"Razol 20

Razol 20 yra vaistinis preparatas, skirtas vartoti kaip vaistas nuo opų. Pagrindinės jo farmakologiškai veikliosios medžiagos rabeprazolo veikimas yra susijęs su protonų siurblio slopinimu, nes, veikiant jam skrandžio parietalinėse ląstelėse, slopinamas fermentas H+-K+-ATPazė. Dėl to blokuojamas paskutinis druskos rūgšties gamybos procesų etapas. Šis poveikis priklauso nuo vaisto dozės, o dėl jo vartojimo slopinama tiek bazinė, tiek stimuliuojama druskos rūgšties sekrecija, nepriklausomai nuo dirgiklio pobūdžio.

Šis vaistas pasižymi tokiomis savybėmis, kaip gebėjimas beveik visiškai absorbuotis virškinimo trakte per labai trumpą laiką po peroralinio vartojimo. Vaisto antisekrecinis poveikis pasireiškia per pirmąsias 60 minučių, o po 2–4 valandų nuo pradinės dozės suvartojimo pastebimas maksimalus rūgščių ir šarmų pH sumažėjimas skrandyje. Tokiu būdu pasiektas skrandžio rūgšties sekrecijos lygio optimizavimas stabilizuojasi ir fiksuojasi po 3 dienų nuo gydymo kurso pradžios.

Galiausiai, dar vienas „Razol 20“ privalumas yra tas, kad jo absorbcijai neturi įtakos maistas ar paros laikas, kada maistas vartojamas.

Indikacijos "Razol 20

Razol 20 vartojimo indikacijos rodo, kad šis vaistas daugiausia skirtas trumpalaikiam ligų gydymui, įskaitant: gastroezofaginio refliukso ligą, kurią lydi opos ir erozijos; Zolingerio-Elisono sindromo buvimą pacientui. Be to, šis vaistas taip pat vartojamas kaip viena iš prevencinių priemonių, skirtų užkirsti kelią rūgštinio skrandžio turinio aspiracijai.

Be to, Razol 20 yra įtrauktas į medicininių receptų sąrašą, skirtą dvylikapirštės žarnos arba skrandžio pepsinei opai ūminėje stadijoje ir kraujavimo bei sunkių erozijų atsiradimo atveju. Tokiais atvejais vaisto vartojimas peroraliniu būdu yra neįmanomas, patartina jį vartoti injekcinio tirpalo pavidalu.

Taigi, Razol 20 vartojimo indikacijos daugiausia atsiranda dėl to, kad pacientas serga viena ar kita liga, kuriai būdingas padidėjęs skrandžio rūgšties gamybos lygis ir galimybė jai patekti į virškinimo traktą. Vaistas sukelia teigiamą tendenciją atkurti ir stabilizuoti rūgščių ir šarmų pusiausvyrą šiuose vidaus organuose.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma Razol 20 tiekiamas miltelių pavidalu, iš kurių paruošiamas injekcinis tirpalas. Milteliai yra liofilizuota masė, visiškai baltos spalvos arba beveik balto atspalvio. Stikliniame buteliuke yra 20 miligramų miltelių. Kartoninėje dėžutėje, priklausomai nuo pakuotės, yra arba 1 toks buteliukas (Nr. 1), arba 10 jų – Nr. 10.

Vaistų rinkoje šis vaistas dažnai randamas ir liofilizuotų miltelių pavidalu, dideliais kiekiais, 20 ml buteliukuose, skirtuose injekciniam tirpalui paruošti, atitinkamai pakuotėse Nr. 50 ir Nr. 100. Dideliais kiekiais vadinami gatavi farmacijos produktai, kuriuos gamina vienas gamintojas, laikydamasis visų būtinų technologinių procesų, o kurių pakavimą, galutinį pakavimą ir ženklinimą gali atlikti kita įmonė.

Pagrindinė Razol 20 veiklioji medžiaga yra rabeprazolas. Kiekviename buteliuke yra 20 mg rabeprazolo natrio druskos. Be to, ši vaisto išleidimo forma turi daug pagalbinių komponentų, tokių kaip: natrio hidroksidas, manitolis E 421.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Razol 20 pasižymi keliomis savybėmis, iš kurių svarbiausia yra vaisto poveikis fermentui H+–K+–ATPazei parietalinėse skrandžio ląstelėse. Tai reiškia, kad vaistas veikia kaip inhibitorius paskutiniame druskos rūgšties gamybos etape. Dėl to slopinama tiek bazinė, tiek stimuliuojama druskos rūgšties sekrecija.

