Advagraf

Advagraf priklauso farmakoterapinei imunosupresantų (imunosupresantų) grupei, kurie naudojami dirbtinai slopinti imuninę sistemą. Tarptautinis nepatentinis pavadinimas: takrolimuzas. Gamintojas: „Astellas Pharma Europe BV“ (Nyderlandai), „Astellas Ireland Co. Ltd.“ (Airija).

Kiti prekiniai pavadinimai: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Advagrafa

Vaistas Advagraf vartojamas transplantologijoje, siekiant išvengti persodintų donorinių vidaus organų – kepenų, inkstų ar širdies – alotransplantatų atmetimo. Taip pat suaugusiesiems, kuriems pasireiškia alotransplantato atmetimo simptomai, gydyti, kai vaistų sukeltas imunosupresinis gydymas kitais būdais yra nepriimtinas.

[ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma: pailginto atpalaidavimo kapsulės po 0,5 mg, 1 mg ir 5 mg.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Farmakologinį Advagraf poveikį užtikrina veiklioji vaisto medžiaga takrolimuzas – natūralus makrolidų grupės makrolaktamas askomicinas (takrolimuzas), kurį gamina aktinobakterija Streptomyces tsukubaensis.

Organizmo atmetimas transplantuotam organui ar audiniui sustabdomas slopinant T ląstelių atsaką į svetimus HLA antigenus, taip pat blokuojant T ląstelių signalų perdavimo kalcio kanalais kelius.

Takrolimuzas jungiasi prie T limfocitų ląstelių citozolinio baltymo makrofilino-12 ir blokuoja kalcineurino (CaN) fermentą. Dėl to slopinamas T citotoksinių limfocitų ir citokinų (ypač interleukinų ir gama interferono, kurie stimuliuoja imuninės sistemos ląsteles) susidarymas ir sumažėja antikūnus gaminančių B limfocitų proliferacijos intensyvumas.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Išgėrus, veiklioji Advagraf medžiaga absorbuojama viršutinėje virškinimo trakto dalyje, patenka į kraują ir jungiasi su plazmos baltymais; didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro maždaug po dviejų valandų.

Vaisto biologinis prieinamumas yra 20–25 %; takrolimuzo klirensas iš organizmo biologinių skysčių svyruoja nuo 4 iki 6,7 litro per valandą (priklausomai nuo persodinto organo); pusinės eliminacijos laikas yra apie 43 valandas.

Advagraf metabolizuojamas kepenyse ir žarnyne. Metabolitai išsiskiria su tulžimi. Ne daugiau kaip 1% veikliosios medžiagos nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Advagraf skirtas vartoti per burną: vieną kartą per dieną, 1 valandą prieš valgį arba 2,5 valandos po valgio, užgeriant vandeniu.

Advagraf vartojamas tik kaip nurodė gydytojas, kuris individualiai nustato vaisto dozę. Po inkstų ar kepenų persodinimo skiriama 0,2–0,3 mg vienam kūno svorio kilogramui (vieną kartą per parą), alografto atmetimo profilaktikai – 0,1–0,2 mg/kg (vieną kartą per parą, ryte).

Vartojant Advagraf, reikia stebėti takrolimuzo kiekį kraujyje, kad organizme būtų palaikoma reikiama terapinė vaisto koncentracija.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Naudokite Advagrafa nėštumo metu

Advagraf vartoti nėštumo metu nerekomenduojama, nes takrolimuzas prasiskverbia pro placentą ir jo saugumas vaisiui nėra iki galo ištirtas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos šio vaisto vartojimui yra individualus padidėjęs jautrumas takrolimuzui, kitiems makrolidų grupės vaistams arba pagalbiniams komponentams, įtrauktiems į Advagraf kapsules.

[ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Advagrafa

Dažniausi Advagraf šalutiniai poveikiai yra šie: galvos ir sąnarių skausmas, pykinimas, viduriavimas, padidėjęs kraujospūdis, drebulys, miego sutrikimai, inkstų funkcijos sutrikimas, padidėjęs gliukozės ir kalio kiekis kraujyje.

Dažnas Advagraf šalutinis poveikis yra galvos svaigimas ir ausų užgulimas.

Dusulys, faringitas, kosulys, rinitas, nenormalus širdies ritmas, sumažėjęs kraujospūdis, anemija, sutrikusi periferinė kraujotaka, kraujo pokyčiai (leukopenija, trombocitopenija, leukocitozė), traukuliai ir parestezija, burnos gleivinės opos, pilvo skausmas ir virškinimo trakto uždegimas.

Taip pat gali pasireikšti vėmimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, ūminis inkstų nepakankamumas (iki toksinės nefropatijos) ir sumažėjusi diurezė, kepenų ląstelių ir tulžies pūslės pažeidimas, niežtintys odos bėrimai, plaukų slinkimas, padidėjęs prakaitavimas. Iš centrinės nervų sistemos pusės stebimos depresijos ir nerimo būsenos, sumišimas ir įvairūs psichoemociniai sutrikimai.

Taip pat reikėtų nepamiršti, kad terapija imunosupresantais žymiai padidina piktybinių navikų atsiradimo riziką.

[ 12 ]

Perdozavimas

Advagraf vartojimas pasireiškia galvos skausmu, galūnių drebuliu, pykinimu ir vėmimu, dilgėline, baltymų apykaitos sutrikimu (padidėjusiu šlapalo azoto kiekiu kraujyje). Gali pasireikšti letargija.

Perdozavus, atliekamas simptominis gydymas - praplaunant skrandį ir vartojant adsorbentus.

[ 17 ], [ 18 ]

Sąveika su kitais vaistais

Advagraf koncentracija kraujyje padidėja kartu vartojant priešgrybelinius vaistus (flukonazolą, ketokonazolą ir kt.) ir makrolidų grupės antibiotikus.

Kortikosteroidai, fenobarbitalis, rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, metamizolas, izoniazidas ir jonažolės pagrindu pagaminti preparatai padeda sumažinti terapinį Advagraf kiekį kraujyje.

Šie vaistai sulėtina Advagraf biotransformaciją: lidokainas, mefenitoinas, mikonazolas, chinidinas, tamoksifenas, ergotaminas, gestodenas, oleandomicinas, kortizonas, bromokriptinas. Magnio ir aliuminio hidroksidas, cimetidinas, cisapridas ir metoklopramidas padidina Advagraf eliminacijos iš organizmo laiką.

Takrolimuzo toksinis poveikis inkstams sustiprėja kartu vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo ir aminoglikozidus.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Laikymo sąlygos

Advagraf laikymo sąlygos: ne aukštesnėje kaip +24–25 °C temperatūroje.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tinkamumo laikas

Galiojimo laikas yra 3 metai, atidarius aliuminio pakuotę – 12 mėnesių.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]