Saroten

Saroten yra antidepresantas. Jis priklauso neselektyvių monoamino reabsorbcijos inhibitorių grupei.

[ 1 ]

Indikacijos Saroten

Pagrindinės naudojimo indikacijos:

• depresinės būsenos, ypač tos, kurias lydi nerimas, miego sutrikimai ir sujaudinimas;
• endogeninis depresijos tipas (mono- ir bipolinis), užmaskuotas, taip pat klimakterinės ir tuo pačiu metu involiucinės depresijos būsenų formos;
• disforija, taip pat alkoholio sukeltas depresijos sindromas;
• reaktyvus depresijos tipas;
• depresijos sukeltos neurozės;
• šizofreninės depresijos sindromo formos (vartojamos kartu su neuroleptikais);
• skausmo sindromas lėtinėje stadijoje.

[ 2 ]

Atleiskite formą

Tiekiamas kapsulių arba tablečių pavidalu. Vienoje pakuotėje yra 100 tablečių.

Farmakodinamika

Amitriptilinas yra triciklinis junginys. Tai tretinis aminas, centrinė triciklinių junginių kategorijos medžiaga, nes in vivo jis beveik vienodai aktyviai slopina serotonino ir norepinefrino patekimą į presinapsinius nervų receptorius.

Pagrindinis medžiagos skilimo produktas nortriptilinas yra gana stiprus norepinefrino įsisavinimo inhibitorius, tačiau taip pat gali blokuoti serotonino įsisavinimą. Amitriptilinas pasižymi stipriomis anticholinerginėmis, raminamosiomis ir antihistamininėmis savybėmis, be to, jis gali sustiprinti katecholaminų poveikį.

REM miego fazės slopinimas yra aktyvaus antidepresantų poveikio požymis. Tricikliai antidepresantai, taip pat selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, taip pat MAOI, slopina REM fazės procesą ir pagerina gilaus miego (lėtosios bangos) stadiją.

Amitriptilinas pagerina dėl ligos sukeltą prislėgtą nuotaiką.

Amitriptilino raminamasis poveikis yra svarbus depresijos, kuriai būdingas padidėjęs sujaudinimas, nerimas, neramumas ir miego sutrikimai, gydymo aspektas. Antidepresinis poveikis pradeda pasireikšti po 2–4 savaičių nuo gydymo pradžios, o raminamasis vaisto poveikis nesumažėja.

Vaisto analgezinės savybės nėra susijusios su antidepresantų savybėmis, nes analgezinis poveikis prasideda daug anksčiau, nei įvyksta nuotaikos pokyčiai. Dažnai šiam poveikiui pasiekti pakanka daug mažesnės dozės, nei užtikrinti paciento nuotaikos pokyčius.

Farmakokinetika

Išgėrus amitriptilino biologinis prieinamumas yra maždaug 60 %. Prisijungimo prie plazmos baltymų greitis yra maždaug 95 %. Veikliosios medžiagos didžiausia koncentracija kraujo serume pasiekiama maždaug po 4–10 valandų po vartojimo ir išlieka gana stabili.

Aktyvaus komponento metabolizmo procesas vyksta hidroksilinimo ir demetilinimo būdu. Pagrindinis skilimo produktas yra nortriptilinas.

Amitriptilino pusinės eliminacijos laikas yra nuo 16 iki 40 valandų (vidutiniškai 25 valandos), o nortriptilino – maždaug 27 valandos. Terapinio elemento pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 1–2 savaičių.

Amitriptilinas išsiskiria daugiausia su šlapimu, be to, nedideliais kiekiais jis išsiskiria su išmatomis.

Amitriptilinas ir kartu su juo nortriptilinas gali prasiskverbti pro placentą ir mažomis dozėmis patekti į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia gerti užgeriant vandeniu. Taip pat galite atidaryti kapsulę ir išgerti viduje esančias granules, užgerdami vandeniu (jų negalima kramtyti).

Norint atsikratyti depresijos būsenų, vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną, prieš miegą (3–4 valandas). Dozė atitinka 2/3 vaisto dozės tabletėse.

Gydymo kurso pradžioje suaugusiesiems reikia gerti po 1 kapsulę (50 mg) vakare. Po 1–2 savaičių paros dozę prireikus galima padidinti iki 2–3 kapsulių (100–150 mg) vakare. Pasiekus norimą rezultatą, paros dozę galima sumažinti iki minimalios veiksmingos dozės (paprastai 1–2 kapsulės arba 50–100 mg).

Tokiu atveju, gavus pastebimą teigiamą rezultatą, gydymą antidepresantais (pvz., „Saroten Retard“) būtina tęsti apie 4–6 mėnesius. Palaikomąsias „Saroten Retard“ dozes (jos pasižymi antiretrykinėmis savybėmis) leidžiama vartoti ilgą laiką – iki kelerių metų iš eilės.

