Acikloviras

Acikloviras yra antivirusinis vaistas, skirtas tam tikrų tipų virusų sukeltoms infekcijoms gydyti. Jis dažniausiai naudojamas kovojant su herpes virusais, tokiais kaip 1 ir 2 tipų herpes simplex virusas (HSV), sukeliantis burnos ir lytinių organų pūslelinę, vėjaraupių virusas ir juostinė pūslelinė.

Acikloviras konkrečiai sąveikauja su viruso fermentais, todėl jis ypač veiksmingas prieš herpeso virusus. Patekęs į organizmą, acikloviras, veikiant viruso fermentams, virsta aktyvia forma – acikloviro trifosfatu. Ši aktyvuota forma yra įtraukta į viruso DNR, blokuojant jo galimybę toliau daugintis.

Indikacijos Acikloviras

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acikloviras vartojamas pirminėms ir pasikartojančioms pūslelinės infekcijoms gydyti, kurios gali pasireikšti kaip herpetinis stomatitas (burnos srities problemų atsiradimas), herpetinis genitalijų pūslelinė (lyties organų srityje), herpetinis keratitas akys) ir kitos formos.
2. Juostinė pūslelinė (Herpes zoster): Acikloviras vartojamas Varicella zoster viruso sukeltai pūslelinei gydyti. Šiai būklei būdingas skausmingas bėrimas, dažniausiai esantis palei nervą.
3. Vėjaraupiai (Varicella): Acikloviras gali būti naudojamas suaugusiųjų ir vaikų vėjaraupiams gydyti.
4. Recidyvo profilaktika: vaistas gali būti naudojamas siekiant išvengti pasikartojančių infekcijų pacientams, kurių imuninė sistema nusilpusi.
5. Su ŽIV susijusių infekcijų prevencija: ŽIV užsikrėtusiems pacientams gali būti skiriamas acikloviras, siekiant išvengti tam tikrų herpetinių infekcijų, tokių kaip herpetinis stomatitas arba lytinių organų pūslelinė.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi forma ir skirta vartoti per burną. Tabletėse yra tam tikra acikloviro dozė ir jos paprastai geriamos užgeriant vandeniu.
2. Kremas arba tepalas: ši forma skirta išoriniam naudojimui ir naudojama herpetiniams odos ir gleivinių bėrimams gydyti.
3. Akių tepalas: herpetiniam konjunktyvitui ar kitoms akių infekcijoms gydyti acikloviras gali būti naudojamas specialaus tepalo pavidalu, kuris tepamas ant vidinio vokų paviršiaus.
4. Injekcinis tirpalas: kai kuriais atvejais, pvz., sergant sunkiomis ar plačiai paplitusiomis infekcijomis, acikloviras gali būti skiriamas į veną kaip injekcinis tirpalas.

Farmakodinamika

1. Viruso DNR polimerazės slopinimas : Pagrindinis acikloviro veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti viruso DNR polimerazę, kuri yra atsakinga už viruso DNR replikaciją. Acikloviras yra įtrauktas į viruso DNR grandinę kaip klaidingas nukleotidas, todėl tolesnė viruso DNR sintezė nutrūksta.
2. Selektyvumas virusinėms ląstelėms : Acikloviras aktyvuojamas fosforilinant virusu užkrėstoje ląstelėje, todėl jo veikimas daugiausia nukreiptas į virusines ląsteles. Tai sumažina vaisto toksiškumą normalioms kūno ląstelėms.
3. Infekcijos trukmės ir sunkumo sumažinimas : Acikloviro vartojimas gali sumažinti ŽPV ir lytiniu keliu plintančių ligų sukeltos infekcijos trukmę ir sunkumą bei sumažinti komplikacijų riziką.
4. Pasikartojimo prevencija : Acikloviras taip pat veiksmingai apsaugo nuo infekcijos pasikartojimo, ypač kai jis ilgą laiką vartojamas su pertraukomis.
5. Sumažinti perdavimo tikimybę : Acikloviro vartojimas taip pat gali sumažinti tikimybę, kad užsikrėtęs asmuo gali užsikrėsti sveikam.

