Nausilium

Naumilium yra vaistas, naudojamas pašalinti virškinamojo trakto funkcijos sutrikimus. Tai žarnyno peristaltika stimuliatorius.

Indikacijos Nausilium

Jis vartojamas vėmimui pašalinti pykinimui, kuris stebimas per mažiau nei 48 valandas.

[1], [2]

Atleiskite formą

Vaistas yra gaminamas tabletėmis, 10 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 arba 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Domperidonas yra dopamino antagonistas, turintis antiemetic poveikio. Šis elementas prasiskverbia blogai per BBB, kai jis naudojamas tik retkarčiais pažymėtų ekstrapiramidinius simptomus (ypač suaugusiųjų), nors jis stimuliuoja prolaktino sekrecija iš hipofizės. Antiemetinis poveikis vaisto gali pasireikšti dėl periferinio poveikio derinys, o be to antagonizmas prieš dopamino galūnės viduje gaiduką regiono chemoreceptors esančių už BBB, galinė dalis (plotas postrema).

Tyrimai su gyvūnais, be to, mažos vaistų vertės, pastebėtos smegenų viduje, rodo, kad domperidonas daugiausia turi tik periferinį poveikį dopamino galuose.

Jau atlikti su žmogaus organizmui tyrimai parodė, kad išgėrus domperidonas didina viduje apatinėje stemplės spaudimą, be to pagerina antroduodenalnoy judrumas procesus ir pagreitinti skrandžio ištuštinimą.

Elementas neturi įtakos skrandžio sekrecijos funkcijai.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Vartojant tabletę per burną (tuščiu skrandžiu), domperidonas greitai absorbuojamas. Viršutinės plazmos parametrai pastebimi po 0,5-1 valandos. Mažos vaistų biologinės prieinamumo vertės (apie 15%) atsiranda dėl didelių medžiagų apykaitos procesų pirmą kartą per kepenų ir žarnyno sieneles. Sveikasis žmogus, vaisto biologinis prieinamumas padidėja vartojant po valgio, tačiau tiems, kurie turi problemų virškinimo trakto darbe, reikia vartoti Naumiliumą 15-30 minučių prieš valgį.

Sumažėjusio skrandžio pH lygis sumažina domperidono absorbciją. Biologinis prieinamumas po vaistų vartojimo sumažėja, jei prieš vartojant soda ar cimetidiną. Jei vartojate tabletę po valgio, jo didžiausia absorbcija šiek tiek sulėtėja ir AUC šiek tiek padidėja.

Vartojant geriamąjį, domperidonas nesikumuliuoja ir nesukelia pačių medžiagų apykaitos procesų. Viršutinės kraujo plazmos vertės po 1,5 valandų (21 ng / ml) po 14 dienų vartojant 30 mg per parą dozę buvo beveik identiškos toms, kurioms buvo skiriama pirmoji dozė (18 ng / ml). Šis vaistas sintezuojamas su kraujo plazmos baltymais 91-93%.

Žmonių, naudojančių medžiagą, pažymėtą radioaktyviuoju izotopu, vaistų pasiskirstymo procesų tyrimai parodė, kad jie gerai paskirstomi audiniuose, nors smegenyse yra mažai koncentracijos indeksas. Be to, gyvūnams nedideli vaistų kiekiai patenka per placentą.

Domperidono kepenų metabolizmas yra greitas ir ekstensyvus. Tai atliekama hidroksilinimo procesais ir be N-dealkilinimo. Testai in vitro veikia metabolinio inhibitoriaus, naudojant diagnostikos atskleidė, kad CYP3A4 elementas - yra pagrindinė forma hemoprotein P450 dalyvauja N-dealkilinimas ir komponentai CYP3A4, CYP1A2 ir 2E1 ir dalyvauti aromatinio aktyvaus ingrediento vaistų hidroksilinimą.

Išskyrimas su išmatomis ir šlapimu yra atitinkamai 66% ir 31% suvartotos porcijos. Tik nedidelė medžiagos dalis išsiskiria kaip nepakeistas elementas - apie 1% šlapime ir 10% išmatose. Vaistų pusinės eliminacijos laikas iš plazmos vienkartine doze - apie 7-9 valandas (sveikas žmogus). Žmonėms su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu šis laikotarpis yra ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Jūs turite vartoti vaistą prieš valgydami, nes kai valgote po valgio, jo absorbcija nedidelė. Gydymo Naumilium trukmė gali būti ne daugiau kaip 7 dienos.

