Preparatai su gintaro rūgštimi

Farmaciniai preparatai, kurių sudėtyje yra gintaro rūgšties, naudojami kaip antioksidantai, normalizuojantys ląstelių metabolizmą ir skatinantys dėl ligų ar natūralaus žmogaus ląstelių senėjimo sutrikusių organizmo funkcijų atkūrimą.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos gintaro rūgšties preparatai

Gintaro rūgšties sisteminis pavadinimas yra 1,4-butandirūgštis, ji dar vadinama sukcinatu (iš lotyniško gintaro pavadinimo – sukciniumas). Tai organinis junginys, priklausantis dvibazių karboksirūgščių klasei, t. y. turintis dvi karboksilo grupes savo molekulėje. Ši rūgštis pirmą kartą buvo gauta kaitinant natūralų gintarą, o vėliau atrasta gyvose ląstelėse kaip aktyvus organinės sintezės komponentas.

Šiuo metu gintaro rūgštis gaminama iš maleino rūgšties anhidrido, kuris savo ruožtu gaunamas iš benzeno arba n-butano. Taigi, jei maisto papildų pakuotėje nurodoma, kad juose yra gintaro rūgšties, „gautos iš natūralaus gintaro“, šis teiginys klaidina vartotoją.

Gintaro rūgštis plačiai naudojama kaip maisto priedas E363 – kaip pH reguliatorius ir sekvestrantas (patvirtinta FDA).

Organizme gintaro rūgštis sintetinama energiją gaminančiose organelėse – mitochondrijose ir yra tarpinė medžiaga aminorūgščių, angliavandenių ir riebalų metaboliniame skaidyme (oksidatyviniame fosforilinime), t. y. trikarboksirūgšties cikle (Krebso cikle). Tai daugiapakopė pasikartojančių tarpląstelinių fermentinių reakcijų seka, suteikianti audiniams energijos išteklius (ATP pavidalu), taip pat junginius medžiagų, reikalingų ląstelių gyvybingumui palaikyti, sintezei. Be to, kofermento sukcinil-CoA transformacijos į gintaro rūgštį (sukcinatą) etape jos elektronai pernešami į mitochondrijų kvėpavimo grandinę, kuri užtikrina deguonies tiekimą visų organų audinių ląstelėms.

Ląstelių deguonies badas (hipoksija) sukelia daug patologinių sutrikimų; pagrindinis organizmo atsako į hipoksiją reguliatorius yra specialus ląstelių branduolių baltymas – hipoksijos sukeltas transkripcijos faktorius (HIF-alfa). Esant normaliam deguonies lygiui, HIF-alfa kiekis yra nereikšmingas, tačiau kai tik sumažėja ląstelėse esančio deguonies kiekis, HIF lygis padidėja ir gali sukelti ląstelių apoptozę. Sukcinatas, t. y. gintaro rūgštis, gali slopinti HIF faktorių ir stabilizuoti jo lygį.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

Gaminami preparatai su gintaro rūgštimi, kurie naudojami audinių metabolizmui aktyvinti ir energijos balansui normalizuoti, t. y. veikia kaip metabolikai. Gintaro rūgšties naudojimas oksidacinių procesų intensyvumui mažinti yra įmanomas dėl ryškių antioksidacinių savybių. Gintaro rūgšties junginiai – sukcinatai Na, K, Ca, Mg – pagerina ląstelių aprūpinimą deguonimi, darydami antihipoksinį poveikį organų audiniams jų morfologinių pokyčių ir distrofijos metu, kurią sukelia įvairios ligos ir patologinės būklės.

Vietinė klinikinė praktika parodė, kad vaistai su gintaro rūgšties, kuri yra endogeninis metabolitas, dariniais padeda padidinti imunitetą ir organizmo adaptacinius gebėjimus po ilgos ligos ar traumos, stimuliuoja regeneracijos procesus ir atkuria visų sistemų bei organų fiziologines funkcijas. Taip pat kompleksinėje terapijoje vaistai su gintaro rūgštimi naudojami kraujagyslėms, įskaitant smegenų, gydyti. Vaistus, kuriuose gintaro rūgštis naudojama kaip kalio jonų netekimo inhibitorius, rekomenduojama vartoti kompleksinėje insulto, širdies priepuolių, aterosklerozės, senatvinės atminties praradimo ir neuropsichologinių sutrikimų terapijoje.

