Adrenalinas

Adrenalinas yra α ir β adrenerginių receptorių stimuliatorius.

[ 1 ]

Indikacijos Adrenalinas

Vaistas skirtas alergijos (taip pat ir kitų alerginių reakcijų, turinčių greitą vystymosi tipą) sukeltos anafilaksijos ir gerklų edemos pašalinimui, bronchinės astmos priepuolių pašalinimui ir insulino perdozavimo pasekmių gydymui.

Jis skiriamas lokaliai sudėtingam gydymui kartu su vietiniais anestetikais, taip pat siekiant sustabdyti atsiradusį kraujavimą.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu ampulėse (1 ml) arba vietiniam vartojimui. Vienoje pakuotėje yra 5 ampulės po 1 ml arba 1 buteliukas po 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Vaistas yra adrenerginis stimuliatorius. Veikliojo komponento epinefrino poveikis stimuliuoja α-adrenoreceptorius, tokiu būdu padidindamas tarpląstelinio kalcio kiekį lygiuosiuose raumenyse. Dėl α1-adrenoreceptorių aktyvacijos padidėja C tipo fosfolipazės aktyvumas (stimuliuojant G-baltymo aktyvumą), taip pat inozitolio trifosfato susidarymas su diacilgliceroliu. Dėl to kalcis išsiskiria iš tarpląstelinių saugyklų (sarkoplazminio tinklo cisternų). Dėl α2-adrenoreceptorių aktyvacijos išsiskiria kalcio kanalai ir padidėja kalcio patekimo į ląsteles greitis.

Stimuliuojant β-adrenoreceptorių aktyvumą, vyksta G-baltymų sukelta adenilato ciklazės funkcijos aktyvacija, taip pat padidėja cAMP gamyba. Šis procesas yra katalizatorius reakcijoms iš įvairių organų taikinių.

Širdies audiniuose esančių β1-adrenoreceptorių aktyvumo stimuliavimas leidžia padidinti tarpląstelinio kalcio kiekį, o β2-adrenoreceptorių aktyvumo stimuliavimas sumažina laisvosios medžiagos kiekį lygiuosiuose raumenyse. Viena vertus, tai lemia padidėjęs jos išsiskyrimas iš ląstelės, kita vertus, jo koncentracija tarpląsteliniuose depotuose (sarkoplazminio tinklo cisternose).

Jis intensyviai veikia širdies ir kraujagyslių sistemą – padidina širdies susitraukimų jėgą ir dažnį, be to, minutinį ir sistolinį tūrius. Gerina AV laidumo procesus, taip pat automatizmą. Padidina miokardo deguonies poreikį. Be to, sutraukia pilvaplėvės, gleivinių ir odos kraujagysles, taip pat (mažiau reikšmingai) griaučių raumenis. Padidina kraujospūdį (daugiausia sistolinį) ir žymiai padidina OPSS indeksą. Dėl presorinio efekto galimas trumpalaikis refleksinis širdies ritmo sulėtėjimas.

Epinefrinas atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis, mažina virškinamojo trakto motoriką ir tonusą, taip pat mažina akispūdį ir skatina vyzdžių išsiplėtimą. Jis gali sukelti hiperglikemiją ir padidinti laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją plazmoje.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga metabolizuojama inkstuose, kepenyse ir virškinimo trakte, dalyvaujant COMT su MAO. Pusinės eliminacijos laikas trunka tik kelias minutes. Išsiskyrimas vyksta per inkstus.

Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentos barjerą ir smegenų barjerą. Be to, ji gali prasiskverbti į motinos pieną.

[ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti skiriamas parenteraliai. Anafilaksijos ir kitų alerginių reakcijų, taip pat hipoglikemijos atveju jis leidžiamas po oda (rečiau į raumenis arba lėtai į veną). Suaugusiesiems dozė yra 0,2–0,75 ml, o vaikams – 0,1–0,5 ml. Didžiausia poodinė dozė suaugusiesiems yra 1 ml (vieną kartą) ir 5 ml (per parą).

Bronchoastmos priepuolio atveju suaugusiesiems po oda reikia švirkšti 0,3–0,7 ml tirpalo. Širdies sustojimo atveju vaistas suleidžiamas į širdį 1 ml doze.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Naudokite Adrenalinas nėštumo metu

Kadangi adrenalinas gali prasiskverbti pro placentą ir patekti į motinos pieną, adrenalino nerekomenduojama vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Vartoti leidžiama tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaikui ar vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• obstrukcinė hipertrofinės kardiomiopatijos forma;
• aukštas kraujospūdis;
• feochromocitoma;
• tachiaritmija;
• skilvelių virpėjimas;
• Išeminė širdies liga;
• Individualus netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai – epinefrinui.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Adrenalinas

Po vaisto vartojimo gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija arba bradikardija, taip pat krūtinės angina, širdies plakimo sutrikimai, kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas. Vartojant dideles dozes, gali išsivystyti skilvelių aritmija. Kartais gali pasireikšti krūtinkaulio skausmas, taip pat aritmija;
• Nervų sistemos organai: galvos skausmas ir galvos svaigimas, nerimas, nuovargis, nervingumas ir drebulys. Be to, psichoneurotiniai sutrikimai (dezorientacija, psichomotorinis sujaudinimas, atminties sutrikimai, panikos ar agresijos apraiškos, į šizofreniją panašūs sutrikimai ir paranojos jausmas), miego sutrikimai ir raumenų trūkčiojimas;
• virškinimo sistemos organai: vėmimas su pykinimu;
• šlapimo sistemos organai: kartais gali pasireikšti skausmingas šlapinimasis su sunkumais (prostatos hiperplazijos atveju);
• alergijos: bronchų spazmai, Quincke edema, odos bėrimai ir daugiaformė eritema;
• kiti: padidėjęs prakaitavimas, hipokalemijos išsivystymas. Vietinės reakcijos yra deginimas ir skausmas į raumenis suleidimo vietoje.

[ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Agentai, blokuojantys α- ir β-adrenerginių receptorių veikimą, yra aktyvaus epinefrino komponento antagonistai.

Neselektyvūs β blokatoriai sustiprina epinefrino kraujospūdį didinantį poveikį.

Dėl derinio su širdies glikozidais, taip pat tricikliniais antidepresantais, chinidinu, dopaminu, kokainu ir inhaliacinėje anestezijoje naudojamais vaistais (pvz., enfluranu, izofluranu, chloroformu, taip pat halotanu ir metoksifluranu) padidėja aritmijos rizika. Todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu, išskyrus skubius atvejus.

Kartu vartojant kitus simpatomimetikus, sustiprėja šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai.

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus (įskaitant diuretikus), jų medicininis veiksmingumas silpnėja.

Kartu vartojant su skalsių alkaloidais, padidėja vaisto vazokonstrikcinis poveikis (gali sukelti gangrenos, taip pat sunkios išemijos atsiradimą).

MAO inhibitoriai, n-anticholinerginiai vaistai, m-anticholinerginiai vaistai ir, be to, skydliaukės hormonų vaistai, oktadinas ir rezerpinas sustiprina epinefrino poveikį.

Epinefrinas silpnina antidiabetinių vaistų (įskaitant insuliną), cholinomimetikų, neuroleptikų, narkotinių analgetikų, taip pat raumenis atpalaiduojančių ir migdomųjų vaistų poveikį.

Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą (įskaitant cisapridą, astemizolą ir terfenadiną), jis dar labiau pailgėja.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaistams įprastomis sąlygomis – tamsioje, sausoje vietoje. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 15 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Tinkamumo laikas

Adrenalino vartoti leidžiama 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]