Olimesteris

Olimetrai yra blokuojančios medžiagos angiotenzino II receptorius.

Indikacijos Olimesteris

Jis vartojamas padidinus esminio tipo kraujospūdį.

Atleiskite formą

Išleidimas pasireiškia tabletėmis, kurių tūris yra 10 arba 20 mg. Lizdinės ląstelės viduje yra 14 tokios tabletės. Pakuotėje yra 2 arba 4 lizdinės plokštelės. Lizdinėje plokštelėje taip pat galima pagaminti 15 tablečių, po 2 ar 4 lizdinės plokštelės pakuotėje.

Jis taip pat gaminamas tabletėmis, kurių tūris yra 40 mg, o 7 lėkštelių lėkštelėse. Pakuotėje yra 4 arba 8 tokie lizdinės plokštelės. Be to, lizdinės ląstelės viduje yra 10 tablečių, 3 ar 6 lizdinės plokštelės.

[1], [2]

Farmakodinamika

Olmesartano medoksomilis - yra galinga ir selektyvaus angiotenziną aktyvių laidininkų 2 (forma AT1), kuris yra vartojamas per burną. Galbūt šis komponentas mažina jokios įtakos angiotenzino 2 dalis, kuri veikia kaip tarpininkas AT1 receptorius, nepriklausomai nuo šaltinio, įskaitant ir kelias 2. Selektyvus angiotenzinui AT1 angiotenziną antagonizmo laidininkų 2 sukelia plazmos renino aktyvumą verčių padidėjimas, taip pat rodiklius 2 angiotenzino 1 ir, be to, tai šiek tiek sumažina aldosterono koncentraciją plazmoje.

Angiotenzinas 2 yra pagrindinis renino ir angiotenzino vazakterinis hormonas. Jis yra svarbus pacientų, sergančių AT1 receptorių veikimu, patofiziologinių procesų, susijusių su padidėjusiu kraujospūdžio lygiu, dalyvis.

Padidėjęs kraujospūdis, vaistas prisideda prie ilgalaikio šių verčių sumažėjimo (veiksmingumas priklauso nuo vaisto dozės dydžio). Informacija apie patologinį kraujo spaudimo lygio sumažėjimą po pirmosios vaisto dozės vartojimo. Taip pat nėra informacijos apie tachifilaktiko atsiradimą po ilgalaikio gydymo ar nutraukimo sindromo dėl gydymo nutraukimo.

Viena vaisto dozė per dieną užtikrina švelnų ir veiksmingą kraujospūdžio sumažėjimą, kuris tęsiasi 24 valandas. Viena dozė rodo kraujospūdžio lygio sumažėjimą, panašų į tą, kuris pasireiškia vartojant bendrą dozę per parą iš 2 dozių.

Po ilgalaikio gydymo kraujospūdis sumažėjo kuo daugiau po 8 savaičių nuo gydymo pradžios, tačiau didžioji hipotenzinio poveikio dalis buvo stebima po 2 savaičių kurso. Naudojant kartu su hidrochlorotiazidu, papildomai sumažėja kraujospūdžio reikšmės, o sąnario metodas toleruojamas be komplikacijų.

Farmakokinetika

Absorbcija ir paskirstymas.

Olimestra yra provaistas, kuris greitai virsta olmesartano preparatu veikiančiu skilimo produktu. Tai atsitinka su intraportinio kraujo ir žarnyno gleivinės esterazių dalyvavimu, kai absorbuojamos vaistų iš virškinimo trakto.

Viduje plazmos ar ekskrecijos produktų nebuvo neištirpusios veikliosios medžiagos arba nepakeistas medoksomilo kategorijos šalutinis junginys. Metabolito olmesartano absoliutaus biologinio prieinamumo indeksas iš vaisto piliulių yra 25,6%.

Vidutinės aktyviosios medžiagos didžiausiosios koncentracijos vertės plazmoje stebimos po 2 valandų po vaisto vartojimo. Plazmos vertės padidėja beveik tiesiai, kai vienkartinė dozė padidėja iki 80 mg.

Maistas beveik nekeičia metabolito biologinio prieinamumo lygio, kuris leidžia vartoti vaistą nepriklausomai nuo valgymo.

Baltymų sintezę veikliosios sudedamosios dalies per plazmos yra 99,7%, bet už svarų gydymo perkeliant baltymais, lygį vaistų sąveikos su kitais vaistais, turintis aukštą lygį baltymų sintezėje, per potencialas yra maža (įrodymas yra iš žymaus vaisto sąveikos stoka Olimatai su varfarinu, taip pat medoksomilu). Olmesartano sintezė su kraujo kūneliais gana silpna. Vidutinė intraveninės injekcijos paskirstymo apimties vertė yra gana žema - 16-29 litrų diapazone.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Bendras plazmos klirensas yra 1,3 l / val. (19%). Jis yra gana lėtas, palyginti su kepenų kraujotakos vertėmis (apie 90 l / val.).

