Anaboliniai steroidiniai preparatai: pagrindinės sąvokos

Siekiant suprasti, kaip anaboliniai steroidiniai vaistai veikia mūsų organizmą, reikia įvesti kelias sąvokas. Nesijaudink - specialių žinių jums nereikės.

Medžiaga vadinama endogenine, jei ją gamina organizmas (endogeninis testosteronas - organizmo pagamintas testosteronas), o išorinis - jei jis yra iš išorės. Visi esami narkotikų į organizmą būdai gali būti suskirstyti į dvi dideles enteralinio (per virškinamąjį traktą) ir parenteralumo (apeinant virškinamąjį traktą) grupes. Pirmasis apima: peroralinį (peroralinį), rezorbciją liežuviu (po liežuviu), įvadą į dvylikapirštę žarną ir tiesiąją žarną (rektališkai); į antrą - narkotikų įvedimas injekcijomis, paprastai raumenyje, po oda arba venoje. Kalbant apie mus dominančius anabolinius steroidinius vaistus, jie skiriami gerti arba įšvirkščiant į raumenis; tai retai prasminga administruoti juos kalbomis. Tokie vaistai, kaip insulinas arba augimo hormonas, švirkščiami po oda.

Vaistiniai preparatai, įvedami per virškinamąjį traktą, turi kirsti kepenų barjerą prieš patenkant į bendrą kraujotaką. Kepenys yra visada saugoma, apsauganti mūsų kūną nuo užsikrėtimo svetimomis medžiagomis, daugelis iš kurių gali būti nuodingos. Kepenys sunaikins kiek įmanoma daugiau medžiagų, kurias ji laiko svetimais. Taigi, paprastai mažesnis veikliosios medžiagos kiekis patenka į visą kraują, negu buvo įleistas į organizmą. Pirmojo ir antrojo skaičiaus santykis vadinamas vaisto biologiniu prieinamumu. Paprasčiau sakant, biologinis prieinamumas nurodo, kiek procentų vartojamo vaisto kiekio iš tikrųjų bus.

Dauguma kūno sudedamųjų dalių yra biotransformacijos, t. Y. Skirtingi transformacijos. Yra du pagrindiniai narkotikų konversijos tipai: metabolinė transformacija ir konjugacija. Pirmasis reiškia medžiagų transformaciją dėl oksidacijos, antrasis yra biosintezės procesas, kartu su vaisto ar jo metabolitų pridedama daugybė endogeninių junginių cheminių grupių ar molekulių. Anaboliniai steroidai organizme metabolizuoja ir metabolizmą, ir vėlesnę konjugaciją.

Beveik visos žmogaus kūne vykstančios transformacijos reikalauja tam tikros "išorinės" pagalbos. Jei nesate visiškai pamiršęs mokyklos chemijos kurso, tada lengva prisiminti, kad medžiagos, kurios pagreitina cheminių reakcijų eigą, vadinamos katalizatoriumi. Tokių pačių cheminių reakcijų katalizatoriai, esantys bet kuriame gyvame organizme, vadinami enzimais. Bet be katalizatorių yra ir kitų cheminių reakcijų slopinimo medžiagų. Jo vardas yra inhibitoriai.

Vaistų poveikis daugiausia priklauso nuo jų dozės: kuo didesnis, tuo greičiau vaisto poveikis vystosi priklausomai nuo dozės, sunkumo, trukmės ir kartais poveikio pobūdžio. Dozė yra vadinama vaisto kiekiu vienu metu - tai yra viena dozė. Dozės skirstomos į ribines, vidutines terapines, didesnes terapines, toksiškas ir mirtinas.

• Slenkstis yra dozė, kai vaistas sukelia pradinį biologinį poveikį.
• Vidutinė terapinė dozė yra dozė, kurios metu daugumai pacientų vaistas sukelia reikiamą farmakoterapinį poveikį.
• Didesnės terapinės dozės taikomos, kai vidutinis terapinių dozių poveikis nepasiekiamas; verta paminėti, kad didesnių terapinių dozių atveju vis dar nėra išreikštas vaisto šalutinis poveikis.
• Toksinio poveikio dozės sukelia toksinį poveikį organizmui.
• Na, jums nereikia paaiškinti, kokios yra mirtinos dozės.

Skirtumas tarp vaisto slenksčio ir toksinių dozių yra vadinamas terapinio poveikio platumu.