Farmakokinetika

1. Absorbcija : Išgėrus acikloviro, jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Rezorbcija gali sulėtėti valgant kartu, todėl dažniausiai vaistas vartojamas 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
2. Pasiskirstymas : Acikloviro pasiskirstymo tūris organizme yra mažas, maždaug 1,6-2,0 l/kg. Jis gerai prasiskverbia į daugelį audinių ir organų, įskaitant smegenis, kepenis, inkstus, plaučius, odą ir akis.
3. Metabolizmas : Acikloviras metabolizuojamas minimaliai. Didžioji dozės dalis nepakitusi išsiskiria per inkstus.
4. Išskyrimas : apie 60-90% suvartotos acikloviro dozės išsiskiria per inkstus nepakitusiu pavidalu, daugiausia per pirmąsias 24 valandas po pavartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas : Suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija normali, acikloviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2-3 valandos. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šis laikas gali būti ilgesnis.
6. Dozavimas : Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, acikloviro dozavimą galima keisti, kad būtų išvengta vaisto kaupimosi organizme ir sumažinta toksinio poveikio rizika.
7. Įvairių dozavimo formų farmakokinetika : ant odos tepamų tepalų, kremų ir gelių biologinis acikloviro prieinamumas vietinio naudojimo yra mažas. Sušvirkštus į veną, jo biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas peroraliniam vartojimui:

1. Herpes simplex (HSV-1 ir HSV-2):

   • Suaugusiesiems: paprastai 200 mg 5 kartus per dieną 7-10 dienų. Pasikartojančios infekcijos atveju arba siekiant slopinti lėtinę infekciją, dozę galima sumažinti iki 400 mg du kartus per parą.
   • Vaikai: Dozavimas vaikams gali skirtis, todėl jas turi nustatyti gydytojas.

2. Juostinė pūslelinė (varicella-zoster):

   • Suaugusiesiems: 800 mg 5 kartus per dieną 7-10 dienų.
   • Vaikai: Rekomendacijos gali skirtis, konsultacija su gydytoju yra privaloma.

3. Herpes profilaktika pacientams, kurių imunitetas nusilpęs:

   • Suaugusieji ir vaikai: Dozės gali skirtis; paprastai 200 mg 4 kartus per dieną.

Išoriniam naudojimui:

• Herpes simplex (lūpos ir lytiniai organai):
  • Kremas ar tepalas tepamas ant pažeistų odos vietų 5 kartus per dieną 4-10 dienų.

Injekcijai:

• Naudojamas daugiausia ligoninėse esant sunkioms infekcijoms, dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo būklės sunkumo ir gydytojo sprendimo.

Svarbios pastabos:

• Pasireiškus pirmiesiems infekcijos simptomams, patartina pradėti vartoti aciklovirą kuo greičiau.
• Gydymo metu reikia palaikyti tinkamą hidrataciją.
• Dozę ir gydymo trukmę gali koreguoti gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinį vaizdą ir atsaką į gydymą.
• Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę.

Naudokite Acikloviras nėštumo metu

1. Lytinių organų pūslelinės :

   • Pirminės lytinių organų pūslelinės ar sunkių recidyvų atvejais nėštumo metu gali būti skiriamas acikloviras, siekiant sumažinti perdavimo naujagimiui riziką. Naujagimių infekcija herpesu gali būti rimta ir sukelti sunkių komplikacijų.

2. Prevencija ir gydymas :

   • Acikloviras gali būti naudojamas siekiant išvengti pasikartojančio pūslelinės nėščioms moterims, ypač trečiąjį trimestrą, siekiant sumažinti aktyvios pūslelinės atsiradimo tikimybę gimdymo metu, dėl kurio gali prireikti cezario pjūvio.

3. Rizikos ir naudos vertinimas :

   • Acikloviro skyrimas nėštumo metu turi būti pagrįstas kruopščiu galimos rizikos ir naudos santykio įvertinimu. Tai apima infekcijos sunkumą, nėštumo stadiją ir bendrą nėščios moters sveikatą.

Atsargumo priemonės:

• Stebėjimas :

  • Jei acikloviras vartojamas nėštumo metu, svarbu reguliariai stebėti motinos ir vaisiaus sveikatą.

• Dozavimas :

  • Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę, užtikrinančią infekcijos kontrolę, kad būtų sumažintas poveikis vaisiui.

• Konsultacija su gydytoju:

  • Visus klausimus, susijusius su acikloviro ar kitų vaistų vartojimu nėštumo metu, reikia aptarti su gydytoju, kuris gali atsižvelgti į visus individualius veiksnius ir rekomenduoti saugiausius ir veiksmingiausius gydymo būdus.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas ar alergija : žmonės, kuriems žinoma individuali netoleravimas aciklovirui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, turėtų vengti jo vartoti.
2. Nėštumas ir žindymo laikotarpis : Acikloviro vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu turi būti suderintas su gydytoju. Paprastai acikloviro vartojimas šiuo laikotarpiu yra įmanomas, tačiau reikia būti atsargiems ir įvertinti galimą riziką bei naudą.
3. Kepenų nepakankamumas : jei yra sunki kepenų liga, gali prireikti koreguoti dozę arba visiškai nutraukti vaisto vartojimą.
4. Inkstų liga : pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti acikloviro dozę.
5. Imunodeficito būsenos : pacientams, sergantiems imuninės sistemos sutrikimais, pvz., ŽIV infekcija arba vartojantiems imunosupresinius vaistus, acikloviras gali būti draudžiamas arba reikalauja ypatingo atsargumo.
6. Vaikų amžius : Acikloviro saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 2 metų vaikams nenustatytas.
7. Atsargiai vartojant kartu su kitais vaistais : Acikloviras gali sąveikauti su kai kuriais kitais vaistais, todėl apie galimą riziką ir šalutinį poveikį turėtumėte aptarti su gydytoju, ypač jei vartojate kitus vaistus.