Kai vienkartinio naudojimo dalys 14C žymėta veikliąją medžiagą, 10-16% įvestas radioaktyvus komponentas išsiskiria į šlapimą (labiausiai - per 24 valandas po suvartojimo), o likusi vosstanovlonnogo radioaktyvaus elemento išsiskiria su išmatomis.

Atsižvelgiant į sisteminį prieinamumą dalys, sudarančios 25,6% gali padaryti išvadą, kad po to, kai olmesartano absorbcijos ir išsiskiria pro inkstus (maždaug 40%), ir per kepenų ZHVP (maždaug 60%). Visa regeneruota radioaktyvi dalis yra olmesartano elementas. Jokių reikšmingų skilimo produktų nerandama organizme. Medžiagos recirkuliacija žarnyne ir kepenyse yra minimali.

Galutinis olmesartano pusinės eliminacijos periodas yra per 10-15 valandų daugkartiniam vartojimui. Pasibaigus pirmosioms porcijoms, stabilios vertės pasiekiamos, kumuliacija po 2 savaičių neįregistruojama. Inkstų klirensas yra maždaug 0,5-0,7 l / val., Nepriklausomai nuo porcijos dydžio.

Dozavimas ir vartojimas

Pradinės dozės dydis yra 10 mg, kuris turi būti vartojamas vieną kartą per dieną. Žmonės, kuriems po šios dozės kraujospūdis nepakankamai kraujospūdis, leidžiama jį padidinti iki optimalaus dydžio - vienkartinis 20 mg dozės vartojimas per parą. Jei yra poreikis papildomai sumažinti kraujo spaudimą, vaisto dydis gali būti padidintas iki 40 mg per dieną (tai yra didžiausia leidžiama dozė per parą) arba papildyta hidrochlorotiazidu.

Didžiausias antihipertenzinis vaisto poveikis parodomas praėjus 8 savaitėms po gydymo pradžios, tačiau pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas po 2 gydymo savaičių. Atsižvelgiant į tai, reikia atsižvelgti į tai, koreguojant kiekvieno paciento dozavimo tvarkaraštį.

Kad atitiktų gydymo schemą, vaistus reikia vartoti maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną. Priėmimas nepriklauso nuo valgymo, todėl galite vartoti tabletes, pavyzdžiui, su pusryčiais.

Inkstų veiklos sutrikimas.

Žmonių, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo laipsnio sutrikimas inkstuose (su CC verčių per 20-60-minutę ml / min) gali būti ne daugiau kaip 20 mg kartą per dieną, dėl to, kad informacija apie didesnes dozes, šiems pacientams naudojimo apsiriboja .

Asmenims, sergantiems sunkia sutrikimų forma (CC lygis <20 ml / min.), Draudžiama skirti OliMestr, nes šios pacientų kategorijos informacijos apie šios priemonės šalinimą nėra per mažai.

Kepenų veiklos sutrikimas.

Žmonėms su lengvu sutrikimo laipsniu nereikia keisti dozės. Su vidutine sutrikimo forma pirmiausia reikia išgerti 10 mg vaisto per parą, o didžiausia paros dozė yra 20 mg. Be to, asmenims su kepenų funkcijos sutrikimu, kurie taip pat vartoja diuretikus ar kitus antihipertenzinius vaistus, reikia atidžiai stebėti kraujo spaudimo ir inkstų funkcijos vertes.

Nėra vaisto vartojimo patirties žmonėms su sunkiais kepenų funkcinių sutrikimų etapais, dėl kurių šios grupės žmonėms nerekomenduojama priskirti.

[3]

Naudokite Olimesteris nėštumo metu

Olimestra negalima skirti nėščioms moterims ir moterims, planuojančioms nėštumą. Nustatydami nėštumą šio vaisto vartojimo metu, turite nedelsdami nutraukti jo vartojimą, tada pakeiskite jį kitu vaistu, kurį gali vartoti nėščios moterys.

Vaikai, kurių motinos vartojo narkotikus iš šios vaistų kategorijos, turėtų būti atidžiai ištirtos dėl sumažėjusio kraujo spaudimo. Rekomenduojama atlikti vaisiaus kaukolės ultragarsą, taip pat jo inkstų veiklą.

