Aerozoliai nuo gerklės skausmo

Vienas iš populiariausių ir gana veiksmingų vietinio uždegiminių gerklės ir gerklų ligų gydymo būdų yra aerozolis nuo gerklės skausmo.

Be anestezinio poveikio, visi šios kategorijos vaistai turi priešuždegiminių ir antiseptinių savybių (bakteriostatinių ir baktericidinių), o kai kurie taip pat padeda nuo grybelinių infekcijų.

Gerklės aerozolių vartojimo indikacijos yra: ūminis tonzilitas (gerklės skausmas), lėtinis tonzilitas, ūminis ir lėtinis faringitas, glositas, lėtinis laringitas, tracheitas, laringotracheitas, taip pat stomatitas (įskaitant aftinį) ir gingivitas.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Farmakologinis aerozolio „Angilex“ (Givalex) poveikis pagrįstas jo sudėtimi, į kurią įeina vietiniai antiseptikai heksetidinas ir chlorbutanolio hemihidratas, taip pat salicilo rūgšties (nesteroidinio vaisto nuo uždegimo) darinys cholino salicilatas.

Heksatidinas (5-metilheksahidropirimidinaminas) veikia bakteriostatiškai patogeninius mikroorganizmus, sutrikdydamas jų metabolizmą. Chlorbutanolio hemihidratas (1-trichloro-2-metilpropan-2-olis) yra chlorintas butilo alkoholis, naudojamas kaip cheminis konservantas, raminamasis ir švelnus vietinis anestetikas. O cholino salicilatas, kaip ir bet kuris NVNU, malšina uždegimą mažindamas ciklooksigenazės aktyvumą ir tokiu būdu mažindamas prostaglandinų (uždegiminių mediatorių) gamybą.

Gerklės skausmui skirtas aerozolis „Geksoral“ taip pat turi heksetidino. O vaistas „Stopangin“, be heksatidino, turi salicilo rūgšties metilsalicilato darinį (turi priešuždegiminių savybių) ir eterinius aliejus: eukalipto, mentolio, gvazdikėlių ir sasafro. Oficialiose instrukcijose apie pastarąjį aliejų nėra išsamios informacijos, todėl verta apie jį pasakyti keletą žodžių. Sassafros medžio šaknų aliejuje yra safrolo – fenilpropanoido, kuris yra psichotropinių ir narkotinių vaistų pirmtakas.

„Septolete Plus“ aerozolio farmakodinamika pagrįsta dviem komponentais: katijoniniu paviršinio aktyvumo amonio dariniu – cetilpiridinio chloridu ir vietiniu anestetiku benzokainu (preparate benzokaino yra 5 kartus daugiau nei antiseptiko). Antiseptikas yra cetilpiridinio chloridas, kuris, prisijungdamas prie bakterijų ląstelės membranos, sutrikdo jos vientisumą ir patenka į bakterijų citoplazmą, sukeldamas jų žūtį. O benzokainas malšina skausmą blokuodamas skausmo impulsų perdavimą aksonais.

Priešuždegiminį ir analgezinį Tantum Verde poveikį užtikrina vietiniam vartojimui skirtas NVNU – benzidamino hidrochloridas, kuris mažina gleivinės kapiliarų pralaidumą, padeda stabilizuoti epitelio ląstelių membranas, taip pat mažina audinių uždegimo mediatorių (Pg) gamybą. Šio vaisto analgezinis poveikis atsiranda dėl neurotransmiterių sintezės sumažėjimo uždegimo vietoje.

TeraFlu Lar aerozolio farmakologinio veikimo mechanizmas yra panašus į vaisto Septolet Plus, nes jo veiklioji medžiaga – antiseptinis benzoksonio chloridas – taip pat priklauso amonio dariniams, o anestetikas lidokaino hidrochloridas slopina skausmo impulsų atsiradimą ir laidumą.

Gerklės aerozolis su antibiotiku Bioparox sudėtyje yra antibiotiko fusafungino – cikloheksadepsipeptido, gauto iš Fusarium genties hifomicetinio grybelio (Fusarium lateritium arba Gibberella baccata). Vaistas veikia bakteriostatiškai bakterijas, integruodamasis į mikrobų ląstelių baltymų membranas, sutrikdydamas vandens ir elektrolitų pusiausvyrą bei mikroorganizmų gebėjimą dalytis ląstelėmis, kurios sukelia uždegiminį procesą.

