Acikloviras

Acikloviras yra antivirusinis vaistas, skirtas gydyti infekcijas, kurias sukelia tam tikros rūšies virusai. Dažniausiai jis naudojamas kovojant su herpeso virusais, tokiais kaip 1 ir 2 tipai herpes simplex viruso (HSV), kurie sukelia burnos ir lytinių organų herpesą, ir vėjaraupių-zoster virusą ir herpes zoster.

Acikloviras konkrečiai sąveikauja su virusiniais fermentais, todėl jis yra ypač efektyvus prieš herpes virusus. Įvedus kūną, acikloviras paverčiamas aktyvia forma, acikloviro trifosfatu, veikiant viruso fermentus. Ši aktyvuota forma yra įtraukta į viruso DNR, blokuojant jo gebėjimą toliau daugintis.

Indikacijos Acikloviras

1. Herpessimplex (herpes simplex): Acikloviras naudojamas pirminėms ir pasikartojančioms infekcijoms gydyti herpesą, kuri gali pasireikšti kaip herpetinis stomatitas (problemų atsiradimas burnos srityje), herpetiniai lytinių organų herpes (lytinių organų srityje), herpetinis keratitas (akyse) ir kitos formos.
2. Juostinė pūslelinė (herpes zoster): acikloviras naudojamas juostinėms pūsleliams gydyti, kuriuos sukelia vėjaraupių zoster virusas. Šią būklę būdinga skausmingo bėrimo, paprastai esančio išilgai nervo, atsiradimas.
3. Vėjaraupiai (vėjaraupiai): acikloviras gali būti naudojamas vėjaraupiams gydyti suaugusiesiems ir vaikams.
4. Pasikartojimų prevencija: Vaistas gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią pasikartojančioms infekcijoms pacientams, sergantiems susilpnėjusią imuninę sistemą.
5. Su ŽIV susijusių infekcijų prevencija: Pacientams, sergantiems ŽIV infekcija, acikloviras gali būti paskirtas siekiant užkirsti kelią tam tikroms herpetinėms infekcijoms, tokioms kaip herpetinis stomatitas ar lytinių organų pūslelinė.

Atleiskite formą

1. Tabletės: Tai yra labiausiai paplitusi forma ir ketinama vartoti žodžiu. Tabletėse yra specifinė acikloviro dozė ir paprastai vartojamos su vandeniu.
2. Kremas arba tepalas: Ši forma skirta išoriniam naudojimui ir naudojama herpetinių bėrimų ant odos ir gleivinių membranų gydyti.
3. Akių tepalas: Norėdami gydyti herpetinį konjunktyvitą ar kitas akių infekcijas, acikloviras gali būti naudojamas kaip specialus tepalas, pritaikytas ant vidinio vokų paviršiaus.
4. Injekcijos sprendimas: Kai kuriais atvejais, pavyzdžiui, rimtas ar plačiai paplitęs infekcijas, acikloviras gali būti suteiktas į veną kaip injekcijos sprendimas.

Farmakodinamika

1. Virusinės DNR polimerazės slopinimas: Pagrindinis acikloviro veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti virusinės DNR polimerazės, atsakingos už viruso DNR replikaciją. Acikloviras yra įtrauktas į virusinės DNR grandinę kaip klaidingą nukleotidą, todėl nutraukiama tolesnė viruso DNR sintezė.
2. Selektyvumas viruso ląstelėms: acikloviras suaktyvinamas fosforilinimu ląstelėje, užkrėstoje virusu, todėl jo veikimas daugiausia nukreiptas į virusines ląsteles. Tai sumažina vaisto toksiškumą normalioms kūno ląstelėms.
3. Sumažinus infekcijos trukmę ir sunkumą: Acikloviro vartojimas gali sumažinti infekcijos, kurią sukelia ŽPV ir STD, trukmę ir sunkumą bei sumažinti komplikacijų riziką.
4. Pasikartojimų prevencija: Acikloviras taip pat veiksmingai užkirstoms nuo infekcijos pasikartojimų, ypač kai per ilgą laiką vartojamas su pertraukomis.
5. Sumažinus perdavimo tikimybę: acikloviro vartojimas taip pat gali sumažinti perdavimo iš užkrėsto asmens tikimybę sveikam asmeniui.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: po geriamojo acikloviro vartojimo jis yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbciją gali sulėtinti kartu vartojant maistą, todėl vaistas dažniausiai vartojamas 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
2. Pasiskirstymas: Acikloviro kiekis yra nedidelis kūno pasiskirstymo tūris, maždaug 1,6–2,0 L/kg. Tai gerai įsiskverbia į daugelį audinių ir organų, įskaitant smegenis, kepenis, inkstus, plaučius, odą ir akis.
3. Metabolizmas: acikloviras yra minimaliai metabolizuotas. Didžioji dalis dozės išsiskiria per inkstus.
4. Išskyrimas: Apie 60–90% administruojamos acikloviro dozės išskiria inkstus nepakitusiais pavidalais, daugiausia per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Acikloviro pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra maždaug 2–3 valandos suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija yra normali. Šis laikas gali būti ilgesnis pacientams, kurių inkstų funkcija sutriko.
6. Dozavimas: acikloviro dozavimas gali būti modifikuotas pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, siekiant išvengti vaisto kaupimosi organizme ir sumažinti toksiško poveikio riziką.
7. Farmakokinetika skirtingų dozių formų: tepalams, kremams ir geliams, naudojamiems odai, acikloviro biologinis prieinamumas aktualioje vietoje yra mažai. Kai skiriama į veną, jo biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Dozavimas ir vartojimas