Pakartotinai naudojant vaistus dažnai jų veiksmingumas mažėja. Šis reiškinys vadinamas tolerancija (priklausomybe) ir gali būti susijęs su medžiagos absorbcijos sumažėjimu, jo inaktyvacijos greičio padidėjimu arba ekskrecijos intensyvumo padidėjimu. Pritaikymas kelioms cheminėms medžiagoms gali būti dėl sumažėjusio receptorių susidarymo jautrumo joms arba jų tankio sumažėjimu audiniuose.

Siekiant nuspręsti dėl klirenso greitis medžiagų iš organizmo, naudojant parametrą, pavyzdžiui, pusinės eliminacijos periodas (ar kas nors kaip patogus). Pusinės eliminacijos laikas yra laikas, po kurio veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje sumažėja būtent perpus. Taip pat reikėtų nepamiršti, kad pusinės lemia ne tik veisimo medžiagą iš kūno, bet ir savo biologinio transformavimo ir nusėdimą. Dabar apie receptorius jie yra vienas iš "vaistų" tikslų. Receptoriai yra aktyvios substratų molekulių grupės, su kuriomis ši medžiaga sąveikauja. Receptoriai kaip kitų molekulių turi tam tikrą pusę gyvenimo: sumažinti šį kartą veda sumažinti atsižvelgiant į organizmo receptorių skaičiaus, o pailgėjimas, žinoma, padidinti šį skaičių. Mes nutolti nuo visų kitų receptorių, tačiau receptoriai mums bus įdomu toliau hormonų, ir ypatingas dėmesys bus kreipiamas į androgenų receptorių. Visi hormonų receptoriai gali būti suskirstyti į dvi plačias kategorijas: receptoriai viduje ląstelės (tai apima receptorius steroidus ir skydliaukės hormonų) ir receptorių ląstelių paviršiaus (visiems kitiems, įskaitant augimo hormoną, insuliną panašaus augimo faktoriaus, insulino ir adrenerginių receptorių receptorius). Reikia pasakyti, kad ląstelės paviršiaus receptorių skaičius gali sumažėti (šis reiškinys vadinamas downregulation), todėl jautrumas atitinkamų vaistų gali sumažėti. Neveikia reguliuojamo ląstelių receptoriai (bet kuriuo atveju nėra jokių dokumentinių įrodymų).

Androgenų receptoriai (AP), žinoma, patenka į bendrą receptorių apibrėžimą. Paprasčiau tariant, androgenų receptoriai yra tokios labai didelės baltymų molekulės, kurių sudėtyje yra apie 1000 aminorūgščių ir yra ląstelių viduje. Turiu pasakyti kitokias ląsteles, ne tik raumenų skaidulas. Anksčiau buvo manoma, kad yra keletas androgenų receptorių tipų; Dabar visi žino, kad jis vienas.

Reikėtų pažymėti, kad skirtingų medžiagų molekulės gali susieti su tuo pačiu receptoriumi. Šiuo atveju taip pat labai skiriasi veiksmai, kuriuos jie sukelia. Medžiagos, kurių molekulės jungiasi prie receptorių, yra suskirstytos į dvi dideles grupes - agonistus ir antagonistus. Agonistai yra tos medžiagos, kurių molekulės, rišančios receptorius, sukelia biologinį poveikį. Jei mes kalbame apie hormoninius receptorius, tada jų agonistai nukopijuos endogeninių hormonų veiksmą, daugiau ar mažiau sėkmingai. Žinoma, patys endogeniniai hormonai taip pat yra agonistai. Antagonistai taip pat jungiasi prie receptorių, bet jie nieko nedaro. Antagonistai - toks "šuo vytėje": negali aktyvuoti receptoriaus, tuo pačiu metu jie neleidžia prisijungti prie receptorių agonistų ir padaryti kažką "naudingos". Antagonistų naudojimas iš pirmo žvilgsnio atrodo beprasmis, bet tik iš pirmo žvilgsnio. Šiai grupei medžiagų yra, pavyzdžiui, kai kurie antiestrogeniniai vaistai; blokuoja estrogeno receptorius, jie sumažina šalutinio poveikio, susijusio su AAS aromatizavimu beveik prakaito riziką.

Galbūt čia ir visos pagrindinės sąvokos, kurias turime suprasti, kaip veikia anaboliniai steroidiniai vaistai.

[1], [2], [3], [4]