Kitas gerklės purškalas su antibiotiku „Anginovag“ turi keturias veikliąsias medžiagas vienu metu. Pirma, tai vietiniam vartojimui skirtas polipeptidinis antibiotikas tirotricinas (gaunamas iš gramteigiamų sporas formuojančių Brevibacillus genties bakterijų). Amonio antiseptikas dekvalinio chloridas, kuris taip pat malšina uždegimą, pasižymi antibakterinėmis, antivirusinėmis ir priešgrybelinėmis (Candida albicans) savybėmis. Veiklioji medžiaga enoksolonas, kuris yra saldymedžio šaknų glicirhizino rūgšties triterpeninių glikozidų kompleksas, taip pat padeda sumažinti uždegiminius procesus (įskaitant herpesviruso etiologiją). Enoksolonas ne tik neleidžia virusams prasiskverbti į gleivinės epitelio ląsteles, bet ir stabdo jų RNR replikaciją.

Anginovag aerozolyje yra gliukokortikosteroido hidrokortizono, kuris slopina visus uždegiminius procesus ir slopina oksidacinius procesus ląstelėse bei alerginių reakcijų atsiradimą. Todėl jis gali būti naudojamas kaip aerozolis nuo alergijos gerklėje. Anestezija atsiranda dėl minėto lidokaino buvimo šiame aerozolyje.

Gerklės aerozolio „Kameton“ farmakodinamiką užtikrina šie komponentai: kamparas (stimuliuoja kraujotaką, dezinfekuoja gleivinę); eukalipto aliejus (sudėtyje yra monociklinio terpeno cineolio, kuris yra stiprus antiseptikas); chlorbutanolis (žr. aukščiau) ir levomentolis. Levomentolis yra mentolio izomeras, o jo vietinį anestetinį poveikį sukelia gleivinės kapiliarų išsiplėtimas, dėl kurio atsiranda „mėtos šalčio“ pojūtis.

Farmakokinetika

Kaip nurodyta oficialiose instrukcijose, gerklės skausmą malšinantis aerozolis „Angilex“ (Givalex) po purškimo gerai absorbuojamas gleivinių ir kurį laiką veikia toliau. Tačiau gamintojai nepateikia jokios papildomos informacijos, nors chlorobutanolis patenka į kraują (nedideliais kiekiais).

Terapinis Hexoral aerozolio poveikis po vieno purškimo trunka ilgiau nei 10 valandų, nors, kaip minėta, šis vaistas beveik nėra absorbuojamas. Nepaisant to, heksatidino pėdsakai gana tvirtai „nusistovėjo“ audinių struktūrose, tačiau šios medžiagos biotransformacijos procesas nėra paaiškintas.

Gamintojai nepateikia vaistų „TeraFlu Lar“ ir „Anginovag“ farmakokinetikos.

Veikliosios „Stopangin“ aerozolio medžiagos nepatenka į kraują, bet patenka į seiles. Tolesnis jo komponentų (heksetidino, metilsalicilato ir eterinių aliejų) kelias nėra atsekamas.

Benzokainas, kuris yra „Septolete Plus“ dalis, nedideliais kiekiais absorbuojamas į kraują ir ten hidrolizuojamas. Kai kurie metabolitai susidaro kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

Tantum Verde aerozolyje esantis benzidamino hidrochloridas absorbuojamas gleivinių ir patenka į pagrindinius audinius. Instrukcijose taip pat nurodoma, kad biotransformacijos produktai pašalinami per inkstus ir žarnyną.

Po naudojimo gerklės aerozolis su antibiotiku Bioparox lieka ant burnos ir gerklės gleivinės, bet nepatenka į sisteminę kraujotaką (nes fusafunginas blogai tirpsta). Vaistas išsiskiria iš organizmo kvėpavimo metu – kartu su tracheobronchų sekretu.

Tačiau chlorbutanolis ir kamparas, esantys Kametono aerozolyje, patenka į kraują, o jų metabolitai (gliukuronidai) išsiskiria iš organizmo su šlapimu.

Aerozolių nuo gerklės skausmo pavadinimai

Šioje apžvalgoje pateikti įvairių gamintojų aerozolių nuo gerklės skausmo pavadinimai: „Angilex“ (Ukraina) ir jos sinonimas „Givalex“ („Norgine Pharma“, Prancūzija), „Stopangin“ („Ivax Pharmaceuticals“, Čekija), „Hexoral“ („Famar Orleans“, Prancūzija), „Septolete plus“ (KRKA, Slovėnija), „Tantum Verde“ (ACRAF SpA, Italija) ir jos sinonimas „Tenflex“ (Turkija), „TeraFlu Lar“ („Novartis“, Šveicarija), „Bioparox“ („Egis Pharmaceuticals“, Vengrija), „Anginovag“ („Ferrer Internacional“, Ispanija), „Kameton“ (Ukraina).

Jei gerklės skausmą sukelia ne rinovirusai, o bakterinė infekcija (stafilokokai, streptokokai, pneumokokai ir kt.), reikalingas gerklės aerozolis su antibiotiku. Iš minėtų produktų tokie aerozoliai yra „Bioparox“ ir „Anginovag“.