Kadangi nėra informacijos apie vaistų vartojimą moterims žindančioms moterims, žindymo laikotarpiu ji neturėtų būti skiriama. Rekomenduojama vartoti alternatyvius vaistus, kurių saugumas, kai naudojamos maitinančioms motinoms, nustatytas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas veikliajai narkotikų ar kitų elementų daliai;
• Kliūtis GWP srityje;
• paskyrimas vaikams.

Šalutiniai poveikiai Olimesteris

Vaisto vartojimas retkarčiais gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių atsiradimą:

• sisteminio kraujo tekėjimo ir limfos sutrikimas: trombocitopenijos vystymasis;
• virškinimo procesų ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperkalemija;
• nacionalinės asamblėjos organų pasireiškimai: galvos skausmas ar galvos svaigimas;
• kvėpavimo funkcijos pažeidimas: kosulio atsiradimas;
• virškinamojo trakto simptomai: pykinimas, pilvo skausmas ar vėmimas;
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimas: bėrimas arba niežėjimas, alergijos požymiai - dilgėlinė, veido patinimas, alerginio pobūdžio dermatitas ir edema Quincke;
• kaulų ir raumenų funkcijos sutrikimai: mialgija ar raumenų mėšlungio atsiradimas;
• pažeidimas šlaplės ir inkstų darbe: inkstų funkcijos sutrikimas ir inkstų nepakankamumas ūminėje stadijoje;
• sisteminiai sutrikimai: nuovargio, slopinimo, diskomforto, raumenų būklės ar astenijos atsiradimas;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: karbamido ir kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje, taip pat kepenų fermentų rodikliai.

Perdozavimas

Yra tik ribota informacija apie vaisto apsinuodijimą. Dažniausiai dėl perdozavimo yra stiprus kraujo spaudimo sumažėjimas. Šiuo atveju turite atidžiai stebėti paciento būklę, atlikti palaikomojo ir simptominio gydymo procedūras.

Nėra informacijos apie vaisto pašalinimą naudojant dializės procedūrą.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų narkotikų poveikis vaistui.

Kalį tausojantys diuretikai ir kalio papildai.

Atsižvelgiant į kitų vaistų, kurie daro poveikį PAC, derinio vartojimo priedų kalio, kalį sulaikančių diuretikų, druskų pakaitalų, kuris yra sudarytas iš kalio, taip pat kitais vaistais, kurie gali padidinti kraujo serume vertes, kalio (tarp tokio heparino), gali padidėti kalio rodiklius patirties vartojant kraujo serume. Kadangi šiuos duomenis kartu narkotikų draudžiama.

Kiti antihipertenziniai vaistai.

Antihipertenzinis poveikis Jei kartu su kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais vaistiniai preparatai gali būti stiprinami, jie gali būti stiprinami.

Vaistiniai preparatai nuo NVNU.

NVNU (įskaitant aspirino, esant> 3 g / per dieną dozėmis, ir be to, šis elementas inhibitoriais COX-2) kartu su antagonistai angiotenziną laidininkų 2 yra gali daryti sinergetinį efektą (dėl silpnėjimo glomerulų filtracijos). Kai vartojate vaistus nuo Kategorija angiotenzino II antagonistai elementas 2 kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, yra inkstų funkcijos nepakankamumo riziką ūminės laipsnį. Pradiniame gydymo etape būtina nuolat stebėti inkstų veiklą, be to, visą laiką stebėti, kad pacientas gautų reikiamą kiekį skysčių.

Be to, kombinuotas vartojimas su NVNU gali sumažinti angiotenzino II laidininko antagonistų hipotenzinį poveikį, dėl kurio dalinai sumažėja veiksmingumas.

Kitos priemonės.

Naudojant kartu su antacidiniais vaistais (aliuminio / magnio hidroksidu), olmesartano biologinis prieinamumas yra nedidelis.

Vaisto poveikis kitiems vaistams.

Ličio medžiagos.

Su AKF inhibitoriais vartojamo vaisto kartu buvo vartojamas atvirkštinis ličio vertės padidėjimas ir toksinio poveikio padidėjimas. Dėl to draudžiama Olimestra su ličiu susieti. Jei toks ryšys reikalingas, terapijos laikotarpiu būtina atidžiai stebėti ličio koncentraciją plazmoje.

[4]

Laikymo sąlygos

Olimestra yra saugoma vaistinių medžiagų sąlygose, nedideliuose vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Olimestra laikomas vaistu, turinčiu gerą hipotenzinį poveikį, dauguma peržiūrų nurodo didelį vaistų veiksmingumą.

Tačiau tuo pačiu metu daugelis pacientų dažnai skundžiasi dėl šalutinių poveikių - skausmo krūtinkaulio arba nuolatinės silpnumo. Todėl, pasireiškus tokiems pasireiškimams, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

[5], [6]

Tinkamumo laikas

Olimestra galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo.