Tamoksifenas

Tamoksifenas yra antiestrogeninis vaistas, turintis priešvėžinių savybių.

Indikacijos Tamoksifenas

Jis skirtas vartoti estrogenų priklausomam krūties vėžiui gydyti (moterims, ypač toms, kurios įžengė į menopauzę) arba pieno liaukų ginekomastijai vyrams. Vaistas taip pat gali būti vartojamas gydant šių organų onkologines ligas: endometriumą arba kiaušides, taip pat inkstus. Be to, melanomą, sarkomą (pažeidžiančią minkštuosius audinius), kuri atsiranda, kai naviklyje yra estrogenų receptorių. Vaistas gali būti naudojamas prostatos vėžiui eliminuoti, jei organizmas yra atsparus kitiems vaistams.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių. Pakuotėje gali būti 1, 3 arba 10 lizdinių plokštelių.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

Tamoksifeno veikimas pagrįstas jo savybėmis, kurios leidžia jam trikdyti estrogenų receptorių aktyvumą. Tamoksifenas kartu su atskirais metabolitais kovoja su E2 dėl jungties su citoplazminiais estrogenų laidininkais gimdos ir pieno liaukų ląstelėse, taip pat adenohipofizėje ir makštyje. Be to, jis veikia navikus, kuriuose yra padidėjęs estrogenų laidininkų skaičius. Skirtingai nuo estrogenų laidininkų komplekso, identiškas tamoksifeno kompleksas neprovokuoja DNR sintezės proceso branduolyje. Vietoj to, jis slopina ląstelių dalijimąsi, dėl ko naviko ląstelės pradeda regresuoti ir vėliau žūsta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Išgertas tamoksifenas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 4–7 valandų po vienkartinės dozės. Pusiausvyrinė tamoksifeno koncentracija serume paprastai pasiekiama po 3–4 savaičių vaisto vartojimo. 99 % vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Metabolizmas, dėl kurio susidaro skilimo produktai, vyksta kepenyse.

Veiklioji medžiaga išsiskiria dviem atskiromis fazėmis. Pradinis pusinės eliminacijos laikas yra 7–14 valandų, o vėlesnis laikotarpis yra lėtas terminalinis laikotarpis ir trunka 7 dienas. Ji išsiskiria daugiausia su išmatomis konjugatų pavidalu. Likusi nedidelė vaisto dalis iš organizmo išsiskiria su šlapimu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Dozė paprastai skiriama individualiai, ji priklauso nuo indikacijų. Paros dozė yra 20–40 mg, rekomenduojama ilgą laiką vartoti po 20 mg vaisto kiekvieną dieną. Pasireiškus ligos progresavimo simptomams, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Tabletes reikia nuryti nekramtant ir užgerti vandeniu. Vaistą galite išgerti vienu kartu ryte arba paros dozę padalyti į 2 dozes ir gerti ryte ir vakare.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Naudokite Tamoksifenas nėštumo metu

Tamoksifeno vartojimas nėštumo metu yra draudžiamas.

Kontraindikacijos

Tarp kitų kontraindikacijų:

• žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, inkstų nepakankamumu, akių ligomis (pvz., katarakta), giliųjų venų tromboze, tromboembolija (įskaitant buvusią istoriją). Be to, esant hiperkalcemijai ir hiperlipidemijai, trombocitopenijai ir leukopenijai, taip pat kartu su gydymu netiesioginiais antikoaguliantais.

[ 17 ]

Šalutiniai poveikiai Tamoksifenas

Šalutinis vaisto vartojimo poveikis yra toks:

• Kraujotakos sistemos organai: gali išsivystyti leukopenija arba trombocitopenija (trombocitų kiekis dažnai sumažėja iki 80–90 x 109/l). Retais atvejais gali pasireikšti pancito- arba neutropenija.
• Endokrininės sistemos organai: gausus kraujavimas ar išskyros iš makšties, karščio pylimas, menstruacijų sutrikimai, stiprus lytinių organų niežėjimas. Gydymas tamoksifenu padidina produktyvių endometriumo pokyčių riziką – gali išsivystyti endometriozė, taip pat polipai ar hiperplazija, o kai kuriais atvejais net vėžys. Premenopauzės stadijoje moterims gali nustoti mėnesinės, o kai kuriais atvejais kiaušidėse gali atsirasti grįžtama serozinė edema. Vyrams gali sumažėti lytinis potraukis ar pasireikšti impotencija.
• Virškinimo trakto dalis: vėmimas ir pykinimas. Pavieniais atvejais – skonio receptorių sutrikimai, anoreksija, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.
• Regos organai: regėjimo aštrumo praradimas, retinopatijos ar kataraktos išsivystymas, ragenos drumstėjimas.
• Virškinimo sistemos organai: vaistas gali paveikti lipidų spektrą kraujo serume. Hipertrigliceridemija retai stebima, kai kuriais atvejais išsivysto pankreatitas. Gydymas tamoksifenu padidina kepenų fermentų kiekį ir kartais gali sukelti sunkesnius sutrikimus (pvz., cholestazę, riebalinę hepatozę ar hepatitą).
• Odos ir jos darinių reakcijos: bėrimas, nuplikimas arba, atvirkščiai, pagreitėjęs plaukų augimas.
• Padidėjęs jautrumas: Quincke edema, daugiaformė eritema, piktybinė eksudacinė eritema, parapemfigus.
• Kraujagyslių sistemos organai: dažniausiai stebima trombozė, o retais atvejais – plaučių embolija.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su citostatikais, padidėja kraujo krešulių rizika.

Antacidiniai vaistai, H2 blokatoriai ir kiti panašaus poveikio vaistai padidina skrandžio pH, dėl to žarnyne ištirpusi tabletė gali ištirpti per anksti ir prarasti savo apsaugines savybes. Todėl tarp tokių vaistų ir tamoksifeno vartojimo būtina daryti 1–2 valandų pertraukas.

Yra įrodymų, kad tamoksifenas sustiprina kumarino grupės vaistų (pvz., varfarino) antikoaguliantų poveikį.

Vaistai, mažinantys kalcio išsiskyrimo greitį (pvz., tiazidiniai diuretikai), kartu su tamoksifenu gali padidinti hiperkalcemijos riziką.

Tamoksifeno ir tegafūro derinys gali išprovokuoti kepenų cirozę arba lėtinį hepatitą.

Kai Tamoksifenas vartojamas kartu su kitais hormoniniais vaistais (ypač kontraceptikais, kurių sudėtyje yra estrogeno), specifinis abiejų vaistų poveikis susilpnėja.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tinkamumo laikas

Tamoksifenas leidžiamas vartoti 3 metus nuo pagaminimo datos.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]