Senyvo amžiaus pacientams rekomenduojama pradėti gydymą tabletėmis – paros dozė yra 30 mg (tris kartus per dieną po 10 mg). Po kelių dienų galima pradėti vartoti kapsules. Reikia gerti po 1–2 kapsules per dieną (50–100 mg dozė) – vakarais prieš miegą.

Lėtinio skausmo sindromo atveju suaugusiesiems paros dozė yra 1-2 kapsulės (50-100 mg) prieš miegą. Pradiniame gydymo etape leidžiama gerti Saroten tabletes (25 mg) 1 kartą vakare.

[ 5 ]

Naudokite Saroten nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti vaisto nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą neigiamą poveikį vaisiui.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• intrakardinio laidumo proceso sutrikimas;
• ūminis apsinuodijimas opiatais, alkoholiniais gėrimais ar barbitūratais;
• uždaro kampo glaukoma;
• derinys su MAO inhibitoriais, taip pat laikotarpiu po jų vartojimo pabaigos (mažiausiai 2 savaites);
• Individualus amitriptilino netoleravimas.

Šalutiniai poveikiai Saroten

Dėl anticholinerginio vaisto poveikio gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: rūgštus ir kartus skonis kartu su burnos džiūvimu, be to, stomatitas. Retkarčiais gali pasireikšti regos sutrikimai, cholestazinė gelta, tachikardija, padidėjęs akispūdis ir vidurių užkietėjimas. Šlapimo susilaikymas pasireiškia sporadiškai. Visos šios reakcijos dažniausiai pasireiškia pradiniame gydymo etape, o vėliau susilpnėja ir išnyksta.

Tarp kitų (sisteminių) reakcijų:

• širdies ir kraujagyslių sistema: aritmijos ar tachikardijos atsiradimas, be to, intrakardialiniai laidumo sutrikimai (registruojami tik EKG, kliniškai nepasireiškia) ir ortostatinė hipotenzija;
• CNS organai: silpnumo ar mieguistumo jausmas, be to, koncentracijos sutrikimas ir galvos svaigimas su galvos skausmais. Šios problemos dažniausiai pasireiškia pradiniame gydymo etape, o vėliau silpnėja. Retai, dažniausiai tais atvejais, kai vartojamos padidintos pradinės dozės, galimos tokios reakcijos kaip dezorientacija, sumišimo jausmas, mieguistumas, stiprus susijaudinimas ir haliucinacijų atsiradimas. Be to, gali pasireikšti traukuliai, drebulys ir ekstrapiramidiniai sutrikimai. Retais atvejais atsiranda nerimo jausmas;
• alergija: odos bėrimas ir niežėjimas;
• Kita: gali padidėti prakaitavimas, pykinimas, padidėti svoris ir sumažėti lytinis potraukis.

[ 3 ], [ 4 ]

Perdozavimas

Perdozavimas pasireiškia centrinės nervų sistemos sužadinimu arba slopinimu. Tai pasireiškia reikšmingais kardiotoksiniais (žemas kraujospūdis, aritmija, širdies nepakankamumo išsivystymas) ir cholinolitiniais (gleivinių džiūvimas, tachikardija ir šlapimo susilaikymas) simptomais. Taip pat stebima hipertermija ir traukulių atsiradimas.

Terapija yra simptominė. Ji turėtų būti atliekama ligoninėje. Išgėrus amitriptilino, paciento skrandį reikia kuo greičiau išplauti ir duoti gerti aktyvuotos anglies. Taip pat būtina palaikyti širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemų veiklą. Rekomenduojama 3–5 dienas stebėti širdies veiklą. Tokiais atvejais adrenalinas neskiriamas. Traukulių pašalinimui galima vartoti diazepamą.

[ 6 ]

Sąveika su kitais vaistais

Amitriptilinas sustiprina etanolio veiksmingumą, be to, barbitūratai kartu su kitais vaistais, slopinančiais centrinės nervų sistemos funkciją. Kartu vartojant MAO inhibitorius, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kadangi amitriptilinas sustiprina anticholinerginių vaistų poveikį, šių vaistų kartu vartoti nerekomenduojama.

Padidina simpatomimetikų, tokių kaip adrenalinas ir noradrenalinas, veiksmingumą. Todėl vietinių anestetikų, kurių sudėtyje yra šių komponentų, negalima vartoti kartu su amitriptilinu.

Šis vaistas gali susilpninti tokių vaistų kaip betanidinas, klonidinas ir guanetidinas hipotenzinį poveikį.

Kartu vartojant su neuroleptikais, būtina atsižvelgti į tai, kad tricikliai antidepresantai ir neuroleptikai vienas kito medžiagų apykaitos procesus sulėtina, todėl sumažėja konvulsinio pasirengimo riba.

Kartu vartojant vaistą su cimetidinu, gali sutrikti amitriptilino metabolizmas, taip pat padidėti jo koncentracija kraujo plazmoje, dėl ko atsiranda toksinis poveikis.

[ 7 ], [ 8 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas originalioje medicininėje pakuotėje, laikantis vaistams taikomų standartinių sąlygų. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Saroten leidžiama vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.