Zalox

Vaistas „Zalox“ yra antidepresantas, kurio veiklioji medžiaga yra sertralinas – cheminis junginys, slopinantis atvirkštinį serotonino grįžimą į neuronus. Šį veiksmingą Kanados korporacijos „Pharmascience Inc.“ vaistą plačiai naudoja šiuolaikiniai psichiatrai.

Indikacijos Zalox

Gamintojas išleidžia vaistą „Zalox“ kaip stiprią priemonę, kuri apsaugo nuo depresijos arba palengvina pacientų depresiją. Todėl atitinkamos „Zalox“ vartojimo indikacijos yra šios:

• Depresinė psichozė, lydima nerimo jausmo.
• Manijos psichikos sutrikimo apraiškos.
• Profilaktinis antidepresantų vartojimas siekiant išvengti ligos atkryčio.
• Obsesinių-kompulsinių sutrikimų gydymas.
• Agorafobija yra panikos priepuolis atvirose erdvėse.
• Potrauminio streso sutrikimas.
• Depresijos recidyvų prevencija.
• Kitos psichozės apraiškos.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas Zalox gaminamas viena forma. Vaisto forma yra baltų miltelių kapsulės, padengtos želatinos apvalkalu.

Farmakodinamika

Mechanizmas, su kuriuo susieta visa Zalox farmakodinamika, yra tas, kad dominuojanti medžiaga sertralinas efektyviai sulėtina kitų cheminių junginių gebėjimą prisijungti prie neuronų ir pašalinti serotoniną iš jų, o dopaminas ir norepinefrinas nėra veikiami tokio aktyvaus poveikio. Dėl aktyvių sertralino savybių serotonino grįžtamasis transportas blokuojamas ir trombocituose.

Vartojant Zalox, kaip ir daugumą antidepresantų, slopinamas smegenų receptorių (serotonino ir norepinefrino) aktyvumas. Klinikiniai tyrimai parodė, kad cheminė medžiaga sertralinas neturi radikalių sąlyčio taškų su kitais receptoriais (pvz., histaminerginiais, cholinerginiais, dopaminerginiais, serotonerginiais ir kt.).

Kontroliuojami placebo tyrimai parodė, kad Zalox, kurio veiklioji medžiaga yra sertralinas, neturi raminamųjų savybių. Jis neturi įtakos paciento psichomotoriniams įgūdžiams.

Farmakokinetika

Sertralino absorbcijos pajėgumas gali būti vadinamas gana vidutiniu. Jei gydymo šiuo vaistu kursas trunka ilgą laiką ir pacientas vartoja 200 mg per parą per burną, didžiausias medžiagos kiekis kraujo plazmoje (kuris bus 0,19 mcg/ml) bus pasiektas po 4,5–8,4 valandos po vaisto patekimo į organizmą.

Šios medžiagos pusinės eliminacijos iš organizmo laikas taip pat yra ilgas – nuo 22 iki 36 valandų, priklausomai nuo individualių paciento organizmo savybių ir gretutinių ligų. Dėl ilgo pusinės eliminacijos laiko stebėjimo metu nustatytas dvigubas vaisto kaupimasis, kuris leidžia pasiekti pusiausvyros koncentraciją, stebimą po savaitės vartojimo, kai pacientas vartoja vaistą vieną kartą per dieną.

Zalox farmakokinetika, svyruojanti nuo 50 iki 200 mg, labai priklauso nuo vaisto dozės. Didelė sertralino dalis absorbuojama į kepenis, kur ji suyra į N-demetilinimo darinį. Vėliau sertralinas ir jo metabolitai, kurių farmakologinis aktyvumas yra mažas, iš paciento organizmo išsiskiria vienodais kiekiais su išmatomis ir per inkstus su šlapimu. Tuo pačiu metu pats sertralinas (nepakitęs) išsiskiria nedideliais kiekiais, nes apie 98% jo yra su kraujo plazmos baltymų komponentu. Iki šiol nėra patikimų faktų apie Zalox ir kitų vaistų, turinčių panašų labai aktyvų jungimosi su baltymais gebėjimą, bendrą veikimą.

Zalox farmakokinetika nepriklauso nuo lyties ar amžiaus.

