Mammozolas

Mammozol yra insekticidinis repelentas ir fermentų inhibitorius. Jis priklauso hormonų antagonistų ir kitų panašių vaistų grupei.

Indikacijos Mammozolas

Rodoma:

• dažna krūties vėžio forma moterims po menopauzės (išskyrus tas, kurioms diagnozuota estrogenų neaktyvi vėžio forma, išskyrus atvejus, kai pacientė teigiamai reagavo į vaistą tamoksifenas);
• invazinio estrogenų teigiamo krūties vėžio adjuvantinis gydymas (pomenopauzės laikotarpiu ankstyvosiose ligos stadijose);
• papildomas ankstyvos stadijos estrogenų teigiamo krūties vėžio gydymas po menopauzės moterims, kurios 2–3 metus buvo tinkamai gydomos tamoksifenu.

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių pavidalu, po 14 vienetų lizdinėje plokštelėje. Vienoje pakuotėje yra 2 tokios lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Anastrozolas yra stiprus, labai selektyvus aromatazės inhibitorius. Pomenopauzės metu estradiolio gamyba moterų organizme dažnai vyksta transformacijos būdu – periferiniuose audiniuose – iš androstendiono virsmo estronu (čia dalyvauja aromatazės fermentas). Tada estronas paverčiamas medžiaga estradioliu. Sumažėjęs estradiolio kiekis kraujyje turi gydomąjį poveikį krūties vėžiu sergančioms moterims. Vaistas, vartojamas po 1 mg per parą, moterims po menopauzės sumažina estradiolio kiekį 80 %.

Anastrozolas neturi jokio aktyvumo prieš androgenus, progestogenus ar estrogenus.

Vartojant iki 10 mg paros dozę, vaistas neturi įtakos aldosterono ir kortizolio išsiskyrimui, kurių kiekis buvo matuojamas prieš ir po standartinių AKTH stimuliacijos tyrimų. Todėl pakaitinė terapija kortikosteroidais nereikalinga.

Farmakokinetika

Vaistas, išgertas, absorbuojamas gana greitai, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2 valandų (jei vartojamas nevalgius). Vartojant valgio metu, absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja, tačiau jos mastas išlieka toks pats. Individualūs absorbcijos greičio pokyčiai neturėtų turėti mediciniškai reikšmingos įtakos vaisto pusiausvyrinei koncentracijai plazmoje, vartojant po 1 tabletę per parą.

Apie 90–95 % vaisto pusiausvyros vertės pasiekiama praėjus 7 dienoms po vaisto vartojimo. Nėra duomenų, kad veikliosios medžiagos farmakokinetika priklausytų nuo dozės ar vartojimo laiko. Anastrozolo sintezė su plazmos baltymais yra 40 %.

Moterims po menopauzės stebimas platus aktyvaus komponento metabolizmas. Pats metabolizmo procesas vyksta hidroksilinimo, N-dealkilinimo ir gliukuronidacijos būdu.

Medžiagos išsiskyrimas yra gana lėtas, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 40–50 valandų. Mažiau nei 10 % dozės (nepakitusi medžiaga) išsiskiria su šlapimu – tai įvyksta per 72 valandas po vaisto vartojimo. Skilimo produktai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Pagrindinis skilimo produktas (triazolas), kurio galima rasti šlapime ir plazmoje, nėra aromatazės inhibitorius.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems (įskaitant pagyvenusias moteris) dozė yra lygi vienkartinei (kasdienei) 1 mg vaisto dozei per burną.

Moterims, kurioms yra vidutinio sunkumo ar lengvas inkstų funkcijos sutrikimas arba lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Pradedant gydymą ankstyvoje patologijos stadijoje, gydymo Mammozol trukmė paprastai yra 5 metai.

[ 1 ]

Naudokite Mammozolas nėštumo metu

Mammozol negalima vartoti nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• sunkus anastrozolo ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• priešmenopauzės laikotarpis;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.);
• kepenų funkcijos sutrikimas (sunkus arba vidutinio sunkumo);
• derinys su medžiaga tamoksifenu arba su estrogenais;
• vaikystė.

Šalutiniai poveikiai Mammozolas

Dažnai pasireiškė šalutinis vaisto poveikis – karščio pylimas ir astenija (rečiau pasitaikanti reakcija). Tik retais atvejais pasireiškė alerginės reakcijos (dilgėlinė, Kvinkės edema ar anafilaksija).