Rabeprazolo prisijungimas prie parietalinių ląstelių kovalentiniais ryšiais su protonų siurbliu sukelia negrįžtamą rūgšties sekrecijos lygio sumažėjimą. Rūgšties sekrecija tampa įmanoma tik dalyvaujant naujai susiformavusiam protonų siurbliui. Rabeprazolo poveikis parietalinei ląstelei jos aktyvavimo metu sukelia maksimalų sekrecinės funkcijos sumažėjimo laipsnį.

Šis poveikis pasiekiamas vaisto infuzuojant į veną. Dėl to rabeprazolo molekulės jungiasi prie protonų siurblio, o tai savo ruožtu sukelia druskos rūgšties gamybos nutraukimą. Rūgštinėje skrandžio parietalinių ląstelių aplinkoje per trumpą laiką susidaro veikliosios medžiagos sankaupa, kuri aktyvuojama dėl to, kad prie jos prisijungia sulfonamidų grupė. Sąveikoje dalyvauja protonų siurblio cisteinai.

Vartojant į veną, Razol 20 poveikis pasireiškia per 1 valandą ir pasiekia maksimalų išraiškos laipsnį po 2–4 valandų. Vidutinis klirensas, kai į veną infuzuojama 20 ml dozė, yra 283 ± 98 ml/min. 20 mililitrų dozės, suleistos į veną, pusinės eliminacijos laikas yra 1,02 ± 0,63 val. Nustojus vartoti vaistą, sekrecinis aktyvumas atsistato per 2–3 dienas.

Razol 20 farmakodinamika yra tokia, kad vartojant nustatytą 20 mg paros dozę 14 dienų gydymo kurso metu, skydliaukės veikla nepakinta, angliavandenių apykaita nekeičiama. Be to, vaistas nekeičia hormonų aldosterono, gliukagono, kortizolio, parathormono, prolaktino, renino, sekretino, testosterono, cholecistokinino, estrogeno koncentracijos kraujyje.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Razol 20 pasižymi absoliučiu biologiniu prieinamumu. Tai reiškia, kad pagrindinės veikliosios vaisto medžiagos – rabeprazolo – molekulės visu 100 procentų kiekiu gali pasiekti parietalines ląsteles. Reikėtų pažymėti, kad biologinio prieinamumo laipsnis nepriklauso nuo to, ar šis vaistas buvo vartojamas vieną kartą, ar pakartotinai.

Vienas iš pagrindinių Razol 20 savybių yra tai, kad farmakokinetinės savybės yra tiesinės. Tai reiškia, kad priklausomai nuo dozės, pusinės eliminacijos laikas, klirensas ir pasiskirstymo tūris paprastai nekinta.

Rabeprazolo natrio metabolizmas žmogaus organizme vyksta kepenyse, kur jis biotransformuojamas, kurio metu susidaro pagrindiniai metabolitai: anglies rūgštis ir tioeteris. Labai mažais kiekiais galima pastebėti ir kitų metabolitų buvimą: dimetiltioeterio, merkapturo rūgšties konjugato, silfono.

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 60 minučių. 90 % dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia dviejų metabolitų pavidalu: merkaptopurino rūgšties konjugato ir karboksirūgšties. Nedidelis kiekis metabolitų išsiskiria su išmatomis.

Razol 20 farmakokinetika senyvo amžiaus pacientams pasižymi ilgesne eliminacija. Kaupiamojo vaisto poveikio nepastebėta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Skiriant Razol 20, naudojamas toks vaisto vartojimo būdas ir dozavimas.

Visų pirma, būtina atsižvelgti į tai, kad intraveninės injekcijos ir infuzijos skiriamos tik tuo atveju, jei neįmanoma jo vartoti vaistine forma, skirta vartoti per burną. Kai tampa įmanoma skirti vaistą per burną, jo intraveninį vartojimą reikia nutraukti.

Infuzijai ir injekcijai paruoštą tirpalą reikia leisti tik į veną, rekomenduojama paros dozė yra 20 miligramų.

Injekcinis tirpalas ruošiamas ištirpinant ampulės turinį 5 ml steriliame vandenyje. Injekcija turi būti atliekama palaipsniui per 5 minutes iki ketvirčio valandos.

