Papaverinas

Papaverinas yra opijaus tipo alkaloidas. Vaistas veikia lygiuosius raumenis, skatindamas jų atsipalaidavimą. Dėl šių savybių vaistas priskiriamas miotropinių antispazminių vaistų kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacijos Papaverinas

Jis naudojamas šiems negalavimams pašalinti:

• lygiųjų raumenų spazmai pilvaplėvėje (dažnai išsivysto sergant spazminiu kolitu, pilorospazmu ar cholecistitu);
• hipertenzinė krizė (sudėtingam konservatyviam gydymui);
• endarteritas;
• diegliai inkstų srityje;
• spazmai periferiniuose induose;
• smegenų kraujagyslių spindžio susiaurėjimas dėl arterijų raumenų susitraukimo;
• bronchų spazmai ir krūtinės angina;
• arterinio kraujotakos per inkstus sumažėjimas, turintis kraujagyslių kilmę;
• šlapimo susilaikymas, kurį sukelia šlapimo takų spazmas.

Be to, Papaverinas skiriamas premedikacijos stadijoje prieš atliekant chirurgines operacijas pilvo srityje, taip pat urologinių ir proktologinių procedūrų metu – siekiant atpalaiduoti lygius raumenis.

[ 7 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas tablečių, injekcinio tirpalo ir tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu.

Tablečių tūris yra 0,01 arba 0,04 g (vartojimas nustatomas pagal pacientų amžiaus kategoriją, pavyzdžiui, pirmosios skiriamos kūdikiams nuo šešių mėnesių). Jų yra 10 vienetų lizdinėje pakuotėje.

Injekcinis vaistinis tirpalas (2%) – 2 ml ampulėse. Pakuotėje paprastai yra 10 tokių ampulių.

Žvakučių, skirtų vartoti į tiesiąją žarną, tūris yra 0,02 g. Lizdinėje plokštelėje yra 10 žvakučių. Dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Veikliojo komponento vaistinio poveikio mechanizmas atsiranda dėl poveikio antriniams tarpininkams, kurie perduoda raumenų sužadinimą. Vaistas sulėtina PDE elementą, kuris skatina cAMP kaupimąsi ląstelių viduje ir sumažina kalcio jonų kiekį. Dėl tokių biocheminių pokyčių sumažėja ir atsipalaiduoja vidaus organų (kraujagyslių, urogenitalinės ir kvėpavimo sistemos, taip pat virškinamojo trakto) lygiųjų raumenų tonusas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga greitai ir beveik visiškai absorbuojama bet kokiu vaisto vartojimo būdu.

Patekusi į kraują, medžiaga sintetinama su plazmos baltymais (90%), todėl ji gali prasiskverbti pro histohematinius barjerus. Biotransformacijos procesas vyksta kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 30 iki 120 minučių (tikslesnis skaičius nustatomas pagal pagalbinių vaisto elementų tipą). Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus - skilimo produktų pavidalu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistų vartojimas tablečių pavidalu.

Tabletės gali būti skiriamos tiek vaikams, tiek suaugusiesiems, vartojant jas tokiu pačiu dažnumu – 3–4 kartus per dieną. Geriamojo vaisto dozės nustatomos pagal paciento amžių ir skiriamos pagal šią schemą:

• kūdikiams nuo šešių mėnesių iki 2 metų – 0,005 g vienai dozei;
• 3–4 metų vaikams – vartoti 0,005–0,01 g;
• 5–6 metų amžiaus grupės vaikai – suvartoja 0,01 g;
• 7–9 metų vaikams – vartoti 0,01–0,015 g;
• 10–14 metų vaikai ir paaugliai – vartoti 0,015–0,02 g;
• Suaugusiems pacientams – vartoti 0,04–0,08 g.

Vaisto vartojimo žvakučių pavidalu schema.

Žvakučių sudėtyje esantis papaverinas padeda palengvinti hemorojaus simptomus. Terapijos kurso pradžioje reikia vartoti 0,02 g dozę, palaipsniui ją didinant iki 0,04 g (jei mažesnė dozė nesukelia gydomojo poveikio). Draudžiama vartoti daugiau kaip 3 žvakutes per dieną, nes viršijus šią ribą, atsiranda neigiamų simptomų ir išsivysto intoksikacija, nes tiesiosios žarnos srityje vaistiniai komponentai absorbuojami greičiau ir pilniau.