Dozavimas ir vartojimas

Svarbu suprasti, kad vaistą „Zalox“ reikia vartoti tik kaip nurodė gydytojas ir griežtai nurodytomis dozėmis. Paprastai suaugusiesiems ir vyresniems nei 13 metų vaikams pradinė paros dozė depresijos būsenoms gydyti yra 50 mg. Nervų sutrikimams, kuriems būdingi panikos simptomai, pradinė paros dozė yra 25 mg, o po savaitės vartojimo dozė padidinama iki 50 mg per parą. Savarankiškai didinti vartojamo vaisto kiekio negalima.

Jei gydymo metu būklė nepagerėja, gydantis gydytojas gali padidinti Zalox dozę, tačiau ši suma neturi viršyti 200 mg per parą. Taip pat reikėtų atsižvelgti į tai, kad didžiausia sertralino koncentracija, remiantis vaisto farmakokinetika, kaupiasi kraujo plazmoje po savaitės nuo vartojimo pradžios.

Nenutraukite vaisto vartojimo, net jei nepastebėsite greito sveikatos pagerėjimo. Tai gali užtrukti iki keturių savaičių (maždaug mėnesio).

Vartojimo būdas ir dozavimas: Zalox reikia vartoti per burną vieną kartą per dieną (ryte arba vakare). Vaisto kapsulę reikia nuryti užgeriant vandeniu. Kapsulę reikia nuryti nekramtant.

Tik gydantis gydytojas turi teisę nutraukti Zalox vartojimą. Vaisto vartojimo trukmė gali siekti kelis mėnesius. Jei dėl kokių nors priežasčių viena dozė buvo praleista, kitos dozės niekur nereikėtų perkelti (vaistas turi būti vartojamas numatytu laiku) ir gerti dvigubą tos pačios dozės dozę.

Perdozavus Zalox (atsitiktinai ar tyčia), nedelsdami kreipkitės į gydytoją, net jei pacientas jaučiasi gana gerai.

Ilgai vartojant vaistą, terapinė dozė turi būti palaikoma minimaliu veiksmingos dozės lygiu. Tokiu atveju paciento būklę turi nuolat stebėti gydytojas, kad prireikus būtų galima koreguoti dozę. Tais atvejais, kai paciento ligos istorijoje yra kepenų funkcijos sutrikimų, Zalox reikia skirti atsargiai, dozę mažinant. Jei patologija paveikia inkstus, dėl nereikšmingo sertralino išsiskyrimo per juos, dozės keisti nereikia.

Naudokite Zalox nėštumo metu

Jei moteris jau žino apie nėštumą arba planuoja pastoti artimiausiu metu, ji privalo apie tai informuoti savo gydytoją. Kadangi nėra didelės patirties, kaip būtų registruojamas ir analizuojamas Zalox vartojimas nėštumo metu, šio vaisto vartoti laikotarpiu, kai moteris planuoja tapti motina, nerekomenduojama. Išimtis gali būti sunkios klinikinės pacientės būklės atvejai, kai laukiamas Zalox vartojimo poveikis moters sveikatai yra žymiai didesnis nei laukiama žala jai ir jos negimusiam vaikui.

Jei pacientas yra reprodukcinio amžiaus, gydytojas paprastai skiria kontracepciją gydymo laikotarpiui. Kadangi buvo atvejų, kai naujagimiui pasireiškė panašūs nukrypimai nuo normos į tokius nutraukimo reakcijos simptomus (jei jo motina nėštumo metu vartojo vaistus, kurių sudėtyje yra sertralino). Tai ypač pasakytina apie paskutinį trečiąjį nėštumo trimestrą. Atsižvelgiant į tai, naujagimiui gali pasireikšti šie simptomai:

• Cianozė yra melsva odos ir gleivinių spalva, ypač ryški viršutinės lūpos trikampio srityje.
• Traukuliai ir drebulys.
• Kvėpavimo distreso sindromas.
• Apnėja yra laikinas kvėpavimo sustojimas.
• Temperatūros svyravimai.
• Vėmimas ir maitinimosi problemos.
• Padidėjęs raumenų tonusas.
• Hipoglikemija yra gliukozės koncentracijos sumažėjimas kraujyje.
• Ir daugelis kitų.

Daugeliu atvejų šie pokyčiai gali būti pastebėti iškart po gimimo arba per pirmąsias 24 gyvenimo valandas.

