Tasigna

Antineoplazinis antžmoginis audinys Tasignonas, pagrįstas proteinkinazės inhibitoriumi nilotinibu.

Indikacijos Tasigna

Taikyti Tacos šiais atvejais:

• gydymui pirmą kartą nustatant lėtinį mieloidinės leukemijos mąstymą suaugusiesiems, kuriems būdinga chromosomų perkėlimas;
• gydymo dėl pirmą kartą aptikta lėtinės ir akceleracijos srautą mieloidinės leukemijos suaugusiems, turintis būdingą TRANSLOKACIJA, taip pat priklausomybės ar padidėjusio jautrumo į ankstesnį terapinio schemą (prasme, inter alia, ir imatinibo).

Atleiskite formą

Jis gaminamas apversta forma:

• storosios 150 mg kapsulės yra rausvos formos su užrašu juodos spalvos NVR ir BCR;
• 200 mg kietos kapsulės yra gelsvos formos su užrašu raudonos spalvos NVR ir TKI.

Kapsulėse yra miltelių pavidalo baltos ir gelsvos spalvos medžiaga.

Lizdinėje plokštelėje yra keturios 150 mg kapsulės arba keturios arba keturios kapsulės po 200 mg. Kartono pakuotėje yra 2-7 lizdinės plokštelės.

Veiklioji Tasigne medžiaga yra nilotinibo g / x monohidratas.

Farmakodinamika

Tasigna - yra stiprus vaistas, kuris slopina tirozino kinazės aktyvumą Abl oncoprotein Bcr-Abl, veikiantis viena po kitos einančias korinio struktūrų ir pirminių Philadelphia chromosomų teigiamas leukemijos ląstelių paveiktų.

 TAXON formuoja tankią jungtį ATP rišimosi zonoje, kuri yra stipriausias Bcr-Abl inhibitorius, ir toliau veikia prieš 32 mutantines imatinibui atsparias Bcr-Abl rūšis.

Kaip rezultatas biologinio ir cheminio aktyvumo Tasigna selektyviai slopina proliferacinį pakeitimus ir indukuoja apoptozę viena po kitos einančias ląstelių ir pirminių teigiamas infekuotų ląstelių leukemijos, išskirtų iš pacientų, sergančių lėtinės mieloidinės leukemijos forma.

Toks žymiai paveikia arba nedaro įtakos daugybei baltymų kinazių, įskaitant serino proteino kinazę. Išimčių yra trombocitų FF receptoriaus tirozino kinazės aktyvumo, gydymui ir efrinretseptornye kinazės: Tasigna slopina jų objektas lygis stebimas po peroralinio terapinę dozę.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Riebalų kiekis kraujyje stebimas 3 valandas po kapsulių peroralinio vartojimo. Absorbcija gali būti apie 30%. Kai vartojate Taksi kartu su maistu, maksimalus vaisto kiekis kraujyje padidėja. Iš Tasign vartojimo praėjus pusvalandžiui ar 2 valandoms po valgio, vaisto biologinis prieinamumas padidėja atitinkamai 29 arba 15%. Pacientams, kuriems atliekama gastrektomija arba dalinė gastrektomija, gali sutrikti Tacos absorbcija.

 Ryšys su plazmos baltymais gali būti apie 98%.

Pagrindiniai Tasign metabolizmo būdai yra oksidacijos ir hidroksidacijos procesai. Pagrindinis serume esantis ingredientas yra nilotinibas.

Po vienkartinės dozės daugiau nei 90% vaisto išsiskiria per savaitę, daugiausia kalorijų masės.

Numatomas pusinės eliminacijos laikas, apskaičiuotas daugelio Tasing metodų kinetinių savybių nustatymui, buvo 17 valandų.

Tasingeno veiklioji medžiaga, esanti pusiausvyros būsenoje, laikoma priklausoma nuo dozės. Pusiausvyra dažniausiai pasiekiama aštuntą dieną. Vartojant Tasox du kartus per parą, vartojant vieną kartą per parą arba 3,8 karto, tai padidėjo nilotinibo koncentracija kraujo serume tarp pradinės dozės vartojimo ir pusiausvyros atsiradimo.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dozavimas ir vartojimas

Kapsuliuotas vaistas Tasone rekomenduojamas įleidimui du kartus per dieną (vieną kartą per 12 valandų), praėjus 2 val. Po valgio. Išgėrus kapsules negalėsite valgyti daugiau nei šešiasdešimt minučių.

Tapos nuplaunamos vandeniu, nesudarant ir nepanaikinant kapsulių. Išimtis yra pacientai, kurie turi problemų su nuryti maisto: jiems leidžiama praskiesti miltelius iš kapsulių 1 šaukšteliu. Obuolių tyrė.

Jei pacientas netyčia praleidžia Taksi vartojimą, papildomos kapsulės negalima vartoti: imama kita paskirta Tasigne dozė.

Prieš pradedant gydymą, pacientas turi atlikti EKG ir nustatyti kiekį kalio ir magnio kiekio kraujyje.

Standartinis Tasign kiekis nustatomas 300 mg vaisto dozę du kartus per dieną - 2 kapsulės su 150 mg doze. Jei gydytojas paskyrė 400 mg du kartus per parą, tada 200 mg dozę reikia naudoti kapsulėse.