Preparatų su gintaro rūgštimi pavadinimai:

• Gintaro rūgštis;
• Etilmetilhidroksipiridino sukcinatas (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex ir kt.), Cytoflavin (tabletės ir injekcinis tirpalas), anti-šoko ir detoksikacijos infuzinis tirpalas Reamberin (Meglumino natrio sukcinatas), Gelofusin (tirpalas plazmos pakeitimui kraujo netekimo ir organizmo intoksikacijos atveju).

Preparatai su gintaro rūgštimi nuo alkoholizmo: Mexidol, Limontar.

Hialurono rūgšties preparatai su gintaro rūgštimi: Hyalual Arthro – sinovinio skysčio pakaitalas sąnariuose, sergantiems osteoartritu.

Farmakodinamika

Nors egzogeninės gintaro rūgšties cheminė struktūra panaši į ląstelės viduje esančio trikarboksirūgščių ciklo metabolito struktūrą, ji retai įtraukiama į vaistų sudėtį gryna forma. Net ir gintaro rūgšties tabletėse, remiantis instrukcijomis, farmakologiškai aktyvus komponentas yra acetilaminogintaro rūgštis. Chelatiniai junginiai – druskos ir chemiškai panašūs sukcinato esteriai – naudojami vaistų su gintaro rūgštimi absorbcijai žarnyne padidinti.

Taigi, vaistų, tokių kaip meksipridolis, metabolizmo reguliavimo farmakodinamika priklauso nuo 2-etil-6-metil-3-oksipiridino sukcinato (etilmetilhidroksipiridino sukcinato), kuris yra gintaro rūgšties darinys.

Gamintojai teigia, kad vaistai, kurių sudėtyje yra šios medžiagos, reguliuoja ne tik oksidacijos procesus ląstelėse ir padidina adenozino trifosfato kiekį, bet ir normalizuoja smegenų kraujagyslių, širdies raumens (pirmiausia hipoksijos metu), virškinamojo trakto, endokrininių liaukų ir kt. veiklą. Tačiau dažniausiai instrukcijose nepaaiškinamas visas vaistų su gintaro rūgštimi naudingo poveikio spektras (pavyzdžiui, kaip jie mažina cholesterolio kiekį kraujyje ar pašalina vegetacinius-kraujagyslių simptomus ir gerina imunitetą); geriausiu atveju aprašomas trikarboksirūgšties ciklo mechanizmas.

Pagrindinis antialkoholinio vaisto „Mexidol“ komponentas yra emoksipino sukcinatas, o „Limontar“ sudėtyje yra gintaro rūgšties (200 mg kiekvienoje tabletėje) ir citrinos rūgšties monohidrato (50 g), kurių pagrindinė užduotis yra ne tik pagerinti medžiagų apykaitą, bet ir padidinti skrandžio sulčių gamybą.

Išsamiau aprašoma antioksidacinio vitamino preparato Cytoflavin farmakodinamika. Be gintaro rūgšties, jame yra vitamino B2 (riboflavino) ir adenozino trifosfato pirmtakų – riboksino (inozino) ir vitamino PP (niacino). Tai reiškia, kad vaisto poveikį užtikrina visi komplekso ingredientai.

Reamberino tirpale, naudojamame toksiškoms medžiagoms pašalinti iš organizmo, veiklioji medžiaga yra natrio N-metilamonio sukcinatas, kuris padeda stabilizuoti ląstelių membranas, sulėtina riebalų rūgščių oksidaciją ir aktyvina gliukozės skaidymą, kad kompensuotų energijos sąnaudas hipoksinėmis sąlygomis.

Gelofusino, sukcinilinto medicininio želatinos koloidinio tirpalo, farmakodinamika pagrįsta osmosinio slėgio padidėjimu, dėl kurio, suleidus šį vaistą į veną su dideliu kraujo netekimu, padidėja skysčių tūris kraujagyslėse, užtikrinant širdies darbą.

