporino metabolizmo greitį ir kartu sumažina jo koncentraciją kraujo serume. Pacientams, gydomiems ciklosporinu, šios medžiagos kiekis turėtų būti nuolat stebimas viso gydymo pirazinamidu kurso metu, taip pat pirmą kartą po jo pabaigos.

Pirazinamidas gali sumažinti vaistų, vartojamų podagrai gydyti, taip pat vaistų, kurie padeda pašalinti šlapimo rūgštį iš organizmo (tai vaistai, tokie kaip alopurinolis ir kolchicinas, taip pat probenecidas su sulfinpirazonu), veiksmingumą. Pacientams, sergantiems podagra ir gydomiems pirazinamidu, šlapimo rūgšties koncentracija kraujo serume gali padidėti. Jei minėti vaistai vartojami kartu su pirazinamidu, jų dozę reikės koreguoti, kad būtų galima kontroliuoti hiperurikemiją.

Kai pirazinamidas derinamas su alopurinoliu, pirazinamido skilimo produktų metabolizmas sulėtėja, tačiau pačios veikliosios medžiagos metabolizmas reikšmingai nepakinta.

Dėl derinio su zidovudinu sumažėja pirazinamido kiekis kraujo serume, todėl padidėja anemijos išsivystymo rizika.

Pirazinamidą galima vartoti kartu su daugeliu vaistų nuo tuberkuliozės (pavyzdžiui, izoniazidu). Išsivysčius lėtinei destruktyviai patologijos formai, jį reikia vartoti kartu su rifampicinu (stipresnis poveikis) arba etambutolu (šis derinys geriau toleruojamas). Dėl derinio su vaistais, blokuojančiais kanalėlių sekreciją, jų išsiskyrimo greitis gali sulėtėti, taip pat gali padidėti toksinė reakcija.

Vaistas sustiprina ofloksacino, taip pat ir lomefloksacino, antituberkuliozines savybes. Kai pirazinamidas vartojamas kartu su izoniazidu, galima sumažinti pastarojo kiekį kraujo serume (ypač pacientams, kurių šios medžiagos metabolizmas yra lėtas).

Kai pirazinamidas vartojamas kartu su fenitoinu, pastarojo kiekis kraujo serume gali padidėti, o tai gali sukelti fenitoino apsinuodijimo simptomus. Jei vartojant šias dvi medžiagas kartu pasireiškia šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai (pvz., ataksija ar nistagmas, hiperrefleksija ar tremoras), jų vartojimą reikia nutraukti. Toliau reikia nustatyti fenitoino kiekį kraujo serume ir parinkti tinkamą šio vaisto dozę.

Pirazinamidas gali sustiprinti hipoglikeminių vaistų veiksmingumą.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Optimali temperatūra yra ne aukštesnė kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Makrosidą 500 rekomenduojama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.