Remiantis paskelbtais duomenimis, galima teigti, kad vaisto Zalox veikliosios medžiagos ir jos metabolitų kiekybinis komponentas moters piene žindymo laikotarpiu nėra reikšmingas. Klinikiniai tyrimai parodė mažas jų dozes naujagimio kraujyje, kai šį vaistą vartojo žindyvė. Tačiau vis dėlto yra žinomas atvejis, kai vaiko kraujyje buvo užfiksuota didelė sertralino koncentracija (maždaug 50%). Tačiau pastebimo poveikio kūdikio sveikatai nenustatyta. Iki šiol negalima visiškai atmesti šalutinio poveikio rizikos. Todėl, jei įmanoma, verta atskirti vaisto vartojimo ir vaiko maitinimo krūtimi laiką (gydymo Zalox metu žindymą reikia nutraukti).

Kontraindikacijos

Zalox vartojimo kontraindikacijos:

• Individualus padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.
• Tai neturėtų būti priskiriama vaikams, vienintelė išimtis yra obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai vaikams nuo šešerių metų.
• Zalox negalima vartoti kartu su MAOI (monoamino oksidazės inhibitoriais – biologiškai aktyviomis medžiagomis, kurios gali slopinti monoamino oksidazės fermentą).

Šalutiniai poveikiai Zalox

Atlikti laboratoriniai ir klinikiniai placebo kontroliuojami tyrimai atskleidė šį Zalox šalutinį poveikį:

• Pykinimas, vėmimas.
• Viduriavimas (laisvos, vandeningos išmatos).
• Nemiga.
• Dispepsija (skausmingas virškinimas).
• Anoreksija (psichikos sutrikimas, susijęs su virškinamojo trakto veikla).
• Dėmė ant odos.
• Padidėjęs prakaito liaukų aktyvumas.
• Burnos džiūvimas.
• Galvos svaigimas.
• Vyro reprodukcinių funkcijų sutrikimas.
• Tremoras.
• Tachikardija.
• Padidėjęs nuovargis.
• Trombocitų disfunkcija.
• Arterinė hipertenzija.
• Ir daugybė kitų nukrypimų.

Nustatyta Zalox šalutinio poveikio pasireiškimo priklausomybė nuo dozės. „Pavojingas“ vaisto kiekis buvo 200 mg per parą dozė.

[ 2 ], [ 3 ]

Perdozavimas

Vartojant Zalox kaip monoterapinį vaistą, sertralino perdozavimas sukelia šiuos simptomus:

• Pykinimas, sukeliantis vėmimą.
• Mieguistumas ir apatija.
• Vyzdžių išsiplėtimas.
• Padidėjusi tachikardija.
• Elektrokardiogramos rodmenų pokyčiai.
• Nerimo jausmas.

Jei atsiranda šie simptomai, gydytojas skiria palaikomąją terapiją:

• Aktyvuotos anglies vartojimas.
• Vidurius laisvinančių vaistų skyrimas.
• Skrandžio ir žarnyno plovimas.
• Nuolatinis širdies veiklos stebėjimas.
• Visų sisteminių fiziologinių parametrų stebėjimas.

Iki šiol nerasta specifinių priešnuodžių, kurie sustabdytų Zalox, o ypač sertralino hidrochlorido, farmakodinamiką. Mirtinų sertralino perdozavimo atvejų nepranešta.

Sąveika su kitais vaistais

Kompleksinėje terapijoje būtina labai atsargiai derinti įvairius vaistus, nes jie gali sustiprinti vienas kito poveikį, kuris dažnai yra pavojingas, ir visiškai blokuoti jų recipiento farmakodinamiką.

Darbo metu buvo nustatytos kai kurios Zalox sąveikos su kitais vaistais, kurių gydymo proceso metu negalima numesti nuo skydų.

Taigi, kai Zalox skiriamas kartu su psichotropiniais vaistais (pvz., fenitoinu, haloperidoliu, karbamazepinu), vartojant 200 mg sertralino hidrochlorido paros dozę, reikšmingo psichomotorinės ir kognityvinės funkcijos rodiklių padidėjimo nepastebėta. Tačiau negalima vienareikšmiškai teigti, kad vartojant tokį kombinuotą gydymą nėra jokios rizikos. Todėl taikant tokį gydymo protokolą reikia būti ypač atsargiems.