Administravimo metodas ir dozavimas geriamojo vartojimo:

1. Herpes simplex (HSV-1 ir HSV-2):

   • Suaugusieji: paprastai 200 mg 5 kartus per dieną 7–10 dienų. Jei pasikartojanti infekcija ar slopinama lėtinė infekcija, dozė gali būti sumažinta iki 400 mg du kartus per parą.
   • Vaikai: Vaikų dozė gali skirtis ir juos turėtų nustatyti gydytojas.

2. Herpes Zoster (vėjaraupių-zoster):

   • Suaugusieji: 800 mg 5 kartus per dieną 7–10 dienų.
   • Vaikai: Rekomendacijos gali skirtis, konsultacijos su gydytoju yra privaloma.

3. Herpes profilaktika pacientams, sergantiems imuninės sistemos sistemoje:

   • Suaugusieji ir vaikai: dozės gali skirtis; Paprastai 200 mg 4 kartus per dieną.

Išoriniam naudojimui:

• Herpes simplex (lūpos ir lytiniai organai):
  • Kremas ar tepalas yra naudojamas paveiktose odos vietose 5 kartus per dieną 4–10 dienų.

Injekcijai:

• Daugiausia naudojama ligoninėse sunkioms infekcijoms, dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo būklės sunkumo ir gydytojo sprendimo.

Svarbios pastabos:

• Patartina pradėti vartoti aciklovirą kuo greičiau po pirmųjų infekcijos simptomų.
• Gydymo metu reikia išlaikyti tinkamą hidrataciją.
• Gydymo dozę ir trukmę gali pakoreguoti gydytojas, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą ir atsaką į gydymą.
• Pacientams, sergantiems inkstų sutrikimu, gali reikėti pakoreguoti dozę.

Naudokite Acikloviras nėštumo metu

1. Lytinių organų pūslelinė:

   • Pirminių lytinių organų pūslelinių ar sunkių pasikartojimų atvejais nėštumo metu gali būti paskirta acikloviras, siekiant sumažinti perdavimo naujagimiui riziką. Naujagimių užsikrėtimas herpes gali būti rimtas ir sukelti rimtų komplikacijų.

2. Prevencija ir gydymas:

   • Acikloviras gali būti naudojamas siekiant užkirsti kelią pasikartojančioms pūslelinėms nėščioms moterims, ypač trečiąjį trimestrą, siekiant sumažinti aktyvių herpes tikimybę gimdant, todėl gali reikėti cezario pjūvio.

3. Rizikos ir naudos vertinimas:

   • Acikloviro skyrimas nėštumo metu turėtų būti grindžiamas kruopščiu potencialios rizikos ir naudos pusiausvyros įvertinimu. Tai apima atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, nėštumo stadiją ir bendrą nėščios moters sveikatą.

Atsargumo priemonės:

• Stebėjimas:

  • Jei nėštumo metu naudojamas acikloviras, svarbu reguliariai stebėti motinos ir vaisiaus sveikatą.

• Dozė:

  • Turėtų būti naudojama mažiausia efektyvi dozė, užtikrinanti infekcijų kontrolę, kad būtų sumažinta vaisiaus poveikis.

• Konsultacijos su gydytoju:

  • Visi klausimai, susiję su acikloviro ar kitų vaistų vartojimu nėštumo metu, turėtų būti aptariami su gydytoju, kuris gali atsižvelgti į visus atskirus veiksnius ir rekomenduoti saugiausias ir efektyviausias gydymo galimybes.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas ar alergija: žmonės, turintys žinomą individualų acikloviro netoleranciją ar bet kurį kitą vaisto komponentą, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Nėštumas ir žindymas: acikloviro vartojimas nėštumo metu ir žindymas turėtų būti suderintas su gydytoju. Paprastai acikloviro naudojimas šiuo laikotarpiu yra įmanomas, tačiau reikia atsargiai ir įvertinti galimą riziką ir naudą.
3. Kepenų nepakankamumas: esant sunkioms kepenų ligoms, gali prireikti dozavimo koregavimo arba visiško vartojimo iš vaisto.
4. Inkstų liga: Pacientams, kuriems sutriko inkstų funkcija, gali reikėti pakoreguoti dozę aciklovirą.
5. Imunodeficito būsenos: Pacientams, sergantiems imuninės sistemos sutrikimais, tokiais kaip ŽIV infekcija ar vartojant imunosupresinius vaistus, acikloviras gali būti draudžiamas arba reikalauti ypatingo atsargumo.
6. Vaikų amžius: acikloviro saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 2 metų nebuvo nustatyta.
7. Atsargiai, kai vartojami su kitais vaistais: acikloviras gali sąveikauti su kai kuriais kitais vaistais, todėl su gydytoju turėtumėte aptarti galimą riziką ir šalutinį poveikį, ypač jei vartojate kitus vaistus.

