Vezikaras

Vesicare naudojamas urologijos praktikoje. Tai vaistas nuo šlapimo nelaikymo ir greito šlapinimosi gydymui.

Indikacijos Vesikaara

Jis naudojamas atliekant simptominį gydymą nuo šlapimo nelaikymo tipo ar dalyvavimo šlapinimosi procesą, be to, spręsti skubiai noras ištuštinti mochevika, kurie dažnai pasitaiko žmonių su įsikūręs Burgase liga.

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, 10 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Vienas vienkartinis vaistų paketas - 1 arba 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Solifenacinas yra konkurencingo tipo acetilcholino receptorių antagonistas, turintis specifinį poveikį. Šlapimtakis yra indervuotas parasimpatiniu acetilcholino nervų galūnėmis. Medžiaga acetilcholinas padeda sumažinti raumenų detrusorą, be to, jis veikia muskarininius galus, kurie daugiausia yra įtraukti į MZ potipį.

Tyrimai in vitro ir su juo in vivo parodė, kad medžiaga solifenacinas daugiausia daro įtaką galūnėms, turinčioms MZ potipį. Be to, nustatyta, kad cheminė medžiaga turi silpną giminingumą arba visišką jo nebuvimą su kitais galais, taip pat jonų bandymų kanalus.

Vaisto poveikis buvo tiriamas naudojant kelis dvigubo tipo aklus tyrimus, kurie buvo kliniškai stebimi ir tiriami moterims ir vyrams, turintiems GMF. Šis poveikis pasireiškė jau per pirmąją gydymo savaitę ir stabilizavosi per kitas 12 savaičių. Atliekant atvirus tyrimus, kurių trukmė buvo ilgesnė, buvo nustatyta, kad Vesicare poveikis gali būti palaikomas mažiausiai 12 mėnesių.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Po geriamųjų vaistų vartojimo didžiausiasis plazmos indeksas pastebimas po 3-8 valandų. Laikas, praleistas pasiekti piko lygį, nepriklauso nuo dozės dydžio. Piktumas ir AUC reikšmė didėja pagal dozę 5-40 mg. Biologinis prieinamumas yra maždaug 90%. Maisto vartojimas neturi įtakos AUC ir didžiausios koncentracijos medžiagai.

Beveik visi solifenacinai (apie 98%) yra sintezuojami su plazmos baltymu - daugiausia su α1 rūgšties glikoproteinu.

Dauguma medžiagų apykaitą praeiti per kepenų daugiausia per ZA4 hemoprotein P450 (CYP3A4 elementas). Komponento sistemos atstumo indikatorius yra maždaug 9,5 l / h, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 45-68 valandos. Vidaus naudojimo narkotikų viduje, Be aktyvaus komponento plazmos aptikta 1 farmakoaktivny skilimo produkto (4R-gidroksisolifenatsin elementas), ir 3 daugiau neaktyvus (elementus N-gliukuronido su N-oksido, ir 4R-hidroksi-N-oksido medžiaga solifenacin).

Vienkartinis 10 mg vaistinių preparatų (14C žymuo) suvartojimas sudaro apie 70% radioaktyviosios medžiagos šlapime ir dar 23% išmatose. Apie 11% radioaktyvaus elemento šlapime išsiskiria nepakeistos veikliosios medžiagos pavidalu. Daugiau apie 18% - atsižvelgiant į skilimas produkto N-oksido forma, ir 9% - užslėptas skilimas produkto 4R-hidroksi-N-oksido, ir kartu su šiuo 8% buvo išsiskiria su aktyvaus produkto 4R-gidroksimetabolita irimo vaizdu.

Vaistinių vaistinių dozių vartojimo intervalais farmakokinetika išlieka linijinė.

[4], [5]

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė dozė suaugusiesiems per dieną yra viena 5 mg Vesicare dozė. Jei reikia, leidžiama jį padidinti iki vienos dozės po 10 mg per parą.

Žmonėms, kurių inkstų funkcijos nepakankamumas yra didelis (kai QC lygis ≤ 30 ml / minutė), būtina vartoti vaistus atsargiai - per dieną skirti ne daugiau kaip 5 mg.

Asmenys su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu (7-9 laipsnio Child-Pugh) turi vartoti ne daugiau kaip 5 mg vaistų per dieną.

Kovos su narkotikais, kurie stipriai slopina hemoprotein P450 3A4 atveju (tarp tų ketokonazolo, taip pat kitų stipriai inhibitoriai hemoprotein izoformos CYP3A4 - itrakonazolo su nelfinaviro ir ritonaviras) didžiausias vaistas, vaisto dozė dydis turi būti 5 mg.