Taip pat nėra didelės patirties tais atvejais, kai prireiktų pacientą perkelti iš kito serotonerginio vaisto į Zalox. Todėl prieš atliekant tokį perkėlimą būtina pasverti visus privalumus ir trūkumus. Ir tik tuo atveju, jei privalumai laimi, laikantis visų atsargumo priemonių, reikėtų keisti vaistą. Tai ypač pasakytina apie ilgalaikius vaistus, nes cheminės medžiagos „išplovimo“ trukmė nenustatyta. Taip pat būtina vengti vartoti vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra sertralino hidrochloridas, derinį.

Klinikinių tyrimų metu reikšmingų ličio preparatų farmakokinetikos pokyčių, kai jie buvo vartojami kartu su Zalox, nenustatyta. Nors vartojant šį derinį, palyginti su placebu, buvo pastebėta tremoro atvejų, juos vartojant vis tiek reikia laikytis atsargumo priemonių.

Kartu vartojant monoamino oksidazės inhibitorius (MAOI) su atitinkamu vaistu, gali kilti gana sunkių, kartais mirtinų pasekmių. Dažnai tai panašu į serotonino sindromą. Panašios apraiškos pastebimos kartu vartojant du ar daugiau antidepresantų su MAOI arba pacientams, kurie staiga pradėjo vartoti MAOI po antidepresantų vartojimo. Po terapinio gydymo inhibitoriais pereiti prie Zalox galima tik po dviejų savaičių (arba 14 dienų). Ir atvirkščiai. Pradėti vartoti MAOI galima tik po dviejų savaičių nuo Zalox gydymo kurso pabaigos.

Dauguma antidepresantų veikia kaip citochromo izofermento, kuris atlieka svarbų vaidmenį farmakologinių vaistų metabolizme, biocheminio judrumo antagonistai. Ši aplinkybė prisideda prie kiekybinio vaisto kiekio kraujyje augimo. Derinant tokius derinius tuo pačiu metu, būtina nepamiršti sumažinti jų dozių.

Nors vartojant kartu su alkoholiniais gėrimais, reikšmingo vaisto Zalox kognityvinių ir psichomotorinių funkcijų slopinimo nenustatyta, vis tiek neverta eksperimentuoti. Gydant pacientą, sergantį depresijos sindromu, alkoholį geriausia „išbraukti iš paciento valgiaraščio“. Jei sertraliną būtina vartoti kartu su insulinu (ar kitais hipoglikeminiais vaistais), būtina nuolat stebėti paciento glikemijos lygį.

Kai digoksinas ir Zalox vartojami kartu, reikšmingų abiejų vaistų farmakodinamikos pokyčių nenustatyta. Tačiau cimetidino vartojimas gali reikšmingai blokuoti sertralino metabolizmą, o tai neigiamai veikia jo klirensą. Tai savo ruožtu padidina šalutinio poveikio tikimybę. Klinikinės Zalox sąveikos su diazepamu pasekmės nebuvo nuodugniai ištirtos, todėl šį derinį reikia vartoti labai atsargiai.

Vartojant sertraliną kartu su varfarinu, būtina nuolat stebėti „protrombino laiką“. Ši būtinybė kyla iš to, kad sertralinas lengvai jungiasi prie kraujo plazmos baltymų komponento (beveik 98%). O Zalox vartojimas kartu su kitais vaistais, kurių „gebėjimai“ panašūs į sertralino, gali padidinti vaistų koncentraciją kraujyje ir dėl to sukelti šalutinį poveikį.

Nėra įrodymų, kad ilgalaikis Zalox vartojimas gali sukelti priklausomybę. Tačiau šio veiksnio taip pat nereikėtų ignoruoti; reikėtų nuodugniau ištirti paciento ligos istoriją, kurios tikslas – nustatyti kitus priklausomybės nuo narkotikų atvejus.

Mirčių atvejų nepranešta, nors buvo pranešta apie kelis mirties atvejus perdozavus sertralino hidrochlorido kartu su kitais vaistais ir alkoholiu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, mažiems vaikams ir paaugliams nepasiekiamoje vietoje. Kambario temperatūra turi būti nuo 15 iki 30 °C – tai visos Zalox laikymo sąlygos.

Tinkamumo laikas

Penkeri metai yra galiojimo data, kurią gamintojas nurodo ant vaisto pakuotės. Farmakologai nerekomenduoja vartoti vaisto „Zalox“ pasibaigus jo galiojimo laikui.