Infuzijai reikalingas toks paruošiamasis procesas: ampulės turinį pirmiausia reikia ištirpinti 5 mililitruose sterilaus vandens, o tada įpilti į 100 ml 0,9% natrio chlorido infuzinio tirpalo. Laiko intervalas, per kurį vaistas skiriamas, turi būti 15–30 minučių.

Paruošto tirpalo naudojimui keliamos tam tikros sąlygos: jį reikia sunaudoti ne vėliau kaip per 4 valandas nuo jo paruošimo momento. Kitas svarbus dalykas yra tai, kad galima naudoti tik tokį tirpalą, kuris buvo iš anksto patikrintas dėl nuosėdų nebuvimo, spalvos pasikeitimo ir kitų pakitimų. Tinkamai paruoštas tirpalas yra skaidrus, bespalvis ir jame neturėtų būti jokių pašalinių intarpų. Per nurodytą laikotarpį nesunaudotas tirpalas turi būti sunaikintas.

Razol 20 vartojimo būdas ir dozavimas, laikantis visų nustatytų taisyklių ir būtinų sąlygų, užtikrina gydymo šiuo vaistu veiksmingumą.

[ 19 ], [ 20 ]

Naudokite "Razol 20 nėštumo metu

Razol 20 vartojimas nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu yra viena iš esamų šio vaisto kontraindikacijų.

Specialiai atliktų eksperimentinių tyrimų rezultatai rodo, kad vaistas nevisiškai prasiskverbia pro placentos barjerą ir tam tikrais kiekiais gali prasiskverbti pro jį. Tačiau reikėtų pažymėti, kad nebuvo pastebėta jokių vaisinės funkcijos sutrikimų ar nukrypimų nuo normos vaisiaus intrauterininės raidos procesuose.

Razol 20 arba bet kuris iš jo komponentų gali patekti į žindančios motinos pieną.

Taigi, sprendimas, ar patartina vartoti Razol 20 nėštumo, žindymo ir žindymo laikotarpiu, turėtų būti priimamas visiškai atsakingai ir atsargiai, kruopščiai apsvarsčius ir kruopščiai įvertinus visus privalumus ir trūkumus. Svarbiausias veiksnys šiuo klausimu yra tikėtinas didesnis teigiamas jo vartojimo rezultatas motinai, o ne galimas žalingas poveikis vaikui.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartojant Razol 20 pirmiausia reiškia, kad jo negalima skirti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas rabeprazolui ar kitoms benzimidazolo grupės veikliosioms medžiagoms.

Vaistas laikomas nepriimtinu vartoti, jei pacientas turi kokių nors kvėpavimo takų, inkstų ar kepenų nepakankamumo.

Dėl klinikinės patirties gydant vaikus vaistais, kurių sudėtyje yra rabeprazolo, stokos, Razol 20 draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Nėštumo metu šio vaisto vartojimas gali būti pateisinamas tik tuo atveju, jei teigiamo poveikio motinai pasiekimas nėra susijęs su neigiamų pasekmių vaisiaus vystymuisi rizika.

Kai moteriai šis vaistas skiriamas žindymo ir žindymo laikotarpiu, kūdikio žindymą reikia nutraukti tokio gydymo metu.

Atsižvelgiant į Razol 20 vartojimo kontraindikacijas, neįmanoma nepaminėti keleto atvejų, kai būtina sutelkti dėmesį į jo vartojimo galimybę esant tam tikriems veiksniams. Taigi, vaisto skyrimas, diagnozuotas ir nustatytas paciento skrandžio vėžinis navikas, atmetamas. Sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas taip pat reikalauja ypatingo atsargumo gydant šią priemonę ankstyvosiose stadijose.

[ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai "Razol 20

Razol 20 šalutinis poveikis gali būti įvairių tipų simptomų atsiradimas, pasireiškiantis skirtinguose žmogaus kūno organuose ir sistemose.

Virškinimo trakto dalis sukelia šias nepageidaujamas reakcijas į vaistą: burnos džiūvimą, raugėjimą, pykinimą, vėmimą, pilvo skausmą, vidurių užkietėjimą ir pilvo pūtimą. Padidėja kepenų transaminazių aktyvumas. Galimi dispepsiniai simptomai, labai retai – stomatitas, gastritas, anoreksija.