Vesicare yra vartojamas per burną. Tabletes reikia nuryti visą, nuplauti vandeniu. Priėmimas nepriklauso nuo valgymo.

[9], [10], [11], [12], [13]

Naudokite Vesikaara nėštumo metu

Informacija apie moteris, pastojusioms vartojant solifenaciną, Nr. Tyrimai su gyvūnais neturėjo tiesioginio neigiamo poveikio vaisingumui, taip pat vaisiaus vystymuisi ir pristatymui. Nėra informacijos apie galimą pažeidimų riziką. Būtina atsargiai paskirti "Vesicare" nėštumą.

Nėra informacijos apie medžiagos nurijimą motinos piene. Aktyvus komponentas ir jo skilimo produktai, ištirti pelėms, perduodami į pieną, ir išprovokavo nuo dozės priklausomą gimdymo pelių augimo nepakankamumą. Dėl šios priežasties vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu yra draudžiamas.

Kontraindikacijos

Tarp pagrindinių kontraindikacijų:

• padidėjusio jautrumo buvimas atsižvelgiant į vaisto veikliąją sudedamąją dalį ar kitus jo papildomus elementus;
• asmenys vėluoja šlapinimasis, ir be to, virškinamojo trakto patologiją sunkių laipsnių (čia yra toksiškas didelė gaubtinė žarna tipo), sunkioji miastenija arba įveskite glaukoma, taip pat žmonėms, turintiems polinkį kurti tokią ligą;
• hemodializės procedūrų užbaigimo laikas;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• Asmenys su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu arba sunkių formų inkstus gydomi hemoproteino CYP3A4 inhibitoriais, pvz., Ketokonazolu.

Vaikų "Vesicare" veiksmingumo ir saugumo tyrimų neatlikta, todėl šios grupės pacientams nerekomenduojama.

[6]

Šalutiniai poveikiai Vesikaara

Narkotikų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• invazinės ir infekcinės patologijos: kartais pasireiškia cistitas ar infekcija šlapimo organų srityje;
• imuninės reakcijos: gali pasireikšti anafilaksinės apraiškos;
• virškinimo funkcijos sutrikimai ir medžiagų apykaitos procesai: gali pasireikšti hiperkalemija arba apetito sumažėjimas;
• psichinė liga: viena atsiranda haliucinacijos, taip pat supainioti jausmas. Gali išsivystyti deliriumas;
• NS reakcijos: kartais atsiranda skonio pumpurų sutrikimų, taip pat mieguistumo jausmas. Kartais yra galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• pažeidimai regos organų darbe: dažnai yra regėjimo neapibrėžtumas. Kartais gali išsivystyti akies gleivinės sausumas. Gali būti glaukoma;
• sutrikimai širdies darbe: piroueto tachikardijos vystymasis, prieširdžių virpėjimas, tachikardija ar širdies plakimas ir QT intervalo pailgėjimas EKG;
• kvėpavimo sistemos ir mediastino pasireiškimai su krūtinkautėmis: kartais išsivysto nosies gleivinės sausumas. Atsiranda dysfonija;
• virškinamojo trakto reakcijos: dažniausiai yra burnos gleivinės sausumas. Taip pat dažnai yra pykinimas, vidurių užkietėjimas, be to, yra pilvo skausmai ir dispepsija. Kartais yra gerklės sausumas ir GERD. Kartais pasireiškia vėmimas, išmatų užkietėjimas ir obstrukcija storosios žarnos srityje. Gali būti diskomfortas pilvo srityje ir žarnyno obstrukcija;
• Hepatobiliarizacijos sistemos sutrikimas: galimas funkcinis kepenų sutrikimas ir kepenų mėginių laboratoriniai tyrimai;
• poodinis sluoksnis ir oda: kartais pastebima sausa oda. Kartais yra bėrimas ar niežėjimas. Yra dilgėlinė, poliformforminė eritema ar angioedema. Galimas dermatozės eksfoliacinės formos vystymasis;
• ODA ir jungiamojo audinio sutrikimai: gali atsirasti raumenų silpnumas;
• sutrikimai šlapinimosi ir inkstų sistemoje: kartais yra problemų su šlapinimu. Kartais yra šlapinimosi proceso vilkinimas. Galimas inkstų funkcijos nepakankamumas;
• sisteminiai sutrikimai: kartais padidėja nuovargis ir periferinio tipo patinimas.