Tasigna trukmė priklauso nuo klinikinio vaisto poveikio.

[21], [22], [23], [24], [25]

Naudokite Tasigna nėštumo metu

Tyrimai įrodė Tasign toksinį poveikį reprodukcijai, todėl šio vaisto negalima vartoti nėštumo gydymui: yra didelė vaisiaus komplikacijų rizika.

Tasigno gydomiems vaisingo amžiaus pacientams turi būti naudojami patikimi kontraceptikai. Jų vartojimas tęsiamas dvi savaites po gydymo pabaigos.

Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad Tasigna patenka į motinos pieną. Dėl šios priežasties nenaudokite šio vaisto per visą žindymo laikotarpį.

Kontraindikacijos

Specialistai nerekomenduoja paskirti "Taksi":

• nėštumo metu;
• krūtinės maitinimu;
• pediatrijoje (vaikams iki 18 metų);
• su gliukozės-galaktozės absorbcija sutrikus laktazei, padidėjęs jautrumas galaktozei;
• su tendencija sukelti alergiją Taxonui.

 Santykinės kontraindikacijos yra:

• dekompensuota ir sunki širdies žala;
• sudėtinga kepenų patologija;
• pankreatitas.

[16], [17]

Šalutiniai poveikiai Tasigna

Tapox terapija gali būti šalutinis poveikis:

• infekcinės komplikacijos folikulitu, faringitu, pneumonija, herpesu, pienu, gastroenteritu;
• odos papiloma;
• trombocitopenija, anemija, neutropenija;
• skydliaukės disfunkcija;
• nutekėjimas, elektrolitų mainų sutrikimai, cukrinis diabetas, apetito sumažėjimas;
• skausmas galvos smegenyse, galvos svaigimas, neuropatija, drebėjimas galūnes, migrena;
• miego sutrikimai, nerimas, depresijos sutrikimai;
• kraujavimas į tinklainę, konjunktyvitas, regos funkcijos sutrikimas;
• vertigo;
• širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, kraujo krešėjimo sutrikimas;
• dusulys, kraujavimas iš nosies, krūtinės skausmas, plaučių edema;
• pykinimas, kėdės sutrikimas, skausmas skrandyje, troškulys, gelta;
• odos paraudimas ir bėrimas, pigmentacijos sutrikimas, odos pūslelių ir cistų išvaizda;
• skausmas raumenyse ir sąnariuose, skausmas rankose ir kojose;
• šlapinimosi sutrikimai;
• skausmas už krūtinkaulio, erekcijos sutrikimas, pieno liaukų padidėjimas;
• nuovargio pojūtis, patinimas, karščiavimas, karščio pojūtis.

[18], [19], [20],

Perdozavimas

Yra informacijos apie keletą Taksino sąmoningo perdozavimo atvejų, taip pat apie narkotikų su alkoholiniais gėrimais ar kitų vaistų derinius. Išvardintose situacijose buvo pastebėti simptomai, tokie kaip neutropenija, kvėpavimo traukuliai ir stiprumo praradimas. Kepenys ir širdis nebuvo kontroliuojamos. Pacientų mirtis po perdozavimo epizodų nepastebėta.

Jei yra įtarimų, kad pacientas gauna per daug Tasign, rekomenduojama nuodugniai nustatyti kūno funkcionalumą, tada skirti simptominį ir palaikomąjį gydymą.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistinės medžiagos, kurios gali padidinti Thyssin koncentraciją kraujo serume:
  • imatinibas;
  • ketokonazolas, vorikonazolas, ritonaviras, intrakonazolas, telitromicinas, klaritromicinas.
• Vaistinės medžiagos, mažinančios Taxol koncentracijos koncentraciją kraujo serume:
  • izofermento CYP3A4 (fenitoinas, fenobarbitalis, rifampicinas, karbamazepinas, jonažolių preparatai) induktoriai.
• Leidžiama paskirti tasone kartu su varfarinu, kurio kenksmingumo nuo koaguliacijos savybės nėra. Taoxa vartojimas kartu su midazolamu sukelia šiek tiek padidėjusį pastarųjų koncentraciją, tačiau midazolamo metabolizmo laipsnis nesikeičia.
• Tasigna nėra skiriamas kartu su antiaritminių vaistų, kurie apima amiodaronas, sotalolis, chinidino, prokainamido, ir su narkotikų viyayuschimi kokybės QT intervalo (pimozido, metadono, chlorochinas, klaritromicino, ir tt).
• Taxos vartoti nerekomenduojama maistu, nes tai padidina nilotinibo koncentraciją serume.
• Tasigne negalima vartoti su greipfrutų sultimis ir vaistais, kurie slopina izofermento CYP3A4.

[26], [27]

Laikymo sąlygos

Laikykite Taksi originalioje pakuotėje, toli nuo saulės spindulių ir drėgmės, laikydamiesi temperatūros režimo nuo +18 iki +30 ° C. Vaistiniai preparatai, įskaitant Tacos, yra iš vaikų prieigos zonos.

[28]

Tinkamumo laikas

Taksi kapsulės originalioje pakuotėje gali būti laikomos ne ilgiau kaip trejus metus.