Norėdami sušvelninti vėmimo pasireiškimus pykinimu, paaugliams nuo 16 metų ir suaugusiesiems tris kartus per parą reikia išgerti 1 švirkštą (10 mg). Didžiausia dienos dalis yra tik 3 tabletės - 30 mg.

Nesikonsultavus su gydytoju, vaistą galima vartoti tik 48 valandas.

Naudokite Nausilium nėštumo metu

Naushilium vartojimas nėščioms moterims yra ribotas. Dėl to vaistą leidžiama vartoti tik tuomet, kai gydytojas mano, kad jo vartojimo motinai nauda bus didesnė už vaisiaus komplikacijų tikimybę.

Tyrimai parodė, kad vaistas gali patekti į motinos pieną. Medžiagos kiekis, kuris gali patekti į motiną per motinos pieną, yra nereikšmingas. Didžiausia galima santykinė dalis kūdikiui yra maždaug 0,1% motinos priimto dozavimo dydžio, pakoreguoto pagal svorį.

Nėra įrodymų, ar domperidonas kenksmingas vaikui, todėl rekomenduojama atsisakyti maitinimo krūtimi narkotikų vartojimo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas dėl vaisto ar jo pagalbinių komponentų;
• prolaktinoma;
• inkstų ar kepenų veiklos sutrikimų buvimas;
• žmonės, kuriems yra QT intervalo verčių pailgėjimas, kuris yra pagrindinis širdies sutrikimų ar ligų veiksnys;
• kepenų nepakankamumas.

Nenaudokite vaisto tais atvejais, kai skrandžio judrumo stimuliavimas gali būti pavojingas - pavyzdžiui, jei yra virškinimo trakto kraujavimas, perforacija ar mechaninis blokavimas.

[9], [10], [11]

Šalutiniai poveikiai Nausilium

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Imuninės sistemos sutrikimai: pasitaiko vieno alergijos požymių, tarp kurių yra anafilaksija ir padidėjęs jautrumas;
• endokrininės sistemos sutrikimai: kartais padidėja prolaktino kiekis;
• psichiniai sutrikimai: yra vienas susijaudinimo, nervingumo, nerimo ar dirglumo jausmas, be to, depresija ir susilpnėjęs ar visiškai išnykstantis lytinis potraukis;
• NS funkcijos sutrikimai: yra vienas troškulio jausmas, mieguistumas ar mieguistumas, galvos svaigimas, migrena, nemiga, akacijos, galvos skausmai ir ekstrapiramidiniai simptomai;
• Dėl BMK simptomai: sporadiškai kurti edema, skilvelių aritmijos sunkia forma, palpitacija, QT intervalo verčių, pakeisti širdies ritmo ir širdies susitraukimų dažnis ritmą, be to, padidėjęs kraujospūdis ir BCC vertybes;
• sutrikimai virškinimo trakte: kartais yra virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant regurgitaciją, pilvo skausmą, deginimo pojūtį, pykinimą, vidurių užkietėjimą ir apetito pokyčius. Vieni trumpalaikiai spazmai žarnyne arba skrandyje, viduriavimas, burnos gleivinės sausumas ir išsiplėtimas;
• vizualinės funkcijos sutrikimai: galimi akių ligos sukėlėjai;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: atskiri bėrimai ar niežėjimas. Galbūt edema Quincke arba dilgėlinė;
• problemų, turinčių įtakos reprodukcinę funkciją ir krūties vėžys retai matė ginekomastija, galaktorėja, padidėjęs jautrumas krūties, skausmas ir patinimas savo srityje ar atskyrimo nuo jų ir be karščio bangos, nusiminusi žindymo amenorėja ir nestabili mėnesinių ciklas;
• ODD ir jungiamojo audinio funkcijos pažeidimas: kojose kartais būna skausmingi pojūčiai;
• šlapimo išskyrimo sutrikimai: vienkartinė skausminga ir dažna šlapinimosi ar uždelstumo stebėjimas, be dysurijos;
• sisteminiai sutrikimai: retkarčiais išsivysto astenija;
• kiti: stomatitas, šaltkrėtis, konjunktyvitas, hiperhidrozė ir papildomai prie šios blauzdos raumenų spazmų;
• pasikeitė laboratorinių tyrimų rodmenys: cholesterolio, AST ar ALT reikšmės padidėja atskirai. Kartais prolaktino indeksas kraujyje didėja ir nukrypstama nuo normalių funkcinių kepenų testų verčių.