„Hyalual Arto“ yra hialurono rūgšties preparatas su gintaro rūgštimi, naudojamas viskozių papildymui – injekcijoms į sąnario kapsulę, siekiant papildyti sinovinį skystį, iš dalies arba visiškai prarastą dėl įvairių sąnarių deformuojančios artrozės. Gintaro rūgštis aktyvina medžiagų apykaitą kaulų ir kremzlių audiniuose ir pagerina pažeistų sąnarių judrumą.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, Mexipridol (taip pat ir Mexidol) greitai absorbuojamas virškinimo trakte, o didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 25–30 minučių. Vaistas suskaidomas kepenyse, susidarant metabolitams, kurie išsiskiria per inkstus (pusinės eliminacijos laikas yra maždaug penkios valandos).

Visi Cytoflavin komponentai patenka į kraują ir audinius; gintaro rūgštis metabolizuojama greičiausiai (po pusvalandžio po peroralinio vartojimo, po 1,5–2 minučių po parenteralinio vartojimo). Niacino maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po dviejų valandų, o inozino – po penkių valandų po vienkartinės dozės. Visos medžiagos, išskyrus gintaro rūgštį, metabolizuojamos kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.

99 % Gelofusine iš organizmo išsiskiria per inkstus nepakitusios medžiagos (pusinės eliminacijos laikas yra apie 4,5 valandos).

Vaistų Limontar ir Reamberin farmakokinetika instrukcijose nepateikta.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Gintaro rūgštis – viena tabletė tris kartus per dieną (prieš valgį); maksimali vartojimo trukmė – 4 savaitės.

Mexidol, Mexipridol ir kt. – po vieną tabletę tris kartus per dieną; vartojimo trukmė – nuo 14 dienų iki 1,5 mėnesio.

Cytoflavin – dvi tabletės du kartus per dieną (prieš valgį); gydymo trukmė – trys savaitės.

Reamberin ir Gelofusin įvedami į veną naudojant lašintuvą; dozę ir vartojimo trukmę gydytojas skiria individualiai.

Limontaro milteliai ištirpinami vandenyje (0,25 g vienai dozei) ir geriami per burną iki keturių kartų per dieną.

Hialurono rūgšties preparatas su gintaro rūgštimi „Hyalual Arthro“ suleidžiamas tiesiai į sąnario kapsulę. Instrukcijose pažymima, kad trys injekcijos užtikrina stabilų terapinį poveikį 12 mėnesių.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Naudokite gintaro rūgšties preparatai nėštumo metu

Visų vaistų, kurių sudėtyje yra sukcinatų, vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės gintaro rūgšties ir jos darinių vartojimo kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, ūminis kepenų nepakankamumas, inkstų nepakankamumas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, aukštas kraujospūdis.

Be to, Cytoflavin draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti; Reamberin - galvos traumoms ir smegenų edemai; Gelofusin - blogam kraujo krešėjimui ir ūminiam širdies nepakankamumui.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai gintaro rūgšties preparatai

Gintaro rūgštis gali sukelti alergiją (odos paraudimą ir niežulį), viduriavimą ir padidėjusį mieguistumą.

Be to, vartojant Mexipridol, Mexidol ir Limontar, gali pasireikšti burnos džiūvimas, pykinimas ir padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas dėl padidėjusios druskos rūgšties sekrecijos. Tai gali išprovokuoti skrandžio skausmą.

Į veną leidžiant gali pasireikšti galūnių parestezija, kraujospūdžio pokyčiai, galvos skausmas, anafilaksinis šokas.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Perdozavimas

Perdozavus vaistų, kurių sudėtyje yra gintaro rūgšties, padidėja šalutinis poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

Preparatai, kurių sudėtyje yra gintaro rūgšties, nesuderinami su barbitūratų grupės raminamaisiais vaistais, raminamaisiais vaistais ir raumenis atpalaiduojančiais vaistais.

Preparatai, kurių sudėtyje yra etilmetilhidroksipiridino sukcinato, sustiprina vaistų, skirtų epilepsijai ir Parkinsono ligai gydyti, poveikį.

Citoflavinas neskiriamas kartu su antibiotikais, skydliaukės hormonais ir antinksčių žievės hormonais.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Laikymo sąlygos

Preparatus, kurių sudėtyje yra gintaro rūgšties, reikia laikyti atokiai nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas: gintaro rūgšties – 12 mėnesių; meksipridolio, citoflavino, gelofusino, hyalual artro – 2 metai; mexidol, reamberino, limontaro – 3 metai.

[ 29 ]