Injekcinio tirpalo naudojimo schema.

Veiklioji vaistinio tirpalo dalis pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, todėl galima atlikti tiek į raumenis, tiek į poodį leidžiamas injekcijas – abu metodai suteikia galingą ir veiksmingą poveikį. Tačiau reikia nepamiršti, kad poodinės injekcijos turėtų būti atliekamos ne distalinėje dilbio dalyje, o išorinėje šlaunies ar peties dalyje, nes injekcijų dažnumas gali išprovokuoti hematomos išsivystymą. Tirpalo injekcijos į raumenis atliekamos standartiniu būdu – injekcijai naudojami sėdmenys, jų viršutinė šoninė dalis.

Prieš atliekant intravenines injekcijas, gydytojo paskirtą vaisto dozę būtina praskiesti 10–20 ml natrio chlorido tirpalo. Taip pat būtina atsižvelgti į tai, kad tirpalas turi būti leidžiamas labai lėtai, kad pacientui nekiltų diskomfortas.

Po oda paprastai suleidžiama 2 ml vaisto (1 ampulė).

• Dozės dydžiai (ampulėse), kai pacientui skiriama į raumenis arba į veną:
• suaugusiam žmogui: vienkartinė dozė – 0,1 g, bendra paros dozė – 0,3;
• 6–12 mėnesių kūdikiai: vienkartinė dozė – 0,005 g, bendra paros dozė – 0,01 g;
• 2 metų vaikams: vienkartinė dozė yra 0,01 g, o bendra paros dozė - 0,02 g;
• amžiaus kategorija 3-4 metai: vienkartinė porcija – 0,015 g, bendra paros norma – 0,03 g;
• 5–6 metų amžiaus: vienkartinė dozė – 0,02 g, bendra paros dozė – 0,04 g;
• 7–9 metų amžiaus grupė: vienkartinė porcija – 0,03 g, bendra paros norma – 0,06 g;
• 10–14 metų vaikams ir paaugliams: vienkartinė dozė – 0,06 g, bendra paros dozė – 0,1–0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Naudokite Papaverinas nėštumo metu

Prieš vartojant Papaveriną, būtina nustatyti tinkamą vaisto formą – siekiant užtikrinti kuo didesnį teigiamą poveikį motinai ir vaisiui. Optimaliausia vaisto forma nėščioms moterims turėtų būti nustatoma atsižvelgiant į nėštumo laikotarpį. Pavyzdžiui, ankstyvosiose nėštumo stadijose rekomenduojama vartoti tabletes per burną, o vėlesniame etape tinkamesnis yra tirpalas poodinėms arba į raumenis leidžiamoms injekcijoms.

Vėlesniame nėštumo etape tinkamiausias vaistas laikomas tirpalo pavidalu. Šiuo laikotarpiu gimdos hipertoniškumas arba spazminio pobūdžio skausmas gali sukelti vandenų nutekėjimą ir priešlaikinį gimdymą.

Injekcijos dozės dydis ir vartojimo dažnumas kiekvienam pacientui parenkami individualiai. Dažnai jis svyruoja nuo 1 iki 10 ml (2 % tirpalo). Injekciją reikia atlikti 2–4 kartus per dieną. Jei konservatyvaus gydymo metu atsiranda komplikacijų, būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Geriamosios tabletės skiriamos tik esant indikacijoms. Vartojimo kriterijus yra subjektyvūs moters pojūčiai, todėl nėra griežtų vaisto dozių dydžių. Gydytojai nerekomenduoja vartoti daugiau kaip 4 Papaverino tablečių per dieną. Priėmimas turėtų būti atliekamas 120 minučių prieš valgį – siekiant sustiprinti veikliosios medžiagos gydomąsias savybes.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• intrakardinio laidumo problemos, ypač AV blokada;
• glaukomos buvimas;
• sunkus hepatocelulinis nepakankamumas;
• senyvo amžiaus pacientai (nes tai padidina karščiavimo tikimybę);
• kūdikiai iki šešių mėnesių amžiaus.