Reikėtų atkreipti dėmesį, kad ieškoti specialaus vaikams skirto gerklės purškalo neverta: tokio tiesiog nėra. Be to, otolaringologai įspėja, kad jaunesniems nei 2,5–3 metų vaikams aerozolių apskritai negalima naudoti dėl padidėjusios gerklų raumenų spazmų rizikos, kurie gali sukelti traukulius, alpimą ir kvėpavimo sustojimą. Kaip pažymėjo Amerikos pediatrijos akademijos specialistai, aerozoliai (purškalai), kurių sudėtyje yra vietinių anestetikų, nėra veiksmingesni už pastiles ir gerklės pastiles, todėl vaikams nerekomenduojami.

Gerklės skausmo aerozolis „Angilex“ neturėtų būti vartojamas vaikams iki 2,5 metų gydyti, o purškalo „Givalex“, kurio sudėtis yra identiška, instrukcijose nurodoma, kad jį leidžiama naudoti tik po 12 metų amžiaus.

Pagal instrukcijas, Bioparox neskiriamas vaikams iki 2,5 metų amžiaus. Hexoral ir Tantum Verde aerozoliai draudžiami vaikams iki trejų metų amžiaus. TeraFlu Lar purškalą galima naudoti po 4 metų; Kameton - po 5; Septolete Plus - po 6; Stopangin - po 8, o gerklės aerozolis su antibiotiku Anginovag - tik po 13 metų.

Aerozolių vartojimo būdas ir dozavimas gerklės skausmui

Aerozolį „Angilex“ (Givalex) rekomenduojama vartoti: suaugusiesiems – vieną gerklės plovimą 4–5 kartus per dieną (po valgio); vaikams iki 15 metų – ne daugiau kaip tris kartus; maksimali vartojimo trukmė – 5 dienos.

Aerozolių dozės nuo gerklės skausmo Stopangin ir Hexoral: purkšti gerklės gleivinę 2-3 kartus per dieną (po 2 sekundes), naudoti ne ilgiau kaip savaitę.

Septolete: suaugusiesiems vienkartinė dozė yra du įpurškimai, o 6–12 metų vaikams – vienas įpurškimas; galima vartoti 7–8 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 7 dienos.

Tantum Verde: suaugusiesiems minimali vienkartinė dozė yra 4 purkštuvo paspaudimai, maksimali – 8 paspaudimai; vaikams maksimali dozė yra 4 paspaudimai. Vaistas vartojamas kas 2–3 valandas. Vaikams iki 6 metų leidžiamas vienas paspaudimas kiekvienam 4 kg svorio.

TeraFlu Lar: suaugusiesiems – 4 įpurškimai (paspaudžiant purkštuvą) iki 6 kartų per dieną; vyresniems nei 4 metų vaikams – perpus mažiau. Maksimali gydymo trukmė – 5 dienos.

Gerklės purškalą su antibiotiku Bioparox reikia purkšti po 4 įpurškimus kas 4 valandas; vaikams dozė sumažinama iki vieno įpurškimo kas 6 valandas. Šio produkto negalima vartoti ilgiau nei 5–6 dienas.

Anginovag gerklės aerozolis su antibiotikais naudojamas 1-2 kartus per dieną iki 4 kartų per savaitę. Kameton aerozolio vartojimo būdas ir dozės yra panašios.

Gerklės skausmo purškalų naudojimas nėštumo metu

Remiantis oficialiose vaistų „Angilex“, „Hexoral“, „Tantum Verde“, „Anginovag“ ir „Kameton“ instrukcijose pateikta informacija, aerozolių vartojimas nuo gerklės skausmo nėštumo ir žindymo laikotarpiu leidžiamas: tik pagal gydytojo nurodymus, su standartine formuluote – „jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaikui“.

Kalbant apie vaistus Angilex (Givalex) ir Hexoral, kurių sudėtyje yra heksatidino, turėtumėte žinoti, kad, remiantis Europos vaistų vertinimo agentūros (EAEMP) sprendimu, nėščios moterys neturėtų vartoti vaistų, kurių sudėtyje yra heksatidino.

Beje, heksetidinas taip pat yra „Stopangin“ dalis, tačiau gamintojai apribojo jo vartojimo nėščioms moterims draudimą tik iki pirmųjų 14 savaičių. Tačiau šio vaisto sudėtyje esantis metilsalicilatas (pagal paties metilsalicilato instrukcijas) nėštumo metu yra kontraindikuotinas!

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama vartoti gerklės skausmo aerozolių „Septolete Plus“ ir „Bioparox“, o vaistas „TeraFlu Lar“ yra kontraindikuotinas.