Kadangi hipofizio liga yra už BBB ribų, domperidonas gali provokuoti prolaktino koncentracijos padidėjimą. Kartais tokia hiperprolaktinemija gali sukelti neuroendokrininius simptomus (amenorėją, galaktorėją ar ginekomastiją).

Tuo po rinkodaros testų skirtumus tarp saugumo profilio narkotikų vartojimą paauglių ir suaugusiųjų etape buvo aptiktas (išskyrus ekstrapiramidinius sutrikimus ir kitų simptomų, sujaudinimas, ir priepuoliai, susiję su CNS funkciją, ir įvyksta daugiausia paauglių).

Perdozavimas

Tarp apsinuodijimo požymių - sujaudinimas, traukuliai, dezorientacijos ar mieguistumo jausmas, nusivylimas ir ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Do domperidonoje nėra priešnuodžio, todėl su sunkiu apsinuodijimu, skrandį reikia praplauti (ne ilgiau kaip 60 minučių po narkotikų vartojimo) ir suteikti pacientui aktyvuotą medžio angą. Be to, reikės nuolat stebėti nukentėjusįjį ir remti veiklą. Holinolitiniai vaistai ir vaistai, kurie padeda kovoti su Parkinsono liga, yra veiksmingi kontroliuojant ekstrapiramidinius simptomus.

[12], [13], [14],

Sąveika su kitais vaistais

Su Nausiliumom draudžiama sujungti Eritromicinas, ketokonazolas ir kitų stipriai vaistus, retard veiklos CYP3A4 elementas, be to narkotikus pratęsiama vertės QT intervalą (tarp jų, pozakonazolo, itrakonazolą, flukonazolas, ir ritonaviro, telapreviru, telitromicino, sakvinaviro su klaritromicinu, vorikonazolu ir amiodaronas).

Holinolitiniai vaistai gali neutralizuoti domperidono poveikį nuo viduriavimo.

Jei jums reikia naudoti kartu su sekreciją agentų ar antacidiniais vaistais, rekomenduojama juos naudoti po valgio, vietoj anksčiau (jungtinė paskyrimas su domperidono draudžiama, kadangi šie vaistai sumažina jo biologinį prieinamumą efektyvumą, kai geriama).

Derinant domperidoną leidžiama tokiomis priemonėmis:

• neuroleptikai, nes jie stiprina jų savybes;
• dopaminerginių agonistų (pavyzdžiui, bromokriptinu ir L-dopa), nes jis slopina periferinį jų neigiamą įtaką (pavyzdžiui, virškinimo sutrikimai pykinimo ir vėmimo), o nesąlygojanti neutralizavimo jų pagrindinis poveikis.

[15], [16]

Laikymo sąlygos

Naumiliumas turi būti laikomas vietoje, kuri uždaroma nuo mažų vaikų patekimo, kai temperatūra neviršija 30 ° C.

[17]

Tinkamumo laikas

Naumiliumą galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo.

Vaikų prašymas

Vaistą draudžiama vartoti jaunesniems nei 16 metų vaikams.

Domperidonas vaikams skiriamas tik minimaliomis priimtinomis veiksmingomis porcijomis.

Analogai

Analogai narkotikų yra tokie vaistai kaip metoklopramidas, Cerukal ir Itomed su Motilium, Motilakom ir Passagex.

Atsiliepimai

Naumiliumas laikomas labai geru priešvėžiniu vaistu. Daugelyje apžvalgų pastebimas didelis veiksmingumas sustabdyti pykinimą su vėmimu, kurio negalima sustabdyti vartojant kitus vaistus.