Šalutiniai poveikiai Acikloviras

Bendras šalutinis poveikis

• Galvos skausmas ir nuovargis yra įprasti simptomai, kurie gali atsirasti vartojant aciklovirą.
• Pykinimas ir vėmimas, taip pat viduriavimas ir pilvo skausmas yra dažni vartojant aciklovirą per burną.

Šalutinis aktualaus taikymo poveikis

• Raudumas, niežėjimas ar deginimas kremo ar tepalo tepimo vietoje, kuri paprastai būna laikina ir praeina, kai nustojate vartoti vaistą.

Šalutinis poveikis vartojant į veną

• Venų uždegimas injekcijos vietoje, o tai gali sukelti skausmą.
• Rimtesnės reakcijos gali būti inkstų pažeidimas ir padidėję kepenų fermentai, ypač vartojant dideles dozes arba pacientams, sergantiems ankstesne inkstų liga.

Retas ir rimtas šalutinis poveikis

• Alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimai, aviliai, Quincke edema ir net anafilaksinis šokas.
• Neurologinės reakcijos, tokios kaip galvos svaigimas, dezorientacija, haliucinacijos, traukuliai, nerimas ir drebulys. Šios reakcijos yra labiau paplitusios pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, arba pacientams, gaunantiems dideles vaisto dozes.
• Trombocitopenija (sumažintas trombocitų skaičius) ir leukopenija (sumažintas baltųjų kraujo ląstelių skaičius), o tai gali paveikti organizmo gebėjimą atsispirti infekcijoms.

Perdozavimas

1. Toksiškas poveikis inkstams: Acikloviro perdozavimo inkstų nepakankamumui gali išsivystyti dėl acikloviro kristalų susidarymo inkstuose, o tai sukelia jų pažeidimą. Tai ypač tikėtina, jei inkstų funkcija tuo pačiu metu sutriko.
2. Centrinės nervų sistemos (CNS) simptomai: gali būti galvos skausmas, mieguistumas, sulėtėjęs mąstymas, traukuliai ir koma.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.
4. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai: gali išsivystyti hiperkalemija arba hiponatremija.
5. Alerginės reakcijos: gali atsirasti dilgėlinė, niežulė, edema, angioedema ir anafilaksija.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenicidas: Probenicidas gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje, atidėdamas jo pašalinimą iš organizmo, o tai gali padidinti jo terapinį poveikį ir padidinti toksiškumo riziką.
2. Mycofenolato mofetilas: acikloviras gali sumažinti mikofenolato mofetilo koncentraciją kraujyje, pagreitindamas jo metabolizmą kepenyse, o tai gali sumažinti jo, kaip imunosupresanto, veiksmingumą.
3. Vaistai, sukeliantys nefrotoksiškumą: Kartu su tokiais vaistais kaip aminoglikozidų antibiotikai ar ciklosporinas, acikloviras gali padidinti nefrotoksinio poveikio riziką, ypač pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija.
4. Vaistai, turintys įtakos inkstų funkcijai: Kartu su vaistais, kurie gali turėti įtakos inkstų funkcijai, pavyzdžiui, tam tikri nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ar diuretikai, gali padidėti toksiškas acikloviro poveikis inkstams.
5. Cimetidino ir priešuždegiminiai vaistai, kuriuose yra COX-2 inhibitorių: Šie vaistai gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje dėl jo metabolizmo vėlavimo kepenyse, dėl ko gali padidėti jo terapinis poveikis ir padidinti toksiškumo riziką.
6. Vaistai, sukeliantys hepatotoksiškumą: acikloviras gali padidinti kai kurių vaistų, tokių kaip paracetamolio ar proteazės inhibitorių, hepatotoksinį poveikį, o tai gali sukelti kepenų nepakankamumą.
7. Vaistai, sukeliantys hiperkalemiją: Kartu su vaistais, kurie padidina kalio kiekį kraujyje, pavyzdžiui, spironolaktono ar angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių (ACEIS), gali atsirasti padidėjęs hiperkalemija.