[7], [8],

Perdozavimas

Perdozavus chemoterapiją, solifenacino sukcinatas gali sukelti stiprų cholinolitinį poveikį. Didžiausia komponento dozė, kurią netyčia naudojo vienas pacientas, per 5 valandas buvo 280 mg. Tuo pačiu metu pasikeitė jo psichinė būklė, tačiau jam nereikia hospitalizuoti.

Kai vaistas yra apsinuodijęs, reikia naudoti aktyvintą medieną. Skrandžio praplovimo procedūra gali būti naudinga (jei tai atliekama mažiausiai 1 valandą po vaisto vartojimo), tačiau nerekomenduojama sukelti vėmimo.

Kalbant apie kitas holinolitines apraiškas, jų požymius galima pašalinti tokiais būdais:

• esant sunkioms centrinės nervų sistemos sutrikimų formoms (pvz., padidėjusio sužadinimo ar haliucinacijų) reikia vartoti vaistą karbacholį, taip pat fizostigminą;
• su stipria sužadinimo ar traukulių bout, naudojami benzodiazepinai;
• kai atsiranda kvėpavimo sutrikimas, reikalinga dirbtinio kvėpavimo procedūra;
• kuriant tachikardiją, naudojami β blokatoriai;
• kai uždelstas šlapimo procesas, nustatoma kateterizacija;
• "Mydriasis" atveju vartojami akių lašai, pvz., Pilokarpinas. Auka gali būti perkelta į tamsų kambarį.

Kaip apsinuodijimo kitus holinoliticheskimi narkotikus labai atidžiai žiūrėti asmenims, kurie buvo diagnozuota su QT intervalo rizikos (Jeigu atsiranda bradikardija ar hipokalemija atveju, be to, kai derinant vaistus su priemonėmis provokuojančių pailgėjimas), taip pat žmonėms, turintiems širdies patologijos (pvz., aritmija, širdies nepakankamumas ir miokardo išemija).

[14], [15]

Sąveika su kitais vaistais

Dėl kartu vartojamų kartu su kitais anticholinerginiais vaistiniais preparatais galima išsivystyti ryškias vaistų reakcijas, taip pat šalutinius poveikius. Praleidus vaisto vartojimą,  prieš vartojant šiuos vaistus cholinoliziniam gydymui, būtina palaikyti intervalą (apie 1 savaitę).

Terapinis solifenacino poveikis gali būti susilpnintas, kai yra derinys su acetilcholino terminalų agonistu. Medžiaga gali pakenkti vaistų, skatinančių virškinamojo trakto peristaltiką (pvz., Cisaprido ar metoklopramido), savybes.

Metabolizmas: solifenacinas atliekamas fermento CYP3A4 pagalba. Kai kartu su ketokonazolu (200 mg per parą), kuris yra stiprus CYP3A4 elemento inhibitorius, cheminės medžiagos AUC padidėjimas padvigubėja. Su ketokonazolo, vartojamo 400 mg per parą, šis skaičius yra tris kartus didesnis. Vadinasi, didžiausios vaistų dozės dydis, kai derinys su ketokonazolu ir kitų stiprių CYP3A4 fermentų inhibitorių dozėmis yra ribojamas, yra 5 mg.

Su kepenų nepakankamumu (vidutinio laipsnio) arba inkstų (sunkus) asmenims draudžiama vartoti Vesicare kartu su stipriais fermento CYP3A4 inhibitoriais.

Nėra duomenų apie Fermentų indukcijos tyrimų apie solifenacin su jo skilimo produktų, ir be to, koks substratas veikla, pasižyminti padidintu giminingumas CYP3A4 elemento farmakokinetikai ir jo skilimo produktų su solifenacin poveikio rodiklis komponento poveikio.

Nes solifenacin metabolizmo priemonėmis fermentas CYP3A4, sąveika su kitais vaistais gali atsirasti su kitais šio fermento substratai,, turintys didesnį giminingumą (tarp tų diltiazemo ir verapamilio), ir, be to su fermento CYP3A4 induktoriais (tarp jų rifampicinas fenitoinas ir karbamazepinas).

[16], [17], [18], [19], [20],

Laikymo sąlygos

"Vesicare" turi būti laikomas vietoje, kuri nebus prieinama mažiems vaikams. Temperatūros lygis neviršija 25 ° C.

[21], [22], [23]

Tinkamumo laikas

"Vesicare" leidžiama vartoti per trejus metus nuo vaisto pagaminimo datos.