Centrinėje nervų sistemoje gali pasireikšti tokie sutrikimai kaip galvos skausmas ir galvos svaigimas, sujaudinimas, nemiga arba, priešingai, mieguistumas. Gali būti, kad pacientas gali tapti prislėgtas, sutrikti jo regėjimas ir skonio pojūtis.

Kvėpavimo sistemos reakcija į Razol 20 gali būti kosulio atsiradimas, bronchito, rinito, sinusito ir faringito atsiradimas.

Yra alerginių reakcijų į šio vaisto vartojimą galimybė, pasireiškianti odos bėrimu, retais atvejais kartu su niežuliu.

Kitas nepageidaujamas poveikis gali būti nugaros skausmas, į gripą panašus sindromas, mialgija, artralgija ir karščiavimas. Medicinos statistikoje užfiksuoti pavieniai atvejai, kai dėl vaisto vartojimo pacientai priaugo svorio, atsirado polinkis į padidėjusį prakaitavimą, išsivystė neutropenija, trombocitopenija, leukopenija ir leukocitozė.

Jei pasireiškia bet koks Razol 20 šalutinis poveikis, jo vartojimą reikia nutraukti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Šiuo metu nėra konkrečios informacijos apie tai, kas būdinga Razol 20 perdozavimui. Manoma, kad viršijus didžiausias leistinas vaisto dozes, reikėtų tikėtis padidėjusio šalutinio poveikio, kuris gali pasireikšti vartojant šį vaistą, sunkumo.

Norint gydyti pernelyg didelės Razol 20 dozės neigiamas pasekmes, taikomos simptominės terapinės priemonės.

Dėl didelio rabeprazolo prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnio dializė, skirta pašalinti vaistą iš paciento organizmo, atrodo neveiksminga.

Šiuo metu nežinomas specifinis priešnuodis, kuris galėtų būti naudingas perdozavus šio vaisto.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Sąveika su kitais vaistais

Razol 20 sąveiką su kitais vaistais daugiausia lemia rabeprazolo, kaip pagrindinės šio vaisto veikliosios medžiagos, farmakologinės savybės.

Kaip ir visi kiti natrio protonų siurblio inhibitoriai, rabeprazolas metabolizuojamas kepenų citochromo P450 fermentų. Rabeprazolo natrio druska nedalyvauja kliniškai reikšmingoje sąveikoje su amoksicilinu, varfarinu, diazepamu, teofilinu ir fenitoinu – vaistais, kuriuos metabolizuoja P450 fermentai.

Kadangi natrio rabeprazolas sukelia aktyvų ir ilgalaikį gaminamos druskos rūgšties kiekio sumažėjimą, gali būti, kad jis sąveikauja su vaistais, kurių absorbcijos savybes lemia rūgščių ir šarmų pusiausvyros indikatorius – pH skrandyje. Taigi, vartojant kartu su ketokonazolu, pastarojo koncentracija kraujo plazmoje sumažėja 33 %, o digoksino atveju – minimali koncentracija padidėja 22 %. Remiantis tuo, būtina stebėti Razol 20 ir minėtų vaistų vartojimą kartu, kad būtų galima nustatyti galimą dozės koregavimo poreikį.

Kartu su rabeprazolu vartojamo klaritromicino aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje yra 50 % didesnė pirmojo atveju ir 24 % didesnė antrojo atveju. Šis poveikis vertinamas kaip teigiamas sąveikos rezultatas naikinant H. pylori.

Klinikinio tyrimo metu sąveikos su skystos formos antacidiniais vaistais nenustatyta. Klinikinė sąveikos su maistu reikšmė taip pat nenustatyta.

Ciklosporino poveikis metabolizmui yra panašus į kitų protonų siurblio inhibitorių.

In vitro tyrimai su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad natrio rabeprazolą metabolizuoja P450 sistemos izofermentai – CYP 2C9, CYP 3A. Remiantis tuo, galima teigti, kad Razol 20 sąveikos su kitais vaistais potencialas yra mažas.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Laikymo sąlygos

„Razol 20“ laikymo sąlygos numato, kad vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, kurioje palaikoma pastovi 25 laipsnių Celsijaus aplinkos temperatūra.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tinkamumo laikas

Razol 20 tinkamumo laikas yra 2 metai nuo gamintojo nurodytos pagaminimo datos ant pakuotės. Vaisto negalima vartoti pasibaigus šiam laikotarpiui.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]