Kitas šalutinis poveikis yra toks:

• NS organai: daugeliu atvejų stebimi galvos skausmai (dažniausiai vidutinio sunkumo arba lengvi), taip pat riešo kanalo sindromas. Kartais gali pasireikšti mieguistumas (dažniausiai taip pat vidutinio sunkumo arba lengvas);
• Virškinimo trakto organai: dažniausiai pasireiškia pykinimas (vidutinio ar lengvo stiprumo); rečiau pasireiškia vėmimas, taip pat vidutinio ar lengvo stiprumo;
• poodinis sluoksnis su oda: dažniausiai gali pasireikšti plaukų retėjimas (lengvas arba vidutinio sunkumo) ir odos bėrimas (lengvas arba vidutinio sunkumo). Retkarčiais išsivysto Stivenso-Džonsono sindromas arba daugiaformė eritema;
• raumenų ir kaulų sistemos organai: daugiausia pastebimi skausmingi sąnarių pojūčiai arba jų motorinio aktyvumo sumažėjimas (išraiškos laipsnis yra vidutinio sunkumo arba silpnas);
• virškinimo sistema ir medžiagų apykaitos procesai: kartais gali išsivystyti anoreksija (lengva forma), taip pat vidutinio sunkumo ar lengva hipercholesterolemija;
• Krūtys ir reprodukciniai organai: dažnai pastebėtas makšties sausumas (vidutinio ar lengvo). Retkarčiais pastebėtas lengvas arba vidutinio sunkumo kraujavimas iš makšties (dažniausiai tokio tipo sutrikimas pastebėtas moterims, sergančioms išplitusiu krūties vėžiu, per pirmąsias kelias savaites po gydymo pakeitimo – nuo hormonų terapijos prie Mammosol vartojimo). Jei kraujavimas nesiliauja, reikia atlikti tolesnius tyrimus.

Kadangi anastrozolas mažina cirkuliuojančio estrogeno kiekį, jis gali sumažinti kaulų mineralų tankį, o tai kai kurioms moterims gali padidinti lūžių riziką.

GGT ir šarminės fosfatazės verčių padidėjimas stebimas gana retai.

Perdozavimas

Informacijos apie klinikinius atsitiktinio perdozavimo atvejus yra nedaug. Nenustatyta, kokio dydžio vienkartinė vaisto dozė gali sukelti gyvybei pavojingų sutrikimų.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio, todėl atsiradus sutrikimų, reikalingas simptominis gydymas. Šalinant sutrikimus, būtina atsižvelgti į galimybę, kad pacientė išgėrė ne tik Mammozol. Jei ji sąmoninga, rekomenduojama sukelti vėmimą. Be to, dializė gali būti veiksmingas perdozavimo metodas, nes anastrozolas prastai sintetinamas su baltymais. Taip pat reikalingas bendras palaikomasis gydymas ir nuolatinis gyvybiškai svarbių sistemų bei organų stebėjimas.

Sąveika su kitais vaistais

Klinikinių sąveikos su cimetidinu ir antipirinu tyrimų metu nustatyta, kad anastrozolą vartojant kartu su kitais vaistais, mažai tikėtina, kad pasireikštų mediciniškai reikšmingas hemoproteino P450 poveikis.

Anastrozolas slopina hemoproteino P450 1A2, taip pat 2C8/9 ir 3A4 veikimą in vitro tyrimuose, nors klinikiniai derinio su varfarinu tyrimai parodė, kad 1 mg anastrozolo reikšmingai neslopina hemoproteino P450 metabolizuojamų elementų metabolizmo. Reikšmingos anastrozolo ir fosfonatų sąveikos nenustatyta.

Klinikinių tyrimų metu surinktų saugumo duomenų apžvalga neparodė reikšmingos vaistų sąveikos moterims, kurios anastrozolą vartojo kartu su kitais dažniausiai skiriamais vaistais.

Estrogenų negalima vartoti kartu su anastrozolu, nes šie vaistai turi priešingų farmakologinių savybių.

Taip pat Mammozole negalima vartoti kartu su tamoksifenu, nes tai gali susilpninti anastrozolo veiksmingumą.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Mammozol leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.