Šalutiniai poveikiai Acikloviras

Dažnas šalutinis poveikis

• Galvos skausmas ir nuovargis yra dažni simptomai, kurie gali atsirasti vartojant aciklovirą.
• Pykinimas ir vėmimas, taip pat viduriavimas ir pilvo skausmas yra dažni vartojant aciklovirą per burną.

Šalutinis vietinio vartojimo poveikis

• Paraudimas, niežulys ar deginimas kremo ar tepalo vartojimo vietoje, kuris dažniausiai yra laikinas ir praeina nustojus vartoti vaistą.

Šalutinis poveikis vartojant į veną

• Injekcijos vietos venų uždegimas, galintis sukelti skausmą.
• Sunkesnės reakcijos gali būti inkstų pažeidimas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis, ypač vartojant dideles dozes arba pacientams, kurie anksčiau sirgo inkstų liga.

Retas ir sunkus šalutinis poveikis

• Alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, dilgėlinė, Quincke edema ir net anafilaksinis šokas.
• Neurologinės reakcijos, tokios kaip galvos svaigimas, dezorientacija, haliucinacijos, traukuliai, nerimas ir tremoras. Šios reakcijos dažniau pasireiškia pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba tiems, kurie vartoja dideles vaisto dozes.
• Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius) ir leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), kurios gali turėti įtakos organizmo gebėjimui atsispirti infekcijoms.

Perdozavimas

1. Toksinis poveikis inkstams : perdozavus acikloviro, dėl acikloviro kristalų susidarymo inkstuose gali išsivystyti inkstų nepakankamumas, dėl kurio jie pažeidžiami. Tai ypač tikėtina, jei kartu sutrinka inkstų funkcija.
2. Centrinės nervų sistemos (CNS) simptomai : gali būti galvos skausmas, mieguistumas, sulėtėjęs mąstymas, traukuliai ir koma.
3. Virškinimo trakto sutrikimai : gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.
4. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai : gali išsivystyti hiperkalemija arba hiponatremija.
5. Alerginės reakcijos : gali pasireikšti dilgėlinė, niežulys, edema, angioedema ir anafilaksija.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenicidas : Probenicidas gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje, nes sulėtina jo pašalinimą iš organizmo, todėl gali sustiprėti jo gydomasis poveikis ir padidėti toksiškumo rizika.
2. Mikofenolato mofetilas : Acikloviras gali sumažinti mikofenolato mofetilo koncentraciją kraujyje, pagreitindamas jo metabolizmą kepenyse, o tai gali sumažinti jo, kaip imunosupresanto, veiksmingumą.
3. Vaistai, sukeliantys nefrotoksiškumą : kartu su tokiais vaistais kaip aminoglikozidų grupės antibiotikai ar ciklosporinas, acikloviras gali padidinti nefrotoksinio poveikio riziką, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
4. Vaistai, darantys įtaką inkstų funkcijai : kartu su vaistais, kurie gali turėti įtakos inkstų funkcijai, pvz., tam tikrais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar diuretikais, gali padidėti toksinis acikloviro poveikis inkstams.
5. Cimetidinas ir priešuždegiminiai vaistai, kurių sudėtyje yra COX-2 inhibitorių : šie vaistai gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje, nes sulėtėja jo metabolizmas kepenyse, todėl gali sustiprėti jo gydomasis poveikis ir padidėti toksinio poveikio rizika..
6. Vaistai, sukeliantys toksinį poveikį kepenims : Acikloviras gali sustiprinti kai kurių vaistų, tokių kaip paracetamolis ar proteazės inhibitoriai, hepatotoksinį poveikį, todėl gali išsivystyti kepenų nepakankamumas.
7. Hiperkalemiją sukeliantys vaistai : kartu su vaistais, didinančiais kalio kiekį kraujyje, pvz., spironolaktonu arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (AKF), gali padidėti hiperkalemija.