Vaisto vartojimas gali būti dar labiau apribotas šiais atvejais (rekomenduojama jį vartoti tik reguliariai prižiūrint medicinos specialistams ir atliekant nuolatinius diagnostinius tyrimus):

• neseniai patirtų galvos smegenų traumų istorija;
• lėtinis inkstų nepakankamumas;
• šoko būsena;
• hipotireozė;
• supraventrikulinė tachikardija;
• gerybinė prostatos hiperplazija;
• antinksčių funkcinio aktyvumo problemos.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Šalutiniai poveikiai Papaverinas

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• pažeidimai kraujodaros sistemoje ir širdies bei kraujagyslių sistemoje: skilvelinė tachikardija, AV blokada, taip pat kraujospūdžio verčių sumažėjimas;
• reakcijos, turinčios įtakos virškinimo trakto funkcijai: vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir pykinimas, taip pat virškinimo trakto praėjimo sutrikimas ir padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• Kita: eozinofilijos vystymasis, alerginių simptomų atsiradimas ir mieguistumas.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus Papaverinu, gali pasireikšti šie simptomai: kraujospūdžio sumažėjimas, diplopijos atsiradimas, mieguistumo, silpnumo ar stipraus nuovargio jausmas.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio, todėl sutrikimams pašalinti naudojamos standartinės simptominio ir detoksikacinio gydymo procedūros. Veiksmingiausias yra skrandžio plovimas ir sorbentų (pvz., aktyvuotos anglies ar pieno) vartojimas pradinėje stadijoje po perdozavimo, kurį sukėlė tablečių vartojimas.

Be to, apsinuodijimo atveju svarbu reguliariai stebėti kraujospūdžio lygį ir prireikus jį dirbtinai palaikyti.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas platifilinas turi kraujagysles plečiančių, raminamųjų ir spazmolitinių savybių, tai yra, jo vaistinis poveikis yra panašus į Papaverino veikimą. Šie vaistai skiriasi tik savo farmakologinio poveikio mechanizmais, todėl juos leidžiama vartoti kartu konservatyviai gydant hipertenzinę krizę, spazminius sindromus ir kitas skausmingas būkles.

No-shpa taip pat demonstruoja gerą sąveiką su vaistu. Vaistai turi sinergetinį poveikį lygiųjų raumenų veiklai. Toks vaistų derinys dažnai naudojamas ginekologijoje ir akušerijoje, kai padidėja gimdos tonusas, kyla persileidimo grėsmė arba itin aktyvus ir ankstyvas gimdymo procesas.

Yra informacijos, kad kombinuoto konservatyvaus gydymo atveju levodopos savybės labai susilpnėja, todėl draudžiama vartoti Papaveriną injekcinio tirpalo arba tablečių pavidalu vaistų terapijos metu drebančiam paralyžiui gydyti.

Vaisto vartojimas kartu su anticholinerginiais vaistais pasireiškia pastarųjų vaistinio poveikio sustiprėjimu. Dėl šios priežasties, jei būtina juos derinti, būtina pasitarti su gydytoju dėl dozės mažinimo arba laikino vaisto vartojimo nutraukimo.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Laikymo sąlygos

Papaveriną reikia laikyti tamsioje, apsaugotoje nuo drėgmės ir vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Papaverinas turi platų vaistinio aktyvumo spektrą, todėl atsiliepimai apie jį pateikiami įvairių specializacijų medicinos forumuose. Ši priemonė naudojama daugeliui skirtingų ligų gydyti.

Pavyzdžiui, daug teigiamų atsiliepimų apie vaistą palieka proktologai, taip pat žmonės, kurie šį vaistą vartoja hemorojui gydyti, kuris šiomis dienomis yra gana dažnas. Tiesiosios žarnos žvakutės „Papaverinas“ padeda palengvinti tuštinimosi procesą ir iš dalies malšina skausmą, be to, pašalina kraujavimą, atsirandantį padidėjusių hemorojinių mazgų srityje. Visi šie teigiami poveikiai dažnai minimi forumų diskusijose.

Be to, dažnai minimas teigiamas žvakučių poveikis nėštumo metu, nes jų atpalaiduojantis ir spazmolitinis poveikis skatina greitą ir visišką gimdos hipertonijos pašalinimą, užkertant kelią priešlaikinio gimdymo rizikai. Veiklioji vaisto dalis padeda malšinti skausmą, primenantį gimdymo susitraukimus (jie dažnai stebimi paskutiniais nėštumo etapais). Tuo pačiu metu vaistas dažnai vartojamas profilaktikai akušerijos ligoninėse.

[ 47 ]

Tinkamumo laikas

Papaverinas turi būti vartojamas per 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]