Vaisto Anginovag nurodymai rodo, kad nėštumo metu jį gali skirti tik gydytojas. Tačiau šiame vaiste yra antinksčių žievės hormono hidrokortizono, kuris nėščioms moterims yra kontraindikuotinas.

Kontraindikacijos vartoti

Pateikti aerozoliai nuo gerklės skausmo turi šias kontraindikacijas:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox ir Anginovag – individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Stopangin – individualus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, amžius iki 8 metų, atrofinis faringitas, pirmasis nėštumo trimestras.

Septolete plus - individualus padidėjęs jautrumas vietiniams anestetikams, piktnaudžiavimas alkoholiu, kraujo liga, methemoglobinemija.

TeraFlu Lar – padidėjęs jautrumas amoniako dariniams ir junginiams, nėštumas.

Kametonas – bronchinė astma; dėl kamparo buvimo – epilepsija.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Šalutinis poveikis

Naudojant aerozolius nuo gerklės skausmo, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Angilex - burnos ir gerklės gleivinių dirginimas.
• Hexoral – alerginės reakcijos, skonio sutrikimai ir dantų emalio spalvos pakitimai.
• Stopanginas - alergija, deginimo pojūtis gerklėje, prarijus gali pasireikšti vėmimas.
• Septolete plus – alerginės reakcijos, pasireiškiančios odos bėrimu ir patinimu, taip pat pasunkėjęs kvėpavimas.
• Tantum Verde – burnos sausumas ir tirpimas, dilgėlinė ir nemiga.
• TeraFlu Lar - gleivinių dirginimas, dantų emalio ir liežuvio dėmės (grįžtamas), odos bėrimai, gerklų edema. Dėl lidokaino galimas kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija.
• Bioparoksas – burnos ir nosiaryklės gleivinių dirginimas, kosulys, bronchų ar gerklų spazmas, skonis burnoje, pykinimas, dilgėlinė, superinfekcijos išsivystymas, anafilaksinis šokas.

Gerklės purškalas su antibiotiku Anginovag gali sukelti burnos sausumą ir tirpimą, alergines reakcijas, veido patinimą, dusulį. Panašus šalutinis poveikis nurodytas ir vaisto Kameton instrukcijose.

Perdozavimas

Šiuo metu nėra informacijos apie vaistų Angilex, Stopangin, Bioparox ir Anginovag perdozavimą.

Hexoral purškalo perdozavimas atsiranda, jei purškiamas vaistas nuryjamas, o tai gali sukelti pykinimą ir vėmimą, nes aerozolyje esantis etilo alkoholis skatina absorbciją.

Viršijus rekomenduojamą Septolete Plus, kurio sudėtyje yra benzokaino, dozę, gali išsivystyti methemoglobinemija, pasireiškianti galvos skausmu, odos cianoze, dusuliu, bendru silpnumu. Tokiomis situacijomis reikalinga deguonies pagalvė, skrandžio plovimas ir metileno mėlynojo naudojimas kaip priešnuodis.

Perdozavus Tantum Verde, kurio sudėtyje yra benzidamino hidrochlorido, pasireiškia CNS stimuliacija ir haliucinacijos.

Perdozavus aerozolio nuo gerklės skausmo TeraFlu Lar, pastebimas pykinimas ir vėmimas. Be to, lidokainas slopina miokardo elektrinį laidumą ir mažina širdies susitraukimų dažnį, tačiau gamintojai teigia, kad jo kiekis aerozolyje yra nedidelis.

Perdozavus vaisto Kameton, sustiprėja jo šalutinis poveikis (burnos sausumas ir tirpimas, alerginės reakcijos, veido patinimas ir dusulys).

Sąveika su kitais vaistais

Kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistais, tokiais kaip Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox ir Kameton, nenustatyta.

Gerklės skausmą malšinančio aerozolio „Angilex“ (Givalex) negalima vartoti kartu su kitais antiseptikais. „TheraFlu Lar“ negalima vartoti su alkoholio turinčiais produktais, kad nepadidėtų benzoksonio chlorido absorbcija.

Gerklės purškalas su antibiotiku Anginovag nenaudojamas kartu su raminamaisiais ir skausmą malšinančiais vaistais.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

Išvardytų vaistų laikymo sąlygos: laikyti pavėsyje, įprastoje kambario temperatūroje. Aerozolių „Hexoral“, „Stopangin“, „Bioparox“, „Kameton“ tinkamumo laikas yra 2 metai; „Angilex“ („Givalex“), „Septolete plus“ – 3 metai; „Tantum Verde“, „Anginovag“ – 4 metai; „TeraFlu Lar“ – 5 metai.